На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги

1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у психіатрії та наркології (додається).

2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.

3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.

1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В ПСИХІАТРІЇ

1.1. Анксиолітики

1.2. Антипсихотики

1.3. Антидепресанти

1.4. Препарати для лікування деменції

1.5. Протипаркінсонічні засоби

1.6. Протиепілептичні засоби

1.7. Інші засоби

1.8. Препарати для лікування гіперкінетичного розладу у дітей

2. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В НАРКОЛОГІЇ

2.1. Психолептичні засоби

2.1.1. Антипсихотичні засоби

2.1.2. Анксіолітики

2.1.3. Снодійні та седативні засоби

2.2. Засоби для загальної анестезії

2.3. Засоби, що застосовуються при аддиктивних розладах

2.3.1. При відмові від паління

2.3.2. При алкогольній залежності

2.3.3. При опіоідній залежності

2.3.3.1. Препарати для замісної підтримувальної терапії

2.4. Психоаналептики

2.4.1. Антидепресанти

2.4.2. Психостимулятори та ноотропні засоби

2.5. Протиепілептичні засоби

2.6. Антипаркінсонічні засоби

2.7. Антидоти

2.8. Ентеросорбенти

2.9. Нестероїдні протизапальні засоби

2.10. Анальгетики

2.10.1. Опіоідні анальгетики

2.10.2. Неопіоїдні анальгетики

2.11. Вітаміни

2.12. Інші засоби, що застосовуються в наркології

AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"

альфа - альфа

бета - бета

pH - водневий показник

t - температура

а/б - антибіотик

АБЗ - антибактеріальний засіб

АГ - артеріальна гіпертензія

АДФ - аденозиндифосфат

АКТГ - адренокортикотропний гормон

АЛТ - аланінамінотрансфераза

амп. - ампула

АР - алергічні реакції

АлАТ - аланінамінотрансфераза

АсАТ - аспартатамінотрансфераза

АТФ - аденозинтрифосфат

АТ - артеріальний тиск

БА - бронхіальна астма

в/в - внутрішньовенне введення

ВДШ - верхні дихальні шляхи

ВІЛ - вірус імунодефіциту людини

в/м - внутрішньом'язеве введення

ГКС - глюкокортикостероїд

г. - гострий

год - година

Гр (+) - грампозитивний

Гр (-) - грамнегативний

ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота

ІКС - інгаляційний кортикостероїд

ІХС - ішемічна хвороба серця

капс. - капсули

крап. - краплі

ЛДГ - лактатдегідрогеназа

ЛЗ - лікарський засіб

ЛФ - лужна фосфатаза

МАО - моноамінооксидаза

МО - міжнародні одиниці

м/о - мікроорганізм

МПД - максимально переносима доза

НДШ - нижні дихальні шляхи

НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби

ПРВЗ - протиретровірусні засоби

п/ш - підшкірне введення

р/добу - кількість разів на добу

РНК - рибонуклеїнова кислота

р-н - розчин

с-м - синдром

СНІД - синдром набутого імунодефіциту

табл. - таблетки

фл. - флакон

хв - хвилина

ХОЗЛ - хронічні обструктивні захворювання легенів

хр. - хронічний

ЦД - цукровий діабет

ЦМВ - цитомегаловірус

ЦНС - центральна нервова система

ЧМТ - черепно-мозкова травма

ШВЛ - штучна вентиляція легенів

ШКТ - шлунково-кишковий тракт

1.1. Анксиолітики

- Діазепам (Diazepam)*

Фармакотерапевтична група: N05BA01-транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, протисудомна, седативна, снотворна і міорелаксуюча дії.

Показання для застосування ЛЗ: для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і г. невротичних реакціях; у складі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння; як додатковий засіб для лікування г. абстинентного с-му та алкогольного делірію; для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрональні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, синдром stiffmana); у випадку локальних травм і запалень як додатковий засіб для рефлекторного зняття спастичного м'язового компонента; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів при епілепсії, еклампсії, правця.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: кожному хворому препарат призначають індивідуально, тому пропонуються лише загальні принципи призначення; у зв'язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей у реакції хворих на препарат, лікування варто починати з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна і разом з тим переносима доза; добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2-4 прийоми; звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти у вечірні години; для дорослих середня добова доза становить 5-15 мг, разова доза не перевищує 10 мг; при станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження одноразова доза для дорослих 2,5-5 мг, добова доза 5-20 мг; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями - одноразова доза для дорослих 2,5-10 мг 2-4 р/добу; при г. абстинентному с-мі та алкогольному делірії звичайна початкова добова доза для дорослих становить 20-40 мг, підтримуюча добова доза 15-20 мг; при м'язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих 5-20 мг; виведення діазепаму з організму літніх і ослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути в істотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами; лікування слід починати, призначаючи половину дози, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість; дітям при будь-якому показанні для застосування дозу слід визначати для кожного хворого індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату; звичайна початкова одноразова доза для дітей 1,25-2,5 мг, застосовується 2-4 р/добу; залежно від клінічної реакції вона може бути збільшена або зменшена; в/впрепарат вводиться без розведення зі швидкістю 0,5-1 мл (2,5-5 мг)/хв; дуже швидке в/в введення загрожує пригніченням дихання та зниженням АТ; у формі крапельної інфузії препарат вводиться у р-ні 2 мл (10 мг) діазепаму в, як мінімум, 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; розчиняється 100 мг діазепаму у 500 мл 0,9% натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; вводити зі швидкістю 40 мл/год; в/м вводиться глибоко у групу великих м'язів; дорослим при г. нападах страху або збудження в/в або в/м 10 мг, дозу можна повторити через 4 год; при епілептичному статусі, судомному стані, що викликані отруєнням в/в або в/м 10-20 мг, дозу можна повторити через 30-60 хв; при необхідності дозу можливо ввести в/в крапельно при максимальній дозі 3 мг/кг маси тіла; при г. судомному стані початкова доза 5-10 мг в/в, яку можна повторити через 10-15 хв до сумарної дози 30 мг; при станах, пов'язаних з підвищеним тонусом м'язів в/в або в/м 10 мг з можливим повтором дози через 4 год; при правці в/в вводити 0,1-0,3 мг/кг; повторне введення дози можливе через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м - за 30 хв до маніпуляції; звичайно застосовують 10-20 мг; при г. алкогольному делірії (delirium tremens) в/в або в/м 10-20 мг; не можна вводити діазепам пацієнтам, які вжили навіть невелику кількість алкоголю за останні 36 год; пацієнти похилого віку, виснажені та ослаблені хворі - рекомендується застосовувати половину дози від призначеної для дорослого пацієнта; дітям з судомами при пропасниці, судомні стани, що викликані отруєнням, епілептичний статус - в/в або в/м 0,2-0,3 мг/кг; при правці - в/в 0,1-0,3 мг/кг, дозу можна повторити через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м - за 30 хв до маніпуляції.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова слабість, які є дозозалежними; атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, висипка, вегетативні симптоми, запор, біль в суглобах, гіпотонія, нетримання або затримка сечовипускання, нудота, сухість у роті або гіперсалівація, екзантема, тремор, зміна лібідо, брадикардія; підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія; парадоксальна реакція (посилення почуття тривоги і психічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння, підвищення м'язового тонусу, у першу чергу, у дітей та осіб літнього віку); лікарська залежність, головним чином при наявності схильності, при застосуванні великих доз і при тривалому лікуванні - симптоми відміни проявляються у формі тремору, психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного почуття тривоги, головного болю, порушення уваги, може виникнути дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м'язові спазми, кольки, іноді - делірій і напади судом; при в/в введенні препарату - місцеве запалення або тромбоз; при швидкому в/в введенні можливі апное і падіння АТ, однак проведення ін'єкцій з відповідною швидкістю та у положенні пацієнта лежачі дозволять уникнути цих побічних явищ; при в/м введенні препарату можливі місцеві біль та почервоніння.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до інших бензодіазепінів в анамнезі; тяжка легенева недостатність; тяжка печінкова недостатність; с-м нічних апное; тяжка міастенія; закритокутова форма глаукоми, г. приступ глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування); перший триместр вагітності; період годування груддю; алкогольна і наркотична залежність (за винятком г. абстинентного с-му); інтоксикація алкоголем та іншими психотропними засобами.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,005 г; р-н для ін'єкцій 0,5% (10 мг/2 мл) по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Діазепам-М, Сибазон, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

Седуксен, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА"

Сибазон, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ

Сибазон ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"

II. Реліум, Реладорм, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща

Реланіум, Polfa Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща

- Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide)*

Фармакотерапевтична група: N05BA02 - транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: діє на багато структур ЦНС, насамперед - на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності; має анксіолітичну, седативну та помірно виражену снотворну дію, також зменшує напруження скелетних м'язів і чинить протисудомний ефект.

Показання для застосування ЛЗ: короткочасне симптоматичне лікування тривожних с-мів - тривожні с-ми, що супроводжують психоорганічні розлади; тривожні с-ми, що супроводжують психотичні симптоми; тривожні с-ми з порушенням сну; тривожні с-ми іншої етіології; підвищений м'язовий тонус різного ґенезу; симптоматичне лікування г. с-му алкогольної абстиненції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування і тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем; дорослим звичайно при тривожних станах застосовують до 30 мг/добу в розподілених дозах кожні 6-8 год; у виключних випадках можливе застосування вищих доз залежно від індивідуальної потреби; МДД - 100 мг; при тривожних станах із супутнім безсонням - 10-30 мг одноразово перед сном; стан збудження при г. с-мі алкогольної абстиненції - 20-100 мг; при необхідності дозу повторюють через 2-4 год не перевищуючи 200 мг/добу; потім дозу зменшують до мінімальної підтримуючої, що достатня для усунення симптомів збудження; при стані підвищеного м'язового тонусу - 10-30 мг/добу в розділених дозах; хворим літнього віку (старше 65 років) хлордіазепоксид слід призначати у якомога менших ефективних дозах, що не перевищують половинні дози для дорослих; препарат рекомендують застосовувати короткочасно (не більше 4 тижнів) у зв'язку з небезпекою виникнення симптомів лікарської залежності.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, седатація, запаморочення, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, дезорієнтація, атаксія; загальна слабкість, непритомність, відчуття сухості у роті, розлад зору (нечіткий зір, диплопія), дизартрія з невиразною мовою та неправильною вимовою, амнезія, м'язовий тремор, шлунково-кишкові розлади, зниження лібідо, розлади менструального циклу, порушення функції печінки (включаючи жовтуху), зміни морфологічної картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз), нетримання сечі, деяке зниження артеріального тиску, шкірні алергічні реакції (еритема), парадоксальні реакції - психомоторний неспокій, безсоння, підвищена збудливість і агресивність, м'язовий тремор, судоми.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хлордіазепоксидів або будь-якого компонента препарату; г. дихальна недостатність або пригнічення дихального центру; нав'язливі стани або фобії; хр. психози; дитячий вік; вагітність; лактація.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Еленіум, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща

- Нітразепам (Nitrazepam)*

Фармакотерапевтична група: N05CD02 - снодійні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: центральна міорелаксуюча, анксіолітична і протисудомна дія.

Показання для застосування ЛЗ: розлади сну у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози підбирають індивідуально, при цьому дотримуються основного правила - призначати якнайменші ефективні дози препарату протягом найкоротшого періоду; розлади сну у дорослих -увечері приблизно за півгодини перед сном дорослі приймають разову дозу, яка становить 2,5-5 мг, МДД - 10 мг; пацієнтам літнього віку та ослабленим хворим, а також людям з органічними ураженнями головного мозку, порушеннями дихальної, серцево-судинної, печінкової або ниркової функцій - низькі дози, тобто по 2,5 мг на ніч, МДД - 5 мг; лікування рекомендується закінчувати поступовим зменшенням дози препарату; тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів з урахуванням періоду поступової відміни препарату; продовження лікування понад цей термін можливе лише після повторної ретельної оцінки клінічної картини.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: денна втомлюваність, сонливість, знесилення, запаморочення, порушення ходи і рухів (атаксія), уповільнення психомоторних реакцій, порушення концентраційної здатності та погіршення пам'яті (антероградна амнезія); вранці, після прийому засобу, напередодні ввечері, - виражена залишкова втомлюваність і порушення концентрації та уваги; м'язова слабкість, головний біль, сплутаність свідомості, сухість у роті, нудота, блювання, запор і незначне зниження АТ; свербіж і висипи на шкірі; підвищення апетиту; послаблення статевого потягу, у жінок порушення менструального циклу; послаблене дихання (пригнічення дихання) може виникати у хворих на стеноз (обструкцію) дихальних шляхів і ушкодження головного мозку; галюцинації і "парадоксальні" реакції (підвищена агресивність, г. стани збудження, відчуття страху, думки про самогубство, спазми різних груп м'язів, тяжке засинання, недостатня тривалість нічного сну); при раптовому припиненні тривалого щоденного лікування препаратом, через приблизно 2-5 днів після останнього прийому, - порушення сну і кошмарні сновидіння, загострення відчуття страху (іноді аж до панічного), емоційної напруженості, збудження і внутрішнього неспокою.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нітразепаму, інших бензодіазепінів або до будь-яких інгредієнтів препарату; медикаментозна, наркотична та алкогольна залежність наявна або в анамнезі; тяжка хр. дихальна недостатність; с-м зупинки дихання уві сні; тяжка печінкова недостатність; спінальна і мозочкова атаксія; г. отруєння алкоголем, снодійними, знеболювальними або психотропними засобами (антидепресанти, нейролептики, літій); тяжка форма міастенії; г. напади глаукоми (вузькокутова глаукома); період вагітності і годування груддю; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Радедорм(R) 5, Menarini-Von Heyden GmbH; "Nycomed Oranienburg GmbH"; "AWD. pharma GmbH & Co.KG", Німеччина

- Оксазепам (Oxazepam)*

Фармакотерапевтична група: N05BA04 - транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, седативна дія; міорелаксантні і протисудомні властивості виражені слабкіше.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: усуває напруження, зменшує або пригнічує тривогу і страх, емоційне напруження; механізм дії пов'язаний з підсиленням ГАМК-ергічних процесів у головному мозку; анксіолітична дія препарату пов'язана головним чином з гальмуючим впливом на лімбічну систему; майже повністю (90-100%) всмоктується із ШКТ; C активної речовини в плазмі крові досягається через 1-3 год;

Показання для застосування ЛЗ: неврози, неврозоподібні і психозоподібні розлади, при наявності тривоги, страху, підвищеної дратівливості, порушення сну, сенесто-іпохондричні розлади і нав'язливі стани, особливо якщо хворі погано переносять інші транквілізатори.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при невротичних станах, які супроводжуються тривогою, страхом, збудженням, підвищеною дратівливістю для дорослих разова доза становить 10-30 мг; при амбулаторному лікуванні звичайно добова доза становить 20-30 мг (у два прийоми - уранці і ввечері), у більш тяжких випадках дозу збільшують до 15 мг вранці і в обід і 15-30 мг ввечері; МДД - 120 мг, дози понад 60 мг призначають тільки при стаціонарному лікуванні; у г. випадках необхідно визначити, чи обмежитись прийомом однієї разової дози або лікуванням протягом декількох днів; при безсонні викликаному станом тривоги, призначають 10-25 мг за півгодини - годину до сну, максимальна разова доза - 50 мг; ввечері таблетку не слід приймати відразу після їжі, оскільки дія препарату уповільнюється і залежно від тривалості сну можливі залишкові явища (втома, порушення здатності зосередитись наступного ранку); для лікування алкогольного абстинентного с-му - 15-30 мг 3-4 р/добу; для осіб похилого віку, ослаблених хворих, при порушенні функції печінки і нирок, серцевій і легеневій недостатності, а також при органічних змінах мозку добова доза становить 10 мг (по 5 мг вранці і ввечері), при необхідності дозу збільшують до 15 мг/добу; приблизно через 2 тижні від початку лікування слід впевнитись, чи є показання для продовження прийому оксазепаму, оскільки небажано перевищувати тривалість безперервного лікування протягом 4 тижнів; застосування препарату протягом декількох тижнів може викликати фізичну і психічну залежність; при необхідності тривалого лікування (декілька місяців) застосовують метод перервної терапії - припиняють прийом на декілька днів і знову повертаються до його застосування в індивідуально підібраній терапевтичній дозі; застосування препарату припиняють, поступово знижуючи дозу; раптове припинення прийому препарату може викликати с-м абстиненції: збудження, тривогу, порушення сну.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: незначна, минуща сонливість, яка звичайно виникає в перші дні лікування (у випадку вираженої сонливості потрібно зменшити дозу препарату), запаморочення, головний біль; непритомні стани, що супроводжуються сонливістю; нудота, тремтіння, нечітка мова, сонна хвороба, набряки, шкірний висип (подібний до кору, у вигляді опіків від кропиви, папульозно-пустульозний); лейкопенія, жовтуха, збільшення активності амінотрансфераз, атаксія, яка виникає незалежно від дози препарату і віку пацієнта; парадоксальні реакції (психомоторне збудження, безсоння, виражена ажитація та агресивність, м'язове тремтіння, судоми) частіше за все виникають після вживання алкоголю, у пацієнтів літнього віку, хворих з психічними рзладами; ейфорія, галюцинації, нечіткий зір, подвійний зір, порушення орієнтації, ступор, порушення менструального циклу, зміни електроенцефалограми (ЕЕГ), агранулоцитоз, нетримання сечі, розлад пам'яті; систематичне застосування препарату протягом тривалого часу може призвести до розвитку лікарської залежності, а також абстинентного синдрому - у випадку раптової відміни оксазепаму.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до оксазепаму або будь-якого компонента препарату; психопатичні стани; тяжка дихальна недостатність незалежно від причини, с-м нічного апное; тяжка печінкова та ниркова недостатність; закритокутова глаукома; міастенія; застосування інших ЛЗ, які пригнічують ЦНС, або вживання алкоголю; дитячий вік до 12 років; вагітність (абсолютно - I триместр); лактація.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Нозепам, АТ "Олайнфарм", Латвія

Тазепам, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща

- Медазепам (Medazepam)*

Фармакотерапевтична група: N05BA03 -транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: сильна анксіолітична активність, менш виражена седативна і міорелаксуюча дія.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування станів страху, емоційного напруження, психомоторного збудження, неврозів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози препарату і тривалість лікування залежать у кожному окремому випадку від індивідуальної реакції хворого на ліки, а також від характеру і тяжкості захворювання; при цьому дотримуються основного правила - призначати якомога менші дози препарату; добова доза становить 10-30 мг, яку розподіляють на 2-3 прийоми на день, або усю добову дозу приймають одноразово ввечері; при дотриманні усіх вказівок і запобіжних заходів у разі необхідності добову дозу медазепаму можна збільшити до МДД - 60 мг; при г. станах захворювання застосування препарату обмежують декількома разовими дозами або декількома днями; при хр. захворюваннях тривалість застосування препарату визначається перебігом хвороби.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: почуття втоми, сонливість, спад сил, запаморочення, сплутаність свідомості; уповільнення реактивної спроможності, антероградна амнезія, головний біль, невелике зниження АТ; нудота, блювання, симптоми з боку епігастральної ділянки, пронос, тимчасове підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові й алергія; послаблення лібідо або розлади менструацій; пригнічення дихання може розвиватися у хворих з вираженою обструкцією дихальних шляхів або у пацієнтів з ушкодженнями головного мозку; розлади артикуляції, невпевненість ходи і рухів, а також розлади зору (двоїння в очах, ністагм); некоординовані рухи, затримка сечі, депресії, біль у грудях, сплутаність свідомості і сухість у роті; "парадоксальні" реакції (підвищена агресивність, г. стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, судомні скорочення різних груп м'язів, важке засинання і недостатня тривалість нічного сну); після раптового припинення тривалого щоденного застосування медазепаму - порушення сну і страхітливі сновидіння, загострення і посилення почуття страху, стан емоційної напруги, психомоторного збудження і почуття внутрішнього занепокоєння; тремтіння, пітливість; підвищення судомного порога з розвитком судом або симптоматичні психози (наприклад, делірій абстиненції); має первинний потенціал, що викликає лікарську залежність - вже при щоденному застосуванні його протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку залежності; це почуття розвивається не тільки при зловживанні медазепамом, особливо при прийомі великих доз, а й при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або інших бензодіазепінів, а також при відомій з анамнезу або наявній лікарській, наркотичній або алкогольній залежності; діти і підлітки (відносно клінічного застосування препарату у цієї групи хворих ще не накопичено достатнього досвіду).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище 25 град.С; термін придатності препарату - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Рудотель(R), AWD. pharma GmbH & Co. KG; "Menarini-Von Heyden GmbH"; "Nycomed Oranienburg GmbH", Німеччина

- Клоназепам (Clonazepamum)*

Фармакотерапевтична група: N03AE01 - протиепілептичні засоби. Похідні бензодіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до групи похідних бензодіазепіну, діє на багато структур ЦНС, насамперед - на лімбічну систему та гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційних функцій; як і всі бензодіазепіни, клоназепам підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, мозочка, мозкової речовини та інших структур центральної нервової системи; результатом цього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергічних, холінергічних, допамінергічних і серотонінергічних; виявлено існування специфічних для бензодіазепінів місць з'єднання, що виявляють собою білкові слизуваті структури, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і каналу для вхідних токів іонів хлору; дія клоназепаму може полягати в зміні "чутливості" ГАМК-ергічного рецептора, що збільшує спорідненість цього рецептора з гама-аміномасляною кислотою (ГАМК) і являє собою ендогенний уповільнювальний нейропередавач; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення напливу іонів хлору всередину нейрона через канал для вхідних токів іонів хлору, що призводить до гіперполяризації клітинної оболонки, в результаті чого відбувається уповільнення функцій нейрона (так зване звільнення нейропередавача); діє протисудомно, заспокійливо, усуває тривожні с-ми, зменшує напруженість кістякових м'язів, меншою мірою справляє снотворну дію, збільшує рівень судомного порогу та запобігає виникненню загальних судомних нападів, полегшує перебіг як загальних, так і вогнищевих епілептичних нападів.

Показання до застосування ЛЗ: усі форми епілепсії у дорослих і дітей (переважно акінетична, міоклонічна, генералізовані субмаксимальні напади скроневі та фокальні); вогнищеві епілептичні напади прості та складні; вторинно зумовлені прості напади; малі напади (petit mal), у тому числі нетипові; первинні та вторинні тоніко-клонічні напади (grand mal); напади міоклонічних і клонічних судом та інші стани моторного збудження; с-м Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut); с-м пароксизмального страху, стани страху, фобії (агорафобія) - крім пацієнтів до 18 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування є індивідуальним і залежить від реакції пацієнта на прийом препарату; лікування слід починати з малих доз (0,5 мг), поступово збільшуючи їх (від 0,5 до 1 мг кожні 3 дні) до отримання відповідного терапевтичного ефекту або досягнення максимальної добової дози; не можна різко переривати лікування препаратом; рекомендується поступове зменшення дози, навіть після короткочасного застосування; різке припинення прийому клоназепаму провокує епілептичні напади.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - відчуття втоми, м'язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, атаксія, гіперчутливість до світла, зниження концентрації уваги, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, ретроградна амнезія, порушення поведінки, депресія можуть підсилюватися при збільшенні дози препарату; при тривалій терапії або лікуванні високими дозами - оборотна нечітка і уповільнена мова, ослаблення моторної координації, розлад зору у вигляді подвійного зору та ністагму; ШКТ - диспептичні симптоми, патологічні показники функції печінки (у виняткових випадках); шкіра - кропив'янка, екзема, випадання волосся, порушення пігментації; сечостатева система - зниження лібідо, імпотенція, передчасне виникнення вторинних статевих ознак (у виняткових випадках), нетримання сечі; дихальна система - рідко - пригнічення дихального центру (при одночасному застосуванні інших препаратів, що діють пригнічувально на дихальний центр); АР - симптоми підвищеної чутливості - ангіоневротичний набряк, анафілактичні симптоми (у виняткових випадках); застосування бензодіазепінів може стати причиною виникнення як психічної, так і фізичної лікарської залежності; виникнення залежності пов'язано з дозою та тривалістю лікування; особливо схильні до цього стану хворі, що мають в анамнезі алкогольну хворобу або інші залежності; різке припинення лікування клоназепамом після тривалого його застосування може спричинити абстинентний с-м - відчуття страху, підвищену пітливість, моторне збудження, занепокоєння, порушення сну, головний та м'язовий біль, збільшення напруження, відчуттям втоми, порушення орієнтації, дратівливість; існує небезпека виникнення нападу судом або епілептичних нападів; у надзвичайних випадках виникають порушення відчуття дійсності, сприйняття власної особистості, підвищена чутливість до світла, звуку і дотику, парестезія кінцівок, галюцинації; симптоми абстинентного с-му звичайно виникають у випадках різкого припинення лікування, тому для відміни препарату слід поступово зменшувати дозу; можуть спостерігатися парадоксальні реакції - психомоторне збудження, безсоння.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бензодіазепіну або до будь-якого компонента препарату, порушення дихання центрального походження та дихальна недостатність різного генезу, с-м нічного апное; розлади свідомості; закритокутова глаукома; міастенія; тяжка печінкова і ниркова недостатність; лактація.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,0005 г, по 0,001 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Клоназепам ІС - ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"

II. Клоназепам, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща

- Альпразолам (Alprazolam)*

Фармакотерапевтична група: N05BA12 - транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: має виражений анксіолітичний ефект, виявляє седативну, снотворну, протисудомну, міорелаксантну дії.

Показання для застосування ЛЗ: тривожні стани; невроз, який супроводжується відчуттям тривоги, небезпеки, занепокоєння, напруження, погіршення сну, дратівливістю, а також соматичними порушеннями; змішані тривожно-депресивні стани, невротичні реактивно-депресивні стани, які супроводжуються погіршенням настрою, втратою зацікавленості оточуючим середовищем, занепокоєнням, порушеннями сну, зниженням апетиту, соматичними порушеннями; невротичні депресії, які розвинулись на фоні соматичних захворювань; панічні розлади в поєднанні з фобічною симптоматикою або без неї.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози препарату підбирають індивідуально та коригують під час лікування залежно від ефекту та індивідуальної переносимості; рекомендується використання мінімально ефективних доз; при тривожних станах, неврозах рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,25-0,5 мг 3 р/добу; за необхідності дозу збільшують на 0,25 мг кожні 3-4 дні залежно від тяжкості симптомів захворювання та реакції пацієнта на лікування; збільшування дози рекомендується починати з вечірньої дози; при виражених симптомах неспокою лікування можна починати з більш високих доз, МДД - 4 мг; пацієнтам літнього віку та послабленим пацієнтам на початку лікування призначають по 0,125-0,25 мг препарату 2-3 р/добу; курс лікування, включаючи час необхідний для поступової відміни препарату, звичайно не повинний перевищувати 8-12 тижнів; доцільність більш тривалого курсу лікування варто серйозно зважити; при панічних розладах рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,5 мг 3 р/добу; у разі потреби дозу збільшують, але не більше ніж на 1 мг кожні 3-4 дні; чим вище дози, тим поступовіше слід їх збільшувати для того, щоб досягти повного терапевтичного ефекту ЛЗ; звичайно терапевтичний ефект досягається при застосуванні 5-6 мг/добу, а у тяжких випадках до 10 мг/добу; тривалість лікування кожного хворого визначають індивідуально; коли терапевтичного ефекту досягнено і симптоми захворювання усунуто, дозу алпразоламу можна знижувати, але не швидше ніж по 0,5 мг кожні 3 дні; якщо розвивається с-м "відміни", дозу препарату можна знову збільшити, а пізніше відміну препарату здійснювати більш поступов; при депресіях рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,5 мг 3 р/добу; у разі потреби дозу збільшують до 4,5 мг/добу; початкову дозу рекомендується призначати перед сном, щоб мінімізувати денну сонливість; курс лікування, включаючи час необхідний для поступової відміни препарату, звичайно складає 8-12 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, запаморочення, порушення координації рухів; головний біль, підвищення внутрішньоочного тиску, тремтіння, порушення мови, розгубленість, ейфорія або депресія; антероградна амнезія; у пацієнтів, що страждають на депресію, - розвинення гіпоманії або манії; нудота та блювання, сухість у роті, пронос або запор, пальпітація, гіпотензія, АР (свербіж шкіри, висипання), спазми або слабкість скелетних м'язів, зміна апетиту та маси тіла, нетримання сечі, зниження статевого потягу, порушення менструального циклу, пригнічення дихання; лейкопенія, зниження гематокриту та вмісту гемоглобіну, підвищення рівня печінкових ферментів (лужна фосфатаза, АЛТ, АСТ) та білірубіну в плазмі, підвищення або зниження вмісту цукру в крові; у літніх пацієнтів - розвиток парадоксальних реакцій (занепокоєння, збудження, ворожість, галюцинації, марення, порушення поведінки).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до алпразоламу або інших похідних бензодіазепіну, а також до будь-якого компоненту препарату; г. глаукома; тяжка міастенія; тяжка дихальна недостатність; с-м апное під час сну; хр. психоз; тяжкі порушення функції печінки; вік до 18 років; вагітність (особливо I триместр); період лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Золомакс(R), JS Company "Grindeks", Латвія

Золомакс(R), JS Company "Grindeks", Латвія

Ксанакс, Pharmacia N.V./S.A.; "Pfizer Manufacturing Belgium N.V."; "Laboratorias Pharmacia S.A.S." для "Pfizer Inc.", Бельгія/Франція/США

Неурол 1,0, Zentiva a.s., Чеська Республіка

Хелекс, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

- Зопіклон (Zopiklon)

Фармакотерапевтична група: N05CF01 - снодійні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: седативна, транквілізуюча, протисудомна, міорелаксуюча та снодійна дії.

Показання для застосування ЛЗ: лікування первинних порушень сну: утрудненого засинання, нічних і ранніх пробуджень, минущого ситуаційного і хр. безсоння; а також вторинних порушень сну при психічних розладах у ситуаціях, які істотно погіршують стан хворих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих рекомендована доза - 7,5 мг незадовго перед сном; доза може бути збільшена до 15 мг у хворих, які страждають на тяжке або стійке безсоння; лікування осіб літнього віку слід починати з нижчої дози - 3,75 мг; залежно від ефективності і переносимості доза надалі може бути збільшена; порушення функції нирок не вимагають зниження дози; у хворих з вираженою печінковою недостатністю рекомендована доза - 3,75 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: помірний гіркий або металевий присмак в роті, зрідка зустрічаються шлунково-кишкові (нудота, блювання) і психічні порушення (дратівливість, сплутаність свідомості, пригнічений настрій); алергічні прояви (кропив'янка, висипання); при пробудженні може відзначатися сонливість, зрідка - запаморочення і порушення координації руху.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до зопіклону, декомпенсована дихальна недостатність, дитячий вік до 15 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, по 7,5 мг; табл., вкриті оболонкою, ділимі по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Апо-Зопіклон, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

Зопіклон, ВАТ "Лубнифарм"

Нормасон, ТОВ "АСТРАФАРМ"

Піклон, ВАТ "Київський вітамінний завод"

Соннат(R), ВАТ "Київмедпрепарат"

II. Імован(R), Aventis Intercontinental для "Sanofi-Aventis", Франція

Імован(R), Laboratoire Aventis на заводі "Usiphar", Франція

Добросон, Stada Arzneimittel AG, Німеччина

Зопікон, Intas Pharmaceuticals Ltd, Індія

Сомнол(R), JS Company "Grindeks", Латвія

Сонован, Pharmascience Inc., Канада

- Золпідем (Zolpidem)*

Фармакотерапевтична група: N05CF02 - снодійні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: м'язоворелаксаційна, анксіолітична, седативна, снодійна, антиконвульсивна, амнестична дія.

Показання для застосування ЛЗ: періодичне та транзиторне безсоння.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування слід завжди проводити мінімально ефективною дозою, ніколи не перевищувати максимальну дозу препарату; звичайна доза для дорослих становить 10 мг/добу; хворим похилого віку або з печінковою недостатністю доза повинна бути зменшена вдвічі, тобто до 5 мг; МДД - 10 мг; препарат може застосовуватись як у вигляді безперервного курсу, так і, за необхідності, залежно від симптомів; тривалість лікування повинна бути якнайкоротшою - від декількох днів до чотирьох тижнів, включаючи період зниження дози; рекомендується така схема прийому препарату - протягом 2-5 діб при нерегулярному безсонні (наприклад протягом мандрування); протягом 2-3 тижнів при транзиторному безсонні (у період занепокоєння); дуже короткий період застосування препарату (протягом 2-5 діб) не потребує його поступової відміни; за необхідності продовження курсу лікування понад 4 тижні повинна бути проведена повторна оцінка статусу хворого.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нейропсихіатричні побічні явища - антероградна амнезія, порушення поведінки, порушення свідомості, дратівливість, агресивність, ажитація; фізична та психічна залежність, яка супроводжується симптомом відміни або безсонням "рикошету" після відміни препарату; відчуття сп'яніння, головний біль, атаксія, сплутаність свідомості, зниження уваги, аж до сонливості (особливо у пацієнтів похилого віку), безсоння, кошмари, напруження; зміна лібідо; шкірні реакції - висип на шкірі (пруригінозний або ні); загальні реакції - м'язова гіпотонія, астенія; органи зору - диплопія;

ШКТ - розлади травлення

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату; тяжка дихальна недостатність; с-м апное під час сну; тяжка, г. або хр. печінкова недостатність; міастенія; вагітність (особливо перший та третій триместр); лактація; діти до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, ділимі, по 5 мг, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Івадал, Sanofi Winthrop Industria, Франція

Івадал, Sanofi-Synthelabo на заводі "Sanofi Winthrop Industria", Франція

Гіпноген, Zentiva a.s., Чеська Республіка

Здоровий Сон, Mili Healthcare Private Limited для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

Золсана, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

Санвал, Lek Pharmaceutical Company d.d., Словенія

- Залеплон (Zaleplon)*

Фармакотерапевтична група: N05CF03 - снодійні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: снодійна, седативна, анксиолітична, протисудомна і амнезуюча дії.

Показання для застосування ЛЗ: порушення сну, що виявляється в утрудненому засинанні; застосування препарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, відчуття слабкості, сонливість і запаморочення; амнезія (антероградная амнезія, особливо при прийомі більш високих доз, що супроводжується порушенням поведінки); депресія (поява клінічних ознак прихованої депресії); психічні і парадоксальні реакції (занепокоєння, стан збудження, дратівливість, агресивність, галюцинації, порушення сприйняття, напади гніву, кошмарні сновидіння, порушення поведінки); прийом препарату, у т.ч. у терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності із симптомами відміни, можливий розвиток і психічної залежності при зловживанні препаратом.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжка печінкова недостатність; с-м нічних апное; тяжка дихальна недостатність; тяжка міастенія; період лактації; дитячий вік (до 18 років).

Форми випуску ЛЗ: капс. по 5 мг, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Анданте, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Селофен, Adamed Sp. z.o.o, Польща

- Буспірон (Buspirone)*

Фармакотерапевтична група: N05BE01 - транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, седативна дія, усуває психічні та вегетативні симптоми страху.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування тривожних станів різного походження, особливо неврози, що супроводжуються відчуттям тривоги, небезпеки, неспокою, напруженням, погіршенням сну, роздратованістю, а також соматичними порушеннями.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: режим дозування залежить від індивідуального стану здоров'я пацієнта на початковому рівні; пацієнтам від 18 років рекомендується на початку терапії призначають по 5 мг буспірону гідрохлориду або по 10 г 3 р/добу; для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу підвищують на 5 мг з інтервалом у 2-3 дні; оптимальна добова доза зазвичай становить 20-30 мг буспірону гідрохлориду, розподілених на декілька однократних денних доз; максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 30 мг, МДД - 60 мг буспірону гідрохлориду; тривалість лікування - не більше 4 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, нудота, головний біль, нервозність, запаморочення і збудження (роздратування); дихальна система - надмірне тахіпное (прискорене дихання без його поглиблення); органи зору - помутніння зору, свербіж очей, кон'юнктивіт, відчуття тиску на очі; кров - еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; сечостатева система - дисменорея, порушення сечовипускання, зниження або збільшення лібідо, аменорея, енурез, порушення еяколяції; органи чуття - шум у вухах, фарингіт, закладеність носа, носова кровотеча; шкіра - екзема, набряк, кропив'янка, гіперемія, діатез з гематомою, алопеція, алергічні реакції, акне; серцево-судинна система - неспецифічна пекторальгія, непритомність, гіпотензія або гіпертензія, порушення мозкового кровообігу, серцева недостатність, кардіоміопатія, брадикардія; ендокринна система - гінекомастія, порушення функції щитовидної залози; печінка - збільшені значення печінкових тестів; м'язова система - міалгія, міоспазм, артралгія, міастенія; нервова система - парестезія, порушення координації, тремор, тривожні сновидіння, ворожість, сплутаність свідомості, довільні рухи, зниження часу реакції, психоз, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків, гіперкінезія, втрата інтересу, втома, порушення асоціації, суїцидальні думки, різка зміна настрою, клаустаофобія, ступор, нечленороздільна мова, психоз; ШКТ - метеоризм, відсутність апетиту, подразнення товстої кишки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до буспірону або до одного з інгредієнтів; г. застійна глаукома; злоякісна міастенія; тяжка дисфункція печінки; тяжка ниркова недостатність; епілепсія; лактація; діти і підлітки до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг , по 10 мг, по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки

Торгова назва ЛЗ:

II. Буспірон Гексал(R), Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина/Німеччина

Спітомін(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

1.2. Антипсихотики

- Хлорпромазин (Chlorpromazine)*

Фармакотерапевтична група: N05AA01 - нейролептики.

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична дія зі здатністю впливати на емоційну сферу, блокуюча дія на дофамінергічні та адренергічні рецептори, нейролептична, седативна, міорелаксуюча, протиблювотна дія.

Показання для застосування ЛЗ: хр. параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження при шизофренії (галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонічний с-ми), алкогольний психоз, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, психічні розлади при епілепсії, ажитована депресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напруженням; неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу; хвороба Меньєра, блювання, лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами і при променевій терапії; сверблячі дерматози; тривалі болі, в т.ч. каузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози, частота прийому і схеми лікування встановлюються індивідуально в залежності від показань і стану пацієнта, дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної, тривалість лікування - від 3 тижнів до 2-4 місяців і більше; шизофренія, інші психози і психомоторне збудження - для дорослих початкова доза складає 25-75 мг/добу, розділена на 2-3 прийоми, далі дозу можна поступово підвищувати до 300-600 мг/добу, розподіляючи її на 3-4 прийоми; вища разова доза - 300 мг, МДД - 1 г; у літніх хворих, при захворюваннях печінки і серцево-судинної системи дозу зменшують у 2-3 рази; дітям (шизофренія та аутизм), віком від 5 до 12 років, призначають 1/3-1/2 дози дорослого; МДД - 75 мг; дітям, віком від 1 до 5 років, призначають по 0,5 мг/кг кожні 4-6 год; МДД - 40 мг; при затяжній гикавці дорослим призначають по 25-50 мг 3-4 р/добу; при в/м та в/в введенні дози та схеми встановлюють індивідуально залежно від показань і стану пацієнта; при в/м введенні вища разова доза - 150 мг, МДД - 600 мг; звичайно в/м вводять 1-5 мл 2,5% р-ну не більше 3 р/добу, курс лікування - декілька місяців, у високих дозах - до 1,5 міс, потім переходять на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25-75 мг/добу; при г. психічному збудженні вводять в/м 100-150 мг (4-6 мл 2,5% р-ну) або в/в 25-50 мг (1-2 мл 2,5% р-ну хлорпромазину розводять у 20 мл 5% або 40% р-ну глюкози), за необхідності 100 мг (4 мл 2,5% р-ну - у 40 мл р-ну глюкози); при в/в введенні вища разова доза - 100 мг, МДД - 250 мг; при в/м або в/в введенні для дітей старше 1 року разова доза становить 250-500 мкг/кг; для дітей від 5 років (маса тіла до 23 кг) - 40 мг/добу, 5-12 років (маса тіла - 23-46 кг) - 75 мг/добу, ослабленим пацієнтам і хворим похилого віку призначають до 300 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - акатизія, нечіткість зору, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічний с-м, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний с-м, судоми; серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, тахікардія; ШКТ - диспепсичні явища, холестатична жовтяниця; система кровотворення - лейкопенія, агранулоцитоз; сечовидільна система утруднення сечовипускання; ендокринна система - порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла; АР - шкірний висип, свербіж; рідко - ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; дерматологічні реакції - пігментація шкіри, фотосенсибілізація; органи зору - відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (роговиці і кришталику), що може прискорити процеси нормального старіння кришталика.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хлорпромазину та інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, мікседема, тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія), тромбоемболія; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; закритокутова глаукома; затримка сечі, обумовлена гіперплазією передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервової системи, інсульт, гострий період ЧМТ, жовчокам'яна і сечокам'яна хвороби, г. інфекційні захворювання, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 1 року.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,25 г, по 0,1 г; р-н для ін'єкцій 2,5% по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Аміназин, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Аміназин, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

Аміназин, АТ "Галичфарм"

- Трифлуоперазин (Trifluoperazinum)*

Фармакотерапевтична група: N05AB06 - антипсихотичні засоби. Піперазинові похідні фенотіазину.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазіну, що має антипсихотичну, седативну, протиблювотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну та слабку холіноблокуючу дію, також спрямовану проти гикавки.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антипсихотична дія пов'язана із блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, блокадою альфа-адренорецепторів у ЦНС, підвищенням вивільнення гормонів гіпоталамусу та гіпофізу; седативна дія розвивається внаслідок блокади адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія пов'язана із блокадою периферичних і центральних D2-дофамінових рецепторів, блокадою закінчень блукаючого нерва в ШКТ; гіпотермічна дія розвивається за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамусу; седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражене слабше ніж в інших похідних фенотіазину, екстрапірамідна та протиблювотна дія - сильніше; після в/м введення має ефект "первинного проходження" через печінку; міцно зв'язується з білками плазми крові, рівень зв'язку становить 95%; час досягнення C у крові - 1-2 год;

Показання до застосування ЛЗ: шизофренія, особливо параноїдна, проста з апато-абулічним с-мом, з в'ялим перебігом її форм, ядерна шизофренія з вираженими галюцинаторно-параноїдними явищами та з психопатоподібною, неврозоподібною, іпохондричною, сенестопатичною, симптоматикою, періодична шизофренія; психічні захворювання, що перебігають із маревною симптоматикою та галюцинаціями - алкогольні галюцинації і параноїди, інволюційні психози, неврози та інших захворюваннях ЦНС; блювання центрального походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза для парентерального введення - 1-2 мг; в/м повторне введення проводять через 4-6 год; при більш частих ін'єкціях можливі явища кумуляції; добова доза як правило дорівнює 6 мг, у виняткових випадках - 10 мг; при депресивно-галюцинаторних і депресивно-маревних станах трифлуоперазин застосовують разом з антидепресантами; як протиблювотний засіб призначається в дозах 1-4 мг/добу; лікування повинно бути суворо індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання; терміни лікування можуть становити 3-9 місяців, а в окремих випадках і більше; перорально разова доза для дорослих на початку лікування становить 5 мг, потім її поступово збільшують на 5 мг на прийом, до добової дози 30-80 мг (в окремих випадках - до 100-120 мг); добову дозу ділять на 2-4 прийоми; після досягнення ефекту оптимальні дози призначають протягом 1-3 місяців, а потім повільно зменшують до 5-20 мг/добу; останні дози застосовують надалі як підтримуючі; для осіб літнього віку лікування починають з половинної (або меншої) дози; підвищення дози проводять більш повільно; для дітей віком 6-12 років МДД - 15 мг (лікування починають з дози 1 мг 1-2 р/добу); лікування препаратом повинно бути суворо індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання; терміни лікування можуть становити 3-9 місяців і більше, залежно від ефективності терапії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психічні порушення: ЦНС - сонливість, запаморочення, сухість у роті, безсоння, акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонізм, пізня дисамнезія, нейролептичний злоякісний с-м, явища психічної індиферентності, запізніла реакція на зовнішні подразники; сечостатева система - затримка сечі, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія; ендокринна система - гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, дисменорея, гінекомастія, збільшення маси тіла; ШКТ - анорексія, булімія, нудота, блювання, діарея, запори, гастралгія, холестатична жовтяниця; органи чуття - поріз акомодації, ретинопатія, помутніння кришталика та роговиці; кров - тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, панцитопенія; серцево-судинна система - тахікардія, зниження АТ (ортостатична гіпотензія); АР - шкірні висипи, кропивниця, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; інші - фотодермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, декомпенсована серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія; кома будь-якої етіології; прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку; вагітність та період лактації; стенокардія; рак молочної залози; закритокутова глаукома; функціональна ниркова та печінкова недостатність; виразкова хвороба шлунка та ДПК в період загострення; епілепсія, хвороба Паркінсона; порушення механізму центральної регуляції дихання (особливо в дітей), с-м Рейно; кахексія; мікседем; гіперплазія передміхурової залози; патологічні зміни крові, пов'язані з порушенням кровотворення.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,2% по 1 мл в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки для р-ну; 2 роки - для табл.

Торгова назва:

I. Трифтазин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Трифтазин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

- Флуфеназин (Fluphenazine)*

Фармакотерапевтична група: N05AB02 - нейролептики.

Основна фармакотерапевтична дія: виражена антипсихотична дія, активуючий і слабкоседативний вплив

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: нейролептик тривалої дії; виявляє виражену антипсихотичну дію, має активуючий і слабкоседативний вплив; повільно всмоктується після в/м ін'єкції і потім гідролізується в плазмі крові з вивільненням фармакологічно активного флуфеназину;

Показання для застосування ЛЗ: тривала підтримуюча терапія хр. форм шизофренії; профілактика загострень шизофренії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: хворим, які раніше не застосовували пролонгованих препаратів флуфеназину. спочатку вводять 0,5 мл р-ну шляхом глибокої в/м ін'єкції (для хворих старше 60 років - 0,25 мл); дія препарату звичайно проявляється через 24-72 год. після ін'єкції, антипсихотичний ефект найбільш виражений протягом 48-96 год; необхідність наступної ін'єкції визначається реакцією хворого на лікування в період між ін'єкціями; при підтримуючій терапії для усунення симптомів шизофренії на термін до 4 тижнів і більше достатньо одноразової ін'єкції препарату; для досягнення найкращого терапевтичного ефекту при мінімальних побічних ефектах рекомендується максимальна гнучкість при доборі дози препарату; для більшості хворих необхідна підтримуюча доза становить 0,5-4 мл з інтервалом між ін'єкціями 2-6 тижнів; доза препарату не повинна перевищувати 100 мг; хворим, які раніше застосовували пероральні препарати флуфеназину визначення еквівалентної дози пролонгованого флуфеназину неможливе через значні відмінності індивідуальної реакції на лікування; хворі, які раніше застосовували пролонговані препарати флуфеназину, і перенесли рецидив захворювання після припинення лікування пролонгованим препаратом флуфеназину, можуть починати лікування із застосування тієї ж дози, яку вони одержували раніше, хоча частоту ін'єкцій у перші тижні лікування варто збільшити до одержання задовільного терапевтичного ефекту; хворі літнього віку особливо схильні до екстрапірамідних розладів, у зв'язку з чим може знадобитися застосування більш низької підтримуючої дози і меншої вихідної дози препарату (див. вище); дітям від 12 років і старше початкова доза від 6,25 до 18,75 мг на тиждень, при необхідності доза може бути збільшена до 12,5-25 мг кожні 1-3 тижні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: г. дистонічні реакції; окулогірні кризи та опістотонус (швидко зникають після в/в введення антипаркінсонічного препарату); стани, що нагадують паркінсонізм; при тривалому лікуванні або після припинення лікування препаратом - пізні дискінезії, яка проявляється мимовільними хореоатетоїдними рухами язика, м'язів обличчя, рота або щелепи (наприклад, висовування язика, надування щік, скривлення рота, жувальні рухи) м'язами тіла або кінцівок; сонливість, летаргія, порушення гостроти зору, сухість у роті, запори, утруднення сечовипускання або нетримання сечі, легка артеріальна гіпотензія, порушення інтелектуальних функцій, а також епілептоїдні напади; порушення розумових і фізичних здатностей, що необхідні для керування автомобілем або при роботі з використанням складних механізмів; випадки дискразії крові при використанні похідних фенотіазіну; транзиторна лейкопенія і тромбоцитопенія; випадки появи антиядерних а/т і розвиток системного червоного вовчака; поява жовтухи, транзиторні відхилення від норми показників функції печінки за відсутності жовтухи; транзиторне збільшення концентрації холестерину в сироватці; аномальна пігментація шкіри і поява зон помутніння в кришталику ока; шкірні висипи; порушення терморегуляції - тяжка гіпотермія і гіперпірексія при використанні помірних і високих доз фенотіазіну; розвиток нейролептичного злоякісного с-му (НЗС) у хворих, які застосовували нейролептики (гіпертермія у поєднанні з одним із таких симптомів або їх комбінацією: м'язова ригідність, нестабільність вегетативних функцій, акінезія і порушення інтелектуальних функцій; іноді цей стан прогресує в ступор або кому); с-м може супроводжуватися розвитком лейкоцитозу, підвищенням КФК (креатинфосфокиназа), порушенням функції печінки та г. ниркової недостатності; гормональні ефекти - гіперпролактинемію, що може спричиняти галакторею, гінекомастію і/або оліго- або аменорею; порушення статевої функції; набряк м'яких тканин.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до флуфеназину або будь-якого компоненту препарату; тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована хр. недостатність кровообігу, артеріальна гіпотензія); виражене пригнічення функції ЦНС та коматозні стани будь-якої етиології; прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку; порушення функції печінки та системи крові; вагітність та період годування груддю; дитячий вік (до 12 років).

Форми випуску ЛЗ: р-н для для ін'єкцій, по 1 мл (25 мг) в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Модитен Депо, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

Модитен Депо, Bristol-Myers Squibb S.r.L. для "Bristol-Myers Squibb Products S.A.", Італія/Швейцарія

- Тіоридазин (Thioridazine)*

Фармакотерапевтична група: N05AC02 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: пригнічуюча дія в основному на стовбур мозку, меншою мірою - на кору мозку; слабка антипсихотична, антиаутична та слабка антидепресивна дія; не чинить активізуючу дію.

Показання для застосування ЛЗ: шизофренія, маніакально-депресивний с-м, психоз; неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, збудженням, напруженням, пригніченим настроєм, порушенням сну, нав'язливими станами; психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю і збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з психотичними розладами або неврологічними захворюваннями, що супроводжуються агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; абстинентний с-м (токсикоманія, алкоголізм); психомоторне збудження різного генезу; помірна і тяжка депресія у дорослих; хвороба Гентингтона, тик, шкірні захворювання, що супроводжуються сильним свербежем; у дитячій психіатрії - при порушеннях поведінки з підвищеною психомоторною активністю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози слід встановлювати в індивідуальному порядку, відповідно до ступеня розладу; для купірування емоційних розладів граничного кола у дорослих - 30-75 мг/добу тривалістю до 2 місяців (основний курс лікування) та в дозах 10-30 мг/добу курсом до 6 місяців (підтримуюче лікування); для блокування алкогольної залежності - 25-100 мг/добу курсом до 10 днів (основний курс лікування) та в дозах 10-25 мг/добу курсом до 2 місяців (підтримуюче лікування); добову дозу слід приймати в 2-4 прийоми незалежно від прийому їжі; дітям віком від 2 до 12 років - 0,25-2 мг/кг/добу, розподілені на 2-4 прийоми; МДД - 100 мг.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних фенотіазину або до будь-якого компонента препарату, г. депресивні стани, коматозні стани будь-якої етіології, ЧМТ, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, тяжка серцево-судинна недостатність, с-м подовженого інтервалу QTc, шлуночкове порушення серцевого ритму, виражена брадикардія, СА або АВ блокада провідності III ступеня; незкоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія, тяжка артеріальна гіпотензія, феохромоцитома, порфірія, захворювання крові (гіпо- та апластичні процеси); вагітність, період лактації, дитячий вік (до 4 років).

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 25 мг, по 50 мг, драже по 10 мг, по 25 мг, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Ридазин(R) 10, Ридазин(R) 25, Al-Hikma Pharmaceuticals, Йорданія

Сонапакс 10 мг, Сонапакс 25 мг, Сонапакс 100 мг, Jelfa Pharmaceutical Works S.A., Польща

Тіорил, Torrent Pharmaceuticals Ltd., Індія

- Хлорпротиксен (Chlorprothixene)*

Фармакотерапевтична група: N05AF03 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: виражена антипсихотична та специфічна гальмуюча дія

Показання для застосування ЛЗ: шизофренія та інші психози, що супроводжуються психомоторним неспокоєм, тривожний стан, тривожне збудження; лікування абстиненції у алкоголіків і наркоманів; депресивні с-ми, неврози, психосоматичні порушення, пов'язані з тривожним станом, збудженням, безсонням, порушеннями сну; епілепсія та олігофренія, пов'язані з психічними розладами, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки; хр. болі (доповнення до аналгетиків); геріатрія - гіперактивність, збудження, сплутаність свідомості, дратівливість, тривога, порушення поведінки та сну.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим, загалом, спочатку призначаються невеликі дози, які слід збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на досягнутому терапевтичному ефекті; шизофренія та інші психотичні стани, манія - початкова доза - 50-100 мг/добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту, звичайна оптимальна доза 300 мг/добу в окремих випадках може досягати 1200 мг/добу за потребою; підтримуюча доза звичайно становить 100-200 мг/добу; через седативну дію доза повинна бути розділена з меншими дозами вдень і більшою - ввечері; лікування стану абстиненції у алкоголіків та наркоманів. 500 мг/добу у поділених дозах протягом 7 діб; після подолання періоду абстиненції дозу слід повільно зменшувати; підтримуюча доза 100 мг може стабілізувати стан і зменшувати ризик рецидиву, з часом можливо подальше зменшення дози; порушення сну - 25 мг за 1 год до сну; епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями - 25-50 мг/добу, збільшуючи до 75-125 мг/добу, в епілептиків повинна підтримуватися адекватна доза протисудомних препаратів; хр. болі - можливо застосування у комбінації з анальгетиками 100 мг/добу, збільшуючи до 200-300 мг/добу; геріатрія - індивідуальний підбір у діапазоні 25-100 мг/добу; педіатрія 0,5-2 мг/кг маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система - запаморочення, екстрапірамідні симптоми; вегетативна нервова система - сухість у роті; психіка - сонливість; серцево-судинна система - постуральна гіпотензія, розлади ЧСС та ритму, тахікардія; інші - збільшення маси тіла, порушення акомодації, затримка сечі, судоми, реакції шкіри (висип, свербіж, еритема), збільшення світлочутливості, перехідна галакторея, менструальні розлади, зниження лібідо спостерігались у кількох пацієнтів, що отримували високі дози; незначні зміни у тесті на функціональну активність печінки, окремі випадки жовтухи.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого його компонента; циркуляторний колапс, депресія ЦНС будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратна чи опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома, закритокутова глаукома, міастенія gravis.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 15 мг, по 25 мг, по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Труксал, H. Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

Хлорпротиксен 15, Хлорпротиксен 50, Лечива, Lechiva a.s., Чеська Республіка

- Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)*

Фармакотерапевтична група: N05AF05 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: виражена антипсихотична, специфічну гальмуючу дію, седативний дія.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдальним маренням і порушеннями мислення, а також стани збудження, неспокою, ворожості та агресивності; маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу; розумова відсталість, яка поєднується із психомоторним збудженням, ажитацією, ворожістю та іншими розладами поведінки; сенільне недоумство з параноїдальними ідеями, сплутаною свідомістю, дезорієнтацією, розладами поведінки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально, залежно від стану пацієнта; на початку лікування слід використовувати невеликі дози, які потім швидко збільшують до оптимально ефективного рівня, залежно від клінічного ефекту; г. напад шизофренії та інші г. психози, виражені г. стани збудження - терапевтична доза коливається в межах 10-50 мг/добу; при виражених розладах і станах помірної тяжкості початкова доза 20 мг/добу може за необхідності бути збільшувана на 10-20 мг кожні 2-3 дні до 75 мг/добу і більше; МДД - 150 мг; хр. психотичні стани при шизофренії та інші хр. психози - підтримуюча доза - 20-40 мг/добу; ажитація у пацієнтів з олігофренією - 6-20 мг/добу, за необхідності доза може бути збільшена до 25-40 мг/добу; ажитація і сплутаність свідомості у сенільних пацієнтів - 2-6 мг/добу (бажано давати ввечері), за необхідності доза може бути збільшена до 10-20 мг/добу; пацієнтам із зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначається у звичайних дозах; пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати вдвічі меншу дозу порівняно із звичайною, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові; пероральна добова доза зуклопентиксолу (мг) x 8 = зуклопентиксол (мг) в/м через 2 тижні; пероральна добова доза зуклопентиксолу (мг) x 16 = зуклопентиксол (мг) в/м 4 тижні; пацієнтам слід продовжувати приймати препарат перорально протягом першого тижня після першої ін'єкції, але у зменшеній дозі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - розвиток екстрапірамідних симптомів; пізня дискінезія; психічна діяльність - сонливість на початковій стадії лікування; вегетативна нервова система та серцево-судинна система - сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення; печінка - зрідка відмічаються незначні зміни печінкових проб, які з часом минають.

Протипоказання до застосування ЛЗ: г. отруєння алкоголем, барбітуратами та опіатами; коматозні стани; періоди вагітності та лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 2 мг, по 10 мг, по 25 мг; р-н для ін'єкцій (олійний), 50 мг/мл або 200 мг/мл або 500 мг/мл по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності табл. по 2 мг - 2 роки; табл. по 10 мг та 25 мг - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Клопіксол, Клопіксол Депо, H. Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

Клопіксол-Акуфаз, H. Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

- Флупентиксол (Flupenthixol)*

Фармакотерапевтична група: N05AF01 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: виражена антипсихотична, анксіолітична та антидепресантна дія.

Показання для застосування ЛЗ: депресії легкого та помірного ступеня, які супроводжуються тривогою, астенією та втратою ініціативи; хр. невротичні розлади, що супроводжуються тривожним станом, депресією та апатією; психосоматичні розлади з астенічними реакціями; г., ситуаційно зумовлені тривожні розлади та стани емоційного напруження, які не потребують седативної гіпнотичної терапії, при зловживанні транквілізаторами; шизофренія та інші психотичні розлади, що супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальне марення та порушення мислення, ускладнені апатією, анергією та аутизмом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування дорослих з депресіями, хр. невротичними та психосоматичними розладами дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта - спочатку 1 мг/добу як разова доза вранці або по 0,5 мг 2 р/добу; через тиждень дозу можна підвищити до 2 мг/добу, якщо клінічна реакція не є адекватною; щоденну дозу, більшу за 2 мг, необхідно давати окремими дозами, максимум до 3 мг; якщо при максимальній дозі (3 мг щоденно) протягом тижня ефект не досягається, препарат необхідно відмінити; для лікування шизофренії та інших психотичних розладів дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта - у цілому, спочатку необхідно використовувати малі дози та підвищувати їх до оптимально ефективного рівня якнайскоріше, відповідно до терапевтичного ефекту, спочатку 3-15 мг/добу перорально, як дві або три дози на день, підвищуючи за необхідністі до 40 мг/добу; підтримуюча доза - звичайно 5-20 мг/день, може прийматись як базова доза вранці; пацієнтам похилого віку необхідно призначення нижчих доз; пацієнтам із зниженою функцією нирок флупентиксол призначається у звичайних дозах; пацієнтам з порушенням функцій печінки необхідно обережно визначати терапевтичну дозу, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові; термін лікування залежить від перебігу хвороби та ефективності лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування; при тривалій терапії у пацієнтів - пізня дискінезія; психіка - транзиторне безсоння, особливо коли пацієнта перевели з прийому седативних нейролептиків; при великих дозах - седативна дія; серцево-судинна система - АГ; ШКТ - транзиторні зміни печінкових проб, нудота.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого його компонента; циркуляторний колапс, депресія ЦНС будь-якого походження (наприклад алкоголь, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома; для пацієнтів, які є збудженими, оскільки активуюча дія препарату може призвести до підсилення цих особливостей.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,5 мг, по 1 мг; р-н для ін'єкцій (олійний), 20 мг/мл або 100 мг/мл по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Флюанксол, Флюанксол Депо, H. Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

- Кветіапін (Quetiapinum)*

Фармакотерапевтична група: N05AH04 - антипсихотичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: атиповий антипсихотичний препарат, що взаємодіє з великою кількістю нейротрансмітерних рецепторів; проявляє більш високе споріднення до рецепторів серотоніну (5HT2), ніж до рецепторів дофаміну D1 та D2 головного мозку; також має високе споріднення до гістамінергічних та адренергічних a1-рецепторів і менше щодо a2-адренергічних рецепторів; немає помітного споріднення до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів; проявляє антипсихотичну активність; кветіапін викликає лише слабку каталепсію при використанні дози, що ефективно блокує допамінові D2 рецептори; викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 допамінергічних нейронів порівняно з А9 нігростріатальними нейронами, втягнутими в моторну функцію, і проявляє мінімальну здатність до порушення тонусу у мавп, чутливих до нейролептиків; не викликає тривалого підвищення рівня пролактину; ефективний при лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії.

Показання до застосування ЛЗ: г. та хр. психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди, пов'язані з біполярними розладами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим внутрішньо 2 р/добу, препарат можна приймати як під час їди, так і між прийомами їжі; лікування шизофренії - добова доза для перших 4 днів терапії становить 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг, починаючи з 4-го дня, доза повинна титруватися до звичайно ефективного дозування в межах від 300 до 450 мг/добу; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості пацієнта доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг/добу; лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярними розладами - добова доза для перших чотирьох днів лікування становить 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг; подальше збільшення дози відбувається не більше ніж на 200 мг щодня, аж до збільшення добової дози до 800 мг, починаючи з 6-го дня лікування; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості доза може варіювати 200-800 мг/добу; у літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну повинна становити 25 мг/добу; доза повинна збільшуватися щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, що, певно, буде меншою, ніж у більш молодих пацієнтів; кліренс кветіапіну при пероральному прийомі зменшується приблизно на 25% у пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки; активно метаболізується в печінці і, таким чином, повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки; у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок терапія кветіапіном повинна починатися з 25 мг/добу, доза повинна збільшуватися щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, запаморочення, сухість у роті, астенія легкого ступеня, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія, запаморочення, злоякісний нейролептичний с-м, лейкопенія, периферичні набряки; невелике дозозалежне зниження рівня гормонів щитовидної залози, а саме, загального T4 та вільного T4; максимальне зниження загального та вільного T4 зареєстроване протягом перших 2-4 тижнів терапії кветіапіном без подальшого зниження рівня гормонів при тривалому лікуванні; припинення лікування призводило до відновлення рівнів загального T4 та вільного T4 незалежно від тривалості лікування; незначне зниження загального T3 відзначалося лише при застосуванні високих доз; рівень тироксинзв'язуючого глобуліну не змінювався і, відповідно, не спостерігалось підвищення рівня тиреотропного гормону; при прийманні кветіапіну не було жодних ознак гіпотиреозу; дуже рідко повідомлялось про гіперглікемію та загострення діабету при лікуванні кветіапіном; подібно до дії інших антипсихотичних препаратів можливе збільшення ваги здебільшого в перші тижні лікування; як і при прийомі інших антипсихотичних препаратів кветіапін може викликати подовження інтервалу QTC, але в клінічних дослідженнях не виявлено взаємозв'язку з постійним збільшенням QTC.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25, по 100 мг, по 200 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Кветирон 25, Кветирон 100, Кветирон 200, ТОВ "Фарма Старт"

II. Кетилепт(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

Сероквель, AstraZeneca UK Limited, Великобританія

- Клозапін (Clozapinum)*

Фармакотерапевтична група: N05AF05 - психолептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: клозапін має виражену антипсихотичну і седативну дії; не спричиняє екстрапірамідних порушень, завдяки чому клозапін відносять до групи "атипових" нейролептиків; механізм антипсихотичної дії клозапіну остаточно не встановлений; найбільша активність відзначена щодо дофамінових рецепторів лімбічної ділянки головного мозку, де клозапін перешкоджає зв'язуванню дофаміну з D1 і D2-дофаміновими рецепторами; цей ефект менш виражений, ніж у "типових" нейролептиків; зв'язується переважно в недофамінергічних ділянках (з альфа-адренорецепторами, серотоніновими, гістаміновими і холінорецепторами); незначною мірою впливає або взагалі не впливає на концентрацію пролактину в плазмі крові, оскільки не зв'язується дофаміновими рецепторами в тубероінфундибулярному тракті; характерними фармакологічними властивостями клозапіну є пригнічення реакції активації при електричному подразненні ретикулярної формації середнього мозку, виражена центральна та периферична антихолінергічна дія, периферична адренолітична дія; не має каталептогенних ефектів; гальмує вивільнення дофаміну пресинаптичними нервовими закінченнями; клінічно відрізняється сильною антипсихотичною дією у поєднанні з седативним компонентом за відсутності властивих іншим нейролептикам екстрапірамідних побічних явищ (що, можливо, пов'язано з центральною холінолітичною дією препарату); не спричиняє сильного загального пригнічення центральної нервової системи, як аміназин та інші аліфатичні фенотіазини.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при прийманні внутрішньо всмоктується швидко і практично повністю; C досягається в середньому протягом 2,5 год;

Показання до застосування ЛЗ: шизофренія (у разі відсутності ефекту від лікування класичними нейролептиками або при їх непереносимості).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо (після їжі) 2-3 р/добу; разова доза для дорослих становить 50-200 мг, добова доза - 200-400 мг; лікування зазвичай розпочинають з дози 25-50 мг, потім поступово збільшують (по 25-50 мг на добу) до 200-300 мг на добу протягом 7-14 днів; для підтримуючої терапії та амбулаторним хворим призначають по 25-200 мг/добу (можна у вигляді одноразової дози, прийнятої у вечірні год); при відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1-2 тижнів; МДД - 600 мг (0,6 г).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гематологічні ефекти - гранулоцитопенія, агранулоцитоз (як правило, розвивається протягом перших 18 тижнів лікування), еозинофілія та/або лейкоцитоз невідомої етіології (особливо протягом перших тижнів лікування); ЦНС - сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні симптоми, як правило, легкого ступеня вираженості, розвиток ригідності, тремору, акатизії, злоякісного нейролептичного с-му; вегетативна нервова система - відчуття сухості у роті, порушення акомодації, потовиділення та терморегуляції, гіпертермія, надмірне слиновиділення; серцево-судинна система - тахікардія, ортостатична гіпотензія, непритомність (особливо у перші тижні лікування), АГ, колапс, який супроводжувався пригніченням або зупинкою дихання; зміни на ЕКГ, розвиток аритмій, міокардиту; ШКТ - нудота, блювання, запор, підвищення активності ферментів печінки, розвиток холестазу; сечовидільна система - нетримання сечі та затримки сечовипускання; інші - збільшення маси тіла, розвиток шкірних реакцій; випадки раптової смерті, які зустрічаються з однаковою частотою як серед хворих з психічними розладами, які одержують антипсихотичні препарати, так і серед хворих, які не одержують цих препаратів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: зміни картини крові (гранулоцитопенія, агранулоцитоз), при алкогольному та інших токсичних психозах, спазмофілії, епілепсії, тяжких захворюваннях печінки, нирок, серцево-судинної системи, хворобах кровотворної системи, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії кишечнику, при вагітності, коматозних станах.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 г, по 0, 025 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Азалептол, ЗАТ "Технолог"

Азапін, ЗАТ "Київський вітамінний завод"

II. Азалептин, ВАТ "Органіка", Російська Федерація

Азалептин, АТ "Органіка", Російська Федерація

Азалептин-Арпі, СП АТЗТ "АРПІМЕД", Вірменія

Клозапін Сандоз, Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Sandoz"; "Lek Pharmaceuticals d.d." підприємство компанії "Sandoz"; "LEK S.A" підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d.", Німеччина/Словенія/Польща

Лепонекс(R), Novartis Pharmaceuticals UK Ltd для "Novartis Pharma AG", Великобританія/Швейцарія

Скізорил, Intas Pharmaceuticals Ltd, Індія

- Оланзапін (Olanzapin)*

Фармакотерапевтична група: N05AH03 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична (нейролептична) дія, зумовлена широким спектром фармакологічної дії, що зумовлена впливом на різні рецептори.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії у хворих з підтвердженим терапевтичним ефектом в активній фазі лікування; лікування загострень, підтримуючої та тривалої протирецидивної терапії хворих на шизофренію та з іншими психотичними розладами з вираженою продуктивною (галюцинації, автоматизми) та/або негативною симптоматикою (емоційна бідність, зниження соціальної активності, убогість мови), а також супутніми афективними розладами; біполярні афективні розлади; лікування г. маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкою зміною фаз.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; початкова доза - 10 мг/добу, наступна добова доза може становити від 5 до 20 мг; встановлення оптимального дозування залежить від клінічного стану пацієнта, а збільшення дози понад 10 мг/добу повинно бути клінічно обґрунтованим; у разі потреби корекції дози рекомендується її підвищення або зниження на 5 мг; МДД - 20 мг (збільшення дози вище 15 мг/добу слід проводити не раніше, як через 4 дні після початку лікування); рекомендована початкова доза для пацієнтів похилого віку, а також осіб з низькою масою тіла становить 5 мг/добу за умови, що ця доза достатня для досягнення клінічного поліпшення; у хворих з нирковою недостатністю та/або з печінковою недостатністю початкова добова доза - 5 мг; особливості приготування розчину для в/м ін'єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, підвищення маси тіла, запаморочення, ортостатична гіпотонія, астенія (слабкість), підвищення апетиту, запори, сухість у роті, затримка рідини (периферичні набряки), занепокоєння, розлади особистості, акатизія (неможливість сидіти, лежати на одному місці); головні болі, блювання, розлади зору, паркінсонізм, дискінезії (розлад точних рухів, особливо рук і пальців), дистонія (розлад м'язового тонусу), підвищення рівня пролактину в плазмі крові, що у більшості пацієнтів повертається до вихідного без переривання лікування; галакторея, відсутність менструацій, або розлад менструального циклу, збільшення молочних залоз, гінекомастія; тимчасове оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ АСТ (аспарагінтрансферази) і АЛТ (аланінтрансферази); підвищення активності креатинінфосфокінази; зміна картини крові; підвищена світлочутливість; злоякісний нейролептичний с-м (пропасниця, тахікардія, зміни АТ, підвищене потовиділення, порушення серцевого ритму), моторні розлади (ригідність м'язів, напади судом), порушення свідомості, підвищення активності креатинінфосфокінази, міоглобінурія (появи міоглобіну в сечі), а також г. ниркова недостатність; у разі злоякісного нейролептичного с-му - специфічного фармакологічного лікування не існує; рекомендується негайна відміна антипсихотичних препаратів, спостереження за пацієнтом з інтенсивною симптоматичною терапією; пізні дискінезії (потенційно необоротний комплекс неконтрольованих патологічних рухів кінцівок і тулуба); ризик розвитку цих симптомів більший у людей похилого віку, особливо у жінок; специфічного лікування пізніх дискінезій не існує, хоча цей синдром може частково чи цілком регресувати після відміни антипсихотичних препаратів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; ризик розвитку закритокутової глаукоми; вагітність, лактація; діти до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/м ін'єкцій по 10 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Зипрекса(R), Eli Lilli and Compani Limited; "Lilly S.A.", Великобританія/Іспанія

Зипрекса(R), виробник in bulk: "Patheon Italia S.p.A."; пакувальник: "Lilly Pharma Fertigung und Distribution GmbH & Co.

KG", Італія/Німеччина

Зипрекса(R) Зидис, Catalent U.K. Swindon Zydis Limited; "Eli Lilli and Compani Limited"; пакувальник "Lilly S.A." для "Eli Lilly Nederland B.V.", Великобританія/Іспанія/Нідерланди

Золафрен, Adamed Sp. z.o.o, Польща

- Зипразидон (Ziprasidone)*

Фармакотерапевтична група: N05AE04 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична (нейролептична),антидепресантна,анксіолітична дія.

Показання для застосування ЛЗ: лікування та запобігання рецидивам шизофренії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендована початкова доза при лікуванні г. станів становить 40 мг 2 р/добу, під час їди; добова доза може відповідно коригуватися, враховуючи індивідуальні клінічні особливості, до 80 мг 2 р/добу; якщо необхідно, максимально рекомендовану дозу можна призначати не раніше 3-го дня лікування; для підтримуючої терапії необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу; в багатьох випадках доза 20 мг 2 р/добу є достатньою; для літніх людей (старше 65 років) будь-яка корекція дози не потрібна; при порушенні функції нирок будь-яка корекція дози не потрібна; для лікування хворих з недостатньою функцією печінки легкого та середнього ступеня слід застосовувати менші дози; у хворих з недостатньою функцією печінки тяжкого ступеня досвід застосування недостатній, тому пацієнтам цієї групи препарат слід призначати з обережністю.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - астенія, головний біль; ШКТ - запор, сухість у роті, диспепсія, салівація, нудота, блювання; ЦНС - ажітація, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні розлади, АГ, інсомнія, сонливість, тремор; органи чуття - порушення зору; епілептичні напади; збільшення ваги тіла; транзиторні збільшення рівня пролактину; постуральна гіпотензія, тахікардія, інсомнія; шкірні - висипання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до зипразидону або будь-якого з наповнювачів; подовженням інтервалу Q-T і уродженим довгим інтервалом Q-T включно; г. ІМ; декомпенсована серцева недостатність; аритмії, що лікуються антиаритмічними засобами ІА та III класів.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 40 мг, по 60 мг, по 80 мг; порошок ліофілізований для приготування 1,2 мл (20 мг/мл) р-ну для ін'єкцій у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Зелдокс(R), Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG для "Pfizer Inc.", Німеччина/США

Зелдокс(R), Pfizer P.G.M.;"Ben Venue Laboratories Inc." та "Pfizer Irland Pharmaceuticals" для "Pfizer Inc.", Франція/США/Ірландія

- Рисперидон (Risperidone)*

Фармакотерапевтична група: N05AX08 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична (нейролептична) дія, зниження рівня чутливості до небажаної екстрапірамідної симптоматики і одночасно посилення терапевтичної дії на будь-які негативні і емоційні симптоми шизофренії.

Показання для застосування ЛЗ: показаний для лікування різноманітних форм шизофренії, (включаючи перший епізод психозу, г. напади шизофренії, хр. шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією; показаний як засіб довготривалої підтримуючої терапії для запобігання рецидивам (г. психотичних станів) при хр. перебігу шизофренії; показаний для лікування порушень поведінки у хворих на деменцію з симптомами агресивності (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів; показаний як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах (епізоди характеризуються піднесеним, експансивним або роздратованим настроєм, підвищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю сконцентруватись та несприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою); рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій показаний для лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, г. напади шизофренії, хр. шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою; лікування аутизму у дітей та підлітків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія (переключення з терапії іншими антипсихотичними препаратами) - якщо це клінічно виправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію; при цьому, якщо пацієнт переключається з терапії антипсихотичними препаратами у формі "депо", то лікування рисперидоном рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін'єкції; періодично слід оцінювати необхідність в подовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами; пацієнтам слід розпочинати прийом з 2 мг/добу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг; після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози; для більшості пацієнтів встановлюється доза 2-8 мг/добу, у деяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза; МДД - 16 мг/добу; для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 р/добу, дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 р/добу до 1-2 мг 2 р/добу (добре переноситься пацієнтами похилого віку); застосування у дітей молодше 15 років детально вивчено тільки для лікарської форми р-н для перорального застосування; підліткам рекомендована початкова доза - 0,5 мг/добу одноразово, за необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 3 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз від 1 до 6 мг/добу; застосування вище 6 мг/добу не вивчалось; пацієнти, які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози 2 р/добу; досвід застосування препарату в лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений; для пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок початкова рекомендована доза становить 0,5 мг 2 р/добу, зазначену дозу можна індивідуально збільшувати від 0,5 мг 2 р/добу до 1-2 мг 2 р/добу; у пацієнтів цієї групи препарат слід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації; лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією слід розпочинати з початкової дози 0,25 мг 2 р/добу; за необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг препарату 2 р/добу; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 р/добу; однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг 2 р/добу; після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату; біполярний розлад - додаткова терапія - рекомендована початкова доза становить 2-3 мг/добу, дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 2 мг/добу не частіше ніж через день; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2-6 мг/добу; для дітей та підлітків рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 р/добу одноразово, за необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 2,5 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз 0,5-6 мг/добу; дози вище 6 мг/добу не вивчались; досвід застосування препарату в лікування біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений; асоціальні прояви та інші прояви поведінки - для пацієнтів з масою тіла > 50 кг рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів - 1 мг 1 р/добу; однак для деяких для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один р/день, в той час як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 р/добу; пацієнтам з масою тіла < 50 кг рекомендована початкова доза - 0,25 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів - 0,5 мг 1 р/добу; однак для деяких пацієнтів достатньо не більше, ніж 0,25 мг 1 р/добу для досягнення позитивного ефекту, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 р/добу; досвід застосування у дітей молодше 5 років обмежений; аутизм у дітей та підлітків - початкова доза становить по 0,25 мг/добу для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і 0,5 кг/добу для пацієнтів з масою тіла > 20 кг; на четвертий день доза може бути збільшена на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і на 0,5 мг для пацієнтів з масою тіла > 20 кг; ця доза повинна підтримуватись та ефективність має бути оцінена на 14 день; для пацієнтів, у яких не досягнено достатнього клінічного ефекту, збільшення дози препарату має бути обґрунтоване; збільшення дози може проводитись з інтервалом >= 2 тижні з поступовим збільшенням на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг та 3,5 мг у пацієнтів з масою тіла > 45 кг; МДД для пацієнтів з масою тіла < 20 кг - 1,5 мг, з масою тіла < 20 кг - 2,5 мг; для пацієнтів з масою тіла > 45 мг - 3,5 мг.

Рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій вводять один раз на два тижні шляхом глибокої ін'єкції в сідничний м'яз, дорослі; рекомендована доза становить 25 мг в/м один раз на два тижні, для деяких пацієнтів потрібні вищі дози - 37,5 або 50 мг; максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг один раз на два тижні; протягом 3-тижневого періоду після першої ін'єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ; дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз у 4 тижні; ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози; літнім пацієнтам рекомендована доза становить 25 мг один раз на два тижні; протягом 3-тижневого періоду після першої ін'єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення координації, запор, диспепсія, нудота або блювання, абдомінальний біль, нечіткість зору, пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі, риніт, висипи та інші алергічні реакції, менше викликає появу екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики, однак у деяких випадках можуть виникнути тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, г. дистонія; ортостатична гіпотонія, рефлекторна тахікардія або гіпертонія, незначне зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів; залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі, що може проявлятися у вигляді галактореї, гінекомастії, порушення менструального циклу та аменореї; збільшення ваги тіла, розвиток ангіоневротичного набряку та підвищення рівнів печінкових ферментів; церебральноваскулярні явища (переважно у літніх пацієнтів зі схильністю до цих факторів); у хворих на шизофренію - водна інтоксикація через полідиспепсію або с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону, пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний с-м, порушення терморегуляції та судомні напади.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 0,5 мг, по 1 мг, по 2мг, по 4 м, по 6 мг; порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій по 25 мг, по 37,5 мг, по 50 мг у фл.; табл., що диспергуються в ротовій порожнині, по 1 мг, по 2 мг; р-н для перорального застосування.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град. С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Нейриспін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Рисперон, ТОВ "Фарма Старт" для ТОВ "Інтерфарма-Київ"

II. Аріс, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Рілептид, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

Риспаксол(R), JS Company "Grindeks", Латвія

Риспен 1, Риспен 2, Риспен 3, Риспен 4, Zentiva a.s., Чеська Республіка

Рисперидон Сандоз, Novartis Ltd для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Бангладеш/Словенія

Рисперидон-Апо, Apotex Inc., Канада

Риспетрил, Pharmascience Inc., Канада

Рисполепт Конста(ТМ), Janssen-Cilag AG на заводі "Alkermes Controlled Therapeutics II" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Швейцарія/США/Бельгія

Рисполепт(R), Рисполепт(R) Квіклет, Janssen-Cilag S.p.A. для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/Бельгія

Рисполепт(R), Janssen Pharmaceutica N.V., Бельгія

Риспон, Intas Pharmaceuticals Ltd для "UAB Maxpharma Baltija", Індія/Литва

Риссет, Pliva Croatia Ltd, Хорватія

Сперидан(R), Actavis hf., Ісландія/Болгарія

Торендо(R), Торендо(R) Q-Tabo, KRKA d.d. Novo mesto, Словенія

Риспонд, Micro Labs Limited, Індія

- Паліперидон (Paliperidone)

Фармакотерапевтична група: N05AX13 - атипічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: антагоніст дофамінових D2-рецепторів центральної дії, що має високі антагоністичні властивості щодо серотонінових 5-HT2A-рецепторів; є антагоністом альфа1- та альфа2-адренергічних рецепторів та H1-гістамінових рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії, загострень шизофренії, а також профілактика загострень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі (>= 18 років) - рекомендована доза складає 6 мг 1 р/добу, вранці незалежно від прийому їжі, внутрішньо; поступове збільшення початкової дози не потрібне; у деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняє більш низька або більш висока доза в межах рекомендованого діапазону 3-12 мг 1 р/добу; корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна; для пацієнтів з легкими ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну >= 50, але < 80 мл/хв) рекомендована доза становить 6 мг 1 р/добу; для пацієнтів з помірним або тяжким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг 1 р/добу; зміна дози, за наявності показань, повинна відбуватися після ретельної повторної оцінки стану пацієнта; для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >= 80 мл/хв) рекомендовані ті ж самі дози препарату, що і для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок; разом з тим, у літніх пацієнтів функція нирок може бути знижена, і в такому випадку дозу препарату слід добирати відповідно до функціонального стану нирок конкретного пацієнта; стать, вік, паління не вимагають корекції дози паліперидону; немає систематично зібраних даних щодо переводу пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, тахікардія, акатизія, синусова тахікардія, екстрапірамідні симптоми, сонливість, запаморочення, седація, тремор, гіпертензія, дистонія, ортостатична гіпотензія та сухість у роті; збільшення маси тіла, головний біль, гіперсалівація, блювання дискінезія, акатизія, дистонія, екстрапірамідні симптоми, гіпертензія та паркінсонізм; імунна система - анафілактичні реакції; метаболізм - підвищений аппетит; психіатричні розлади - жахливі сновидіння; нервова система - головний біль, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні симптоми, гіпертензія, паркінсонізм, седація, сонливість, тремор, постуральні запаморочення, дискінезія, великий епілептичний напад, непритомність; орган зору - ністагм; серцево-судинна система - синусова тахікардія, тахікардія, атриовентрикулярна блокада першого ступеня, блокада ніжок пучка Гіса, ортостатична гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, синусова аритмія, гіпотензія, ішемія; ШКТ - біль у верхньому відділі живота, сухість у роті, гіперсалівація, блювання; кістково-м'язова система та сполучна тканина - м'язова ригідність; репродуктивна система та молочні залози - аменорея, виділення з сосків, зміна менструального циклу, еректильна дисфункція, галакторея, гінекомастія; інші - астенія, втома, набряки; зміни результатів різних тестів - електрокардіографічні аномалії, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпергіперчутливість до активної речовини або будь-якому допоміжному компоненту препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії по 3 мг, по 6 мг, по 9 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі 15-30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Інвега, "Janssen-Cilag S.p.A."; "ALZA Corporation" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/США/Бельгія

- Галоперидол (Haloperidolum)*

Фармакотерапевтична група: N05AD01 - антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат має нейролептичну, антипсихотичну, седативну, аналгезуючу, протисудомну, антигістамінну та протиблювотну дії; блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори у мезолімбічній системі, гіпоталамусі, тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори; усуває марення, галюцинації, манії, впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію ШКТ, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, неспокоєм, страхом смерті; ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при в/м введенні C досягається через 10-15 хв;

Показання до застосування ЛЗ: г. психомоторне збудження різного ґенезу (маніакальна фаза психозу, деменція, олігофренія, психопатії, г. і хр. шизофренія, ажитована депресія, алкоголізм), марення і галюцинації при шизофренії, параноїдних станах, г. психозах; блювання і гикавка, що тривало зберігаються та стійкі до терапії; премедикація перед оперативним втручанням.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентеральне введення (в/м або в/в): доза встановлюється індивідуально; початкова добова доза для дорослих становить 0,5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми; потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту; МДД для дорослих - 100 мг; у середньому терапевтична доза для дорослих становить 10-15 мг/добу, при хр. формах шизофренії - 20-40 мг/добу, у резистентних випадках - до 50-60 мг/добу; тривалість курсу лікування у середньому - 2-3 міс; підтримуючі дози (поза загостренням) - 0,5-5 мг/добу (дозу знижують поступово); для купірування психомоторного збудження галоперидол у перші дні дорослим призначають в/м по 2-5 мг 2-3 р/добу або в/в в тій же дозі; по досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийом внутрішньо, збільшуючи при цьому добову дозу на 1-2 мг; дітям віком 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) 0,025-0,05 мг/кг/добу 2-3 р/добу, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг; хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайної дози для дорослих з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні; пероральна початкова доза становить 0,5-5 мг 2-3 р/добу (у хворих похилого віку 0,5-2 мг 2-3 р/добу), яку поступово підвищують залежно від потреби, приблизно до 20-30 мг/добу; дітям у віці старше 3 років рекомендується застосовувати добову дозу 0,05-0,15 мг/кг залежно від клінічного стану її можна збільшувати на 0,5 мг на тиждень, приблизно до 6 мг/добу; при с-мі Жиля де ла Туретта в середньому застосовують 10 мг/добу, а дітям - 0,075 мг/кг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психічні порушення - екстрапірамідні розлади (тремор, акатизія, дистонія), підвищення м'язового тонусу та інші симптоми паркінсонізму, збудження, неспокій, ейфорія або депресія, галюцинації, головний біль, сонливість або безсоння, летаргія, тахікардія, аритмія, зміни електрокардіограми, артеріальна гіпотензія, порушення акомодації, пітливість, сухість у роті, порушення функції печінки, гостроти зору, гіпер- або гіпоглікемія, ларинго- і бронхоспазм, у поодиноких випадках - шкірні висипання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нейролептиків; захворювання нервової системи, що супроводжуються екстрапірамідною симптоматикою, істерія, кома, тяжке токсичне пригнічення ЦНС, спричинене ЛЗ; вагітність і лактація (за необхідності усунення г. психомоторного збудження годування груддю припиняють); дитячий вік до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 1,5 мг, по 5 мг; р-н олійний для ін'єкцій 50 мг (5 мг/мл) по 1 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-20 град.С; термін придатності - 3 роки (для р-ну); 2 роки (для табл.).

Торгова назва:

I. Галоприл, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

II. Галомонд, Diamond Pharma (Alashkar company), Сірійська Арабська Республіка

Галоперидол, Галоперидол Форте, Галоперидол Деканоат, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Галоперидол, Галоперидол Форте, Галоперидолу Деканоат, Gedeon Richter Plc., Угорщина

Галоперидол, Elegant India, Індія

Сенорм, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

- Аріпіпразол (Aripiprazole)*

Фармакотерапевтична група: N05AX12 - нейролептики.

Основна фармакотерапевтична дія: сполучення часткової агоністичної активності відносно D2 дофаміновихх і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністична активність відносно 5HT2 серотонінових рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: лікування г. нападів шизофренії та для підтримуючої терапії у пацієнтів з шизофренією; лікування г. маніакальних епізодів біполярного розладу I типу і для підтримуючої терапії в пацієнтів з біполярним розладом I типу, котрі перед цим перенесли маніакальний або змішаний епізод.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при шизофренії рекомендується призначати у початковій дозі 10 або 15 мг 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; підтримуюча доза складає 15 мг/добу; у клінічних 10-30 мг/добу; при маніакальних епізодах при біполярному розладі слід приймати 1 р/добу незалежно від прийому їжі, починаючи з дози 15 або 30 мг/добу; зміну дози, за необхідності, слід проводити з інтервалом не менше 24 год; продемонстрована ефективність препарату в дозах 15-30 мг/добу при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів; безпека доз вище 30 мг/добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася; при спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом I типу і маніакальними або змішаними епізодами, у яких не було симптомів на фоні прийому аріпіпразолу (15 мг/добу або 30 мг/добу при початковій дозі 30 мг/добу) протягом 6 тижнів, таку підтримуючу терапію слід вважати ефективною; варто періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії; не потрібна зміна дозування препарату при призначенні його пацієнтам з нирковою/печіночною недостатністю (клас A, B і C по класифікації Чайлда-П'ю); хоча досвід застосування препарату в пацієнтів віком старше 65 років обмежений, корегування дози для цієї категорії пацієнтів не потрібно.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - непритомність, вазовагальный с-м, розширення серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку, брадикардія, відчуття серцебиття, ІМ, подовження QT інтервалу, зупинка серця, крововиливи, фібріляція передсердь, серцева недостатність, AV блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія, ортостатична гіпотензія, тахікардія; ШКТ - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), і аспартатамінотрансферази (АСТ), езофагіт, кровотеча ясен, запалення язика, криваве блювання, кишкові кровотечі, виразка ДПК, хейліт, гепатит, збільшення печінки, панкреатит, перфорація кишечнику, збільшення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки в роті, холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки рота, жовчокам'яна хвороба, відрижка, виразка шлунка, диспепсія, блювання, закреп, нудота, втрата апетиту; імунна система - АР (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив'янка); кістково-м'язова система - збільшення активності креатинфосфокінази, рабдоміоліз, тенденіт, тендобурсит, ревматоїдний артрит, міопатія, біль у суглобах і кістах, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми, бурсит, міалгія, судороги; нервова система - марення, ейфорія, буккоглоссальний с-м, акінезія, пригнічення свідомості аж до утрати свідомості, знижені рефлекси, нав'язливі думки, злоякісний нейролептичний с-м, дистонія, м'язові посмикування, ослаблення концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене/підвищене лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, ослаблення пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, синдром "неспокійних ніг" (акатизия), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення окорухової реакції, запаморочення, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне порушення, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, маніакальні думки, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром зубчастого колеса), безсоння, сонливість, акатизія; дихальна система - кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки носа, набряк легень, емболія легеневої артерії, гіпоксія, дихальна недостатність, апное, БА, носова кровотеча, гикавка, ларингіт, задишка, пневмонія; шкірні покриви - макулопапульозні висипи, ексфоліативний дерматит, кропив'янка, акне, везикулобульозні (пухирчаста) висипи, екзема, алопеція (облисіння), псоріаз, себорея, сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, шкірні виразки; органи чуття - посилена сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, очні крововиливи, фотофобія, сухість ока, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, утрата смаку, блефарит, кон'юнктивіт, біль у вухах; сечостатева система - біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння в області сечостатевої системи, глікозурія, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків), сечокам'яна хвороба, болісна ерекція, цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, піхвова кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, камені в нирках, ніктурія, поліурія, позиви до сечовипускання, нетримання сечі; загальні - біль в горлі, скутість у спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в горлі, с-м Мендельсона, тепловий удар, біль в області таза, набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, щелепні болі, озноб, скутість щелеп, здуття живота, відчуття напруження в грудях, грипоподібний с-м, периферичний набряк, болі в грудній клітці, у шиї; метаболічні розлади та порушення, що пов'язані з харчуванням - гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемічна реакція, зневоднювання, набряк, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, ЦД, підвищений рівень АЛТ, гіперліпідемія, гіпоглікемія, спрага, підвищення вмісту сечовини в крові, гіпонатріємія, підвищений рівень АСТ, підвищення лужної фосфатази, залізодефіцитна анемія, підвищений креатинін, білірубінемія, підвищений рівень лактатдегідрогенази, ожиріння, втрата ваги, підвищення рівня креатинфосфокінази.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг, по 15 мг, по 30 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Абіліфай, Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company для "Bristol-Myers Squibb Products S.A", США/Швейцарія

- Сертиндол (Sertindol)*

Фармакотерапевтична група: N05AE03 - антипсихотичні засоби. Похідні індолу.

Основна фармакотерапевтична дія: нейрофармакологічний профіль антипсихотичної дії сертиндолу обумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів та збалансованим інгібіторним впливом на центральні дофамінові D2 та серотонінові 5HT2-рецептори, так само як і на a1-адренергічні рецептори.

Показання для застосування ЛЗ: шизофренія; згідно із застереженням щодо кардіо-васкулярної безпеки, сертиндол призначається тільки тим пацієнтам, лікування яких хоча б одним з інших антипсихотичних засобів виявилось не достатньо ефективним та/або супроводжувалось реакціями гіперчутливості до препарату; сертиндол не повинен використовуватися у невідкладних ситуаціях для швидкого полегшення симптомів загострення у пацієнтів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається перорально 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; пацієнтам, яким необхідна седація, одночасно може бути призначений бензодіазепін; лікування всіх пацієнтів повинно починатися з дози сертиндолу 4 мг/добу; доза підвищується шляхом додавання по 4 мг кожні 4-5 діб доки оптимальна добова підтримуюча доза в інтервалі 12-20 мг не буде досягнута; завдяки активності сертиндола як a1-блокатора, протягом початкового періоду титрації дози можуть спостерігатися симптоми постуральної гіпотензії; початкова доза 8 мг або прискорене підвищення дози значно збільшують ризик постуральної гіпотензії; залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, доза може бути підвищена до 20 мг/добу; тільки у виняткових випадках може бути призначена максимальна доза - 24 мг, оскільки у ході клінічних випробувань не виявлено більшої ефективності доз понад 20 мг, і пролонгація інтервалу QT може збільшуватися в межах найвищих доз; АТ пацієнтів має контролюватися протягом періоду добирання дози та на початку підтримуючої терапії; пацієнти, які мали перерву у прийомі сертиндолу менш ніж один тиждень, не потребують повторного добирання дози, а їхня підтримуюча доза може бути відновлена; в інших випадках необхідно дотримуватися рекомендованого методу добирання дози; перед повторною титрацією сертиндолу має бути зробленою ЕКГ; лікування сертиндолом можна розпочати згідно з рекомендованою послідовністю добирання дози після припинення прийому інших пероральних антипсихотиків; пацієнтам, які приймали ін'єкції депонованих антипсихотиків, сертиндол призначається замість наступної ін'єкції депо.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: риніт/закладений ніс, порушення еякуляції (знижений еякуляторний об'єм), запаморочення, сухість у роті, постуральна гіпотензія, збільшення маси тіла, периферичні набряки, диспное, парестезії та пролонгація інтервалу QT; постуральна гіпотензія; метаболізм та обмін речовин - гіперглікемія; ЦНС - запаморочення, парестезії, синкопе, судоми, рухові розлади (особливо пізня дискінезія), злоякісний нейролептичний с-м; серцево-судинна система - периферичний набряк, аритмія типу Torsade de Pointes; дихальна система - диспное; ШКТ - сухість у роті; репродуктивна система - порушення еякуляції; інші - збільшення маси тіла, пролонгація інтервалу QT, поява еритроцитів та лейкоцитів у сечі

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сертиндолу або будь-якої складової препарату; встановлена некоригована гіпокаліємія, а також гіпомагніємія; в анамнезі клінічно значущі серцево-судинні захворювання (застійну серцеву недостатність, кардіогіпертрофію, аритмію або брадикардію (< 50 уд/хв); с-м спадкового подовженого інтервалу QT або сімейний анамнез цієї хвороби; надбаний пролонгований інтервал QT (QTc понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок); ураження печінки тяжкого ступеня.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 4 мг, по 12 мг, по 16 мг, по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Сердолект, H. Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

- Сульпірид (Sulpiridum)*

Фармакотерапевтична група: N05AL01 - антипсихотичні засоби. Бензаміди.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: сульпірид належить до "атипових" нейролептиків з групи бензамідів. Препарат має виражену антиаутичну, антипсихотичну, помірну протиблювотну та антидепресивну дії; антипсихотичні властивості пов'язані з селективною блокадою центральних допамінових D2, D3-рецепторів і зниженням нейромедіаторної функції допаміну; у менших дозах (50-150 мг на добу) сульпірид має антидепресивну дію, в середніх - антиаутичну; у вищих дозах (800-1000 мг на добу) ефективний при лікуванні шизофренії; терапевтичний ефект при лікуванні шизофренії проявляється через 8-12 тижнів після початку лікування; активує секрецію пролактину.

Показання до застосування ЛЗ: г. та хр. шизофренічні психози, що супроводжуються загальмованістю; невротичні, психосоматичні розлади, хр. алкогольні психози; виразкова хвороба шлунка і ДПК, мігрень, запаморочення різного походження (хвороба Меньєра); як допоміжний засіб при лікуванні алкогольної залежності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія - рекомендовані добові дози - внутрішньо від 200 мг до 1200 мг, зазвичай призначають 400-800 мг/добу, розподілених на 2 прийоми, залежно від симптомів захворювання; МДД - 1200 мг; пацієнтам літнього віку призначають звичайні дози як для дорослих пацієнтів; дозу зменшують при наявності порушення функції нирок; у хворих із нирковою недостатністю дози препарату зменшують - кліренс креатиніну 30-60 мл/хв 70% стандартної дози; 10-30 мл/хв 50% стандартної дози; < 10 мл/хв 34% стандартної дози за 2 приймання; сульпірид слід приймати не менше, ніж за годину до або через 2 год після їди, оскільки наявність їжі в шлунку знижує всмоктування препарату на 30%; не варто приймати сульпірид одночасно із антацидними засобами та сукральфатом, а також протягом принаймні 2 год після прийому останніх; тривалість лікування залежить від стану хворого; при невротичних, психофункціональних і психоафективних розладах, пов'язаних із соматичними станами дорослим в/м вводять 100-200 мг/добу; дітям 5 мг/кг/добу (за необхідності ця доза може бути збільшена до 10 мг/кг/добу); при г. та хр. психозі для початкового в/м лікування призначають 200-800 мг/добу, тобто 2-8 амп./добу, застосовують звичайно протягом двох тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - порушення сну, дратівливість, порушення концентрації уваги, при збільшених дозах - сильне пригнічення й уповільнення реакції, екстрапірамідні розлади (дистонія, акатизія, пізні дискінезії та дистонії), сонливість, запаморочення, пригнічений настрій, головний біль; серцево-судинна система - підвищення АТ; ШКТ - сухість у роті, нудота і блювання, запор, ситофобія (страх приймання їжі); у жінок при застосуванні високих доз препарату - збільшення молочних залоз і галакторея, можливі порушення менструального циклу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; значне психомоторне збудження; феохромоцитома; г. порфірія; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл., ділимі по 200 мг; капс. по 50 мг, по 100 мг; р-н для ін'єкцій по 2 мл (100 мг) в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Еглоніл, Sanofi Winthrop Industria для "SANOFI-AVENTIS", Франція

Еглоніл, Sanofi Winthrop Industria, Франція

Рестфул, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція

Сульпірид, PLIVA Krakow Pharmaceutical Company S.A., Польща

- Амісульприд (Amisulpride)*

Фармакотерапевтична група: N05AL05 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична дія, блокуючи дія на пресинаптичні D2/D3-рецептори

Показання для застосування ЛЗ: лікування психозів, особливо г. або хр. шизофренічних порушень, що супроводжуються позитивними симптомами (наприклад: марення, галюцинації, розлади мислення) і/або негативними симптомами (наприклад: афективна тупість, відсутність емоційності та уникання спілкування), в тому числі у пацієнтів з переважно негативною симптоматикою.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 р/добу; дозу більше 400 мг слід розділити на 2 прийоми на добу; для пацієнтів зі змішаними негативними та позитивними симптомами дози необхідно підбирати так, щоб забезпечити контроль позитивних симптомів, тобто 400-800 мг/добу; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; при г. психотичних епізодах рекомендована початкова доза становить 400-800 мг, МДД - не більше 1200 мг; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв - до третини, тобто рекомендується застосування 100-200 мг; оскільки препарат слабо метаболізує, зниження дози не потрібно.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - безсоння, тривога, ажитація, екстрапірамідні симптоми (тремор, гіпертонія, гіперсалівація, акатизія, гіпокінезія); частота екстрапірамідних симптомів залежить від дози препарату та дуже низка у хворих, які приймають 50-30 мг/добу для усунення переважно негативних симптомів; частота виникнення екстрапірамідних симптомів нижче у хворих, які приймають, ніж у хворих, які приймають галоперидол; денна сонливість; г. дистонія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм); пізня дискінезія (мимовільні рухи переважно язика і/або обличчя, належить звичайно до випадків тривалого застосування препарату); конвульсії; злоякісний нейролептичний с-м; ендокринні та метаболічні порушення - оборотне після відміни препарату підвищення рівня пролактину в сироватці, що може спричинити галакторею, аменорею, гінекомастію, набрякання молочних залоз, імпотенцію та ригідність, збільшення маси тіла; ШКТ - запор, нудота, блювання, сухість у роті; серцево-судинна система - гіпотензія та брадикардія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, тахіаритмія "torsades de pointes"; печінка - підвищення рівня ферментів печінки, особливо трансаміназ; АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; діагностована або підозрювана феохромоцитома; діти до 15 років (через відсутність клінічних даних); вагітність, лактація; діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад пролактинома гіпофіза та рак молочних залоз; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв); одночасне застосування із сультопридом і дофамінергічними агоністами такими як амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол, селегілін), крім хворих на хворобу Паркінсона; уроджена галактоземія, с-м порушення абсорбції глюкози або галактози, дефіцит лактази (через вміст у складі препарату лактози).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг, по 400 мг, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Соліан, Sanofi Winthrop Industria, Франція

Соліан, Sanofi Winthrop Industria для "Sanofi Aventis", Франція

Соліан 100 мг, Соліан 200 мг, Sanofi Winthrop Industria для "Sanofi Aventis", Франція

1.3. Антидепресанти

- Іміпрамин (Imipramine)*

Фармакотерапевтична група: N06AA02 - антидепресанти

Основна фармакотерапевтична дія: тимолептичну дія, покращує настрій, зменшує почуття суму,має центральну та периферичну м-холіноблокувальну, міотропну (спазмолітичну), помірну антигістамінну активність.

Показання для застосування ЛЗ: при всіх формах депресії (з тривожністю чи без неї): глибокій депресії, в депресивній фазі біполярного розладу, депресії з атиповим перебігом, депресивних станах, дистимії); при панічному розладі; при нічному енурезі (у дітей віком від 6 років): як засіб тимчасової допоміжної терапії, якщо органічні причини виключені; при астенодепресивному с-мі, що супроводжується моторною та ідеаторною загальмованістю, ендогенній, інволюційній, клімактеричній, реактивній, алкогольній депресіях, депресивних станах при психопатіях та неврозах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: добові дози слід визначати індивідуально, залежно від важкості та природи симптомів; як і в випадку інших антидепресантів, для досягнення адекватного терапевтичного ефекту потрібен, щонайменше, 2-4-тижневий курс лікування; у деяких випадках потрібен курс тривалістю 6-8 тижнів; рекомендовано починати лікування з низьких доз препарату й поступово підвищувати добову дозу до досягнення підтримуючої дози; у процесі лікування потрібно також визначити найнижчу дозу, що справляє ефект - обережність є виправданою при визначенні дози для літніх хворих і пацієнтів підліткового віку (тобто молодших за 18 років); при депресії у дорослих лікування амбулаторних пацієнтів можна починати з добової дози 25 мг 1-3 р/добу, цю дозу можна впродовж тижня поступово підвищити до 150-200 мг/добу; підтримуюча доза становить 50-100 мг/добу; у важких госпіталізованих хворих можна починати з добової дози 75 мг/добу, цю дозу можна поступово підвищувати, додаючи щоразу по 25 мг, до досягнення добової дози 200 мг/добу; у дуже виняткових випадках добова доза може бути ще вищою - до 300 мг/добу; літні хворі (старші за 60 років) і підлітки (молодші за 18 років) можуть бути більш сприйнятливими до препарату та виявляти серйозні реакції в відповідь на стандартні дози для дорослих, тому лікування таких хворих слід починати з найнижчої дози, що спроможна контролювати симптоми; далі можна почати поступове підвищення дози, з досягненням добової дози в 50-75 мг; рекомендовано досягати оптимальної дози впродовж 10 днів і на такій дозі продовжувати лікування; пацієнти з панічним розладом більш схильні до розвитку побічних ефектів, і лікування потрібно починати з найнижчої дози; минущі напади більш сильної тривожності, які можна спостерігати на самому початку терапії, можна контролювати за допомогою призначення похідних бензодіазепіну; цю допоміжну терапію можна поступово зняти в міру того, як симптоми тривожності зникають; добову дозу можна поступово підвищувати до межі 75-100 мг/добу (тільки у винятках - до 200 мг/добу); потрібен курс лікування тривалістю, щонайменше, 6 місяців; курс завершують шляхом поступового зняття препарату; для дітей рекомендовані такі схеми лікування - діти віком 6-8 років (маса тіла 20-25 кг) - 25 мг/добу; діти віком 9-12 років (маса тіла 25-35 кг) - 25-50 мг/добу; діти, старші за 12 років (маса тіла > 35 кг) - 50-75 мг/добу; якщо низька початкова доза не дає ефекту, для досягнення адекватного терапевтичного ефекту можна застосовувати більш високі дози, але в межах схеми, що обирається відповідно до віку дитини; при лікуванні дітей треба слідкувати за тим, щоб добова доза не перевищувала 2,5 мг/кг маси тіла/добу; у кожній схемі потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу зі вказаного інтервалу; добова доза може призначатися в один прийом перед сном; якщо ж енурез має місце рано ввечері, добову дозу рекомендовано розділити (одна частина дається дитині вдень у післяобідній час, тоді як інша - перед сном); тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 3 місяці; підтримуючу дозу слід підбирати в міру того, як зменшується вираженість симптомів; перед повним зняттям препарату рекомендоване поступове зменшення добової дози; парентерально препарат застосовується для лікування хворих на депресію у стані сильного збудження чи тоді, коли пероральний спосіб не є можливим; лікар залежно від стану хворого може призначити введення р-ну для ін'єкцій тільки протягом короткого часу, а потім запропонувати перейти на приймання табл.; при тяжких депресіях в умовах стаціонару призначають по 25 мг (2 мл р-ну), 1-3 р/добу в/м; МДД при такому способі введення - 100 мг, далі лікування можна проводити за допомогою табл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, постуральна гіпотензія, тахікардія та симптоми, схожі на дію атропіну (сухість у роті, констипація, затримка сечі, нечіткість зору, порушення акомодації, підвищення t та внутрішньоочного тиску); неврологічні - головний біль, периферична невропатія, шум у вухах, екстрапірамідні симптоми - тремор, атаксія, утруднення мови, особливо у людей похилого віку (сплутаність свідомості, делірій); епілептогенний ефект - у першу чергу, у хворих на епілепсію або при схильності до конвульсій; серцево-судинна система - аритмія, сильна гіпотензія та/або болісний вазоспазм, що проявляється в посинінні пальців; ШКТ - гепатит з порушенням функції печінки, пожовтінням шкіри та склер, біль, металевий присмак у роті, запалення внутрішньої слизової оболонки рота (стоматит), нудота, блювання та, у виняткових випадках - паралітична непрохідність кишок; алергічні шкірні реакції (через 14-60 днів після початку лікування) - кропив'янка, ангіоедема, фоточутливість; ендокринна система - збільшення молочних залоз, галакторея, ускладнення ЦД, зниження переносимості глюкози, зниження продукування антидіуретичного гормону; сексуальні розлади - зниження лібідо, імпотенція, болісна еякуляція, порушення оргазму, у людей похилого віку, можуть при проведенні лабораторних досліджень виявлятися зміни показників крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, лактація; алергія до іміпраміну або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату, до інших трициклічних антидепресантів дибензоазепінового ряду; лікування інгібіторами моноаміноксидази; наявності в минулому серцевих нападів (ІМ) або нерегулярного скорочення серця (аритмії); тяжкого захворювання нирок та/або печінки; затримки сечі (гіпертрофія простати); наявності вузькокутової глаукоми; діти віком до 6 років.

Форми випуску ЛЗ: драже по 25 мг; р-н для ін'єкцій по 2 мл (25 мг) в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін зберігання - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

II. Меліпрамін(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

- Кломіпрамін (Clomipramine)*

Фармакотерапевтична група: N06AA04 - антидепресанти

Основна фармакотерапевтична дія: вплив на депресивний с-м у цілому, в тому числі на такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривожність; лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-HT), причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну.

Показання для застосування ЛЗ: депресивні стани різної етіології, що перебігають з різною симптоматикою - ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані, інволюційні форми депресії; депресія у хворих на шизофренію і психопатії; депресивні с-ми, що виникають у старечому віці; депресивні стани, зумовлені хр. больовим с-мом або хр. соматичними захворюваннями, депресивні порушення настрою реактивної, невротичної або психопатичної природи; обсесивно-компульсивні с-ми; фобії і панічні розлади (напади); катаплексія, що супроводжує нарколепсію; хр. больовий с-м; нічний енурез (тільки у пацієнтів старше 5 років і за умови виключення органічних причин захворювання).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: тактика лікування полягає у досягненні оптимального ефекту на фоні застосування найменших доз препарату, а також в обережному їх збільшенні, особливо для пацієнтів похилого віку і підлітків, які більш чутливі до препарату, ніж пацієнти проміжних вікових груп; розпочинають лікування із в/м введення 25-50 мг (вміст 1-2 амп.), потім щоденно підвищують дозу на 25 мг (1 амп.) до досягнення добової дози 100-150 мг (4-6 амп.); після того, коли буде відзначено поліпшення стану, число ін'єкцій поступово зменшують, замінюючи їх підтримуючою терапією, пероральними формами препарату; лікування можна розпочинати з в/в краплинного введення 50-75 мг (вміст 2-3 амп.) 1 р/добу; для приготування інфузійного р-ну використовують 250-500 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози; тривалість інфузії 1,5-3 год; особливу увагу необхідно приділяти контролю АТ, оскільки може розвинутися ортостатична гіпотензія; якщо вдалось досягнути чіткого покращання стану пацієнта, лікування за допомогою інфузій слід продовжувати ще протягом 3-5 днів; потім для підтримання досягнутого ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо; 2 табл. по 25 мг еквівалентні 1 амп., що містить 25 мг препарату; з метою поступового переходу від інфузійної терапії до підтримуючого перорального прийому препарату можна також спочатку перевести хворого на в/м введення; дітям парентеральне введення препарату не рекомендується.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальна слабкість, порушення сну, хвилювання, відчуття тривоги, запор, сухість у роті; психічна сфера - сонливість, загальна слабкість, занепокоєння, підвищення апетиту, розгубленість, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), відчуття тривоги, збудження, порушення сну, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам'яті, деперсоналізація, посилення депресії, порушення концентрації уваги, безсоння, нічні кошмари, позіхання, активація симптомів психозу; нервова система - запаморочення, тремор, головний біль, міоклонус, делірій, порушення мови, парестезії, м'язова слабкість, підвищення тонусу м'язів, судоми, атаксія; зміни на ЕЕГ, гіперпірексія; антихолінергічні ефекти - сухість у роті, пітливість, запори, порушення акомодації, нечіткість зору, порушення сечовипускання, припливи, мідріаз, глаукома, затримка сечі; серцево-судинна система - синусова тахікардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, клінічно незначущі зміни на ЕКГ (наприклад інтервал ST або зубця T) у пацієнтів, які не мають захворювань серця, аритмії, підвищення АТ, порушення внутрішньосерцевої провідності (наприклад розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT, зміни інтервалу PQ, блокада ніжок пучка Гіса, двонаправлена шлуночкова тахікардія, особливо у пацієнтів з гіпокаліємією); ШКТ - нудота, блювання, дискомфорт у животі, діарея, анорексія; печінки - підвищення рівня трансаміназ у крові, гепатит з жовтухою чи без неї; дерматологічні реакції - шкірні АР (висип, кропив'янка), фотосенсибілізація, свербіж, набряки (місцеві або загальні), випадання волосся; ендокринна система та обмін речовин - збільшення маси тіла, порушення лібідо і потенції, галакторея, збільшення молочних залоз, с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону; реакції гіперчутливості - алергічний альвеоліт (пневмоніт) з еозинофілією або без неї, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; система кровотворення - лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, пурпура; органи чуття - порушення смакових відчуттів, шум у вухах.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до кломіпраміну або будь-яких інших інгредієнтів препарату, перехресна підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів групи дибензазепіну; одночасне застосування інгібіторів МАО, таких як моклобемід, а також період менше 14 днів до і після їх застосування; недавно перенесений ІМ; уроджений с-м подовженого інтервалу QT.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті цукровою оболонкою, по 25 мг; р-н для ін'єкцій,25 мг/2 мл по 2 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати у захищеному від вологи місці; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Анафраніл, Novartis Pharma S.p.A. для "Novartis Pharma AG", Італія/Швейцарія

Анафраніл(R), Nycomed Austria GmbH для "Novartis Pharma AG", Австрія/Швейцарія

Анафраніл(R), Novartis Pharma Stein AG для "Novartis Pharma AG", Швейцарія

Клофраніл, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

- Амітриптилін (Amitriptyline)*

Фармакотерапевтична група: N06AA09 - антидепресанти

Основна фармакотерапевтична дія: має виражену тимолітичну та седативну дію; справляє центральну седативну дію; виявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну активність.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до групи трициклічних антидепресантів; має виражену тимолітичну та седативну дію; справляє центральну седативну дію; виявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну активність; механізм дії препарату полягає у пригніченні зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну, що веде до накопичення цих медіаторів і посилення адренергічних і серотонінергічних ефектів; не інгібує МАО; підвищує патологічно знижений настрій; найбільш виражений ефект досягається при ендогенній депресії, але реакція на препарат досягається також і у пацієнтів з іншими депресивними станами; завдяки седативній дії амітриптилін має особливе значення при депресивних станах, які супроводжуються тривогою, збудженням і порушенням сну, швидко адсорбується при внутрішньому прийомі; основними органами-мішенями для розподілу амітриптиліну є мозок, нирки та серце; основними метаболітами препарату є нортриптилін, 10-гідроксинортриплін та амітриптилін-N-оксид; біодоступність після перорального введення амітриптиліну становить у середньому 40%; сильно деметилюється у печінці до його первинно активного метаболіту, нортриптиліну; виводиться із сечею, головним чином, у вигляді метаболітів; біологічний T становить 12-24 год;

Показання для застосування ЛЗ: депресії різної етіології (ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні); невротичні стани з переважною депресивною симптоматикою; депресивні стани у хворих на шизофренію у комбінації з нейролептиком; больовий с-м; нічний енурез.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при депресії необхідно починати лікування з використанням низьких доз з поступовим їх збільшенням при постійному спостереженні за клінічним ефектом і переносимістю; дози вище 150 мг/добу призначають переважно госпіталізованим пацієнтам; дорослим спочатку 25 мг 3 р/добу з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня на 25 мг до рівня 150 мг (у деяких випадках - до 25 мг/добу госпіталізованим пацієнтам); додаткові кількості препарату призначають в основному у вечірній час; підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній; підліткам і пацієнтам старше 65 років - спочатку 10 мг 3 р/добу з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня до рівня 100-150 мг/добу; додаткові кількості препарату призначають в основному у вечірній час; підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній; лікування дітей допускається тільки в умовах стаціонару, для лікування енурезу у дітей дозу підбирають індивідуально; початкова доза - 1,5 мг/кг/добу з підвищенням кожного тижня на 1,5 мг/кг/добу до МДД - 5 мг/кг/добу; антидепресивний ефект розвивається протягом 2-4 тижнів; лікування антидерпесантами носить симптоматичний характер і тому повинно проводитись протягом певного проміжку часу, як правило - до 6 місяців, з метою профілактики рецидиву після одужання; хворим на уніполярну депресію підтримуюча терапія може бути необхідною протягом кількох років для запобігання новим епізодам; тривалість курсу лікування та підтримуючу дозу визначають індивідуально для кожного пацієнта, з урахуванням характеру, ступеня тяжкості та особливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого лікувального ефекту та переносимості препарату; при припиненні лікування препарат потрібно відміняти поступово, протягом кількох тижнів; при хр. болю дорослим - 25 мг на ніч; пацієнти похилого віку повинні починати лікування з половини вказаної вище рекомендованої дози; найвище дозування - дорослим 100 мг/добу; нічний енурез у дітей 7-12 років - 25 мг за 0,5-1 год перед сном; діти старше 12 років - 50 мг за 0,5-1 год перед сном; хр. больовий с-м у дорослих - спочатку 25 мг увечері, МДД - 100 мг ввечері; збільшувати поступово з огляду на ефективність терапії; пацієнти похилого віку повинні починати лікування з приблизно половинної рекомендованої дози; при нічному енурезі дітям 7-12 років - 25 мг, старшим 12 років - 50 мг за 0,5-1 год до сну; тривалість терапії - не більше 3 місяців; в/м вводять дозу 10, 20 або 30 мг до 4 р/добу, збільшення дози необхідно проводити поступово, МДД становить 150 мг, через 1-2 тижні ін'єкцій переходять на пероральне застосування препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система - тремор, запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія; органи зору - розлади акомодації, мідріаз; розлади психіки - сонливість, порушення орієнтації, послаблення концентрації, зниження лібідо; шкіра та придатки - підвищена пітливість; ШКТ - сухість у роті, нудота, розлади смакових відчуттів; серцево-судинна система - тахікардія, постуральна гіпотензія, зміни ЕКГ - збільшення ОТ, розширення ORS (блокада внутрішньошлунковочкової провідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярна блокада; метаболізм - збільшення маси тіла, ожиріння; порушення репродуктивної функції - імпотенція у чоловіків.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; г. ІМ; будь-який ступінь серцевої блокади або розлади серцевого ритму та ІХС; сумісний прийом інгібіторів МАО; періоди вагітності та годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,010 мг, по 0,025 г; драже по 10 мг, по 25 мг; р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл або 20 мг/2 мл по 2 мл в амп; капс. по 25 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Амітриптилін, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

Амітриптилін, ЗАТ "Технолог"

Амітриптиліну Гідрохлорид, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

Амітриптиліну Гідрохлорид-ОЗ, ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" м. Дніпропетровськ для "Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

II. Амітриптилін, ICN Polfa Rzeszow S.A., Польща

Амітриптилін Зентіва, Zentiva a.s., Словацька Республіка

Саротен, Саротен Ретард, H. Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

- Доксепін (Doxepin)

Фармакотерапевтична група: N06AA12 - антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захвату моноамінів.

Основна фармакотерапевтична дія: антидепресивна дія поєднується з анксіолітичною і седативною, також чинить антигістамінну, холінолітичну та a1-адреноблокуючу дії.

Показання для застосування ЛЗ: невротичні розлади із симптомами депресії або тривоги; органічні неврози, асоційовані з безсонням; депресивні та тривожні стани при алкоголізмі; депресія та тривожні стани, асоційовані із соматичними розладами та захворюваннями; депресія, що супроводжується страхом і тривогою на тлі психозів, включаючи інволюційну депресію та депресивну фазу біполярних розладів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо призначають дорослим і дітям старше 12 років; доза становить 30-300 мг/добу; дозу до 100 мг можна застосовувати як окрему одноразову або розділену; дози, що перевищують 100 мг, слід застосовувати у 3 прийоми; МДД - 100 мг (застосовувати перед сном); при помірних або тяжких симптомах звичайна початкова доза становить 75 мг щоденно; у більшості пацієнтів ця доза є задовільною; при тяжких формах захворювання добову дозу збільшують до 300 мг (у 3 прийоми); після досягнення задовільного терапевтичного ефекту дозу препарату коригують до мінімальної підтримуючої; протитривожний ефект доксепіну досягається раніше, ніж антидепресивний; антидепресивна дія проявляється через 2-3 тижні лікування; пацієнтам літнього віку з помірними симптомами рекомендується половина дози доксепіну; задовільні клінічні ефекти були отримані після застосування в дозі 30 мг/добу; пацієнтам із порушеннями функції печінки слід зменшувати дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, безсоння; сухість слизових оболонок рота та носа, пітливість, лабільність АТ, тахі- або брадикардія, головний біль та запаморочення, схильність до запору, нудота та інші диспептичні явища; м'язове тремтіння у пацієнтів літнього віку та хворих на алкоголізм, порушення акомодації, загальна слабкість, підвищена втомлюваність, збільшення маси тіла, озноб, алопеція, відчуття припливів до обличчя, загострення БА та гіперпірексія (у пацієнтів, які приймають хлорпромазин), у поодиноких випадках спостерігаються жовтяниця та шум у вухах; ЦНС - загальмованість або надмірна збудливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, парестезії, атаксія, екстрапірамідні симптоми; АР - шкірні висипи, свербіж; система крові - еозинофілія та порушення функції кісткового мозку (агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія); ендокринна система - зміни лібідо, набряки яєчок, гіперглікемія, порушення секреції антидіуретичного гормону, гінекомастія, збільшення грудних залоз, галакторея у жінок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, перехресна чутливість до інших дибензоксепінів; маніакальний с-м; тяжкі порушення функції печінки; глаукома; затримка сечі; одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 10 мг, по 25 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва:

II. Доксепін, Pliva Krakow Pharmaceutical Compani S.A., Польща

- Тіанептин (Tianeptine)*

Фармакотерапевтична група: N06AX14 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює їх відновлення після функціонального пригнічення; тіанептин підвищує зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку та гіпокампу.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: впливає на зміни настрою, займаючи проміжну позицію між седативними антидепресантами і стимулювальними антидепресантами за біполярною класифікацією; на соматичні явища, особливо шлунково-кишкові розлади, пов'язані з тривогою і змінами настрою; на розлади характеру і поведінки алкоголіків у період абстиненції. не впливає: на сон і уважність; серцево-судинну систему; холінергічну систему (відсутність антихолінергічних симптомів); не призводить до звикання; швидко та повністю всмоктується у ШКТ; швидко розподіляється в організмі, зв'язування з протеїнами плазми - приблизно 94%; екстенсивно метаболізується у печінці шляхом бета-окислення та N-деметиляції; T становить 2,5 години;

Показання для застосування ЛЗ: лікування незначних, помірних і серйозних депресивних станів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально, дорослим, рекомендована терапевтична доза - 3 табл./добу в три прийоми, перед їдою; для хворих літнього віку та з тяжкою нирковою недостатністю доза становить 2 табл./добу в два прийоми перед їдою; хворі на хр. алкоголізм (з цирозом печінки або без) не потребують корекції дози; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - біль в епігастральній ділянці та животі, сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, запор, метеоризм; ЦНС - безсоння, сонливість, жахливі сновидіння, астенія, запаморочення, головний біль, тремор, почервоніння обличчя; серцево-судинна система - тахікардія, екстрасистолія, біль у ділянці серця; дихальна системи - респіраторний дискомфорт, відчуття "клубка" у горлі; інші - біль у м'язах, біль у спині

Протипоказання до застосування ЛЗ: діти та підлітки до 15 років; одночасне застосування з інгібіторами МАО; період вагітності та годування груддю

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 12,5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 30 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Коаксил(R), Les Laboratoires Servier Industrie для "Les Laboratories Servier", Франція

Коаксил(R), Les Laboratories Servier, Франція

- Агомелатин (Agomelatine)*

Фармакотерапевтична група: N06AX22 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: агоніст MT1- та MT2-рецепторів і антагоніст 5-HT2c-рецепторів; антидепресант, ефективність якого доведена у експериментальних дослідженнях на різних валідованих моделях депресії, а також на моделях з десинхронізацією циркадних ритмів та при моделюванні стресу або тривожності; агомелатин не впливає на захоплення моноамінів і не має спорідненості з альфа-, та альфа-адренергічними, гістамінергічними, холінергічними, допамінергічними, бензодіазепіновими рецепторами; це пояснює відсутність розвитку небажаних реакцій з боку ШКТ, серцево-судинної системи та порушень сексуальної функції при застосуванні агомелатину порівняно з іншими антидепресантами.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресивних епізодів та рекурентних депресивних розладів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати перорально незалежно від приймання їжі або під час їди; рекомендована доза становить для дорослих 25 мг одноразово, ввечері; через два тижні за необхідності подальшого покращення клінічного стану дозу можна збільшити до 50 мг одноразово, ввечері; згідно з рекомендаціями ВООЗ слід продовжувати лікування не менше 6 місяців після закінчення депресивного епізоду або рекурентного депресивного розладу (нормалізації стану); при раптовому припиненні лікування агомелатином с-му відміни не спостерігається.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота та запаморочення; головний біль; ЦНС - запаморочення, парестезія; ШКТ - нудота, сухість у роті, діарея, біль в епігастральній області; шкіра й підшкірні тканини - свербіж, дерматит, екзема, еритематозний висип; орган зору - затуманення зору; показники лабораторних досліджень - оборотне підвищення значень АСТ (у 3 рази вище верхньої границі нормальних значень) - у 0,5% пацієнтів, яких лікували агомелатином у дозах 25 або 50 мг (у порівнянні з 0,2% при прийомі плацебо).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжке порушення функції печінки.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Мелітор, Les Laboratoires Servier Industrie; "Servier (Ireland) Industries Ltd." для "Les Laboratories Servier", Франція/Ірландія/Франція

- Циталопрам (Citalopram)*

Фармакотерапевтична група: N06AB04 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну; не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом інших рецепторів, включаючи гістамінові, мускаринові та адренорецептори, що значною мірою зумовлює відсутність кардіотоксичності та побічної дії у вигляді ортостатичної гіпотензії, седативного ефекту, сухості у роті; циталопрам лише дуже незначною мірою інгібує цитохром P450IID6, тому він не взаємодіє з ЛЗ, які метаболізуються цим ферментом.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресії різної етіології та виду; панічних розладів з або без агарофобії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають щоденно 1 р/добу; на початку лікування депресії дорослим потрібно приймати 20 мг препарату перорально 1 р/добу; залежно від гіперчутливості та тяжкості захворювання доза може бути збільшена до 60 мг/добу; антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні; лікування депресії є симптоматичним, а тому тривалим і повинно продовжуватися звичайно протягом 6 місяців з метою запобігання рецидиву захворювання; при панічних розладах на початку лікування дорослим рекомендується приймати 10 мг препарату перорально, 1 р/добу протягом першого тижня, збільшуючи дозу до 20 мг перорально 1 р/добу; доза може бути в подальшому збільшена до 60 мг/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта; у деяких пацієнтів спостерігались посилення симптомів тривоги на початку терапії антидепресантами - парадоксальна реакція з часом проходила протягом 2 тижнів безперервного лікування; початкова мала доза рекомендується для зменшення ймовірності появи парадоксальної тривожної реакції; терапевтична ефективність циталопраму в лікуванні панічних розладів досягається після 3 місяців безперервного лікування; рекомендована щоденна доза для людей літнього віку дорівнює 20 мг; залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг/добу; за наявності печінкової недостатності доза може бути зменшена до нижньої межі щоденної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, нудота, сонливість, підвищене потовиділення і тремор; незначне зниження ЧСС (у пацієнтів з існуючою до цього зниженою ЧСС це може призводити до брадикардії); застосування препарату треба припинити, якщо пацієнт знаходиться у маніакальній стадії основного захворювання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; нестабільна епілепсія; хворі з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); пацієнти, які отримують супутню терапію інгібіторами МАО, включаючи селегілін, що перевищують 10 мг/добу; вагітність, період лактації (на період лікування годування груддю припиняють); діти до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Оропрам, Actavis hf., Ісландія/Болгарія

Ципраміл, H. Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

Цитагексал(R), Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина

Циталам, Cadila Healthcare Ltd, Індія

Циталостад, Stada Arzneimittel AG, Німеччина

Цитол, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. для "Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S, Туреччина

- Сертралін (Sertralin)*

Фармакотерапевтична група: N06AB06 - антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія: потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-HT) in vitro, яке призводить до посилення ефектів 5-HT у тварин; має дуже слабкий вплив на процеси зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну; блокує процеси захоплення серотоніну в тромбоцитах людини.

Показання для застосування ЛЗ: депресія, в тому числі та її форма, яка супроводжується відчуттям тривоги, за наявності чи відсутності манії в анамнезі; обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей; панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії; посттравматичний стресовий розлад (ПТСР); соціальна фобія (соціальний тривожний розлад); при задовільному результаті на лікування продовження терапії сертраліном є ефективним засобом запобігання рецидиву початкового епізоду депресії та його появи в майбутньому; рецидиву початкового епізоду ОКР; панічного розладу, початкового епізоду ПТСР, соціальної фобії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея/нетримання стулу, сухість у роті, диспепсія та нудота; біль у животі, запор, панкреатит, блювання; метаболізмм- анорексія, підвищення апетиту, гіпонатріємія; ЦНС та периферична нервова система - запаморочення, сонливість та тремор, кома, судоми, головний біль, гіпоестезія, мігрень, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в тому числі гіперкінезія, гіпертонія, спазми щелепи або порушення ходи), мимовільні м'язові контрактури, парестезії та непритомність, розвиток проявів серотонінергічного с-му, в деяких випадках пов'язаних із прийомом серотонінергічних засобів (ажитації, сплутаність свідомості, потовиділення, діарея, гарячка, гіпертензії, ригідності та тахікардії); психіка - безсоння; агресивні реакції, ажитація, тривожність, депресивні симптоми, ейфорія, галюцинації, зниження лібідо в чоловіків та жінок, нічні жахи та психози; репродуктивна система - сексуальні дисфункції (передусім, затримка еякуляції в чоловіків); галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл та пріапізм; шкіра і підшкірні тканини - посилене потовиділення, алопеція, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, періорбітальний набряк, шкірні фоточутливі реакції, свербіж, висипи (в тому числі поодинокі випадки ексфоліативних ураженнь шкіри - с-м Стівенса-Джонсона та епідермальний некроліз), кропив'янка; система крові - лейкопенія і тромбоцитопенія; серцево-судинна система - пальпітації і тахікардія, патологічні кровотечі (наприклад, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія), припливи крові (раптове почервоніння шкіри) та АГ; орган слуху/вестибулярний апарат - дзвін у вухах; ендокринна система - гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, с-м гіпоальдостеронізму; орган зору - мідріаз і порушення зору; організм у цілому - астенія, біль у грудях, периферичний набряк, втома, гарячка, нездужання; гепатобіліарна система - тяжкі порушення функцій печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність) та безсимптомне підвищення рівнів трансаміназ у плазмі (АЛТ та АСТ); імунна система - АР, анафілактичні реакції; лабораторні показники - хибні результати клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину в сироватці крові, збільшення або зменшення ваги; м'язово-скелетна система та сполучна тканина - артралгія та м'язові спазми; сечовидільна система - нетримання сечі, затримка сечі; респіраторна система - бронхоспазм та позіхання; спектр побічних ефектів, які найчастіше спостерігаються в дослідженнях у хворих з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією, був аналогічний тим, які спостерігаються в клінічних дослідженнях у хворих із депресіями; інші - прояви с-му відміни при припиненні лікування сертраліном, зокрема ажитація, тривожність, запаморочення, головний біль, нудота та парестезії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сертраліну; одночасно з інгібіторами МАО та сумісне застосування сертраліну й пімозиду.

Форми випуску ЛЗ: таб., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Сертралофт, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Сертралофт 25, Сертралофт 50, Сертралофт 100, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Асентра(R), KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

Залокс, Pharmascience Inc., Канада

Золофт(R), Pfizer Italia S.r.l. Latina, Італія

Золофт(R), Pfizer Italia S.r.l для "Pfizer Inc.", Італія/США

Сералін, EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret A.S., Туреччина

Серліфт, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Сертралюкс, Novartis Ltd. для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Бангладеш/Словенія

Солотік(R), Al-Hikma Pharmaceuticals, Йорданія

Стимулотон(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

Стимулотон(R), EGIS Pharmaceuticals works Ltd, Угорщина

Стимулотон(R), Egis Pharmaceutical Ltd, Угорщина

- Пароксетин (Paroxetine)*

Фармакотерапевтична група: N06AB05 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний інгібітор зворотного захвату 5-гідрокситриптаміну (5-HT, серотонін); антидепресивна дія та ефективність якого при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів зумовлена специфічним гальмуванням захвату 5-гідрокситриптаміну нейронами мозку; за своєю хімічною структурою відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів; має низьку спорідненість з мускариновими холінергічними рецепторами; на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа 1-, альфа 2- і бета-адренорецепторами, допаміновими (D2), 5-HT1-подібними, 5-HT2- та гістаміновими (H1-) рецепторами.

Показання для застосування ЛЗ: дорослі депресія будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, а також депресію на фоні стану тривоги - ефективність пароксетину подібна до ефективності стандартних антидепресантів; пароксетин може виявитись ефективним для хворих з недостатньою реакцією на стандартне лікування; поліпшення стану у хворих здебільшого починається вже через тиждень лікування; пароксетин є ефективним засобом лікування при обсесивно-компульсивному розладі; застосування пароксетину дозволяє також ефективно попереджувати появу рецидивів обсесивно-компульсивного розладу; пароксетин є ефективним засобом лікування панічного розладу із супутньою агорафобією або без неї; застосування пароксетину в комплексі з препаратами, що впливають на когнітивні функції та поведінку, приводить до суттєвого посилення необхідного ефекту порівняно з лікуванням тільки цими препаратами; застосування пароксетину дозволяє також ефективно попереджувати появу рецидивів панічного стану; пароксетин є ефективним засобом лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів, генералізованого тривожного розладу, посттравматичного стресового розладу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: депресія - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу - залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; як і для всіх інших антидепресивних засобів, дозу необхідно ретельно добирати індивідуально протягом перших 2-3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів; обсесивно-компульсивний розлад - рекомендованою дозою є 40 мг/добу; лікування необхідно починати з дози 20 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг/добу, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу; панічний розлад - рекомендованою дозою є 40 мг/добу, лікування необхідно починати з дози 10 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг - залежно від відповідної реакції, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу; для зменшення ризику можливого посилення симптоматики панічного розладу, що часто спостерігається на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати лікування з невисокої дози препарату; соціальні тривожні стани/соціальні фобії - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг/дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу - залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; генералізований тривожний розлад - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих із слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу - залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; посттравматичний стресовий розлад -рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу залежно від виразності реакції на лікування аж до 50 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кров і лімфатична система - підвищена кровоточивість шкіри та слизових оболонок (екхімози), тромбоцитопенія; імунна система - АР (включаючи кропив'янку та ангіонабряк); ендокринна система - с-м, зумовлений недостатньою секрецією антидіуретичного гормону; метаболізм і розлади травлення - збільшення рівня холестерину, зниження апетиту, гіпонатріємія; психіатричні розлади - сонливість, безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, галюцинації, маніакальні реакції; симптоми, що можуть бути зумовлені основною хворобою - запаморочення, тремор, екстрапірамідні розлади конвульсії, акатизія, серотоніновий с-м (може включати в себе ажитацію, сплутаність свідомості, сильне потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію і тремор), екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, спостерігаються у пацієнтів з руховими порушеннями або у тих хворих, які лікуються нейролептиками; органи зору - нечіткість зору, г. глаукома; серцево-судинна система - синусова тахікардія, транзиторне підвищення або зниження АТ; дихальна система - позіхання; ШКТ - нудота, запори, діарея, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі; гепатобіліарна система - підвищення рівня печінкових ферментів, розлади з боку печінки (такі як гепатити, інколи з жовтухою та/або печінковою недостатністю); шкіра та підшкірні тканини - потіння, шкірний висип реакції фото чутливості; сечовидільна система - затримка сечовиділення, нетримання сечі; репродуктивна система - сексуальна дисфункція, гіперпролактинемія/галакторея; загальні розлади - астенія, збільшення маси тіла, периферичні набряки; симтоми, зумовлені відміною препарату - запаморочення, розлади чутливості, розлади сну, тривога, головний біль, ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея; відміна пароксетину (особливо раптова) може спричиняти до таких симптомів, як запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку та дзвін у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота, головний біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея та пітливість; при проведенні клінічних іспитів препарату у дітей були отримані такі побічні ефекти - емоційна лабільність (включаючи заподіяння собі шкоди, суїцидальні думки, плач з погрозами самогубства і коливання настрою), ворожість, зниження апетиту, тремор, пітливість, гіперкінезії та ажитація; суїцидальні думки та суїцидальні спроби спостерігались головним чином у клінічних іспитах при лікуванні підлітків з депресивними розладами; ворожість спостерігалась головним чином у дітей з обсесивно-компульсивними розладами, особливо у дітей до 12 років; при проведенні іспитів із застосуванням режиму поступового зменшення дози або після відміни препарату спостерігались такі симптоми (з частотою не менш, ніж у 2% пацієнтів, і з частотою виникнення у два рази вищою порівняно з плацебо групою): емоційна лабільність, нервовість, запаморочення, нудота та біль у животі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пароксетину або будь-якого інгредієнта препарату; не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО та раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО; не можна призначати у поєднанні з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP450 2D6 - пароксетин може підвищувати рівні тіоридазину в плазмі, застосування тіоридазину може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку внаслідок цього тяжкої шлуночкової аритмії (наприклад torsades de pointes) та раптової смерті; пароксетин не можна призначати у комбінації з пімозидом.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Пароксин, ТОВ "Фарма Старт"

II. Клоксет, Stada Arzneimittel AG, Німеччина

Ксет, Cadila Healthcare Limited, Індія

Люксотил, Salutas Pharma GmbH підпиємстоа компанії "Sandoz "; "Lek S.A" підпиємство компанії "Sandoz"; "Hexal A/S" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Польща/Данія/Словенія

Паксил(ТМ), GlaxoWellcome Production для "GlaxoSmithKline Export Limited", Франція/Великобританія

Пароксетин, Medochemie Ltd, Кіпр

Рексетин, Gedeon Richter Plc., Угорщина

- Есциталопрам (Escitalopram)*

Фармакотерапевтична група: N06AB04 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату; має високу афінність до основного зв'язуючого сайту і суміжного з ним алостеричного сайту транспортеру серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1A-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, a1-, a2-, бета-адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресивних епізодів різного ступеня тяжкості, панічних розладів з або без агарофобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; великий депресивний епізод - 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг, антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні, після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 місяців з метою закріплення ефекту; панічні розлади з агарофобією або без неї - протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг, після чого дозу можна збільшити до 10 мг, доза може бути в подальшому збільшена аж до 20 мг на день, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці, термін лікування - декілька місяців; соціальні тривожні розлади(соціальна фобія) - 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищення дози до 20 мг/добу, полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування, рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців, довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування; генералізовані тривожні розлади - 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена до максимум 20 мг/добу, рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців, довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) початкова доза повинна становити половину звичайної дози, що рекомендується, рекомендована щоденна доза для літніх людей дорівнює 5 мг, залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг/добу; у разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає; з обережністю необхідно приймати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); при зниженні функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу; для пацієнтів зі слабою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу, при припиненні лікування доза повинна поступово знижуватись протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: системні - головний біль, посилене потовиділення, швидка стомлюваність, тремор, зміна ваги, запаморочення, загальне нездужання, часте позіхання; серцево-судинна система - відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардія; система крові - тромбоцитопенія; ЦНС - порушення сну і сприйняття, парестезії, екстрапірамідні порушення, ажитація, тривога, сплутаність свідомості, утруднення концентрації уваги, зниження статевого потягу і рання еякуляція, жіноча аноргазмія, бруксизм, панічні напади, агресія, деперсоналізація, галюцинації, схильність до самогубства, порушення сну, сомнолентність, парестезії, порушення смаку; ШКТ - нудота, запор, посилення слиновиділення, діарея, диспепсія, сухість у роті, порушення апетиту; сечостатева система - утруднення сечовипускання; метаболізм - порушення секреції вазопресину, гіпонатріємія, зміна ваги; орган зору - порушення акомодації, розширення зіниць; шкіра - висип, алопеція; дихальна система - набряк слизової оболонки носової порожнини; опорно-руховий апарат - артралгія, міалгія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20, 40; крап. для перорального застосування (р-н), 10 мг/мл по 15 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності 3 роки.

Торгова назва:

I. Езопрам, Actavis Ltd для "Actavis group HF", Мальта/Ісландія

Ципралекс, H. Lundbeck A/S, Данія

Цитолес, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S для "Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S", Туреччина

- Флуоксетин (Fluoxetine)

Фармакотерапевтична група: N06AB03 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: механізм дії якого обумовлений вибірковим пригніченням зворотного нейронального захвату серотоніну в ЦНС; слабкий антагоніст мускаринових, гістамінових та a-адренорецепторів; на відміну від інших антидепресантів не знижує функціональну активність b-адренорецепторів, мало впливає на нейрональний захват норадреналіну та допаміну.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє поліпшенню настрою, усуває відчуття страху і напруження, дисфорію; має стимулюючий і аналізуючий ефекти, не виявляє седативної і кардіотоксичної дії при прийманні у середніх терапевтичних дозах; стійкий лікувальний ефект розвивається через 1-2 тижні постійного приймання препарату і триває не менше 1 тижня після його відміни; всмоктується із ШКТ, слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку; приймання їжі не впливає не ступінь всмоктування, хоча може уповільнити його швидкість; C досягається через 6-8 год;

Показання для застосування ЛЗ: депресії різного генезу, у тому числі резистентні до лікування іншими антидепресантами, обсесивно-фобічні розлади, булімічний невроз, анорексія, алкоголізм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають тільки дорослим незалежно від часу приймання їжі; початкова доза препарату - 20 мг 1 р/добу у першій половині дня, за необхідності через 3-4 тижні дозу збільшують до 40-60 мг/добу у 2-3 прийоми (ранком і ввечері); при булімічному неврозі добова доза - 60 мг на 3 прийоми; МДД - 80 мг; курс лікування - 2-3 місяці.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея; головний біль, роздратованість, безсоння, посилення тривоги, запаморочення; фригідність, відчуття жару, сухість у роті, посилення потовиділення, підвищення t; гіпоглікемія, гінонатріємія, дисфонія, фарингіт, біль у суглобах і м'язах; розвиток імуноалергічних захворювань з пропасницею, гепатитом, лімфаденітом, шкірними реакціями, зміною крові і васкулітами.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація, дитячий вік, одночасне застосування з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після припинення їх прийому, печінкова і ниркова недостатність, епілепсія, судомні стани в анамнезі, суїцидальна налаштованість, глаукома, атонія сечового міхура, доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 20 мг; порошок (субстанція) у пакетах подвійних поліетиленових; табл., вкриті оболонкою, по 0,02 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Флуксетин, ВАТ "Київмедпрепарат"

Флуоксетин, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

II. Інтрив(R), Lilly S.A.; "Elan Pharma International Limited", Іспанія/Ірландія

Продеп, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія

- Дулоксетин (Duloxetine)

Фармакотерапевтична група: N06AX21 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор зворотнього захоплення серотоніну і норепінефрину; незначно інгібує захват допаміну, не має значної спорідненості з гістаміновими і допаміновими, холінергічними і адренергічними рецепторами; механізм дії при лікуванні депресії обумовлений інгібуванням зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину і посиленням серотонінергічної і норадренергічної нейротрансмісії в ЦНС.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресії (для підтримуючої терапії протягом 6 місяців у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію), діабетичної нейропатії (ДНП).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається в дозі 60 мг 1 р/добу щодня, незалежно від прийому їжі; деяким пацієнтам може рекомендуватися дозування вище, тобто більше 60 мг 1 р/добу щодня, до МДД 120 мг, розділеної на 2 прийоми, можливість призначення доз, більших за 120 мг, систематично не оцінювалася; початкове дозування для пацієнтів у термінальній стадії ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) становить 30 мг 1 р/добу; у хворих з печінковою недостатністю початкове дозування має бути нижчим для пацієнтів, хворих на цироз; будь-яких змін дози препарату при призначенні пацієнтам літнього віку не потрібно; у пацієнтів молодше 18 років можливість застосування дулоксетину не вивчалася.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запор, нудота, сухість у роті, втома, запаморочення, безсоння і головний біль, прискорене серцебиття, понос, диспепсія, блювання, зменшення апетиту, зменшення ваги, сонливість, тремор, загальмованість, пітливість, відчуття жару, позіхання, затьмарений зір, тривожність та розлади сну, розлади еякуляції та порушення ерекції, зниження лібідо та аноргазмія. тахікардія, гастроентерит, стоматит, відрижка, дегідратація, підвищення тиску, підвищення печінкових показників, збільшення ваги, спрага, нездужання, напруження м'язів, порушення смаку та зору, ажитація, бруксизм, дезорієнтація, похолодання кінцівок, нічна пітливість, фоточутливість, почервоніння обличчя, ніктурія та затримка сечі. Запаморочення, нудота, і головний біль при припиненні прийому; ендокринна система - порушення секреції антидіуретичного гормону; орган зору - глаукома; печінка - гепатити, жовтяниця; імунна система - анафілактичні реакції; лабораторні показники - АлАТ, ЛФ, АсАТ, білірубіну; обмін речовин - гіпонатріємія ЦНС - екстрапірамідні розлади, серотоніновий с-м; психіка - галюцинації; сечова система - затримка сечі; шкіра та підшкірна клітковина - висип; ангіоневротичний набряк, с-м Стівенса-Джонсона, кропив'янка; судини - ортостатична гіпотензія та синкопе (особливо на початку лікування).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до дулоксетину; одночасний прийом з інгібіторами МАО, або в межах принаймні 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО (інгібітори МАО не повинні призначатися принаймні протягом 5 днів після припинення лікування дулоксетином).

Форми випуску ЛЗ: капс. тверді, кишковорозчинні по 60 мг, 30 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Сімбалта(R), Lilly France S.A.; "Elan Pharma International Limited", Іспанія/Ірландія

- Флувоксамин (Fluvoxamine)*

Фармакотерапевтична група: N06AB08 - антидепресанти.

Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення

Основна фармакотерапевтична дія: потужний інгібітор зворотного захоплення серотоніну як in vitro, так і in vivo і має мінімальну спорідненість з підтипами серотонінових рецепторів; має незначну здатність зв'язуватися з альфа-адренергічними, бета-адренергічними, гістамінергічними, мускариновими, холінергічними або допамінергічними рецепторами.

Показання для застосування ЛЗ: депресія, обсесивно-компульсивні розлади.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: депресія у дорослих - рекомендована початкова доза становить 50 мг або 100 мг/добу 1 р/добу, бажано перед сном; збільшувати дозу треба поступово, доки не буде досягнуто клінічного ефекту; звичайна ефективна доза становить 100 мг/добу, її слід підбирати індивідуально, залежно від реакції хворого; застосовуються дози до 300 мг/добу; у разі призначення доз, що перевищують 150 мг, їх слід розподілити на декілька прийомів протягом доби; згідно з рекомендаціями ВООЗ, після зникнення у хворого симптомів депресії лікування необхідно продовжувати ще протягом 6 місяців; рекомендована доза для попередження виникнення рецидиву депресії - 100 мг 1 р/добу; обсесивно-компульсивні розлади (дорослі та діти віком 8 років і старше) - рекомендована початкова доза становить 50 мг/добу протягом 3-4 днів, після чого її слід поступово підвищувати, доки не буде досягнуто максимальної ефективної дози, яка, як правило, становить 100-300 мг/добу; МДД для дорослих - 300 мг, для дітей віком 8 років і старше - 200 мг; дози до 150 мг призначають 1 р/добу, бажано перед сном; у разі призначення доз, більших ніж 150 мг, їх слід розподілити на 2-3 прийоми протягом доби; якщо терапевтичний ефект був досягнутий, лікування можна продовжувати далі в дозі, підібраній індивідуально; якщо протягом 10 тижнів лікування поліпшення не настає, доцільність подальшого призначення треба переглянути; хоча системні дослідження того, як довго може тривати лікування препаратом, не проводилися, беручи до уваги хр. характер обсесивно-компульсивних розладів, у разі досягнення протягом 10 тижнів позитивного терапевтичного ефекту доцільним є продовження лікування; підбирати дози потрібно дуже ретельно для того, щоб утримувати хворого на найменшій ефективній дозі, доцільність продовження лікування слід періодично переглядати; пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю повинні починати лікування з низької дози і перебувати під пильним контролем лікаря.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: метаболізм - анорексія, збільшення або втрати ваги; ЦНС та психіка - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, запаморочення, головний біль, безсоння, нервовість, сонливість, тремор, атаксія, екстрапірамідні симптоми, маніакальний стан, парестезії, судоми; Серцево-судинна система - відчуття серцебиття/тахікардія, (постуральна) гіпотензія; ШКТ - нудота, біль у животі, запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, зміна смакових відчуттів; шкіра і підшкірні тканини - пітливість, шкірні реакції підвищеної чутливості (включаючи висипи, свербіж, ангіоневротичний набряк), світлочутливість; загальні та місцеві - астенія, відчуття нездужання; скелетно-м'язова система і сполучна тканина - артралгія, міальгія; репродуктивна система - порушення (затримка) еяколяції, галакторея, аноргазмія; печінка - порушення функції печінки; серотоніновий с-м, явища, подібні до злоякісного нейролептичного с-му, гіпонатріємія і с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону; можлива поява реакції відміни (запаморочення, парестезії, головний біль, нудота і відчуття тривоги); геморагічні прояви: наприклад, екхімози, пурпура, шлунково-кишкові кровотечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: одночасно з тизанідином та інгібіторами МАО; лікування флувоксаміном можна починати не раніше, ніж через два тижні після припинення прийому необоротних інгібіторів МАО, і наступного дня після відміни оборотних інгібіторів МАО; лікування будь-яким із препаратів групи інгібіторів МАО можна починати не раніше, ніж через один тиждень після відміни флувоксаміну; гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг, 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Депривокс, Stada Arzneimittel AG, Німеччина

Феварин(R), Solvay Pharmaceuticals B.V.; "Solvay Pharmaceuticals", Нідерланди/Франція

Флувоксамін Сандоз, Salutas Pharma GmbH підприємства компанії "Sandoz"; "Lek Pharmaceuticals d.d." підприємства компанії "Sandoz"; "Lek S.A." підприємства компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/С

- Венлафаксин (Venlafaxine)*

Фармакотерапевтична група: Код АТС: N06AX16 Антидепресанти

Основна фармакотерапевтична дія: венлафаксин та його основний метаболіт О-десметил венлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, а також пригнічують зворотне захоплення дофаміну нейронами, антидепресант з новою структурою; він є рацематом двох активних енантіомерів; антидепресантний ефект пов'язаний з посиленням нейротрансміттерної активності центральної нервової системи; венлафаксин та ОДВ, при одноразовому або багаторазовому введенні, знижують бета-адренергічні реакції, однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансміттера; венлафаксин не пригнічує активність МАО; не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами, не впливає на вивільнення норадреналіну із тканин головного мозку.

Показання для застосування ЛЗ: депресія (за наявності або відсутності симптомів тривоги), у тому числі для профілактики рецидивів депресії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - слабкість, втомлюваність; ШКТ - зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, бруксизм; порушення обміну речовин і харчування - підвищення рівня холестерину в сироватці крові, зниження маси тіла, порушення лабораторних показників функції печінки, гепатит, гіпонатріємія, с-м недостатності секреції антидіуретичного гормону; серцево-судинна система - АГ, розширення кровоносних судин (припливи крові), гіпотензія, залишкова гіпотензія, втрата свідомості, тахікардія; нервова система - незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, нервова збудливість, парестезії, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання, апатія, галюцинації, судоми м'язів, серотоніновий с-м, епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний с-м; сечостатева система - порушення еякуляції та оргазму, відсутність оргазму, порушення ерекції, дизуричні розлади (в основному - труднощі на початку сечовипускання), зниження лібідо, менорагія, затримка сечі; органи чуття - порушення акомодації, мідріаз, порушення зору, порушення смакових відчуттів; шкіра - пітливість, реакції світлочутливості, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона; система крові - крововиливи у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі; реакції гіперчутливості - шкірні висипи, анафілактичні реакції; при раптовій відміні препарату або зниженні його дози спостерігаються: втомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, неспокій, тривога, роздратованість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезії, пітливість; важливо поступово знижувати дозу препарату, особливо після введення високих доз; тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; одночасне застосування будь-якого антидепресанта групи інгібіторів МАО, а також період протягом 14 діб після введення необоротних інгібіторів МАО; після відміни венлафаксину слід почекати не менше 7 діб перед початком прийому інгібіторів МАО; тяжкі захворювання нирок і печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше 10 мл/хв, протромбінований час більше 18 секунд); тяжкі захворювання серця (серцева недостатність, захворювання коронарних артерій, зміни ЕКГ), порушенням електролітного балансу, гіпертензія; діти віком до 18 років; період вагітності і годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мг, по 37,5 мг, по 50 мг, по 75 мг; капс. пролонгованої дії по 37,5 мг, по 75 мг, по 150 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Велаксин(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

Венлаксор(R), JS Company "Grindeks", Латвія

- Мілнаципран (Milnacipran)

Фармакотерапевтична група: N06AB - антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія: селективно інгібує зворотне захоплення норадреналіну і серотоніну; не має спорідненості з M-холінорецепторами, a-адренорецепторами, гістаміновими H1-рецепторами, D1- та D2-допамінергічними, бензодіазепіновими й опіоїдними рецепторами.

Показання для застосування ЛЗ: депресивні стани різного ступеня тяжкості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо (бажано під час їжі), по 50 мг 2 р/добу, протягом декількох місяців; середня добова доза - 100 мг; залежно від виразності симптоматики доза препарату може бути збільшена до 250 мг; тривалість терапії встановлюється індивідуально; у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно зменшувати дози залежно від значень кліренсу креатиніну.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - відчуття тривоги, запаморочення, тремор; ШКТ - сухість у роті, нудота, блювання, запори, помірне підвищення активності трансаміназ; інші - серцебиття, посилення потовиділення, приливи, утрудненене сечовипускання, серотонінергічний с-м.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 15 років; одночасний прийом неселективних та селективних інгібіторів МАО типу В, а також суматриптану; одночасний прийом з адреналіном, норадреналіном, клонідіном та його похідними; доброякісна гіперплазія передміхурової залози та обструкція сечовивідних шляхів іншого генезу; вагітність, період лактації.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 25 мг, по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Іксел, Pierre Fabre Medicament Production для "Pierre Fabre Medicament", Франція