На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги

1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у ендокринології (додається).

2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.

3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.

ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ

1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЦУКРОВОГО ДІАБЕТУ

1.1. Інсуліни

1.1.1. Інсуліни та їх аналоги для ін'єкцій короткої тривалості дії

1.1.2. Інсуліни та аналоги для ін'єкцій середньої тривалості дії

1.1.3. Комбіновані препарати інсулінів та аналогів для ін'єкцій короткої та середньої тривалості дії

1.1.4. Інсуліни та аналоги для ін'єкцій тривалої дії

1.2. Пероральні цукрознижуючі засоби

1.2.1. Бігуаніди

1.2.2. Похідні сульфонілсечовини

1.2.3. Інгібітори альфа-глікозидази

1.2.4. Тіозолідиндіони (інсулінсенситайзери)

1.2.5. Комбінації пероральних цукрознижуючих засобів

1.2.6. Інші цукрознижуючі засоби

1.3. Інші лікарські засоби, які використовуються при цукровому діабеті

1.3.1. Інгібітори альдозоредуктази

1.3.2. Засоби для лікування ожиріння

1.3.2.1. Лікарські засоби для лікування ожиріння периферичної дії

1.3.2.2. Лікарські засоби для лікування ожиріння центральної дії

1.3.3. Антигіпертензивні засоби

1.3.4. Засоби для лікування ускладнень цукрового діабету

2. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ГІПОГЛІКЕМІЇ

3. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ ЩИТОПОДІБНОЇ ЗАЛОЗИ

3.1. Тиреоїдні гормони

3.2. Антитиреоїдні засоби

3.3. Препарати йоду

3.4. Препарати, що використовуються для симптоматичної терапії захворювань щитоподібної залози

3.4.1. Бета-адреноблокатори

3.4.2. Антиаритмічні препарати

3.4.3. Серцеві глікозиди

3.4.4. Седативні препарати

3.4.5. Сечогінні засоби

3.4.6. Препарати, що впливають на метаболізм серцевого м'язу

3.4.7. Препарати, що впливають на метаболізм головного мозку та мозковий кровообіг

3.4.8. Вітаміни

3.4.9. Препарати глюкокортикоїдних гормонів для лікування захворювань щитоподібної залози та їх ускладнень

4. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ НАДНИРНИКІВ

4.1. Глюкокортикоїди

4.2. Мінералокортикоїди

5. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ СТАТЕВИХ ЗАЛОЗ

5.1. Жіночі статеві гормони та їх антагоністи

5.1.1. Естрогени

5.1.2. Антагоністи рецепторів естрогенів

5.1.3. Селективні модулятори рецепторів естрогенів

5.1.4. Інгібітори ферментів

5.1.5. Гестагени

5.1.6. Антагоністи рецепторів гестагенів

5.2. Чоловічі статеві гормони та їх антагоністи

5.2.1. Тестостерон

5.2.2. Антагоністи рецепторів андрогенів

5.2.3. Інгібітори ферментів

5.3. Анаболічні стероїди

5.4. Засоби із змішаною естроген-гестаген-андрогенною активністю

6. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ ГІПОТАЛАМО-ГІПОФІЗАРННОЇ СИСТЕМИ

6.1. Препарати гормонів гіпоталамуса

6.1.1. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону (гонадореліна)

6.1.2. Аналоги соматостатину

6.1.3. Анти-гонадотропін-рилізинг гормони

6.2. Препарати гормонів гіпофіза

6.2.1. Тиротропін

6.2.2. Соматропін та аналоги

6.2.3. Інші гормони передньої долі гіпофіза та їх аналоги

6.2.4. Аналоги вазопресину

6.2.5. Окситоцин та його аналоги

6.2.6. Гонадотропні гормони

7. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ОСТЕОПОРОЗУ

7.1. Патогенетична терапія

7.1.1. Естрогени та естроген-гестагенні засоби

7.1.2. Селективні модулятори естрогенних рецепторів

7.1.3. Антипаратиреоїдні засоби

5.1.4. Бісфосфонати

7.1.5. Препарати вітаміну D та його аналоги

7.1.6. Препарати кальцію

7.1.7. Препарати фтору

7.1.8. Препарати стронцію

7.1.9. Анаболічні стероїди

7.2. Симптоматична терапія

7.2.1. Анальгетики

7.2.2. Нестероїдні протизапальні засоби

7.2.3. Міорелаксанти

8. ІНШІ ПРЕПАРАТИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ ЕНДОКРИНОЛОГІЧНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ

8.1. Дофаміноміметики

8.2. Антигонадотропні засоби

9. НЕВІДКЛАДНА ДОПОМОГА ПРИ ГОСТРИХ ЕНДОКРИНОЛОГІЧНИХ СТАНАХ

9.1. Гіпоглікемічна кома

9.2. Гіперглікемічна кома

9.2.1. Гіперглікемічна кетоацидотична кома

9.2.2. Гіперосмолярна некетоацидотична кома

9.2.3. Гіперлактацидемічна кома

9.3. Криз при гострій недостатності наднирникових залоз

Основні позначення та скорочення

AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"

pH - водневий показник

Hb - рівень гемоглобіну

t - температура

а/б - антибіотик

АБЗ - антибактеріальний засіб

АГ - артеріальна гіпертензія

а/г - антиген

АДФ - аденозиндифосфат

АКТГ - адренокортикотропний гормон

АЛТ - аланінамінотрансфераза

амп. - ампула

АР - алергічні реакції

АСТ - аспартатамінотрансфераза

а/т - антитіло

АТФ - аденозинтрифосфат

АТ - артеріальний тиск

БА - бронхіальна астма

в/в - внутрішньовенне введення

ВДШ - верхні дихальні шляхи

ВГА - вірусний гепатит A

ВГВ - вірусний гепатит B

ВГС - вірусний гепатит C

ВІЛ - вірус імунодефіциту людини

в/м - внутрішньом'язеве введення

ГК - глюкокортикоїди

г. - гострий

год - година

грам (+) - грампозитивний

грам (-) - грамнегативний

ГК - глюкокортикостероїди

ГРВІ - гості респіраторно-вірусні інфекції

ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота

ЕКГ - електрокардіограма

ІМ - інфаркт міокарда

ІХС - ішемічна хвороба серця

КА - карбоангідраза

капс. - капсули

крап. - краплі

ЛДГ - лактатдегідрогеназа

ЛЗ - лікарський засіб

ЛФ - лужна фосфатаза

МО - міжнародні одиниці

м/о - мікроорганізм

МБТ - мікобактерії туберкульозу

МПД - максимально переносима доза

НДШ - нижні дихальні шляхи

НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби

ПРВЗ - протиретровірусні засоби

ПТП - протитуберкульозні препарати

п/ш - підшкірне введення

РА - ревматоїдний артрит

р/добу - кількість разів на добу

РНК - рибонуклеїнова кислота

р-н - розчин

с-м - синдром

СНІД - синдром набутого імунодефіциту

табл. - таблетки

фл. - флакон

хв - хвилина

хр. - хронічний

ЦД - цукровий діабет

ЦМВ - цитомегаловірус

ЦНС - центральна нервова система

ЧМТ - черепно-мозкова травма

ШКТ - шлунково-кишковий тракт

1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЦУКРОВОГО ДІАБЕТУ

1.1. Інсуліни

1.1.1. Інсуліни та їх аналоги для ін'єкцій короткої тривалості дії

- Інсулін людини (Insulin human)*

Фармакотерапевтична група: A10AB01 - протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: інсулін короткої дії, являє собою препарат людського інсуліну, одержаного за технологією рекомбінантної ДНК; основна дія полягає в регулюванні метаболізму глюкози; крім того, інсулін впливає на деякі анаболічні та антикатаболічні процеси в різних тканинах (у тканинах м'язів - посилення синтезу глікогену, жирних кислот, гліцерину та білка, а також збільшення поглинання амінокислот і ослаблення глікогенолізу, неоглюкогенезу, кетогенезу, ліполізу, катаболізму білків і видалення амінокислот).

Показання до застосування ЛЗ: інсулінозалежний ЦД (I типу), інсулінонезалежний ЦД (II типу), якщо не вдається досягти компенсації захворювання за допомогою дієти і пероральних цукрознижуючих засобів; стани, не пов'язані з ЦД - гіперкаліємія (призначають в/в вливання глюкози та інсуліну короткої дії залежно від ступеня тяжкості порушень електролітного балансу); транзиторна гіперкаліємія у новонароджених; провокаційний інсулінотолерантний тест для дослідження секреції гормону росту, стресова гіперглікемія після ішемічного інсульту.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться п/ш, в/в від одного до кількох разів на добу; інтервал між п/ш ін'єкцією та прийманням їжі повинен бути не більше 30 хв; при визначенні калорійності їжі (як правило, 1700-3000 калорій) необхідно керуватися масою тіла хворого, а також характером діяльності; при визначенні початкової дози необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце і протягом доби, а також рівнем глюкозурії протягом доби; при орієнтовному розрахунку доз препарату можна керуватися такими міркуваннями: у випадку, коли рівень глікемії перевищує 9 ммоль/л, для корекції кожних наступних 0,45-0,9 ммоль/л глюкози крові потрібно 2-4 МО інсуліну; остаточний добір дози інсуліну проводиться під контролем загального стану хворого і з урахуванням глюкозурії і глікемії, які спостерігаються на фоні застосування препарату; хворим з уперше виявленим ЦД призначають у дозі 0,5 МО/кг/добу; у період ремісії - 0,4 МО/кг, а хворим з незадовільною компенсацією діабету - до 0,7-0,8 МО/кг/добу; МДД для дітей не повинна перевищувати 0,7 МО/кг; добова доза більше 1 ОД/кг/добу свідчить про передозування інсуліну, за виключенням III триместру вагітності та пубертатного періоду, коли для підтримання вуглеводного обміну потрібна підвищена кількість інсуліну; у пацієнтів з лабільним типом захворювання, дітей, вагітних зміна дози інсуліну не повинна перевищувати 2-4 МО на одну ін'єкцію.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія (в тяжкій формі може призвести до втрати свідомості і в крайніх випадках - до смерті); інсулінорезистентність, реакція гіперчутливості; у місцях ін'єкцій можуть спостерігатися ділянки атрофії чи гіпертрофії підшкірного жирового шару; локальна алергія - почервоніння шкіри, набряку або свербежу в місці ін'єкції; системна алергія (яка є менш поширеним, але потенційно більш серйозним побічним ефектом) - генералізована форма алергії на інсулін у вигляді висипання на всій поверхні тіла, задишки, хрипів, зниження кров'яного тиску, збільшення частоти ударів серця та потовиділення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, гіперчутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 10 мл у фл.; по 3 мл у картриджах; р-н для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у фл.; р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у картриджах; р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 10 мл у фл.; по 3 мл у картриджах; р-н для ін'єкцій по 5 мл (100 МО/мл) у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С, картриджі з інсуліном після початку застосування зберігати при t 15-20 град.С, фл. після початку застосування зберігати при t нижче 30 град.С; після початку застосування термін придатності препарату - 28 днів; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Фармасулін(R) Н, ВАТ "Фармак"

Хумодар(R) P, Хумодар(R) PP, Хумодар(R) P 100, Хумодар(R) P100P, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

Восулін-Р-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків для "AllMed International Inc.", Україна/США

II. Актрапід(R) НМ, Актрапід(R) НМ, Актрапід(R) НМ Пенфіл(R), Novo Nordisk A/S, Данія

Восулін - Р, Wockhardt Ltd, Індія

Генсулін Р, BIOTON S.A., Польща

Хумулін(R) Регуляр, Lilly France S.A.S., Франція

- Інсулін свиний (Insulin pork)*

Фармакотерапевтична група: A10AB03 - протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до інсулінів короткочасної дії, посилює засвоєння глюкози тканинами, ліпогенез, глікогенез, синтез білка, знижує швидкість продукування глюкози печінкою.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при підборі дози для дорослих пропонується починати з разових доз в інтервалі від 8 до 24 одиниць, у дитячому віці та при гіперчутливості до інсуліну застосовують дози менше 8 одиниць; при зниженні чутливості до інсуліну ефективна доза може перевищувати 24 одиниці; разова доза не повинна перевищувати 40 одиниць; препарат вводиться за 15-20 хв до прийому їжі п/ш або в/м; під час діабетичної коми або кетоацидозі вводиться у вигляді в/в ін'єкції або інфузії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія (зниження рівня цукру нижче 50 або 40 мг/дл); зміни вигляду шкіри в місці ін'єкції, короткочасні накопичення рідини в тканинах (транзиторний набряк), а також короткочасні зміни гостроти зору; у ділянці ін'єкції в окремих випадках може виникнути атрофія або гіпертрофія жирової тканини; АР - легке почервоніння шкіри, еритема, яка супроводжується свербежем і появою пухирів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на компоненти препарату; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін; можлива перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та інсуліном людини.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 10 мл (40 МО/мл) у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; препарат, що використовується, придатний для застосування приблизно протягом 3-х тижнів за умови зберігання при кімнатній t; термін придатності - 2 роки. Торгова назва:

I. Монодар(R), Монодар(R) Р, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

- Інсулін аспартат (Insulin aspart)*

Фармакотерапевтична група: A10AB05 - протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: аналог короткодіючого людського інсуліну, виробленого методом біотехнології (амінокислоту пролін у положенні 28 В-ланцюга заміщено на аспарагінову кислоту); цукрознижуючий ефект інсуліну аспарту полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв'язування інсуліну з рецепторами м'язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки; дія препарату настає раніше порівняно з розчинним людським інсуліном, при цьому рівень глюкози в крові стає нижчим протягом перших 4 год після приймання їжі, ніж при введенні розчинного людського інсуліну; при п/ш ін'єкції тривалість дії препарату коротша порівняно з розчинним людським інсуліном; при застосуванні інсуліну аспарту ризик розвитку гіпоглікемії в нічний час знижений порівняно з розчинним людським інсуліном; щодо частоти випадків гіпоглікемії протягом дня істотного розходження не спостерігалося; при розрахунку дози в молях інсулін аспарт еквіпотенційний розчинному людському інсуліну.

Показання до застосування ЛЗ: лікування ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: використовуються у комбінації з препаратами інсуліну середньої тривалості дії або тривалої дії, які вводять, як мінімум, 1 р/добу; індивідуальна потреба в інсуліні звичайно становить від 0,5 до 1,0 ОД/кг/добу; при лікуванні, узгодженому з прийомами їжі, 50-70% потреби в інсуліні задовольняється препаратом, а решта - інсулінами середньої тривалості дії чи тривалої дії; завдяки більш швидкому початку дії препарат слід вводити безпосередньо перед прийманням їжі ; при необхідності можна вводити невдовзі після приймання їжі; при п/ш ін'єкціях в ділянці передньої черевної стінки дія препарату починається через 10-20 хв; максимальний ефект розвивається між 1 і 3 год після ін'єкції; тривалість дії - від 3 до 5 год; при необхідності можна вводити в/в; можна використовувати для тривалого п/ш введення за допомогою відповідних інфузійних насосів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; анафілактичні реакції - кропив'янка, свербіж, висип, пітливість, порушення ШКТ, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, прискорене серцебиття і падіння АТ; нервова система - периферичні невропатії, швидке поліпшення контролю рівня глюкози в крові може викликати оборотний стан "г. больової невропатії"; порушення зору - порушення рефракції, діабетична ретинопатія; шкіра та підшкірна клітковина - ліподистрофія, місцева гіперчутливість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, гіперчутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 3 мл у картриджах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; після початку застосування зберігати при t нижче 30 град.С терміном 4 тижні; термін придатності - 2,5 роки.

Торгова назва:

II. Новорапід(R) Пенфіл(R), Новорапід(R) Флекспен(R), Novo Nordisk A/S, Данія

- Інсулін глюлізин (Insulin glulisine)*

Фармакотерапевтична група: A10AB06 - протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: рекомбінантний аналог інсуліну людини, що за силою своєї дії подібний до інсуліну людини; інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого, ніж звичайний інсулін людини, часу; основна дія інсулінів та їх аналогів, включаючи інсулін глюлізин, спрямована на регулювання метаболізму глюкози; при п/ш введенні інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого періоду, ніж звичайний інсулін людини; якщо інсулін глюлізин застосовується у вигляді ін'єкції п/ш, зниження рівня глюкози у крові починається протягом 10-20 хв; при застосуванні п/ш інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини у дозі 0,15 Од./кг у різний час відносно 15-хвилинного стандартного приймання їжі було встановлено, що при введенні інсуліну глюлізину за 2 хв до їди спостерігається пообідній глікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, що застосовувався за 30 хв до їди; при порівнянні застосування інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини за 2 хв до їди інсулін глюлізин забезпечував кращий пообідній контроль, ніж звичайний інсулін людини; застосування інсуліну глюлізину через 15 хв після початку приймання їжі забезпечує глікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, введеному за 2 хв до початку прийому їжі; інсулін глюлізин зберігає свої швидкодіючі властивості у пацієнтів з ожирінням; час до досягнення 20% від загальної AUC та AUC (0-2 год), що є показниками ранньої дії інсулінів відносно зниження рівня глюкози дорівнював відповідно, 114 хв 427 мг/кг стосовно інсуліну глюлізину та 121 хв та 354 мг/кг для інсуліну ліспро, 150 хв і 197 мг/кг для звичайного інсуліну людини.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують безпосередньо до (0-15 хв) або одразу після їди; повинен застосовуватися в режимі інсулінотерапії, що включає інсулін середньої або довготривалої дії або аналог базального інсуліну, та може використовуватись одночасно з пероральними гіпоглікемічними засобами; інсулін глюлізин застосовується шляхом п/ш ін'єкції або безперервної п/ш інфузії; застосовується п/ш у зоні черевної стінки, стегна або дельтовидного м'яза або шляхом безперервної інфузії через черевну стінку; п/ш ін'єкція у черевну стінку забезпечує трохи швидшу абсорбцію, ніж при використанні інших місць для ін'єкцій. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія, що виникає як наслідок застосування надто великої дози інсуліну по відношенню до наявної потреби; шкіра та п/ш тканини - реакції в місці ін'єкції та місцеві реакції гіперчутливості (почервоніння, набряк і свербіж у місці ін'єкції); ліподистрофія; системні реакції гіперчутливості - кропивниця, стиснення у грудях, задишка, алергічний дерматит, свербіж, тяжка АР, разом з анафілактичною реакцією, що може загрожувати життю.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до інсуліну глюлізину або будь-якого компоненту препарату. Гіпоглікемія.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 10 мл у фл. або по 3 мл у картриджах або у шприц-ручках ОптіСет(R).

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки, після першого використання - 4 тижні.

Торгова назва:

II. Епайдра(R), Aventis Pharma Deutschland GmbH, Німеччина

1.1.2. Інсуліни та аналоги для ін'єкцій середньої тривалості дії

- Інсулін людини (Insulin human)*

Фармакотерапевтична група: A10AC01 - протидіабетичний засіб. Інсуліни та аналоги середньої тривалості дії.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат людського інсуліну середньої тривалості дії, одержаний за технологією рекомбінантної ДНК; для нього характерна специфічна властивість регулювати вуглеводний обмін у тканинах, викликає цукрознижуючий ефект, сприяє прискоренню активного транспорту вуглеводів і амінокислот у внутрішньоклітинний простір, пригніченню ліполізу, стимуляції синтезу РНК і білків, а також активації синтезу глікогену; підвищує проникнення калію в клітини з навколоклітинного простору, що сприяє зниженню ступеня діастолічної деполяризації міокарда, яка виникає при кардіопатіях і як побічний ефект при дії дигіталісу, глюкокортикоїдів та катехоламінів.

Показання до застосування ЛЗ: інсулінозалежний ЦД (I типу), інсулінонезалежний ЦД (II типу), якщо не вдається досягти компенсації захворювання за допомогою дієти і пероральних цукрознижуючих засобів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять п/ш, суспензії інсуліну ні в якому разі не можна вводити в/в; препарат вводиться від одного до кількох разів на добу, інтервал між п/ш ін'єкцією та прийманням їжі повинен бути не більшим за 1-2 год; застосування препарату проводиться при обов'язковому дотриманні дієтичного режиму; при визначенні калорійності їжі (як правило, 1700-3000 калорій) необхідно керуватися масою хворого, а також характером діяльності; при визначенні початкової дози необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце і протягом доби, а також рівнем глюкозурії протягом доби; при орієнтовному розрахунку доз препарату можна керуватися такими міркуваннями: у випадку, коли рівень глікемії перевищує 9 ммоль/л, для корекції кожних наступних 0,45-0,9 ммоль/л глюкози крові потрібно 2-4 МО інсуліну; остаточний підбір дози інсуліну проводиться під контролем загального стану хворого і з урахуванням глюкозурії і глікемії, які спостерігаються на фоні застосування препарату; хворим з вперше виявленим ЦД призначають в дозі 0,5 МО/кг/добу; в період ремісії - 0,4 МО/кг, а хворим з незадовільною компенсацією ЦД - до 0,7-0,8 МО/кг/добу; добова доза для дітей не повинна перевищувати 0,7 МО/кг; добова доза більше 1 ОД/кг/добу свідчить про передозування інсуліну, за виключенням III триместру вагітності та пубертатного періоду, коли для підтримання вуглеводного обміну потрібна підвищена кількість інсуліну; у пацієнтів з лабільним типом захворювання, дітей, вагітних, зміна дози інсуліну не повинна перевищувати 2-4 МО на одну ін'єкцію.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; інсулінорезистентність, реакція гіперчутливості; атрофія чи гіпертрофія п/ш жирового шару; локальна алергія - почервоніння шкіри, набряк або свербіж в місці ін'єкції; системна алергія - висипання на всій поверхні тіла, задишку, хрипи, зниження АТ, збільшення частоти ударів серця та підсилення потовиділення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на компоненти препарату; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін; перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та інсуліном людини.

Форми випуску ЛЗ: суспензія для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у фл.; суспензія для ін'єкцій, 100 МО/мл по 10 мл у фл.; по 3 мл у картриджах; по 3 мл (100 МО/мл) у картриджах для ОптіПен(R).

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; після початку застосування зберігати при t 15-20 град.С протягом 28 днів; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Фармасулін(R) HL, Фармасулін(R) Н NP, ВАТ "Фармак"

Хумодар(R) Б, Хумодар(R) Б 100, Хумодар(R) Б 100P, Хумодар(R) БР, Хумодар(R) K25 100, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

Восулін-Н-Здоров'я, ТОВ Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків для "AllMed International Inc.", Україна/США

II. Восулін-Н, Wockhardt Ltd, Індія

Восулін-Н, Wockhardt Limited для "AllMed International Inc.", Індія/США

Генсулін Н, BIOTON S.A., Польща

Монотард(R) НМ, Протафан(R) НМ, Протафан(R) НМ Пенфіл(R), Novo Nordisk A/S, Данія

Хумулін(R) НПХ, Lilly France S.A.S., Франція

- Інсулін свиний (Insulin (pork)*

Фармакотерапевтична група: A10AC03 - протидіабетичні засоби. Інсуліни та аналоги середньої тривалості дії. Інсулін свинячий.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат інсуліну свинячого моно компонентного; знижує рівень глюкози в крові, посилює її засвоєння тканинами; активна діюча речовина - ізофан протамін-інсулін; після зв'язування із специфічними рецепторами клітинної мембрани інсулін зумовлює швидке пересування глюкози у клітину, підвищує її утилізацію та сприяє синтезу глікогену, ліпідів і протеїнів, гальмує глюконеогенез, печінковий глікогеноліз, ліполіз та кетогенез, а також протеоліз; під дією інсуліну збільшується синтез глікогену у печінці.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: характеризується повільним початком та середньою тривалістю дії; дія препарату починається через 1 год після введення, максимальний ефект настає через 4-6 год, тривалість дії становить 12-20 год; тривалість дії приблизна і залежить від дози та від індивідуальних особливостей хворого.

Показання до застосування ЛЗ: для тривалого лікування ЦД I типу та ЦД II типу, який підлягає обов'язковій інсулінотерапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату визначають суворо індивідуально; вводиться п/ш за 30-45 хв до їди і тільки як виняток - в/м; добова доза становить у більшості випадків близько 0,3-0,8 ОД/кг маси тіла, а при ЦД I типу сягає 0,7-0,8 Од/кг маси тіла; ці ж орієнтовні дози поширюються і на дітей; більш низька потреба спостерігається на ранній стадії ЦД, передусім у так званій фазі ремісії, коли в організмі ще спостерігається залишкова секреція інсуліну, а також при комбінованому лікуванні препаратами сульфонілсечовини; більш високі добові дози інсуліну, більше 100 ОД/кг маси тіла, можуть призначатись у разі пониження чутливості до інсуліну, наприклад в юнацькому віці, на стадії декомпенсації, під час інфекцій, вагітності та, особливо, хворим на ЦД II типу із надмірною масою тіла; при початкових призначеннях доз та адаптації до інсуліну рекомендують починати з одноразових доз, які становлять для дорослих 8-24 ОД; у дитячому віці при встановленій чутливості до інсуліну або при комбінованій терапії препаратами сульфанілсечовини можуть бути ефективними нижчі дози, ніж 8 ОД на ін'єкцію; перевищувати разову дозу, що дорівнює 40 ОД, рекомендують лише як вийняток.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія (зниження рівня цукру нижче 50 або 40 мг/дл, підвищене потовиділення, відчуття голоду, тремор, головний біль); атрофія або гіпертрофія жирової тканини, свербіж і поява пухирів, що швидко поширюються за межі зони ін'єкції; тяжкі реакцій чутливості до компонентів препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на компоненти препарату; перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та інсуліном людини.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 40 ОД/мл по 10 мл у фл.; суспензія для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; препарат, що використовується, придатний для застосування приблизно протягом 3-х тижнів за умови зберігання при кімнатній t; термін придатності - 2 роки. Торгова назва:

I. Монодар(R) Б, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

II. Б-Інсулін S.C. Берлін-Хемі, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина

1.1.3. Комбіновані препарати інсулінів та аналогів для ін'єкцій короткої та середньої тривалості дії

- Інсулін людини (Insulin human)*

Фармакотерапевтична група: A10AD01 - протидіабетичний засіб. Комбінація інсулінів короткої та середньої тривалості дії.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: комбінація нейтрального розчинного інсуліну, що ідентичний людському та ізофан протамін інсуліну, що ідентичний людському, у різних співвідношеннях (15/85, 10/90, 20/80, 25/75, 50/50, 30/70, 40/60); основна дія інсуліну полягає в регулюванні метаболізму глюкози, впливає на деякі анаболічні та антикатаболічні процеси в різних тканинах; у тканинах м'язів до таких ефектів належить посилення синтезу глікогену, жирних кислот, гліцерину та білка, а також збільшення поглинання амінокислот і ослаблення глікогенолізу, неоглюкогенезу, кетогенезу, ліполізу, катаболізму білків і видалення амінокислот.

Показання до застосування ЛЗ: інсулінозалежний ЦД (I типу), інсулінонезалежний ЦД (II типу), якщо не вдається досягти компенсації захворювання за допомогою дієти і пероральних цукрознижуючих засобів; інсулін комбінований 15/85, 10/90, 20/80: для першого призначення та тривалого лікування при зниженій післяобідній потребі в інсуліні, переважно в особливих випадках, для зміни лікування, якщо недостатня тривалість інсуліну комбінованого 25/75 (наприклад, при низькій вечірній дозі); інсулін комбінований 25/75: для тривалого лікування (1-2 ін'єкції в день) у хворих ЦД; інсулін комбінований 50/50 та 40/60: для тривалого лікування хворих із дуже високою ранковою постпрандіальною потребою в інсуліні або ранковою стійкістю до інсуліну, переважно при ЦД 1 типу або гестаційним ЦД, при переході на інший вид лікування, у випадку надто високого постпрандіального підвищення вмісту глюкози в крові при застосуванні інсуліну комбінованого 25/75; добову дозу поділяють на дві ін'єкції у співвідношенні 2:1 (2/3 добової дози вводять зранку і 1/3 - ввечері).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози і час введення встановлює лікар з урахуванням індивідуальної потреби кожного хворого; вводять п/ш; суспензії інсуліну не можна вводити в/в; препарат вводиться від одного до кількох разів на добу, інтервал між п/ш ін'єкцією та прийманням їжі повинен бути не більшим за 1-2 год; застосування препарату проводиться при обов'язковому дотриманні дієтичного режиму; при визначенні початкової дози необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце і протягом доби, а також рівнем глюкозурії протягом доби; при орієнтовному розрахунку доз препарату можна керуватися такими міркуваннями: у випадку, коли рівень глікемії перевищує 9 ммоль/л, для корекції кожних наступних 0,45-0,9 ммоль/л глюкози крові потрібно 2-4 МО інсуліну; остаточний підбір дози інсуліну проводиться під контролем загального стану хворого і з урахуванням глюкозурії і глікемії, які спостерігаються на фоні застосування препарату; хворим з вперше виявленим ЦД призначають в дозі 0,5 МО/кг/добу; в період ремісії - 0,4 МО/кг, а хворим з незадовільною компенсацією діабету - до 0,7-0,8 МО/кг/добу; добова доза для дітей не повинна перевищувати 0,7 МО/кг; добова доза більше 1 ОД/кг/добу свідчить про передозування інсуліну, за виключенням III триместру вагітності та пубертатного періоду, коли для підтримання вуглеводного обміну потрібна підвищена кількість інсуліну; у пацієнтів з лабільним типом захворювання, дітей, вагітних, зміна дози інсуліну не повинна перевищувати 2-4 МО на одну ін'єкцію.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; інсулінорезистентність, реакція гіперчутливості; атрофія, гіпертрофія підшкірного жирового шару; локальна алергія - почервоніння шкіри, набряк, свербіж в місці ін'єкції; системна алергія - висипання на всій поверхні тіла, задишка, хрипи, зниження АТ, збільшення частоти ударів серця та підсилення потовиділення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на компоненти препарат; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін; перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та інсуліном людини.

Форми випуску ЛЗ: суспензія для ін'єкцій, 40; 100 МО/мл по 10 мл у фл.; суспензія для ін'єкцій, 100 МО/мл по 10 мл у фл.; по 3 мл у картриджах; суспензія для ін'єкцій по 3 мл (100 МО/мл) у картриджах для ОптіПен(R).

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; після початку застосування термін придатності препарату - 28 днів при зберіганні при t 15-20 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Інсуген-30/70 (БІФАЗІК), Інсуген-Н (НПХ), Інсуген-Р (РЕГУЛЯР), ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Фармасулін(R) H 30/70, ВАТ "Фармак"

Хумодар(R) K15, Хумодар(R) K25, Хумодар(R) K25 100P, Хумодар(R) K25 Р, Хумодар(R) K50, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

Восулін-30/70-Здоров'я, Восулін-Н-Здоров'я, ТОВ Фармацевтична компанія "Здоров'я" для "AllMed International Inc.", Україна/США

II. Восулін-30/70, Wockhardt Ltd, Індія

Восулін-30/70, Wockhardt Limited для "AllMed International Inc.", Індія/США

Генсулін М10 (10/90), Генсулін М20, Генсулін М30, Генсулін М40, Генсулін М50 (50/50), BIOTON S.A., Польща

Мікстард(R) 30 НМ, Мікстард(R) 30 НМ Пенфіл(R), Novo Nordisk A/S, Данія

Хумулін(R) М3 (30/70), Хумулін(R) М3, Lilly France S.A.S., Франція

- Інсулін свиний (Insulin pork)*

Фармакотерапевтична група: A10AD03 - протидіабетичні засоби. Комбінація інсулінів короткої та середньої тривалості дії. Інсулін свинячий.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат інсуліну свинячого монокомпонентного, знижує рівень глюкози в крові, посилює її засвоєння тканинами; активні діючі речовини - нейтральний розчин інсуліну та ізофан протамін-інсулін або інсулін свинячий монокомпонентний у вигляді кристалічного та аморфного цинк-інсуліну.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: інсулін комбінований 15/85: характеризується швидким початком та середньою тривалістю дії - дія препарату починається через 30-45 хв, максимальний ефект досягається через 1,5-3 год, тривалість дії становить 14-18 год; інсулін комбінований 30/70 - характеризується швидким початком та середньою тривалістю дії, дія препарату починається через 30-45 хв, максимальний ефект досягається через 1-3 год, тривалість дії становить 12-16 год; інсулін комбінований 50/50: характеризується швидким початком та середньою тривалістю дії, дія препарату починається через 30 хв, максимальний ефект досягається через 1-3 год, тривалість дії становить 6-10 год; інсулін свинячий монокомпонентний у вигляді кристалічного та аморфного цинк-інсуліну характеризується швидким початком та подовженою тривалістю дії, дія препарату починається через 1-1,5 год після введення, максимальний ефект настає через 5-7 год, тривалість дії становить 24 год; активність інсуліну змінюється залежно від величини його дози, місця ін'єкції, t навколишнього середовища та фізичної активності пацієнта.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза та час ін'єкції встановлюються лікарем в індивідуальному порядку, залежно від стану обміну речовин; при підборі дози для дорослих пропонується починати з разових доз в інтервалі від 8 до 24 одиниць; у дитячому віці та при гіперчутливості до інсуліну застосовують дози менше 8 одиниць; при зниженні чутливості до інсуліну ефективна доза може перевищувати 24 одиниці; разова доза не повинна перевищувати 40 одиниць; препарат вводиться за 30-45 хв до прийому їжі, п/ш або, як виняток, в/м; інсулін свинячий монокомпонентний у вигляді кристалічного та аморфного цинк-інсуліну вводиться за 45-60 хв до приймання їжі, п/ш або, як виняток, в/м.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; на початку лікування інсуліном - зміни вигляду шкіри в місці ін'єкції, короткочасні накопичення рідини в тканинах (транзиторний набряк), а також короткочасні зміни гостроти зору; атрофія або гіпертрофія жирової тканини; у місці ін'єкції - легке почервоніння шкіри.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на компоненти препарату; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін; перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та інсуліном людини.

Форми випуску ЛЗ: суспензія для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; препарат, що використовується, придатний для застосування приблизно протягом 3-х тижнів за умови зберігання при кімнатній t; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Монодар(R) K15, Монодар(R) K30, Монодар(R) K50, Монодар(R) Лонг, ЗАТ "Індар"

1.1.4. Інсуліни та аналоги для ін'єкцій тривалої дії

- Інсулін гларгін (Insulin glargine)*

Фармакотерапевтична група: A10AE04 - протидіабетичний засіб. Інсуліни та аналоги тривалої дії.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: аналог інсуліну, вироблений за рекомбінантною ДНК-технологією, з використанням штаму E. coli (штами K12), має ідентичну з інсуліном людини структуру; знижує рівень глюкози в крові; повністю розчинний у кислому середовищі, pH препарату дорівнює 4; після введення в п/ш тканини кислий розчин нейтралізується, що призводить до виникнення мікроосаду/мікропреципітатів, з якого поступово вивільняється невелика кількість інсуліну гларгіну, який забезпечує повільний, без піків профіль залежності концентрації від часу; це дозволяє досягати довготривалої дії препарату; процес зв'язування інсуліну гларгіну з рецепторами інсуліну дуже подібний до аналогічного процесу інсуліну людини; він може бути провідником того ж самого типу ефектів через рецептори інсуліну, що й інсулін; первинна активність інсуліну - це регуляція метаболізму глюкози; інсулін та його аналоги знижують рівень глюкози в крові за рахунок підвищення її утилізації на периферії, зокрема в скелетних м'язах і жировій тканині та пригніченні продукції глюкози печінкою; після в/в введення інсуліну гларгіну та інсуліну людини доведено еквівалентність однакових доз цих препаратів; клінічні дослідження, які проводилися на здорових добровольцях і хворих на ЦД I типу, показали, що початок дії інсуліну гларгіну після п/ш введення є повільнішим, концентрація стабільна (вільна від піків концентрації глюкози у крові), а тривалість дії - пролонгована (у порівнянні з інсуліном людини); такі ефекти інсуліну гларгіну безпосередньо зумовлені повільною абсорбцією та дозволяють застосовувати препарат 1 р/добу; у хворих на ЦД I типу вивчався середній час ефективності інсуліну гларгіну у порівнянні з інсулінами людини протягом 24 год після ін'єкції; середній час ефективності між ін'єкцією та закінченням фармакологічної дії становить 14,5 год (9,5-19,3 год) для інсулінів людини та 24 год (10,8 - 24 год і більше) для інсуліну гларгіну.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: концентрація безпосередньо пов'язана з часовим профілем фармакодинамічної активності інсуліну гларгіну; інсулін гларгін, який вводиться 1 р/добу, дозволяє досягати стабільного рівня вже через 2-4 дні після першої ін'єкції; у людини інсулін гларгін частково розпадається у п/ш тканинах при карбоксилюванні бета-ланцюга з утворенням активних метаболітів 21A-Gly інсулін та 21A-Gly-des-30B-Thr-інсулін; у плазмі крові виявляються як незмінений інсулін гларгін, так і продукти його метаболізму.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД у дорослих, підлітків та дітей старше 6 років, коли необхідне лікування інсуліном.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: інсулін з тривалим терміном дії застосовується в один і той же час, 1 р/добу; доза - індивідуальна; хворим на ЦД II типу можна застосовувати одночасно із пероральними антидіабетичними ЛЗ; середня початкова доза становить 10 Од., 1 р/добу, подальше призначення залежить від потреб пацієнта та становить у середньому 2-100 Од; у дітей віком старше 6 років ефективність і безпека була продемонстрована тільки при застосуванні ввечері; якщо необхідно перейти з інсуліну із середньою тривалістю дії може виникнути потреба у зміні дози основного інсуліну, а також корекції доз і часу прийому інших антидіабетичних засобів, які застосовуються одночасно (наприклад, додаткових стандартних інсулінів чи швидкодіючих аналогів інсуліну, пероральних антитидіабетичних засобів); для зниження ризику розвитку нічної гіпоглікемії або гіпоглікемії у ранні ранкові год, хворі, які змінили режим прийому основного інсуліну з дворазового приймання інсуліну людини на приймання 1 р/добу, повинні зменшити дозу основного інсуліну на 20-30% протягом перших тижнів лікування; таке зниження дози основного інсуліну повинно бути тимчасово компенсовано збільшенням дози інсуліну, введення якого пов'язано з прийманням їжі; у хворих, які застосовують великі дози інсуліну та мають а/т до нього, при переході на інсулін гларгін підвищується чутливість організму до інсуліну, що вимагає ретельної корекції доз; це особливо актуально для хворих з надлишковою масою тіла, зміною способу життя, що само по собі підвищує схильність до гіпо- або гіперглікемії; вводиться п/ш 1 р/добу, в один і той же час, у дозі, дібраній індивідуально для кожного хворого.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; імунна система - АР (генералізовані шкірні реакції, ангіоедема, бронхоспазм, гіпотензія та шок); нервова система - дисгевзія; органи зору - порушення зору, тимчасове погіршення зору, обумовлене тимчасовою зміною тургору кришталика та коефіцієнта переломлення ока, ретинопатія, діабетична ретинопатія; шкіра та п/ш тканини - ліподистрофії, ліпоатрофія; опорно-руховий апарат та сполучнаї тканина - міалгія; реакції на місці ін'єкції - почервоніння, біль, свербіж, кропив'янка, набряк чи запалення, набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; у зв'язку з обмеженням досвіду вивчення ефективності та безпеки не можна застосовувати для лікування таких груп пацієнтів: діти віком до 6 років, хворі з порушенням функції печінки або хворі з помірним/серйозним порушенням функції нирок.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у картриджах; р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у картриджі, герметично вмонтованому в одноразову шприц-ручку (без голок для ін'єкцій).

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; після початку застосування термін придатності препарату - 28 днів при t нижче 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Лантус(R) Aventis Pharma Deutschland GmbH, Німеччина

Лантус(R), Лантус(R) ОптіСет(R), Лантус(R) Солостар(R), Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Німеччина

Лантус(R) ОптіСет(R), Aventis Pharma Deutschland GmbH компанії "Aventis Pharma", Німеччина/Франція

- Інсулін детемір (Insulin detemir)*

Фармакотерапевтична група: A10AE05 - протидіабетичні засоби. Інсуліни і аналоги тривалої дії.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: розчинний аналог базального інсуліну тривалої дії без вираженого піку активності; передбачуваність дії препарату більш виражена, ніж нейтрального протамін-інсуліну Хагедорна (НПХ) та інсуліну гларгіну; пролонгована дія препарату зумовлена тісним взаємозв'язком молекул інсуліну детеміру в місцях ін'єкцій і приєднанням до них альбуміну через бічний ланцюг жирної кислоти; у порівнянні з інсуліном НПХ інсулін детемір повільніше розподіляється в периферичних тканинах-мішенях; цей комбінований механізм пролонгованої дії зумовлює більш передбачувані швидкість всмоктування і характер дії інсуліну детеміру, ніж інсуліну НПХ; цукрознижуючий ефект препарату полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв'язування інсуліну з рецепторами м'язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки; дія препарату триває до 24 год залежно від дози, що дає змогу обмежуватися 1 чи 2 ін'єкціями на добу; при введенні 2 р/добу стабілізація глікемії досягається після 2-3-х ін'єкцій; при введенні інсуліну детеміру із розрахунку 0,2-0,4 ОД/кг маси тіла більше 50% максимального ефекту досягається через 3-4 год, а тривалість дії становить 14 год; після п/ш введення препарату фармакологічний ефект пропорційний дозі препарату; при дослідженні ефективності тривалого (6 міс.) лікування хворих на ЦД 1 типу оптимізація контролю глікемії (за даними рівня глюкози в крові натще і HbA1c) після введення препарату виявилася більш досконалою у порівнянні з введенням інсуліну НПХ як базально-болюсної терапії; при цьому у хворих не збільшувалася маса тіла і знижувався ризик виникнення гіпоглікемії під час нічного сну; після введення інсуліну детеміру профіль концентрації глюкози в нічні год більш плоский, ніж після введення інсуліну НПХ, що зумовлювало зменшення ризику розвитку гіпоглікемії.

Показання до застосування ЛЗ: лікування ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату підбирають індивідуально; залежно від потреб хворого інсулін детемір вводять 1 або 2 р/добу; для хворих, які для оптимізації контролю глікемії мають потребу в двохразовому введенні препарату, вечірню дозу слід вводити перед вечерею чи перед відходом до сну, або через 12 год після ранкового введення препарату; перехід на лікування інсуліну детеміру хворих, які раніше одержували інсуліни середньої тривалості дії або пролонгованої дії, вимагає підбору доз і графіка його введення; у період переведення на інсулін детемір, а також у перші тижні лікування рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня глюкози у крові; при комплексній антидіабетичній терапії необхідно підібрати дози і режим застосування препаратів (дози і час введення інсулінів короткої дії або дози прийнятих внутрішньо антидіабетичних препаратів).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; реакції в місцях введення препарату - почервоніння, набряк і свербіж у місцях ін'єкцій; ліподистрофія, набряк; АР, кропив'янка, висип; порушення зору - порушення рефракції, діабетична ретинопатія; периферичні нейропатії - оборотний стан "г. больової нейропатії".

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до інсуліну детемір або до будь-якого інгредієнта препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 3 мл у картриджах; р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 3 мл у картриджі, який вкладений в шприц-ручки.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 24 місяці; препарат, яким користуються носять при собі про запас не більше 6 тижнів при t не вище 30 град.С.

Торгова назва:

II. Левемір(R) Пенфіл(R), Левемір(R) Флекспен(R), Novo Nordisk A/S, Данія

1.2. Пероральні цукрознижуючі засоби

1.2.1. Бігуаніди

- Метформін (Metforminum)*

Фармакотерапевтична група: A10BA02 - пероральні гіпоглікемічні препарати. Бігуаніди.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до групи бігуанідів; механізм дії пов'язаний з спроможністю препарату пригнічувати глюконеогенез, підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та стимулює засвоєння глюкози клітинами м'язів; здатний знижувати як базовий рівень цукру в крові, так і його рівень після прийому їжі; не стимулює виділення інсуліну і тому не призводить до гіпоглікемії; не виявляє гіпоглікемічної дії у здорових осіб; спричиняє значне зменшення маси тіла у хворих на ЦД, що страждають на ожиріння; знижує апетит, посилює анаеробний гліколіз, зменшує всмоктування глюкози з ШКТ, виявляє гіполіпідемічну та фібринолітичну дію.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу у дорослих, особливо у пацієнтів з надлишковою масою тіла, в яких достатнє коригування цукру в крові не досягається за умови дієти і фізичного навантаження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза становить 500-1000 мг/добу; МДД - 2550 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, пронос, біль у животі і втрата апетиту, поява металічного присмаку в роті; шкіра і п/ш клітковина - незначна еритема у хворих з підвищеною чутливістю; обмін речовин - зниження всмоктування вітаміну B12, аж до зниження його концентрації в сироватці крові при тривалому застосуванні, лактатацидоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, діабетична кома, метаболічний ацидоз (включаючи кетоацидоз), лактатний ацидоз, стани гіпоксії (внаслідок гіпоксемії, гангрени, шоку та ін.); ниркова, печінкова недостатність, недостатність кровообігу з тканинною гіпоксією, інфаркт міокарда, дихальна недостатність; тяжкі опіки, оперативні втручання, інфекційні захворювання, застосування йодовмісних контрастних засобів; алкоголізм, вагітність і період годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті оболонкою, по 500 мг, по 850 мг, по 1000 мг; табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 500 мг, по 850 мг, по 1000 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін зберігання - 3 роки.

Торгова назва:

I. Діаформін, ВАТ "Фармак"

Метфордар, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

II. Багомет, Quimica Montpellier S.A., Аргентина

Глікомет, Глікомет SR, USV Limited, Індія

Глюкофаж, Merck Sante s.a.s для "Nycomed Austria GmbH" для "Merck Sante s.a.s", Франція/Австралія/Франція

Глюкофаж, Merck Sante s.a.s для "Nycomed Austria GmbH", Франція/Австралія

Глюкофаж XR, Merck Sante s.a.s, Франція

Діанормет(R) 500, Діанормет(R) 850, Метформін, Polfa Kutno Pharmaceutical Company, Польща

Діанормет(R) 500, Діанормет(R) 850, Метформін, TEVA KUTNO S.A. для "TEVA Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.", Польща

Лангерин(R) 1000, Лангерин(R) 500, Лангерин(R) 850, Zentiva a.s., Словацька Республіка

Метфогама(R) 1000, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG, Німеччина

Метфогама(R) 500, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG; "Dragenopharm Apotheker Puschl GmbH & Co. KG", Німеччина

Метфогама(R) 850, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG; Німеччина

Метформін Гексал(R), Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина

Панфор СР-1000, ПАНФОР СР-500, THEMIS LABORATORIES Pvt. Ltd. для "Mega Lifesciences (Australia)", Індія/Австралія

Сіофор(R) 1000, Сіофор(R)-850, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP) виробництво (in bulk) "Dragenopharm Apotheker Puschl GmbH & Co. KG", Німеччина

Сіофор(R)-500, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина

Тефор, Galenika a.d., Сербія і Чорногорія

1.2.2. Похідні сульфонілсечовини

- Глібенкламід (Glibenclamidum)*

Фармакотерапевтична група: A10BB01 - пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похідні сульфонілсечовини.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пероральний протидіабетичний засіб, похідне сульфонілсечовини II покоління; чинить гіпоглікемічну дію шляхом стимуляції секреції інсуліну функціонуючими бета-клітинами підшлункової залози, а також шляхом підвищення чутливості рецепторів периферичних тканин до інсуліну; чинить гіполіпідемічну дію, певною мірою нормалізує процеси внутрішньосудинної мікроциркуляції; за гіпоглікемічною активністю значно перевищує толбутамід, хлорпропамід; гіпоглікемічний ефект після прийому препарату внутрішньо настає через 2 год, максимальний ефект - через 7-8 год, тривалість дії - понад 12 год.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД II типу (інсуліннезалежний), у дорослих як монотерапія при недостатній ефективності дієтотерапії та призначенні фізичних навантажень; комбінована терапія з інсуліном.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза препарату становить 2,5 мг 1 р/добу; при необхідності, підвищення добової дози проводять при регулярному контролі рівня глюкози в крові, поступово збільшуючи дозу з інтервалом від декількох днів до 1 тижня на 2,5 мг до досягнення терапевтично ефективної дози; максимальна ефективна доза становить 15 мг; дози вище 15 мг/добу не підвищують вираженість гіпоглікемічного ефекту; добову дозу до 10 мг приймають 1 р/добу, перед сніданком; при більш високій добовій дозі її рекомендується розділити на два прийоми у співвідношенні 2:1, вранці і ввечері.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: обмін речовин - гіпоглікемія, у тому числі нічна (головний біль, відчуття голоду, нудота, відчуття втоми, порушення сну, кошмарні сновидіння, тривога, подібний до сп'яніння стан, тремтіння, сплутаність свідомості, мовні і зорові розлади; дуже рідко - судоми, кома); холодний липкий піт, тахікардія; гіперчутливість до алкоголю, збільшення маси тіла, дисліпідемія, відкладення жирової тканини; після тривалого застосування - гіпофункція щитовидної залози; ШКТ - нудота, блювання, відчуття важкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, метеоризм, печія, втрата або збільшення апетиту, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, порфірія, гепатит; система крові - гемолітична або апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; АР - мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація; перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами та тіазидоподібними препаратами; необхідно враховувати можливість появи перехресної алергії з іншими похідними сульфанілсечовини, з похідними сульфонамідів і з пробенецидом; інше - гіпонатріємія, гіпоосмолярність, с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону (депресія, запаморочення, летаргія, набряки обличчя, щиколоток і кистей рук, судоми, ступор, кома), минущий розлад акомодації.

Протипоказання до застосування ЛЗ: інсулінзалежний ЦД (I типу), у т.ч. у дитячому і юнацькому віці, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, резекція підшлункової залози, гіперосмолярна кома, тяжка печінкова і/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, у т.ч. хворі, які перебувають на гемодіалізі), великі опіки, важка множинна травма, значні хірургічні втручання, кишкова непрохідність, парез шлунка, стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання та ін.), лейкопенія, гіперчутливість до глібенкламіду, інших похідних сульфонілсечовини або сульфаніламідних препаратів; вагітність, годування груддю, дитячий вік до 14 років (ефективність та безпечність застосування у дітей не доведена).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Глібенкламід, ЗАТ "Технолог"

Глібенкламід, ВАТ "Фармак"

Глібенкламід-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Манініл(R) 3,5, Манініл(R) 5, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина

- Гліпізід (Glipizide)*

Фармакотерапевтична група: A10BB07 - пероральні гіпоглікемічні препарати. Сульфонаміди, похідні сульфонілсечовини.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: похідне сульфонілсечовини II генерації, що володіє високою селективністю відносно рецепторів бета-клітин підшлункової залози; має панкреатичні та поза панкреатичні ефекти; стимулює вироблення інсуліну підшлунковою залозою шляхом зниження порогу подразнення глюкозою бета-клітин; у пацієнтів із ЦД 2 типу стимулює першу фазу вивільнення інсуліну у відповідь на прийом їжі та скорочує проміжок часу від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну, що забезпечує належний контроль постпрандіального рівня цукру в крові; збільшує чутливість тканин до інсуліну та його зв'язування з клітинами-мішенями; посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози клітинами печінки та м'язів; має гіполіпідемічну, фібринолітичну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує ризик розвитку мікротромбозів; зниження концентрації глюкози в крові відмічається, в середньому, через 30 хв після прийому їжі, максимум через 1,5-2 год за рахунок інсулінотропної дії препарату; завдяки повільному вивільненню гліпізиду суттєво зменшується ризик розвитку гіпоглікемічних ефектів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після приймання внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ; зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 98-99%; метаболізується в печінці; менше 10% виводиться з сечею і калом у незміненому вигляді, близько 90% виводиться з сечею (80%) і калом (10%) у вигляді метаболітів.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу у пацієнтів з надмірною або нормальною масою тіла при неефективності дієтотерапії у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими антидіабетичними препаратами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування ЦД 2 типу призначають залежно від клінічної картини захворювання; початкова доза становить 2,5-5 мг/добу за 15-30 хв; за необхідності дозу збільшують до 15 мг/добу у 2 прийоми; максимальна разова доза - 15 мг, МДД - 40 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ендокринна система - гіпоглікемія, особливо у пацієнтів похилого віку і ослаблених, при нерегулярному вживанні їжі, вживанні алкоголю, при порушенні функції печінки і нирок; ШКТ - нудота, діарея, токсичний гепатит; АР - шкірний висип, свербіж; система кровотворення - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз; інше - головний біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів; ЦД 1 типу, діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома і кома, виражені порушення функції нирок і печінки, вагітність і період лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг; табл. пролонгованої дії по 5 мг, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 10-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Глінез, Глінез XL, USV Limited, Індія

Мінідіаб, Pfizer Italia S.r.l.; "Pharmacia Italia S.p.A."; "Pharmacia & Upjohn S.p.A." для "Pfizer Inc.", Італія/США

- Гліквідон (Gliquidone)*

Фармакотерапевтична група: A10BB08 - пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Похідні сульфонілсечовини.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пероральний гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини другої генерації; стимулює секрецію ендогенного інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, підсилює процеси утилізації глюкози, гальмує процес лі полізу, понижує інсулін-резистентність у печінці та жирових тканинах шляхом підвищення кількості рецепторів інсуліну та стимуляції пострецепторних процесів, що спричинені інсуліном; передумовою для пониження рівня цукру в крові, що спричинений гліквідоном, є існування ендогенного інсуліну; ефект пониження рівня цукру в крові починається через 60-90 хв після перорального застосування та досягає максимуму через 2-3 год після прийому; тривалість гіпоглікемічного ефекту гліквідону, становить 8-10 год.

Показання до застосування ЛЗ: лікування ЦД 2 типу у пацієнтів середнього та літнього віку, коли метаболізм вуглеводу не піддається успішному контролю лише дієтотерапією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза - 15 мг, що приймається під час сніданку; при неефективності доза може бути поступово збільшена; за умови призначення не більше 60 мг/добу можна приймати одноразово під час сніданку; однак при вживанні вищих доз найкращий контроль забезпечується дво- або триразовим прийомом добової дози; в такому разі найвищу дозу слід приймати під час сніданку; гліквідон слід приймати на початку прийому їжі; підвищення дози до 120 мг/добу не приводить до подальшого підсилення лікувального ефекту; при заміні іншого перорального гіпоглікемізуючого засобу з подібним механізмом дії; початкова доза визначається залежно від перебігу захворювання на момент призначення препарату; при заміні іншого протидіабетичного засобу гліквідоном слід пам'ятати, що дія 30 мг гліквідону приблизно еквівалента 1000 мг толбутаміду.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемічні реакції - нудота, блювання, закреп, пронос, втрата апетиту; АР - свербіж, екзема; головний біль, запаморочення, порушення акомодації; тромбоцитопенія; внутрішньопечінковий холестаз; кропив'янка, с-м Стівенса-Джонсона; лейкопенія, агранулоцитоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: інсулінзалежний ЦД 1 типу; діабетична кома та прекома; ЦД, що ускладнений ацидозом і кетозом; після резекції підшлункової залози; під час г. інфекцій; перед хірургічною операцією; при серйозних порушеннях функції печінки; при інтермітуючій г. (гепатичній) порфірії; при алергії на сульфонаміди.

Форми випуску ЛЗ: табл. 30 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Глюренорм(R), Boehringer Ingelheim Ellas A.E. (S.A.) підрозділ "Boehringer Ingelheim Internacional GmbH", Греція/Німеччина

- Гліклазид (Gliclazide)*

Фармакотерапевтична група: A10BB09 - пероральні цукрознижувальні засоби. Похідні сульфанілсечовини. Гліклазид.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: гіпоглікемізуючий препарат групи похідних сульфонілсечовини II покоління; стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою; при застосуванні гліклазиду відновлюється фізіологічний рівень секреції інсуліну; підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну; стимулює активність внутріклітинних ферментів (у т.ч. м'язової глікоген-синтетази); відновлює ранній пік секреції інсуліну (на відміну від решти препаратів - похідних сульфонілсечовини, наприклад глібенкламіду та хлорпропаміду, які впливають головним чином на другу стадію секреції інсуліну); знижує постпрандіальний пік гіперглікемії; гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, затримує розвиток пристінного тромбозу, підвищує судинну фібринолітичну активність, нормалізує проникливість судин і перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу, статистично достовірно затримує розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативнії стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду відмічається достовірне зниження протеїнурії; застосування гліклазиду не приводить до збільшення маси тіла, оскільки препарат чинить переважний вплив на ранній пік секреції інсуліну та не спричиняє гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у пацієнтів з надмірною вагою при дотриманні відповідній дієти.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу (інсулінонезалежний), у тому числі ускладнений ангіопатією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для перорального застосування дорослим добову дозу приймати у два прийоми, бажано з їжею; початкова доза хворим до 65 років - 80 мг/добу, у два прийоми; хворим старше 65 років лікування починати слід з 40 мг 1 р/добу; за необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена; підвищення дози рекомендовано проводити з інтервалом не менше 14 днів; середньодобова доза - 80-240 мг у два прийоми; стандартна доза - 160 мг/добу, у два прийоми; максимальна добова доза - 360 мг гліклазиду у два прийоми.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія - головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, втомленість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, марення, судоми, брадикардія, поверхневе дихання та навіть розвиток коми; розлади адренергічної системи - пітливість, вологі долоні, збудження, тахікардія, гіпертензія, відчуття серцебиття, біль за грудниною, серцева аритмія; ШКТ - нудота, диспепсія, пронос, закреп, гепатит, холестатична жовтуха; слизові оболонки та шкіра - висип, свербіж, кропив'янка, бульозний висип; лабораторні показники - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів, або до будь-якого компонента препарату; інсулінозалежний ЦД (1-го типу), особливо юнацький діабет; кетоацидоз, діабетична передкома; тяжка печінкова або ниркова недостатність; лікування міконазолом; періоди вагітності та годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 80 мг; табл. з модифікованим вивільненням по 30 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 30 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Глікладар, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

Гліклазид-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Діаглізид(R), Діаглізид(R) MR, ВАТ "Фармак", м. Київ

II. Гліклазид MR Серв'є, Les Laboratoires Servier Industrie; "Servier (Ireland) Industries Ltd" для "Les Laboratories Servier", Франція/Ірландія/Франція

Гліорал, Galenika a.d., Сербія і Чорногорія

Глюктам(R), EGIS Pharmaceuticals PLC за ліцензією компанії "Les Laboratoires Servier", Угорщина/Франція

Діабетон, Діабетон(R), Діабетон MR, Les Laboratories Servier на заводі "Les Laboratories Servier Industria", Франція

Діабетон(R) MR, Les Laboratoires Servier Industrie; "Servier (Ireland) Industries Ltd" для "Les Laboratoires Servier", Франція/Ірландія/Франція

Діабрезид, L.Molteni & C.dei Fratelli Alitti Societa di Esercizio S.p.A. для "Molteni Dental" s.r.l., Італія

Реклид, Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Індія

- Глімепірид (Glimepiride)*

Фармакотерапевтична група: A10BB12 - пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Похідні сульфонілсечовини.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: глімепірид являє собою пероральний гіпоглікемізуючий препарат - похідне сульфонілсечовини; стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Показання до застосування ЛЗ: лікування ЦД 2 типу, при неефективності дієти та дозованих фізичних навантажень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо, не розжовуючи, безпосередньо перед або під час сніданку або основного першого прийому їжі, запиваючи склянкою води, 1 р/добу; доза лікарського засобу встановлюється індивідуально на основі даних про рівень глікемії та глюкозурії; рекомендована початкова доза становить 1 мг/добу; у випадку незадовільного контролю за рівнем глікемії дозу поступово збільшують до 4-6 мг/добу, додаючи по 1 мг з інтервалом у 1-2 тижні; МДД - 8 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія, спричинена передозуванням ЛЗ, неправильним харчуванням, важкими фізичними навантаженнями, ендогенними порушеннями вуглеводного обміну, травмами, перехресною взаємодією з іншими ЛЗ або алкоголем; ШКТ - нудота, блювання, діарея, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, біль у ділянці живота, підвищення активності трансаміназ, дуже рідко холестаз, жовтяниця, гепатит; система крові - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, які є оборотними, а картина крові поступово нормалізується після відміни препарату; АР - свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка; фотосенсибілізація, алергічний васкуліт, диспное, зниження АТ, шок; інше - порушення зору, гіпонатріємія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до глімепіриду або інших компонентів препарату, при ЦД I типу, кетоацидозі, прекомі, комі, тяжкій недостатності печінки та/або нирок (у тому числі у хворих, які перебувають на діалізі), у період вагітності і лактації; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 2 мг, по 3 мг, по 4 мг, по 6 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Глімарил, ВАТ "Київмедпрепарат"

Глімепірид, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка" для ТОВ "Фармацевтичний завод "Фармадом"

Глімепірид-Лугал, ВАТ "Луганський ХФЗ"

Діапірид, ВАТ "Фармак", м. Київ

II. Амікс 1, Амікс 2, Амікс 3, Амікс 4, Zentiva a.s., Словацька Республіка

Амапірид, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd; "TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company", Ізраїль/Угорщина

Амарил(R), Aventis Pharma S.p.A. для "Aventis Pharma Deutschland GmbH" на заводі "Aventis Pharma S.p.A." компанії "Aventis Pharma", Італія/Німеччина/Італія/Франція

Амарил(R), Sanofi-Aventis S.p.A. для "Sanofi-Aventis Deutschland GmbH", Італія/Німеччина

Гліанов, Al-Hikma Pharmaceuticals, Йорданія

Глібетик, Polpharma Pharmaceutical Works S.A.; "Ali Raif Ilac San", Польща/Туреччина

Глімепірид-Максфарма, Intas Pharmaceuticals Ltd для "MaxPharma (UK) Limited", Індія/Великобританія

Гліпомар, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Глірид, Lek S.A. підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Польща/Словенія

Глемаз, Quimica Montpellier S.A., Аргентина

Діабрекс, Biofarm Ltd, Польща

Діамеприд, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. для "Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S, Туреччина

Меглімід, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

Оліор, Unimax Laboratories для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Олтар(R) 1 мг, Олтар(R) 2 мг, Олтар(R) 3 мг, виробництво "in bulk": "USV Limited" або "M.J. Biopharm Pvt. Ltd."пакувальник, відповідальний за випуск серії, контроль серії, місце випробувань: "A. Menarini Manufacturing, Logistics and Services S.r.

1.2.3. Інгібітори альфа-глікозидази

- Акарбоза (Acarbose)*

Фармакотерапевтична група: A10BF01 - пероральні цукрознижуючі засоби. Інгібітори альфа-глюкозидази.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до засобів, що знижують рівень цукру в крові; механізм дії препарату полягає в пригніченні інтестинальних альфа-глюкозидаз, які беруть участь у розщепленні ди-, оліго- і полісахаридів, що уповільнює засвоєння вуглеводів і спричиняє зменшення поглинання глюкози із сахаридів; цим обумовлена специфічна дія акарбози після вживання їжі: регулюючи поглинання цукру із кишечнику, препарат зменшує добові коливання рівня цукру в крові та сприяє його зниженню.

Показання до застосування ЛЗ: у комплексі з дієтотерапією при ЦД 2 типу, а також при ЦД 1 типу (інсулінозалежному) - у складі комбінованої терапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: оптимальна доза встановлюється індивідуально; акарбозу призначають тільки дорослим; лікування починають з дози 50 мг 3 р/добу, потім, у разі потреби, дозу можна підвищити до 100 мг 3 р/добу, в деяких випадках - 200 мг 3 р/добу; середня добова доза акарбози досягає 300 мг; у разі недостатньої ефективності лікування рекомендується збільшити дозу препарату через 4-8 тижнів від початку лікування; у людей похилого віку і пацієнтів з печінковою недостатністю зміна схеми лікування не потрібна; тривалість лікування препаратом не обмежена.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - метеоризм, біль в епігастральній ділянці, діарея, нудота (ці явища посилюються при огріхах у дієті); АР - висип, еритема, екзантема, кропив'янка; набряки, непрохідність кишечнику, жовтяниця та/або гепатит; лабораторні показники - підвищення активності печінкових трансаміназ, яке повністю минає після відміни препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ: хр. захворювання кишечнику з вираженими порушеннями травлення та всмоктування; стани, що супроводжуються метеоризмом (с-м Ремхельда, великі грижі, стеноз і виразкові ураження кишечнику); вік до 18 років, вагітність, період годування груддю, індивідуальна гіперчутливість до акарбози та/або допоміжних речовин; тяжка ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну < 25 мл/хв); з обережністю слід застосовувати при пропасних станах, інфекційних захворюваннях, травмах, хірургічних втручаннях; рекомендується контроль рівня "печінкових" ферментів, оскільки під час лікування препаратом можливе безсимптомне підвищення рівня "печінкових" ферментів.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 50; 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С, термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Гліноза, для "Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S, Туреччина

Гліноза, Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S Туреччина,

Гліоксаль Композитум Glyoxal Німеччина

Глюкобай(R), Bayer Healthcare AG; "Bayer AG", Німеччина

1.2.4. Тіозолідиндіони (інсулінсенситайзери)

- Розіглітазон (Rosiglitazone)*

Фармакотерапевтична група: A10BG02 - пероральні цукрознижуючі засоби. Тіазолідиндіони.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пероральний протидіабетичний засіб для лікування ЦД II типу (інсулінозалежного ЦД); селективний і потужний агоніст PPARg (активатора пероксисомальної проліферації ядерних рецепторів), розміщених у клітинах жирової тканини, печінки та скелетних м'язах; знижує в крові рівень глюкози за рахунок підвищення чутливості цих тканин до інсуліну та зниження їх інсулінорезистентності; поліпшує функцію бета-клітин; збільшує масу панкреатичних острівців і вміст у них інсуліну; зниження рівня глюкози в крові супроводжується зниженням рівня інсуліну та його метаболічних попередників; зниження рівня глікозильованого HbA1C зменшує ризик розвитку ІМ, ретинопатії, альбумінурії, сповільнює прогресування ренальних ускладнень ЦД і систолічної АГ; зменшує концентрацію вільних жирних кислот у крові покращує метаболічні процеси; при призначенні в дозі 4-8 мг/добу препарат викликає поступове зниження рівня глюкози без розвитку гіпоглікемічного стану; зниження рівня глюкози в крові натще спостерігається з 1-го тижня терапії препаратом; повний терапевтичний ефект розвивається через 6-8 тижнів, при цьому оптимальний ефект спостерігається при розподіленні добової дози на декілька прийомів.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу: монотерапія при недостатній ефективності дієтотерапії і призначенні фізичних навантажень, комбінована терапія з препаратами сульфонілсечовини або метформіном.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо незалежно від приймання їжі, 1-2 р/добу; дозу встановлюють індивідуально; початкова рекомендована доза - 4 мг/добу; при недостатній ефективності після 6-8 тижнів лікування дозу підвищують до 8 мг/добу у 1-2 прийоми; для літніх пацієнтів або пацієнтів з порушеннями функції нирок легкої і середньої ступенів тяжкості корекція дози не потрібна; пацієнтам з порушенням печінки препарат призначають у початковій дозі 2 мг/добу; МДД - 8 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ендокринна система - гіпоглікемія (особливо при одночасній терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном), зниження синтезу і рівня в крові оваріальних гормонів естрадіолу і прогестерону, менструальні порушення; серцево-судинна система - розвиток хр. серцевої недостатності; обмін речовин - периферичні набряки, анемія, гіперхолестеринемія, дозозалежне збільшення маси тіла; система дихання - інфекції ВДШ, набряк легенів; ЦНС - головний біль; ШКТ - підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна гіперчутливість, тяжка серцева недостатність III і IV функціональних класів, тяжка ниркова недостатність, середня і тяжка печінкова недостатність, період лактації, вагітність, дитячий і підлітковий вік (до 18 років).

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 2 мг, по 4 мг, по 8 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 2 років.

Торгова назва:

I. Діаглітазон(R), ВАТ "Фармак"

II. Авандія(ТМ), GlaxoWellcome Production; "Glaxo Wellcome S.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Франція/Іспанія/Великобританія

Рогліт, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

- Піоглітазон (Pioglitazone)*

Фармакотерапевтична група: A10BG03 - пероральні цукрознижуючі засоби. Похідні тіазалідиндіону.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: похідне тіазалідиндіону цукрознижуючий засіб для внутрішнього застосуванняй ефективним та високоселективний агоніст гамма-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом (g-PPAR); g-PPAR рецептори присутні у жировій, м'язовій тканинах та у печінці; активація ядерних рецепторів g-PPAR модулює транскрипцію деяких генів, чутливих до інсуліну, і беруть участь у контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів; препарат знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах та у печінці, внаслідок чого відбувається збільшення утилізації глюкози та зниження викиду глюкози з печінки; на відміну від препаратів сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози; при інсулінонезалежному ЦД (тип II) зменшення інсулінорезистентності під впливом препарату призводить до зменшення концентрації глюкози в крові, зниження рівнів інсуліну в плазмі крові і HbA1c.

Показання до застосування ЛЗ: інсулінонезалежний ЦД (тип II) для проведення монотерапії або у складі комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у випадку неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та проведення монотерапії одним із зазначених препаратів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу встановлюють індивідуально; препарат застосовують внутрішньо 1 р/добу натщесерце; початкова доза препарату становить 15-30 мг/добу; при недостатній ефективності лікування можливе підвищення дози до 45 мг/добу одноразово; при неефективності монотерапії застосовують комбіновану терапію; при комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини препарат застосовують по 30 мг/добу одноразово; у комбінації з метформіном або інсуліном застосовують у дозі 30 мг 1 р/добу; при комбінованій терапії максимальна добова доза препарату становить 30 мг; для пацієнтів з гіперглікемією на фоні застосування максимально допустимих доз метформіну слід спочатку ввести у схему лікування піоглітазон і тільки потім замінити метформін на інший препарат; при лікуванні хворих на ЦД II типу слід обов'язково дотримуватися дієти.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: обмін речовин - гіпоглікемія (від слабкої до вираженої); ШКТ - сухість у роті, диспепсія, діарея; система кровотворення - анемія, зниження рівня Hb та гематокриту; серцево-судинна система - серцевий; АР - ангіоневротичний набряк; висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, оборотна алопеція, пропасниця.

Протипоказання до застосування ЛЗ: встановлена гіперчутливість до компонентів препарату, інсулінозалежний ЦД (I тип), діабетичний кетоацидоз, вагітність, годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 15; 30 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 10-25 град.С, термін придатності - 2 років.

Торгова назва:

II. Нілгар 15, Нілгар 30, THEMIS LABORATORIES Pvt Ltd для "Mega Lifesciences (Australia) Pty Ltd", Індія/Австралія

Піоглар, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Піоз, USV Limited, Індія

1.2.5. Комбінації пероральних цукрознижуючих засобів

- Метформін + глібенкламід (Metformine + glibenclamide)*

I. Глібомет(R), табл., вкрита оболонкою; 1 табл. містить глібенкламіду - 2,5 мг, метформіну гідрохлориду - 400,0 мг, виробництва BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP) для "Laboratori Guidotti S.p.A. (MENARINI GROUP)", Німеччина/Італія

Глюкованс, табл., вкриті оболонкою, 500 мг/2,5 мг та 500 мг/5 мг; 1 табл., вкрита оболонкою, по 500 мг/2,5 мг містить метформіну гідрохлориду - 500 мг і глібенкламіду - 2,5 мг, або 1 табл., вкрита оболонкою, по 500 мг/5 мг містить метформіну гідрохлориду - 500 мг і глібенкламіду - 5 мг; виробництва Merck Sante c.a.c для "Nycomed Austria GmbH", Франція/Австрія

Дуотрол, табл.; 1 табл. містить метформіну гідрохлориду 500 мг, глібенкламіду 5 мг, виробництва USV Limited, Індія

- Метформін + гліклазид (Metformine + gliclazide)*

Діанорм-М, табл.; 1 табл. містить гліклазиду - 80,0 мг, метформіну гідрохлориду - 500,0 мг, виробництва Micro Labs Limited, Індія

ДИБІЗИД - М, табл.; 1 табл. містить гліпізиду - 5,0 мг, метформіну - 500,0 мг, виробництва Micro Labs Limited, Індія

- Метформін + розиглітазон (Metformine + rosiglitazone)*

II. Авандамет(ТМ), табл., вкриті плівковою оболонкою, 2 мг/500 мг; 1 табл. містить розиглітазону - 2,0 мг, метформіну гідрохлориду - 500,0 мг; виробництва SB Pharmco Puerto Rico Inc.; "GlaxoWellcome S.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Пуерто-Ріко/США/Іспанія/Великобританія

Авандамет(ТМ), табл., вкриті плівковою оболонкою, 4 мг/1000 мг; 1 табл. містить розиглітазону 4 мг; метформіну гідрохлориду 1000 мг; виробництва GlaxoWellcome S.p.A. для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Іспанія/Великобританія

- Метформін + піоглітазон + глімепірид (Metformine + pioglitazone + glimepiride)*

II. Трипрайд, табл.; 1 табл. містить глімепіриду 2 мг, піжглітазону гідрохлориду, еквівалентно піоглітазону 15 мг, метформіну гідрохлориду 500 мг, виробництва Micro Labs Limited, Індія.

1.2.6. Інші цукрознижуючі засоби

- Репаглінід (Repaglinide)*

Фармакотерапевтична група: A10BX02 - пероральні цукрознижуючі засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: новий швидкодіючий пероральний цукрознижуючий засіб, що швидко знижує рівень глюкози в крові, стимулюючи секрецію інсуліну підшлунковою залозою, причому ефект препарату залежить від кількості функціонуючих бета-клітин, що збереглися в острівцях залози; закриває АТФ-залежні калієві канали в мембрані бета-клітин спеціальним білком, що спричинює деполяризацію бета-клітин і приводить до відкриття кальцієвих каналів, що збільшує вхід у клітину іонів кальцію, які стимулюють секрецію інсуліну.

Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу (інсулінонезалежний ЦД), коли за допомогою дієти, зменшення маси тіла і фізичних навантажень не вдається досягти задовільного контролю рівня глюкози в крові.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують перед кожним основним прийманням їжі (тобто препрандіально); виділення інсуліну відбувається протягом 30 хв після їди; препарат звичайно приймають за 15 хв до їди, проте час приймання може варіювати від безпосередньо перед їдою до 30 хв до їди; якщо пацієнт пропустив приймання їжі, слід пропустити також приймання репаглініду; підбір доз здійснюється відповідно до потреб хворого, які визначаються за рівнем глюкози в крові; рекомендується починати з дози 0,5 мг; збільшення дози проводять через один-два тижні; якщо хворий приймав інший пероральний цукрознижуючий засіб, рекомендована початкова доза становить 1 мг; максимальна рекомендована одноразова доза, яку приймають перед основними прийомами їжі, становить 4 мг; МДД не повинна перевищувати 16 мг; підбір доз ослабленим і виснаженим хворим слід проводити особливо ретельно; репаглінід може застосовуватись у комбінації з метформіном; при комплексному лікуванні репаглінідом і метформіном досягається більш ефективний контроль рівня глюкози в крові, ніж при використанні кожного з цих препаратів окремо; при одночасному прийманні метформіну може виникнути необхідність зменшити дозу репаглініду; незважаючи на те що репаглінід в основному виділяється з жовчю, слід з обережністю призначати його хворим з порушеннями функції нирок.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: обмін речовин - гіпоглікемія; ШКТ - біль у животі, нудота, пронос, блювання, запор; ; АР - почервоніння, свербіж, кропив'янки; порушення гостроти зору; функція печінки - підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: встановлена гіперчутливість до репаглініду або будь-якого компонента препарату; ЦД 1 типу (інсулінозалежний ЦД, С-пептиднегативний ЦД); діабетичний кетоацидоз з наявністю або відсутністю коматозного стану; вагітність або годування груддю; діти до 12 років; тяжкі порушення функції печінки.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5; 1; 2 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Новонорм(R), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG та "Novo Nordisk" A/S, Данія/Німеччина

- Ексенатид (Exenatide)

Фармакотерапевтична група: A10BX04 - гіпоглікемізуючі засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: глюкагоноподібний пептид є міметиком інкретину, який посилює кілька антигіперглікемічних впливів глюкагоноподібного пептиду-1(ГПП-1); послідовність амінокислот в подібна до послідовності людського ГПП-1; виявляє здатність зв'язуватися та активувати рецептори ГПП-1 у людини за участю циклічного АМФ та/або інших внутрішньоклітинних сигнальних шляхів; глюкагоноподібний пептид (ексенатид) посилює глюкозозалежну секрецію інсуліну з бета-клітин підшлункової залози; щойно концентрація глюкози у крові знижується, секреція інсуліну послаблюється; пригнічує надмірно підвищену секрецію глюкагону при гіперглікемії у пацієнтів з ЦД 2 типу; не порушує нормальну глюкагонову відповідь та відповіді інших гормонів на гіпоглікемію; глюкагоноподібний пептид (ексенатид) уповільнює випорожнення шлунка; введення засобу призводить до зниження апетиту.

Показання до застосування ЛЗ: допоміжна терапія для покращання глікемічного контролю у пацієнтів з ЦД 2 типу, які приймають метформін та/або сульфонілсечовину і які так і не досягли адекватного глікемічного контролю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапію глюкагоноподібним пептидом слід починати з дози в 5 мкг, яку призначають двічі на добу на період щонайменше протягом 1 міс для покращання переносимості; через 1 міс після початку лікування доза може бути підвищена до 10 мкг двічі на добу для подальшого покращання глікемічного контролю; дози, вищі за 10 мкг, не рекомендуються.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея, блювання, нудота, гіпоглікемія, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, відчуття тремтіння, зниження апетиту, запаморочення, головний біль, гіпергідроз, здуття живота, болі в животі, відрижка, запори, метеоризм (не часто), г. панкреатит; загальні - реакції в місці ін'єкції; імунна система - анафілактична реакція; ЦНС - дисгевзія, сонливість; шкіра та придатки шкіри - генералізований свербіж та/або кропив'янка, плямисті або папульозні висипання, ангіоневротичний набряк; сечостатева система - зміни ниркових показників, включаючи г. ниркову недостатність, погіршення перебігу хр. ниркової недостатності, підвищення креатиніну сироватки; імуногенність: через потенційні імуногенні властивості білкових та пептидних компонентів у складі препарату у пацієнтів внаслідок лікування ексенатидом можуть вироблятися антитіла до ексенатиду; у більшості пацієнтів, у яких вироблялися а/т, з часом титри антитіл знижувалися.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до продукту або будь-яких його компонентів.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 250 мкг/мл по 1,2 мл або по 2,4 мл у шприцах-ручках.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; можна зберігати при t 25 град.С до 7 днів впродовж 30-денного періоду застосування; шприц-ручка підлягає утилізації протягом 30 діб після першого застосування; термін зберігання - 2 роки.

Торгова назва:

II. Баєта, Wockhardt Ltd; "Baxter Pharmaceutical Soluti ons LLC"; "Eli Lilly and Company"; пакувальник: "Lilly Pharma Fertigung and Distribution GmbH & Co. KG", Великобританія/США/Німеччина

1.3. Інші лікарські засоби, які використовуються при цукровому діабеті

1.3.1. Інгібітори альдозоредуктази

- Ізодибут (Іsodibutе)

Фармакотерапевтична група: A10XA02 - препарати, що застосовуються при цукровому діабеті. Інгібітори альдозоредуктази.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: інгібітор ферменту альдозоредуктази; знижує активність альдозоредуктази в 1,5-3 рази і підвищує активність сорбітолдегідрогенази в 1,2-1,4 рази, завдяки чому пригнічує сорбітоловий шлях обміну глюкози (його активність значно підвищена у хворих на ЦД) і попереджує накопичення сорбітолу в судинній стінці, нервах, кришталику, гальмує процеси глікозилювання білків; перешкоджає набуханню і пошкодженню тканин, в першу чергу судин, нервів, кришталика, знижує вміст у крові та клітинних мембранах глікозильованих білків; покращує функціональний стан, метаболізм, мікроциркуляцію головного мозку, покращує пам'ять; підвищує гостроту зору, покращує кровопостачання кон'юнктиви та сітківки; покращує нирковий кровоплин, зменшує альбумінурію; відновлює чутливість і знімає болі в нижніх кінцівках, прискорює загоєння виразок; зменшує прояви периферичної нейропатії.

Показання до застосування ЛЗ: для лікування дорослих при ЦД як засіб профілактики і лікування ускладнень ЦД - діабетичні ангіопатії: нижніх кінцівок, ретинопатії, нефропатії; полінейропатій: вегетативних (соматичних) нейропатій, церебральних нейропатій, енцефалопатій; діабетичної катаракти.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати до їди, по 0,5 г 3 р/добу; МДД - 4 г; курс лікування - 2-3 місяці; через 6 місяців курс лікування повторюють; з метою профілактики ускладнень ЦД рекомендується проводити двомісячні курси 2 р/рік.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний висип, кропив'янка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі захворювання нирок і печінки з явищами їх недостатності; дитячий вік до 14 років; індивідуальна гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Ізодибут(R), ВАТ "Фармак"

1.3.2. Засоби для лікування ожиріння

1.3.2.1. Лікарські засоби для лікування ожиріння периферичної дії

- Orlistat (Orlistate)** (див. п. 7.2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")

1.3.2.2. Лікарські засоби для лікування ожиріння центральної дії

- Сибутрамін (Sibutramine)* (див. п. 7.1. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")

1.3.3. Антигіпертензивні засоби

1.3.4. Засоби для лікування ускладнень цукрового діабету

- Тіоктова кислота (Tioctic acid) * (див. п. 10.1.2. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")

2. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ГІПОГЛІКЕМІЇ

- Глюкагон (Glucagon)*

Фармакотерапевтична група: H04AA01 - гіперглікемізуючий засіб.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: глюкагон є гіперглікемізуючим агентом, що мобілізує глікоген печінки, який вивільнюється в кров у вигляді глюкози; глюкагон не буде ефективним при недостатності глікогену в печінці; тому ефект глюкагону незначний або відсутній у хворих, які тривалий час не приймали їжі, у пацієнтів з недостатністю надниркових залоз, хр. гіпоглікемією, або якщо гіпоглікемія спричинена надмірним вживанням алкоголю; стимулює вивільнення катехоламінів; за наявності феохромоцитоми глюкагон може спричинити вивільнення великої кількості катехоламінів пухлиною, що призводить до г. гіпертензивних реацій; глюкагон пригнічує тонус і перистальтику гладеньких м'язів у ШКТ.

Показання до застосування ЛЗ: лікування тяжких гіпоглікемічних реакцій, які можуть виникати у хворих на інсулінозалежний ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: після розчинення порошку глюкагону стерильною водою для ін'єкцій утворюється р-н з концентрацією 1 мг/мл (1 МО/мл); р-н препарату призначений для п/ш, в/м або в/в ін'єкцій; ввести 1 мг (дорослим і дітям з масою тіла більше 25 кг або віком старше 6-8 років) або 0,5 мг (дітям масою тіла до 25 кг або віком до 6-8 років) п/ш, в/м або в/в; якщо хворий не реагує на введення препарату протягом 10 хв, слід ввести глюкозу в/в; після того, як хворий опритомніє, дати йому вуглеводи для відновлення запасів глікогену в печінці і запобігання розвитку повторної гіпоглікемії.

Побічна дія: нудота і блювання, особливо при введенні дози понад 1 мг або при швидкому введенні препарату (менш ніж за 1 хв); болі у черевній порожнині можуть виникати при введенні дози понад 1 мг або при швидкому введенні препарату (менш ніж за 1 хв); алергія до глюкагону, може розвинутися гіпоглікемічна кома.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до глюкагону або до будь-якого компонента препарату; феохромоцитома.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій 1 МО фл. з розчинником в шприці 1 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: глюкагон (у вигляді порошку) слід зберігати при t, що не перевищує 25 град.С; розчинений глюкагон має бути введений негайно після приготування; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. ГлюкаГен(R) 1 мг ГіпоКіт, Novo Nordisk A/S, Данія

- Глюкоза (Glucosum)

Фармакотерапевтична група: B05BA03 - розчини для парентерального живлення. Вуглеводи.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ р-н глюкози має плазмозамінну, гідратуючу, метаболічну та дезінтоксикаційну дію; підтримує об'єм циркулюючої крові та поповнює об'єм втраченої рідини; у процесі метаболізму глюкози у тканинах виділяється значна кількість енергії, яка необхідна для життєдіяльності організму.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при в/в введенні ефект розвивається по мірі надходження препарату у кров, поповнює організм рідиною та поживним матеріалом, короткочасно збільшуючи об'єм циркулюючої крові, особливо при сильній дегідратації; після введення швидко розподіляється у тканинах організму.

Показання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, поповнення об'єму циркулюючої крові (при дегідратації в післяопераційному періоді внаслідок блювання, проносу, при шоку, колапсі); токсикоінфекції та інші інтоксикації, геморагічний діатез; р-н глюкози також використовують як розчинник або інфузійне середовище для введення різних ЛЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/в краплинно; доза для дорослих становить 300-500 мл/добу; МДД - 2000 мл; за необхідності максимальна швидкість введення для дорослих - 150 крап./хв. (500 мл/год); дітям доза залежить від віку, маси тіла, стану хворого.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення іонного балансу, АР, гіперглікемія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: ЦД і різні стани, що супроводжуються гіперглікемією; гіпергідратація, циркуляторні порушення, які загрожують набряком мозку та легень, набряк мозку, легень, г. лівошлуночкова недостатність.

Форми випуску ЛЗ: р-н інф. 5% фл.-крап. 100 мл, 200 мл, 250 мл, 400 мл, 500 мл, 1000 мл, 2000 мл, 3000 мл, 5000 мл; р-н інф. 10% фл.-крап. 200 мл, 400 мл, 500 мл; р-н для ін'єкцій 40% амп. 10 мл, 20 мл; табл. по 1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 2 роки.

Торгова назва:

I. Глюкоза, ТОВ НВК "Донспецпродукт"

Глюкоза, ТОВ "Ніко"

Глюкоза, ДП "Черкаси-ФАРМА"

Глюкоза, ТОВ "Маріупольська фармацевтична фабрика"

Глюкоза, Дочірнє підприємство "Фарматрейд"

Глюкоза, ТОВ "Юрія-Фарм"

Глюкоза, ВАТ "Дніпрофарм"

Глюкоза, ВАТ "Київський вітамінний завод"

Глюкоза, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"

Глюкоза, Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром"

Глюкоза, ВАТ "Фармак"

Глюкоза, ДП "Черкаси-ФАРМА"

Глюкоза, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація", Фармацевтична фабрика

Глюкоза, Глюкоза-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Глюкоза-Новофарм, Товариство з обмеженою відповідальністю фірма "Новофарм-Біосинтез"

Глюкози розчин 10% для інфузій, Глюкози розчин 5% для інфузій, ЗАТ "Інфузія"

II. Глюкоза, Hemofarm AD, Сербія

Глюкоза-Н.С., ВАТ "Новосибхімфарм"

Розчин глюкози 5%, Claris Lifesciences Limited, Індія

3. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ ЩИТОПОДІБНОЇ ЗАЛОЗИ

3.1. Тиреоїдні гормони

- Левотироксин натрію (Levothyroxine sodium)*

Фармакотерапевтична група: H03AA01 - гормони щитоподібної залози.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: синтетичний левотироксин, за своєю дією ідентичний існуючому в природі гормону щитоподібної залози; після часткового перетворювання в ліотиронін, переважно в печінці та нирках, та переходу у клітини організму він впливає на розвиток, зростання та обмін речовин.

Показання до застосування ЛЗ: замісна терапія при гіпотиреозі будь-якого генезу (первинні та вторинні гіпотиреози, у тому числі після операцій з приводу зоба та після терапії радіоактивним йодом); профілактика рецидивів зоба після резекції щитоподібної залози з приводу еутиреоїдної струми; доброякісний еутиреоїдний зоб; супутня терапія при тиреостатичному лікуванні гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного функціонального стану; супресивна та замісна терапія при злоякісній пухлині щитоподібної залози, переважно після тиреоїдектомії; супресивний тест щитоподібної залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при гіпофункції щитоподібної залози початкова добова доза для дорослих становить від 25 до 100 мкг, за призначенням лікаря дозу підвищують на 25-50 мкг через кожні 2-4 тижні, до моменту досягнення підтримуючої добової дози у розмірі 125-250 мкг; початкова добова доза для дітей становить 12,5-50 мкг; у разі тривалого курсу лікування доза левотироксину визначається з урахуванням маси тіла і зросту дитини (орієнтовно з розрахунку від 100 до 150 мкг левотироксину натрію на 1 кв.м поверхні тіла); з метою попередження рецидиву зоба та при дифузному зобі призначають 75-200 мкг/добу; у складі комбінованої терапії при лікуванні гіперфункції щитоподібної залози тиреостатиками призначають 50-100 мкг/добу; при лікуванні злоякісної пухлини добова доза становить 150 мкг - 300 мкг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тахікардія, аритмії, стенокардичні стани, тремор, відчуття внутрішнього неспокою, безсоння, гіпергідроз, втрата маси тіла, пронос; тимчасове збільшення маси тіла внаслідок підвищення апетиту; випадання волосся; алергічна екзантема.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпертиреоз будь-якого походження (виключення: супутня терапія при тиреостатичному лікуванні гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного стану); ІМ у г. стадії; стенокардія у людей похилого віку; ІМ у людей похилого віку із зобом; міокардит; нелікована недостатність кори наднирникових залоз; відома гіперчутливість до компонентів ЛЗ.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мкг, по 50 мкг, по 75 мкг, по 100 мкг, по 125 мкг, по 150 мкг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 2 роки.

Торгова назва:

I. L-Тироксин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

L-Тироксин-Фармак(R), ВАТ "Фармак"

Тиродар, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"

II. L-Тироксин 100 Берлін-Хемі, L-Тироксин 50 Берлін-Хемі, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина

L-Тироксин 100 Берлін-Хемі, виробництво препарату "in bulk": "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)"; кінцеве пакування та відповідальність за випуск серії: "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Німеччина

БАГОТИРОКС, Quimica Montpellier S.A., Аргентина

Еутирокс, Merck KGaA для "Nycomed", Німеччина/Австрія

Еутирокс, Merck KGaA, Німеччина

Еутирокс, Levothyroxine sodium, Merck KGaA, Німеччина

Тиворал, Galenika a.d., Сербія і Чорногорія

- Тиротропін (Thyrotropine alfa)

Фармакотерапевтична група: V04CJ01 - діагностичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: тиреотропін-альфа (рекомбінант гормону, стимулюючого щитовидну залозу людини) є гетеро-димерним глікопротеїном, виробленим за технологією рекомбінантів ДНК; складається з двох нековалентно зв'язаних складових частин; сполуки с-ДНК виконують кодування для складової частини "альфа" з 92 амінокислотних залишків, що містить два гліко-силаційні осередки, з'єднані N-зв'язком, та складової частини "бета" з 118 залишків, що містить один гліко-силаційний осередок, з'єднаний N-зв'язком; має дуже схожі біохімічні властивості з природним людським гормоном, що стимулює щитовидну залозу (ТТГ); закріплення тиреотропіну-альфа на ТТГ-рецепторах клітин епітелію щитовидної залози стимулює поглинання йоду та переведення його у органічну форму, а також синтез та виділення тиреоглобуліну, трийодотироніну та тироксину; при застосуванні тиротропіну стимуляція виділення гормону ТТГ, необхідна для проведення діагностичних процедур, досягається на фоні терапії, яка забезпечує нормальну функцію щитовидної залози, знижуючи рівень гормону щитовидної залози, таким чином уникаючи симптомів, пов'язаних з недостатністю функції щитовидної залози.

Показання до застосування ЛЗ: для використання у візуалізації з радіоактивним ізотопом йоду, разом з серологічним дослідженням на тиреоглобулін, що призначається для виявлення залишків щитовидної залози та добре диференційованого раку щитовидної залози у пацієнтів, які щойно перенесли тиреоїдектомію, які постійно одержують супресивну гормональну терапію (СГТ).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендований режим дозування - це дві дози по 0,9 мг тиреотропіну-альфа, що вводяться з проміжком часу у 24 год, лише шляхом в/м ін'єкції; для візуалізації з радіоактивним ізотопом йоду, введення радіоактивного ізотопу йоду повинне проводитися через 24 год після останнього введення тиротропіну; сканування повинне виконуватися через 48-72 год після введення радіоактивного ізотопу йоду; для серологічного дослідження на тиреоглобулін (Тг) проба сироватки повинна відбиратися через 72 год після останнього введення тиротропіну.

Побічна дія: нудота, головний біль, астенія, блювання, запаморочення, гіперчутливість, біль (включаючи біль у місці розташування метастаз), відчуття холоду, ознаки лихоманки та грипу; дискомфорт, свербіж, кропив'янка та висипання у місці в/м ін'єкції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (АР) до коров'ячого або людського ТТГ; вагітність та період лактації.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій 0,9 мг фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Тироген 0,9 мг, Genzyme Ltd; "Genzyme Corp."; "Genzyme Corporation" для "Genzyme Europe B.V.", Великобританія/США/Нідерланди

3.2. Антитиреоїдні засоби

- Тіамазол (Thiamazole)*

Фармакотерапевтична група: H03BB02 - антитиреоїдні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антитиреоїдний засіб, гальмує утворення гормонів щитовидної залози - тироксину (Т4) і трийодтироніну (Т3); механізм тиреостатичної дії зумовлений інгібуванням активності ферменту, який бере участь в утворенні Т4 і Т3 - пероксидази, пригніченням процесу йодування тироніну, зниженням інкреції тироксину; нормалізує метаболічні процеси в щитовидній залозі, знижує основний обмін (підвищений при гіперфункції щитовидної залози), прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, і виділення гіпофізом тиреотропного гормону; при тривалому застосуванні приводить до зникнення тиреостимулюючих імуноглобулінів; за ефективністю фармакологічної дії перевищує пропілтіоурацил; фармакологічний ефект починає виявлятися через 5 днів при прийманні дози 40 мг.

Показання до застосування ЛЗ: дифузний токсичний зоб, гіперфункція щитовидної залози, тиреотоксичний криз, гіпертиреоз (базедова хвороба); підготовка до тиреоїдектомії; післяопераційні рецидиви гіпертиреозу; попереднє і проміжне лікування при терапії радіоактивним йодом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старше 13 років під час першого періоду лікування, залежно від ступеня гіпертиреозу, тіамазол призначають 3 р/добу у сумарній дозі: 15 мг/добу у випадку легкого гіпертиреозу; 30-40 мг/добу у випадку помірного гіпертиреозу; 60 мг/добу у тяжких випадках гіпертиреозу; при підтримуючому лікуванні, звичайно застосовується у дозі 5-15 мг/добу за один або за два прийоми; тривалість курсу лікування залежить від виду та перебігу захворювання і встановлюється індивідуально; при лікуванні тиреотоксичного кризу призначається доза 60-120 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний висип, лихоманка, еритематозний вовчак; система кровотворення - порушення кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз), генералізована лімфаденопатія; ШКТ - порушення смаку, порушення функції печінки, нудота, блювання; ЦНС, периферична нервова системи - неврити і поліневрити, головні болі; ендокринна система - гіперплазія щитовидної залози.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або похідних тіосечовини, гіпотиреоз (за винятком того, що виник у процесі лікування тиреостатиками), агранулоцитоз, гранулоцитопенія (у т.ч. в анамнезі), виражена лейкопенія, дуже великі розміри зобу, наявність вузлів у щитовидній залозі (за винятком випадків важкого прогресуючого перебігу захворювання, коли тимчасово неможлива операція), загруднинне розташування зоба, холестаз перед початком лікування, вагітність, годування груддю; діти до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті оболонкою по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С; термін зберігання - 5 років.

Торгова назва:

I. Мерказоліл-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Метизол, ICN Polfa Rzeszow S.A., Польща

Тирозол, Merck KGaA для "Nycomed" для "Nycomed Austria GmbH", Німеччина/Німеччина/Австрія

Тирозол, Merck KGaA, Німеччина

- Літію карбонат (Lithium)* (див. розділ "Психіатрія. Наркологія. Лікарські засоби")

3.3. Препарати йоду

- Калію йодид (Potassium iodidum)*, **

Фармакотерапевтична група: H03CA - препарати йоду, що застосовуються при захворюваннях щитовидної залози.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: при надходженні в клітини епітелію фолікула залози під впливом ферменту йодид-пероксидази відбувається утворення елементарної форми йоду, яка включається в молекулу тирозину; йодований тирозин конденсується з тиреоглобуліном і утворює йодтироніни, основними з яких є тироксин (Т4) і трийодтиронін (Т3); комплекс йодованих тиронінів і тиреоглобуліна депонується в щитовидній залозі; у випадку дефіциту йоду депонований комплекс використовується для попередження утворення зобу, що розвивається внаслідок аліментарної йодної недостатності, сприяє відновленню порушеного синтезу тиреоїдних гормонів у щитовидній залозі, впливає на показники співвідношення Т3/Т4 і рівень ТТГ, сприяє нормалізації розмірів щитовидної залози у новонароджених, дітей і підлітків.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: йод повністю всмоктується в тонкому кишечнику; після приймання усередину йоду в дозі 200 мкг, його концентрація в плазмі становить 1-5 мкг/л; крім щитовидної залози, йод активно накопичується в слинних і молочних залозах, у тканинах шлунка; концентрація в слині, грудному молоці та шлунковому соку в 30 разів перевищує вміст його в плазмі крові; виводиться йод через нирки з сечею, з молоком матері при лактації, зі слиною; при досягненні рівноважної концентрації кількість виведеного йоду пропорційна його добовому надходженні з їжею.

Показання до застосування ЛЗ: профілактика та лікування станів пов'язаних з дефіцитом йоду; профілактика ендемічного зоба у людей, які мешкають у районах з дефіцитом йоду та профілактика зоба після резекції; лікування йододефіциту та дифузного еутиреоїдного зоба у немовлят, дітей, підлітків та у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для профілактики ендемічного зобу в тих випадках, коли аліментарне надходження йоду в організм становить менше 150-300 мкг/добу призначають усередину підліткам та дорослим - по 100-200 мкг/добу, і дітям до 12 років - по 50-100 мкг/доб, при вагітності і годуванні груддю - 150-200 мкг/доб; тривалість курсу лікування ендемічного зобу в дітей і підлітків становить у середньому 6-12 місяців; для лікування еутиреоїдного дифузного зобу призначають дорослим пацієнтам молодого віку по 300-500 мкг/добу, дітям і підліткам - 100-200 мкг/доб; при профілактиці рецидивного росту зобу після закінчення його медикаментозного лікування та після операції з приводу зобу, обумовленого дефіцитом йоду, призначають по 100-200 мкг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР в поєднанні з "йодним" ринітом, йододерма, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, йодна пропасниця, набряк слинних залоз, еозинофілія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до йоду; герпетиформний дерматит (с-м Дюринга-Брока); аденоматозний зоб, автономна аденома; нефрит, нефроз; геморагічний діатез; шкірні захворювання - кропив'янка, фурункульоз, вугрі, піодермія; туберкульоз легенів; виражена гіперфункція щитовидної залози; латентна гіперфункція щитовидної залози (при дозах йоду понад 150 мкг/добу); вагітність і годування груддю (при дозах йоду понад 1000 мкг/добу).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мкг, по 200 мкг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 2 роки.

Торгова назва:

I. Антиструмін мікро, Антиструмін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Йод-Норміл, ВАТ "Київський вітамінний завод"

Йодид-Фармак, ВАТ "Фармак"

Калію Йодид, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

Калію Йодид, ВАТ "Монфарм"

II. Йодбаланс, Merck KGaA для "Nycomed", Німеччина; Німеччина/Австрія

Йодбаланс, Merck KGaA, Німеччина

Йодовітал 100, Йодовітал 200, Unipharm Inc., США

Йодовітал Кідз, Unipharm Inc., США

Йодомарин(R) 100, Йодомарин(R) 200, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина

Йодомарин(R) 200, таблеток "in bulk", або кінцеве пакування, випуск серії препарату: "Menarini-Von Heyden GmbH" виробництво таблеток "in bulk": "Troponwerke GmbH" кінцеве пакування, випуск серії препарату: "BERLIN-CHEMI"

Калію Йодид, Unimed Pharma Ltd, Словацька Республіка

3.4. Препарати, що використовуються для симптоматичної терапії захворювань щитоподібної залози

3.4.1. Бета-адреноблокатори

3.4.2. Антиаритмічні препарати

3.4.3. Серцеві глікозиди

3.4.4. Седативні препарати

3.4.5. Сечогінні засоби

3.4.6. Препарати, що впливають на метаболізм серцевого м'язу

3.4.7. Препарати, що впливають на метаболізм головного мозку та мозковий кровообіг

3.4.8. Вітаміни

3.4.9. Препарати глюкокортикоїдних гормонів для лікування захворювань щитоподібної залози та їх ускладнень

- Дексаметазон (Dexamethasone)* (див. п. 4.1.)

- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1.)

- Метилпренізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1.)

- Тріамсинолон (Triamcinolone)* (див. п. 4.1.)

4. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ НАДНИРНИКІВ

4.1. Глюкокортикоїди

- Бетаметазон (Betamethasone)*

Фармакотерапевтична група: H02AB01 - кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: синтетичний глюкокортикоїд для системного застосування; володіє вираженою протизапальною, протиревматичною та протиалергічною активністю; має високу глюкокортикостероїдну і слабку мінералокортикоїдну дію; блокує медіатори запалення - простагландини, тромбоксанти, цитокіни та лейкотрієни, зменшує утворення лейкотрієнів шляхом зниження вивільнення арахідонової кислоти з клітинних фосфоліпідів, що досягається завдяки гальмуванню активності фосфоліпази А2, зменшуючи утворення циклооксигенази; впливає на гомеостаз глюкози, баланс натрію, калію, інших електролітів та води.

Показання до застосування ЛЗ: ендокринні захворювання - первинна та вторинна недостатність кори наднирникових залоз, г. адреналова недостатність, адреногенітальний с-м, негнійний тиреоїдит, тиреоїдний криз, гіперкальціемія, асоційована з раком; захворювання м'язово-скелетної системи та м'яких тканин - ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновіїт, тендиніт, перитендиніт, анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, радикуліт, ішіас, люмбаго, гангліозна кіста, екзостоз, фасцит, захворювання стоп; алергічні захворювання та стани - БА, сінна лихоманка, кропив'янка, атопічний дерматит, медикаментозна алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах, алергічний кон'юнктивіт, виразка рогівки, сезонний або цілорічний алергічний риніт; дерматологічні стани - монетоподібна екзема, виражений сонячний дерматит, червоний плескатий лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдний еритематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугрі; колагенози - системний червоний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт; гематологічні захворювання - ідіопатична або вторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія, еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійні реакції; пухлинні захворювання - паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; г. лейкоз у дітей; інші захворювання та стани - виразковий коліт, регіонарний ілеїт, шпори, тугорухливість великого пальця стопи, кератит, нефрит, нефротичний с-м, профілактика відторгнення ниркового алотрансплантата, допологове використання з метою профілактики респіраторного дистрес-с-му у недоношених дітей, набряк мозку (травматичний, післяопераційний, метастатичний, пов'язаний з інсультом), правець (допоміжний засіб).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при в/м введенні початкова доза бетаметазону дорівнює 1-2 мл/добу (4-8 мг); рекомендовані дози бетаметазону при введенні у великі суглоби дорівнюють 1-2 мл (4-8 мг); у середні - 0,5-1 мл (2-4 мг); у малі - 0,25-0,5 мл (1-2 мг); при внутрішньошкірному введенні безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/кв.см; загальна кількість введень бетаметазону на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл (4 мг) протягом тижня; субкон'юнктивальне введення - 0,5 мл (2 мг бетаметазону); початкове дозування в таблетках може варіювати 0,25 мг - 8 мг/добу, залежно від особливостей захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: водно-електролітний баланс - підвищене виділення калію, гіпокаліємічний алкалоз, збільшення виведення кальцію, затримка рідини в тканинах; серцево-судинна система - хр. серцева недостатність, АГ; гематологічні - еозинофілія, лейкоцитоз; м'язово-скелетна система - м'язова слабкість, міопатія, втрата м'язової маси, остеопороз, асептичний некроз голівок стегнової або плечової кістки, патологічні переломи довгих кісток, розриви сухожиль, нестабільність суглобів (після багаторазових введень) ШКТ - ерозивно-виразкові ураження ШКТ з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразки стравоходу; дерматологічні - порушення загоювання ран, атрофія шкіри, витончення та ламкість шкіри, петехії, екхімози, еритема обличчя, підвищена пітливість, дерматит, висипання, ангіоневротичний набряк; нервова система - судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва, запаморочення, біль голови; ендокринна система - порушення менструального циклу, с-м Іценко-Кушинга, затримка внутрішньоутробного розвитку плода або росту дитини, порушення толерантності до глюкози, прояви латентного ЦД; офтальмологічні - катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм; обмін речовин - негативний баланс азоту (внаслідок катаболізму білка); психоневрологічні розлади - ейфорія, зміна настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), підвищена дратівливість, безсоння; зниження імунітету, схильність до інфекцій.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бетаметазону або інших компонентів ЛЗ, виразкова хвороба шлунка та/або ДПК, нещодавні кишкові анастомози, дивертикуліт, остеопороз, с-м Іценка-Кушинга, ЦД, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, глаукома, системні мікози, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу; прееклампсія, еклампсія, наявність симптомів ураження плаценти; для внутрішньосуглобового введення і введення безпосередньо у вогнище ураження: нестабільні суглоби, інфіковані вогнища ураження і міжхребцеві проміжки.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 4 мг/мл по 1 мл в амп.; суспензія для ін'єкцій (2 мг + 5 мг/1 мл) по 1 мл в амп.; табл. по 0,5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t від 2 до 25 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Бетаметазон-Нортон, Neon Antibiotics Pvt. Ltd. та "Venus Remedies Ltd." для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Дипроспан(R), Schering-Plough Labo N.V. власна філія "Schering-Plough Corporation" для "Schering-Plough Central East AG", Бельгія/США/Швейцарія

Флостерон, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

Целестон(R), Schering-Plough Labo N.V. власна філія "Schering-Plough Corporation" для "Schering-Plough Central East AG", Бельгія/США/Швейцарія

Целестон(R), Schering-Plough Labo N.V. для "Schering-Plough Central East AG" які є власними філіями "Schering-Plough Corporation", Бельгія/Швейцарія/США

- Дексаметазон (Dexamethasone)*

Фармакотерапевтична група: H02AB02 - кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Показання до застосування ЛЗ: шок різного генезу (анафілактичний, післятравматичний, післяопераційний, кардіогенний, септичний); набряк головного мозку (при пухлинах, ЧМТ, нейрохірургічному втручанні, крововиливах у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); г. надниркова недостатність, первинна недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона), адреногенітальний с-м, захворювання суглобів (артрити різної етіології, плечо-лопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, остеоартроз), важкі АР (набряк Квінке, бронхоспазм, г. анафілактична реакція, астматичний статус, сироваткова хвороба, пірогенні реакції), г. круп, г. гемолітична анемія, тромбоцитопенія, г. лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз, системні захворювання сполучної тканини, васкуліт, амілоїдоз, захворювання ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона, хр. аутоімунний гепатит), порушення функції нирок при системних захворюваннях сполучної тканини, гломерулонефриті, важкі інфекційні захворювання (у поєднанні з а/б), паліативна терапія злоякісних пухлин, трансплантація органів і тканин.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентерально 1-5 мл (4-20 мг) 3-4 р/добу, МДД - 20 мл (80 мг); при шоку в/в вводять 20 мг одноразово, потім по 3 мг/кг протягом 24 год у вигляді безперервної інфузії або в/в одноразово 2-6 мг/кг, або в/в по 40 мг кожні 2-6 год; при набряку мозку - 10 мг в/в, потім по 4 мг кожні 6 год в/м до усунення симптомів; дозу зменшують через 2-4 доби та поступово - протягом 5-7 діб припиняють лікування; перорально рекомендована початкова доза для дорослих - 0,5-9 мг/добу в 2-4 приймання; підтримуюча доза становить 0,5-3 мг/добу; в початкових дозах дексаметазон призначають до появи клінічного ефекту, після цього дозу поступово знижують до найнижчої клінічно ефективної дози; внутрішньосуглобове введення рекомендовані дози - від 0,4 мг до 4 мг (2-4 мг вводять у великі суглоби, 0,8-1 мг - у малі), ін'єкцію можна повторити через 3-4 місяці; внутрішньосуглобове введення призначають не більше 3-4 разів в один суглоб протягом життя та одночасно не більше, ніж у 2 суглоби (більш часте використання може ушкодити суглобний хрящ); доза дексаметазону, що вводиться у синовіальну сумку, звичайно становить 2-3 мг, доза, що вводиться в оболонку сухожилля, становить 0,4-1 мг, у сухожилля - 1-2 мг; доза дексаметазону, яка вводиться в ураження, дорівнює внутрішньосуглобовій дозі, допускається одночасне введення не більше, ніж у 2 ураження; дози 2-6 мг дексаметазону рекомендовані для введення у м'які тканини (навколо суглоба).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гематологічні - лейкоцитоз, еозинофілія, зменшення кількості моноцитів і/або лімфоцитів, тромбемболія, тромбоцитопенія, нетромбоцитопенічна пурпура; ендокринна система - порушення толерантності до глюкози, гіперглікемія, стероїдний діабет, порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, гірсутизм, імпотенція), затримка росту у дітей, вторинна недостатність кори надниркових залоз, с-м Іценко-Кушинга; ШКТ - ерозивно-виразкові ураження, атонія, гепатомегалія, геморагічний панкреатит, підвищення апетиту, нудота, блювання; нервова система - запаморочення, біль голови, лабільність настрою, депресія, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску; серцево-судинна система - шлуночкова екстрасистолія, брадикардія, АГ, у пацієнтів, що перенесли ІМ, можливий розрив серця, підвищення ризику тромбоутворення; обмін речовин - гіперліпопротеїнемія, затримка натрію та води, набряки, негативний баланс азоту внаслідок білкового катаболізму, посилене виведення калію, збільшення маси тіла; дерматологічні реакції - петехії, стриї, атрофія шкіри, екхімоз; кістково-м'язова система - остеопороз, міопатія, асептичні некрози кісток; орган зору - підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, катаракта, екзофтальм; прояв імуносупресивної дії - підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних, бактеріальних інфекцій, пригнічення регенеративних та репаративних процесів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: виразкове ураження шлунка та/або кишківника, остеопороз, ЦД, АГ, важка міопатія, г. психози, г. ниркова та/або печінкова недостатність, с-м Іценко-Кушинга, поліомієліт, глаукома, період до- і після профілактичних щеплень, вірусні захворювання, системні мікози, активні форми туберкульозу, інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м'яких тканин, гіперчутливість до компонентів ЛЗ.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 1 мл (4 мг), по 2 мл (8 мг); табл. по 0,5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Дексаметазон, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

Дексаметазон-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Дексаметазону фосфат, ВАТ "Фармак"

II. Дексаметазон, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

Дексаметазон Нікомед, Nycomed Austria GmbH для "Nycomed Austria", Австрія

ДЕКСОНА, Cadila Healthcare Limited, Індія

- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)*

Фармакотерапевтична група: H02AB04 - кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: володіє протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною дією; протизапальна дія - вплив на усі фази запалення, стабілізація мембран лізосом, зменшення виходу лізосомальних ферментів, пригнічення синтезу гіалуронідази, зменшення проникності капілярів і утворення запального ексудату, покращення мікроциркуляції, зниження продукції лімфокінів (інтерлейкіну 1 і 2, гамма-інтерферону) у лімфоцитах і макрофагах, гальмування міграції макрофагів, процесів інфільтрації і грануляції, пригнічення вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, зменшення продукції колагену і мукополісахаридів, активності фібробластів; протиалергічний ефект - зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зменшення кількості Т- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитіло утворення; імунодепресивна дія - інволюція лімфоїдної тканини, пригнічення проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), міграції B-клітин і взаємодії Т- і B-лімфоцитів, гальмування вивільнення лімфокінів і продукції а/т; обмін речовин - зниження синтезу, збільшення розпаду білка в м'язовій тканині, збільшення синтезу білка в печінці, синтезу вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіл жиру, гіперглікемія, стимулювання гліконеогенезу, підвищення вмісту глікогену в печінці і м'язах, порушення мінералізації кісткової тканини.

Показання до застосування ЛЗ: шокові стани - лікування геморагічного, травматичного, хірургічного шоку; ендокринні захворювання - первинна і вторинна недостатність наднирникових залоз, вроджена гіперплазія наднирникових залоз, негнійний тиреоїдит, гіперкальціемія при онкологічних захворюваннях; кістково-м'язова система - псоріатичний артрит, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, бурсит, тендосиновіт, подагричний артрит, посттравматичний остеоартроз, синовіт, епікондиліт; колагенози - системний червоний вовчак, системний дерматоміозит (поліміозит), г. ревматичний кардит, ревматична поліміалгія, гігантоклітинний артрит; шкірні захворювання - пухирчатка, важка мультиформна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз, псоріаз, себорейний дерматит; АР - сезонний або цілорічний алергічний риніт, сироваткова хвороба, БА, лікарська алергія, контактний дерматит, атопічний дерматит; офтальмологічні захворювання: алергічні крайові виразки рогівки, ураження очей, спричинене Herpes zoster, запалення переднього сегмента ока, дифузний задній увеїт і хоріоїдит, симпатична офтальмія, алергічний кон'юнктивіт, кератит, хоріоретиніт, неврит зорового нерва, ірит та іридоцикліт; захворювання органів дихання - симптоматичний саркоїдоз, с-м Лефлера, осередковий або дисемінований легеневий туберкульоз, аспіраційна пневмонія; гематологічні захворювання - ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, набута (аутоімунна) гемолітична анемія, еритробластопенія (велика таласемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія; онкологічні захворювання - лейкози і лімфоми у дорослих, г. лейкоз у дітей; набряковий с-м - для індукції діурезу, лікування протеїнурії при нефротичному с-мі без уремії ідіопатичного типу або зумовленому системним червоним вовчаком; захворювання ШКТ - виразковий коліт, регіонарний ентерит; захворювання нервової системи - розсіяний склероз у фазі загострення, набряк мозку, спричинений пухлиною мозку; захворювання інших органів і систем - туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком, трихінельоз із ураженням нервової системи або міокарда; трансплантація органів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза становить 4-48 мг/добу, залежно від характеру захворювання: при шоку - по 125 мг через 2-6 год або по 250 мг через 4-6 год; можливе також введення 30 мг/кг/добу; при виразковому коліті застосовують до 40 мг у тривалій інфузії 3-7 разів на тиждень протягом 2 або більше тижнів; високі дози застосовуються при важких захворюваннях і станах - розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200-1000 мг/добу), трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу); метилпреднізолон у високих дозах не слід використовувати понад 48-72 год, навіть якщо стан хворого не покращився.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: водно-електролітний баланс - затримка натрію, застійна серцева недостатність, АГ, затримка рідини, втрата калію і гіпокаліємічний алкалоз; опорно-рухова система - стероїдна міопатія, м'язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи хребців, асептичний некроз; ШКТ - пептична виразка (перфорація і кровотеча), панкреатит, езофагіт; шкірні покриви - погіршення загоювання ран, петехії та екхімози, потоншення і сухість шкіри; метаболічні розлади - негативний азотний баланс, зумовлений катаболізмом білків; серцево-судинна система - підвищення АТ, підвищення ризику тромбозу або тромбоемболії, васкуліти; гематологічні - лімфопенія, апластична анемія, тромбоцитопенія, скорочення часу згортання крові; неврологічні розлади - підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозку, судоми, депресії, страх, дратівливість, безсоння, психопатії; ендокринні порушення - розлади менструального циклу, гірсутизм, імпотенція, виникнення с-му Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, маніфестація латентного ЦД, пригнічення росту у дітей; офтальмологічні - катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм; імунна система - маскування клінічної картини при інфекційних захворюваннях, активізація латентних інфекцій.

Протипоказання до застосування ЛЗ: пептична виразка, с-м Іценко-Кушинга, дивертикульоз, нещодавнє накладання кишкового анастомозу, остеопороз, глаукома, тромбоемболія, ниркова недостатність, ЦД, АГ, латентний або активний туберкульоз, місцеві або системні інфекції, системні грибкові інфекції, імуносупресивні стани (СНІД, вітряна віспа), г. психози, кератити, гіперчутливість до метилпреднізолону чи інших компонентів ЛЗ.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 40 мг, 80 мг, 125 мг, 500 мг, 1000 мг у фл.; суспензія для ін'єкцій, 40 мг/мл по 1 мл (40 мг) або по 2 мл (80 мг) у фл.; депо-суспензія для ін'єкцій, 40 мг/мл по 1 мл у фл.; табл. по 4 мг, 8 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Метилпреднізолон-ФС , ТОВ "Фарма Старт"

Нео-Дрол, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для Благодійного фонду "Розвиток сучасної медицини"

II. Депо-Медрол , Pharmacia N.V./S.A та "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США

Медрол, Pfizer Italia S.r.l. для "Pfizer Inc.", Італія/США

Медрол(ТМ), Pharmacia Italy S.p.A. для "Pharmacia N.B./S.A." корпорації "Pharmacia Corporation", Італія/Бельгія/США

Метилпреднізолон-Нортон, Naprod Life Sciences PVT. LTD. для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Метипред, Orion Corporation, Фінляндія

Солу-Медрол, Pharmacia N.V./S.A. та "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США

- Преднізолон (Prednisolone)*

Фармакотерапевтична група: H02AB06 - кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.