- Правова система ipLex360
- Законодавство
- Наказ
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УК7АЇНИ
Н А К А З
( Наказ втратив чинність на підставі Наказу Міністерства
охорони здоров'я
N 173 від 17.03.2009 )
Про затвердження Формулярного довідника із використання лікарських засобів у урології, андрології, сексопатології, нефрології
На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25,07.2003 року
N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги
НАКАЗУЮ:
1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у урології, андрології, сексопатології, нефрології (додається).
2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.
3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.
ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
14.01.2009 N 12
ФОРМУЛЯРНИЙ ДОВІДНИК
із використання лікарських засобів у урології, андрології, сексопатології, нефрології
УРОЛОГІЯ, АНДРОЛОГІЯ, СЕКСОПАТОЛОГІЯ, НЕФРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ
1. Урологія. Лікарські засоби
1.1. Запальні інфекційні захворювання нирки
1.1.1. Антибактеріальні засоби системного застосування
1.1.1.1. Аміноглікозиди
1.1.1.2. Глікопептиди
1.1.1.3. Карбопенеми
1.1.1.4. Макроліди, лінкозаміди, стрептограміни
1.1.1.5. Бета-лактамні антибіотики
1.1.1.6. Тетрацикліни
1.1.1.7. Цефалоспорини
1.1.1.8. Хінолони
1.1.1.9. Фторхінолони
1.1.1.10. Нітрофурани
1.1.1.11. Нітроімідазоли
1.1.1.12 Амфеніколи
1.1.2. Противірусні засоби
1.1.3. Протигрибкові засоби для системгного застосування
1.1.4. Антисептичні та дезінфікуючі засоби
1.1.5. Антимікробні засоби інших груп
1.1.6. Протизапальні засоби
1.1.7. Засоби, що діють на мікобактерії
1.2. Сечокам'яна хвороба
1.2.1. Засоби, що сприяють чи гальмують утворення сечових конкрементів
1.2.2. Анальгетичні засоби
1.2.3. Спазмалітичні засоби
1.2.4. М-холіноблокатори
1.2.5. Нестероїдні протизапальні засоби
1.3. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
1
1.3.1. Альфа - адреноблокатори
1.3.2. Інгібітори 5-альфа-редуктази
1.3.3. Лікарські засоби інших груп
1.4. Рак нирки
1.5. Рак сечового міхура
1.6. Рак передміхурової залози
1.6.1. Гормональні препарати та їх аналоги
1.7. Рак яєчка
1.8. Рак статевого члена
1.9. Функціональні нейрогенні порушення сечовипускання
1.9.1. Вегетотропні лікарські засоби
1.9.1.1. Антихолінергічні засоби
1.9.1.2. Холіноміметики
1.9.1.3. Агоністи альфа-адренергічних рецепторів
1.9.1.4. Антагоністи альфа-адренергічних рецепторів
1.9.1.5. Агоністи бета-адренергічних рецепторів
1.9.1.6. Антагоністи бета-адренергічних рецепторів
1.9.2. Міотропні релаксанти
1.9.3. Міорелаксанти центральної дії
1.9.4. Трициклічні антидепресанти
1.9.5. Антидіуретичний гормон
1.10. Видільна функція нирок
1.11. Діагностичні (рентгенконтрасні) засоби
1.12. Засоби, що впливають на згортання крові
1.13. Інші фармакотерапевтичні групи
2. Андрологія, сексопатологія. Лікарські засоби
2.1. Протимикробні та антисептичні засоби
2.1.1. Антибіотики
2.1.2. Похідні хіноліну
2.1.3. Похідні імідазолу
2.1.4. Інші антимікробні та антисептичні засоби
2.2. Інші засоби, що застосовуються в андрології
2.2.1. Інгібітори пролактину
2.2.2. Інші засоби
2.3. Протизапальні засоби
2.4. Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої системи
2.4.1. Андростенон та його похідні
2.4.2. Гонадотропні гормони
2.5. Антиандрогени
2.6. Інші статеві гормони та засоби, що впливають на статеву систему
2.7. Препарати для стимуляції статевої дисфункії
2.7.1.Адаптогени
2.7.2. Біостимулятори
2.7.3. Вітаміни
2.7.4. Психогенні стимулятори
2.8. Препарати для інтракавернозної терапії
2.9. Препарати, які використовуються для терапії передчасного сім'явиверження
2.10. Препарати для лікування еректильної дисфункції
2.11. Препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози
2.11.1. Альфа адренроблокатори
2.11.2. Інгібітори - 5-альфаредуктази
2.11.3. Інші препарати для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози
3. Нефрологія. Лікарські засоби
3.1. Антибактеріальні засоби
3.1.1. Похідні фторхінолону
3.1.2. Цефолоспорини
3.1.3. Похідні нітрофурантоїну
3.1.4. Похідні сульфаметоксазолу і триметаприму
3.1.5. Препарати групи пеніциліну
3.1.6. Аміноглікозиди
3.1.7. Макроліди
3.1.8. Протигрибкові засоби
3.2. Антикоагулянти
3.2.1. Антикоагулянти прямої дії
3.2.2. Периферічні вазодилятатори
3.2.3. Похідні синтетичних пентасахаридів
3.2.4. Інгібітори тромбіну прямої дії
3.2.5. Антикоагулянти непрямої дії
3.2.5.1. Похідні кумаринів
3.2.5.2. Похідні індандіону
3.2.6. Антиагреганти
3.2.7. Фібринолітичні засоби
3.2.8. Антитромбічні засоби
3.3. Діуретики
3.3.1. Високоактивні діуретини
3.3.1. Тіазидні діуретики
3.3.3. Нетіазидні діуретини
3.3.4. Калійзберігаючі діуретики
3.4. Спазмолітики
3.4.1. Синтетичні спазмалітики та антихолінергічні засоби
3.4.2. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби
3.4.3. Аналгетики та антипіретики, аніліди
3.4.4. Мінеральні домішки, комбінації
3.5. Імуносупресанти
3.5.1. Неселективні, загальної дії
3.5.1.1. Алкілуючи сполуки
3.5.1.2. Антиметаболіти
3.5.2. Селективні
3.6. Протималярійні препарати
3.7. Біологічні агенти
3.7.1. Анти СД-20 - агенти
3.8. Кортикостероїди для системного застосування
3.9. Антигіпертензивні лікарські засоби
3.9.1. Інгібітори ангіотензинперетворюючого фермента
3.9.2. Блокатори рецепторів ангіотензину II, комбіновані препарати
3.9.3. Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)
3.9.3.1. Дигідропіридинові похідні
3.9.3.2. Бензодіазепіни, комбіновані
3.9.4. Бета-адреноблокатори
3.9.4.1. селективні бета-адреноблокатори
3.9.4.2. Неселективні бета-адреноблокатори
3.9.4.3. Комбіновані альфа- і бета-адреноблокатори
3.9.5. Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії
3.9.5.1. Агоністи центральних альфа-адреноблокаторів
3.9.5.2. Селективні альфа-адреноблокатори
3.10. Гіполіпідемічні лікарські засоби
3.10.1. Інгібітори редуктази 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензиму А, або статини
3.10.2. Похідні никотинової кислоти
3.10.3. Похідні фіброєвої кислоти
3.11. Лікарські засоби, що нормалізують процеси у стінці судин
3.11.1. Антиоксиданти
3.11.2. Альфа-адреноблокатори
3.11.2.1. Похідні никотинової кислоти
3.11.2.2. Похідні біфлаваноїдів
3.11.2.3. Похідні метилксантинів
3.11.2.4. Похідні барвінку малого
3.11.2.5. Похідні індолу
3.11.3. Ангіопротектори
3.12. Лікарські засоби для гіперфосфатемії
3.13. Препарати вітаміну Д та його аналоги
3.14. Антианемічні засоби
3.14.1. Еритропоетини
3.14.2. Вітаміни
3.14.3. Препарати заліза
Основні позначення та скорочення
AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"
C - максимальна концентрація в плазмі
макс
pH - водневий показник
Hb - рівень гемоглобіна
T - період напівіснування
1/2
t - температура
а/б - антибіотик
АБЗ - антибактеріальний засіб
АГ - артеріальна гіпертензія
а/г - антиген
АДФ - аденозиндифосфат
АКТГ - адренокортикотропний гормон
АЛТ - аланінамінотрансфераза
амп. - ампула
АР - алергічні реакції
АСТ - аспартатамінотрансфераза
а/т - антитіло
АТФ - аденозинтрифосфат
АТ - артеріальний тиск
гостр - бронхіальна астма
в/в - внутрішньовенне введення
ВДШ - верхні дихальні шляхи
ВГА - вірусний гепатит A
ВГВ - вірусний гепатит B
ВГС - вірусний гепатит C
ВІЛ - вірус імунодефіциту людини
в/м - внутрішньом'язеве введення
ГК - глюкокортикоїди
г. - гострий
год - година
Гр(+) - грампозитивний
Гр(-) - грамнегативний
ГКС - глюкокортикостероїди
ГРВІ - гості респіраторно-вірусні інфекції
ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота
ЕКГ - електрокардіограма
ІМ - інфаркт міокарда
ІХС - ішемічна хвороба серця
КА - карбоангідраза
капс. - капсули
крап. - краплі
ЛДГ - лактатдегідрогеназа
ЛЗ - лікарський засіб
ЛФ - лужна фосфатаза
МО - міжнародні одиниці
м/о - мікроорганізм
МПД - максимально переносима доза
НДШ - нижні дихальні шляхи
НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби
ПРВЗ - протиретровірусні засоби
ПТП - протитуберкульозні препарати
п/ш - підшкірне введення
РА - ревматоїдний артрит
р/добу - кількість разів на добу
РНК - рибонуклеїнова кислота
р-н - розчин
с-м - синдром
СНІД - синдром набутого імунодефіциту
табл. - таблетки
фл. - флакон
хв - хвилина
хр. - хронічний
ЦД - цукровий діабет
ЦМВ - цитомегаловірус
ЦНС - центральна нервова система
ЧМТ - черепно-мозкова травма
ЧСС - частота серцевих скорочень
ШВЛ - штучна вентиляція легенів
ШКТ - шлунково-кишковий тракт
1. Урологія. Лікарські засоби
1.1. Запальні інфекційні захворювання нирки
1.1.2. Антибактеріальні засоби системного застосування
1.1.1.1. Аміноглікозиди
- Амікацин (Amikacin)* (див. п. 2.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Гентаміцин (Gentamicin)* (див. п. 2.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Нетилміцин (Netilmicin)* (див. п. 2.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
1.1.1.2. Глікопептиди
- Ванкоміцин (Vancomycin)* (див. п. 2.6. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Тейкопланін (Teicoplanin)* (див. п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
1.1.1.3. Карбопенеми
- Іміпенем + циластатин (Imipenem + cilastatin)*
II. Ластінем, порошок для приготування р-ну для інфузій по 500 мг/500 мг або 1000 мг/1000 мг; 1 фл. містить іміпенему 500 мг та циластатину натрію еквівалентного циластатину 500 мг або іміпенему 1000 мг та циластатину натрію еквівалентного циластатину 1000 мг; виробництва Venus Remedies Limited для "American Norton Corporation" Індія/США.
II. Тієнам(R), порошок для приготування р-ну для в/м ін'єкцій та в/в інфузій у флаконах; 1 фл. містить іміпенему 500 мг, циластатину натрію 500 мг; виробництва Merck Sharp & Dohme B.V. для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc", Нідерланди/Швейцарія.
II. Препенем, Choongwae Pharma Corporation, Республіка Корея
- Меропенем (Meropenem)* (див. п. 2.1.3. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
1.1.1.4. Макроліди, лінкозаміди, стрептограміни
(див. п. 2.4. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Азитроміцин (Azithromycin)*
- Кларитроміцин (Clarithromycin)*
- Мідекаміцин (Midecamycin)*
- Рокситроміцин (Roxithromycin)*
- Еритроміцин (Erythromycin)*
- Спіраміцин (Spiramycin)*
- Джозаміцин (Josamycin)*
- Кліндаміцин (Clindamycin)*
- Лінкоміцин (Lincomycin)*
1.1.1.5. Бета-лактамні антибіотики
- Пеніциліни (див. п. 2.1.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Ампіцилін (Ampicillin)* (див. п. 2.1.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Амоксицилін (Amoxicillin)* (див. п. 2.1.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Тикарцилін + клавуланова кислота (Ticarcilin + clavulanate)*
II. Тиментин, порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій 1,5 г/0,1 г або 3,0 г/0,2 г; 1 фл. містить тикарциліну 1,5 г та клавуланової кислоти 0,1 г або тикарциліну 3,0 г та клавуланової кислоти 0,2 г; виробництва SmithKline Beecham Pharmaceuticals для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Великобританія.
- Піперацилін + тазобактам* (Piperacilin +Tasobaktam)
II. Зоперцин, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 4,5 г у фл.; 1 фл. містить піперациліну натрію, еквівалентно піперациліну 4 г та тазобактаму натрію, еквівалентно тазобактаму 0,5 г; виробництва Orchid Healthcare (відділення "Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited"), Індія
1.1.1.6. Тетрацикліни
- Доксициклін (Doxycycline)* (див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Тетрациклін (Tetracycline)* (див. розділ "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
1.1.1.7. Цефалоспорини
- Цефазолін (Cefazolin)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефалексин (Cefalexin)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефадроксил (Cefadroxil)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефуроксим (Cefuroxime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефамандол (Cefamandole) (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефотаксим (Cefotaxime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефоперазон (Cefoperazone)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефуроксим (Cefuroxime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефтазидим (Ceftazidime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефтріаксон (Ceftriaxone)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефепім (Cefepime)* (див. п. 2.1.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Цефпіром (Cefpirome)*
Фармакотерапевтична група: J01DA37 - антибіотики групи цефалоспоринів
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний відносно більшості Гр(+) і Гр(-) м/о, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: а/б групи цефалоспоринів IV покоління для
парентерального застосування; діє бактерицидно; виявляє широкий
спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран,
ефективний відносно більшості Гр(+) і Гр(-) м/о, стійких до інших
цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів:
Bordetella pertussis, E. coli, Salmonella spp., Shigella spp.,
Proteus spp., Morganii, Klebsiella spp., Citrobacter spp.,
Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp.,
Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia Haemophilus
influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseeria meningitidis,
Mycoplasma spp., Legionella pneumophila; до препарату помірно
чутливі Acinetobacter spp., Enterococcus faccalis, Pseudomonas
aeruginosa; до препарату стійкі Bacteroides fragilis, Clostridium
difficile, Enterococcus faccium, Listeria monocytoogenes,
метицилінрезистентні Staphylococcus, Pseudomonas spp.; швидко
всмоктується при в/м та в/в введенні; T - 2 год; бактерицидна
1/2
концентрація в крові зберігається протягом 12 год; добре проникає
у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних
концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині,
спинномозковій рідині, в малих концентраціях проходить крізь
плацентарний бар'єр і в грудне молоко; з організму виводиться із
сечею в незміненому вигляді (близько 96%) протягом 12 год.
Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату м/о: респіраторні інфекції та пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; інфекції вуха, горла, носа; септицемія, ендокардит; інфекції ЦНС, менінгіт; інфекції шкіри; уретральна та цервікальна гонорея; негонококові уретрити та цервіцити; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза, перитоніти.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату і спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекції, її локалізації і від стану функції нирок; МДД - 4 г; дорослим при інфекціях сечовидільної системи, шкіри або м'яких тканин - разова доза 1 г; при інфекціях органів дихання - разова доза 1-2 г; при септицемії, бактеріємії і у випадку інфекції з нейтропенією - разова доза 2 г; препарат вводять кожні 12 год; при порушенні функції нирок дозу препарату підбирають залежно від показників кліренса креатинину - доза при першому введенні препарату становить 1-2 г, в подальшому при кліренсі креатиніну від 5 до 20 мл/хв. призначають по 0,5-1 г 1 р/добу, при кліренсі креатиніну 20-50 мл/хв призначають по 0,5-1 г 2 р/добу; пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, препарат призначають у добовій дозі 500 мг; крім того, після кожної процедури вводять додатково по 250 мг; звичайно дорослим і дітям старше 12 років вводять по 1-2 г цефпірому кожні 12 год; введення цефпірому протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 12 год не призводить до кумуляції препарату в організмі.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, дисфункції печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, лейкопенія, нейтропенія, головний біль, пропасниця, біль і подразнення у місці введення препарату.
Протипоказання до застосування ЛЗ: період вагітності та лактації; тяжка ниркова недостатність; гіперчутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г in bulk у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Цефпіром, ТОВ "Авант"
1.1.1.8. Хінолони
(див. п. 2.11. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Налідиксова кислота (Nalidixic acid)*
- Піпемідова кислота (Pipemidic acid)
1.1.1.9. Фторхінолони
(див. п. 2.11. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)*
- Левофлоксацин (Levofloxacin)*
- Ломефлоксацин (Lomefloxacin)*
- Моксифлоксацин (Moxifloxacin)*
- Норфлосацин (Norfloxacin)*
- Офлоксацин (Ofloxacin)*
- Пефлоксацин (Pefloxacin)*
- Гатіфлоксацин (Gatifloxacin)*
- Спарфлоксацин (Sparfloxacin)*
1.1.1.10. Нітрофурани
(див. п. 2.12. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Нітрофурантоїн (Nitrofurantoin)*
- Фуразидин (Furazidin)*
1.1.1.11. Нітроімідазоли
(див. п. 2.9. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Метронідазол (Metronidazole)*
- Тінідазол (Tinidazole)*
- Орнідазол (Ornidazole)*
1.1.1.12. Амфеніколи
- Хлорамфенікол (Chloramphenicol)* (див. п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
1.1.2. Противірусні засоби
- Ацикловір (Aciclovir)* (див.п. 4.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
1.1.3. Протигрибкові засоби для системного застосування
- Амфотерицин В (Amphotericin B)* (див. п. 3.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Ністатин (Nystatin)* (див. п. 3.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Флуконазол (Fluconazole)* (див. п. 3.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Кетоконазол (Ketoconazole)* (див. п. 3.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Ітраконазол (Itraconazole)* (див. п. 3.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Флуцитозин (Flucytosine)
Фармакотерапевтична група: J02AX01 - препарати для лікування грибкових захворювань.
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє протигрибкові властивості при лікуванні низки системних мікозних інфекцій, має фунгістатичну та фунгіцидну дію in vitro та in vivo по відношенню до дріжджових грибків (кандид), а також збудників криптококозу (Cryptococcus neoformans) і хромобластомікозу;
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: фторований піримідин, який виявляє протигрибкові
властивості при лікуванні низки системних мікозних інфекцій; щодо
м/о, які чутливі до дії препарату, флуцитозин відіграє роль
конкурентного інгібітора в метаболізмі урацилу; клітини збудників
поглинають флуцитозин і специфічною цитозиндезаміназою дезамінують
його у 5-фторурацил; останній вбудовується в РНК збудника замість
урацилу, порушуючи синтез білка, що зумовлює фунгіцидну активність
препарату; поряд з цим пригнічується активність
тимідилатсинтетази, що приводить до порушення синтезу грибкової
ДНК; має фунгістатичну та фунгіцидну дію по відношенню до
дріжджових грибків (кандид), а також збудників криптококозу
(Cryptococcus neoformans) і хромобластомікозу; при аспергільозі
препарат виявляє фунгістатичну активність; проведення курсу
комбінованої терапії у поєднанні з амфотерицином В забезпечує
клінічний ефект; ізольовані штами, які одержані від хворих з
європейських країн, що до цього часу не проходили терапії,
виявились чутливими до дії 5-ФЦ (93% з діагнозом кандидоз та 96% -
криптококоз); мінімальна концентрація для пригнічення цих м/о
звичайно знаходиться на рівні 0,03-12,5 мг/л; при лікуванні
засобом у первинно чутливих до нього штамів поступово може
виробитися стійкість; тому визначення чутливості рекомендується
проводити до і під час лікування; для цього особливо підходять
тести, розроблені Shadomy та Speller, а також відповідні поживні
середовища, вільні від антагоністів; рекомендується використання
дискових тестів з 5-ФЦ; добре розподіляється в тканинах і рідких
середовищах організму, дифундує в спинномозкову рідину; об'єм
розподілу після в/в введення становить 0,8 л/кг; зв'язування з
білками плазми - на мінімальному рівні (2-4%); концентрація
препарату в лікворі та перитонеальній рідині становить приблизно
75% від рівня концентрації в сироватці;. концентрація в сироватці
повинна становити не менше 20-25 мг/л (за винятком лікування
кандидозу сечовивідних шляхів; уникати тривалої підтримки
концентрації вище 100 мг/л через підвищення ризику розвитку
побічних реакцій; 90% дози флуцитозину (5-ФЦ) виводиться нирками в
незміненому вигляді; невелика кількість флуцитозину дезамінується
у 5-фторурацил (5-ФУ); AUC і 5-ФЦ становить приблизно 4%; у
дорослих з нормальною функцією нирок напіввиведення становить
3-6 годин, у недоношених дітей - 6-7 годин, концентрація речовин у
сечі завжди набагато вище, ніж у сироватці; засіб виводиться через
нирки практично в незміненому вигляді, тому порушення ниркової
функції підвищує T , що слід враховувати при визначенні
1/2
дозування.
Показання для застосування ЛЗ: лікування системних інфекцій, спричинених дріжджовими та іншими грибковими збудниками, які чутливі до дії препарату: генералізованого кандидозу, криптококозу, хромобластомікозу, аспергільозу (тільки у поєднанні з амфотерицином В); інфекцій, спричинених м/о Torulopsis glabrata та Hansenula.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для інфузій вводиться в/в краплинно; добова доза для дорослих і дітей - 200 мг/кг маси тіла, розподілена на 4 дози, які вводяться протягом 24 год; для лікування кандидозу сечовивідних шляхів достатньо добової дози 100 мг/кг маси тіла, розподіленої на 4 дози, які вводяться протягом 24 год; для пацієнтів із захворюваннями, спричиненими високочутливими до засобу збудниками, достатньо введення добової дози 100-150 мг/кг маси тіла - при цьому введенням меншої дози досягається достатній ефект; разова доза при кандидозі та криптококозі становить 37,5-50 мг/кг маси тіла і вводиться шляхом коротких вливань (20-40 хв) за умови забезпечення балансу рідини в організмі хворого, при нормальній функції нирок інтервали між процедурами - 6 год; тривалість курсу лікування - 1 тиждень; при г. інфекціях типу кандидомікотичного сепсису - 2-4 тижні; у підгострих і хр. випадках необхідно більш тривале лікування і комбіноване застосування препарату та амфотерицину В; при лікуванні криптококового менінгіту курс лікування - 4 місяці; при порушенні функції нирок призначаються менші дози та збільшуються інтервали між процедурами; засіб видаляється з організму за допомогою гемодіалізу, перитонеального діалізу та гемофільтрації; при проведенні цих процедур досягається кліренс, який приблизно сягає рівня кліренсу креатиніну; тривалість курсу лікування визначається індивідуально; дозування для лікування новонароджених визначається так, як для дорослих і дітей; слід мати на увазі велику ймовірність порушення функції нирок, яка притаманна цьому віку або є наслідком проведення токсичної для нирок терапії; рекомендується регулярне проведення моніторингу рівня концентрації 5-ФЦ у сироватці та відповідна корекція режиму дозування; якщо порушення функції нирок не виявлено, але у сироватці відмічається перевищення рівня рекомендованої концентрації 5-ФЦ, слід зменшити дозу до мінімальної, а режим інтервалів між процедурами залишити на тому ж рівні; режим дозування та розвиток побічних ефектів у осіб похилого віку аналогічний тим, які встановлені для інших вікових груп; поєднання препарату з амфотерицином В справляє синергічну або адитивну дію; комбінація цих двох препаратів дає кращий терапевтичний ефект, ніж кожний з них як монотерапія, дозволяє зменшити терапевтичну дозу амфотерицину В і його токсичні побічні ефекти, скоротити тривалість курсу лікування, попередити або відстрочити розвиток вторинної стійкості збудників, який відбувається при монотерапії; комбінована терапія особливо ефективна при лікуванні криптококозу і при підгострих і хр. грибкових інфекціях, таких як менінгоенцефаліт, ендокардит, кандидозний увеїт та ін.; залежно від форми захворювання та індивідуальної переносимості курс лікування може бути до 6 тижнів, в окремих випадках і більше.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - інтоксикація міокарда, порушення вентрикулярної функції, зупинка серця; дихальна система - біль у груднині, задишка, зупинка дихання; шкіра - висип, свербіж, кропив'янка, світлочутливість, токсичний епідермальний некроз; ШКТ - нудота, блювання, біль у черевній порожнині, діарея, анорексія, сухість у роті, виразка ДПК, шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт, підвищення рівня білірубіну; печінка та жовчовивідні шляхи - порушення функції печінки, жовтуха, підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові, у ослаблених хворих - г. печінкова недостатність, яка іноді призводила до летального кінця; сечовидільна система - азотемія, підвищення рівнів креатиніну/сечовини/азоту, кристалурія, г. ниркова недостатність; кровотворна система - анемія, агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія, лейкоцитопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, у ослаблених хворих (на фоні існуючої іммуносупресії) - пригнічення кровотворення в кістковому мозку (панцитопенія, супресія кісткового мозку), які можуть мати необоротний характер; ЦНС - атаксія, втрата слуху, головний біль, парестезії, паркінсонізм, периферична невропатія, пірексія, запаморочення, седативний ефект, судоми, втрата чіткого сприйнятті дійсності, галюцинації, психози; інші - втомлюваність, слабкість, гіперчутливість, гіпоглікемія, гіпокаліємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до флуцитозину або компонентів препарату; вагітність, годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій, 10 мг/мл по 250 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Анкотил, ICN Switzerland AG для "ICN Pharmaceuticals Switzerland" AG, Швейцарія
- Каспофунгін (Caspofungin)
Фармакотерапевтична група: J02AX04 - препарати для лікування грибкових захворювань
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє активність проти різних патогенних грибів Aspergillus і Candida sp.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: напівсинтетична ліпопептидна сполука (ехінокандин),
синтезована з продукту ферментації Glarea lozoyensis; пригнічує
синтез b (1,3)-D-глюкану - найважливішого компонента клітинної
стінки багатьох рифоміцетів і дріжджів; у клітинах ссавців b
(1,3)-D-глюкан не присутній; виявляє активність in vitro проти
різних патогенних грибів Aspergillus і Candida sp.;
стандартизовані методи дослідження на чутливість для інгібіторів
синтезу b-(1,3)-D-глюкану не визначені і результати вивчення
чутливості можуть не корелювати з клінічним виходом; після
одноразової одногодинної в/в інфузії концентрація каспофунгіну в
плазмі знижується багатофазним способом - одразу після інфузії
настає коротка a-фаза, за якою настає b-фаза з T 9-11 год, яка
1/2
є головною характеристикою профілю і виявляє чітку
логарифмічно-лінійну поведінку між 6-ю і 48-ю год після введення
дози; за цей T знижується на порядок; наявна додаткова g-фаза з
1/2
T 27 год; механізм, який впливає на плазмовий кліренс, є більше
1/2
розподіл, ніж екскреція чи біотрансформація; інтенсивно
зв'язується з альбуміном (приблизно на 97%) при мінімальному
розподілі на еритроцити; повільно метаболізується шляхом гідролізу
та N-ацетилювання; додаткове метаболізування включає гідроліз до
конститутивних амінокислот і їх похідних, включаючи
дигідроксигомотирозин і N-ацетил-дигідроксигомотирозин; ці дві
похідні тирозину виявляються лише в сечі, що вказує на їх швидкий
нирковий кліренс; у дослідженнях з фармакокінетики із
застосуванням разової дози з ізотопною міткою протягом 27 днів
збирали плазму, сечу і фекалії; відновлювалось приблизно 75%
радіоактивної мітки: 41% у сечі і 34% - у фекаліях; концентрації в
плазмі мітки і каспофунгіну були однаковими протягом перших 24 -
48 год після введення дози, після чого рівень препарату знижувався
швидше; радіоактивна мітка кількісно визначалась до 27-го дня,
тоді як концентрація каспофунгіну падала нижче рівня кількісного
визначення через 6-8 днів після введення дози; невелика кількість
каспофунгіну виділялась у незміненому вигляді в сечі (приблизно
1,4% дози); нирковий кліренс батьківського препарату був низьким
(приблизно 0,1 мл/хв). Характеристика різних груп хворих:
Концентрація каспофунгіну в плазмі у здорових чоловіків і жінок в
першу добу після введення разової дози 70 мг була однаковою; після
13 щоденних введень по 50 мг концентрація каспофунгіну в плазмі у
деяких жінок була приблизно на 20% вище, ніж у чоловіків;
концентрація каспофунгіну в плазмі у здорових чоловіків і жінок
похилого віку (65 років і старше) була незначно підвищена (на 28%
за AUC) порівняно з такою у здорових молодих людей; вік не є
істотною детермінантою фармакокінетики каспофунгіну у хворих на
грибкову інфекцію; концентрація каспофунгіну в плазмі хворих з
легкою печінковою недостатністю (5-6 балів за Чайлд-П'ю) після
разової дози 70 мг була підвищена приблизно на 55% порівняно з
такою у здорових контрольних досліджуваних; у 14-денному
дослідженні з багаторазовим введенням препарату (70 мг у 1-й день
з наступним щоденним введенням по 50 мг) його концентрація в
плазмі у хворих з легкою печінковою недостатністю була помірно
підвищена (на 19-25%) на 7-й і 14-й день порівняно з такою ж у
здорових контрольних досліджуваних.
Показання для застосування ЛЗ: емпірична терапія у хворих на фебрильну нейтропенію при підозрі на грибкові інфекції; інвазивний кандидоз, у тому числі кандидемія, у хворих на нейтропенію або без неї; езофагеальний кандидоз; орофарингеальний кандидоз; інвазивний аспергільоз у пацієнтів з резистентністю до інших видів терапії або їх непереносимістю.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити шляхом повільної в/в інфузії приблизно 1 год; емпірична терапія - у перший день слід ввести разову навантажувальну дозу 70 мг з подальшим щоденним введенням по 50 мг; тривалість лікування залежить від клінічної реакції хворого; емпіричне лікування продовжувати до зникнення нейтропенії; пацієнтів з виявленою грибковою інфекцією лікувати мінімум 14 днів; після зникнення нейтропенії та клінічних симптомів, лікування слід продовжити принаймні 7 днів; якщо доза 50 мг добре переноситься, але не забезпечує адекватної клінічної відповіді, добову дозу можна збільшити до 70 мг; збільшення дози до 70 мг на день добре переноситься; інвазивний кандидоз - потрібно призначити навантажувальну дозу 70 мг у перший день, пізніше - 50 мг/добу; тривалість лікування визначається клінічною та мікробіологічною відповіддю пацієнта; протигрибкова терапія повинна продовжуватись принаймні 14 днів після останнього позитивного аналізу культури; при стійкій нейтропенії може потребуватися більш тривалий курс лікування, до зникнення нейтропенії; езофагеальний та орофарингеальний кандидоз - 50 мг/добу; інвазивний аспергильоз - потрібно призначити навантажувальну дозу 70 мг в перший день, пізніше - 50 мг/добу; тривалість лікування інвазивного кандидозу визначається основним захворюванням пацієнта, відновленням після імуносупресії та реакцією клінічної відповіді; дані про безпеку дозволяють припустити, що збільшення дози до 70 мг/добу може розглядатись у пацієнтів без ознак клінічної відповіді, в яких засіб добре переноситься; для хворих похилого віку (за 65 років), залежно від статі, раси або зниженої функції нирок корекція дози не потрібна; при одночасному призначенні засобу з метаболічними індукторами або змішаними індукторами/інгібіторами - ефавіренцем, нелфінавіром, невірапіном, рифампіном, дексаметазоном, фенітоїном або карбамазепіном - розглянути можливість застосування добової дози 70 мг; для хворих з легкою печінковою недостатністю (5-6 балів за Чайлд-П'ю) добір дозування не потрібний, з помірною печінковою недостатністю (7-9 балів за Чайлд-П'ю) рекомендована доза - 35 мг/добу; коли це необхідно, початкова навантажувальна доза в день 1 повинна становити 70 мг; клінічного досвіду застосування цього препарату для лікування хворих з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за Чайлд-П'ю) немає.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - пропасниця, головний біль, біль у животі, біль, застуда; ШКТ - нудота, діарея, блювання; печінкові - підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза, прямий і загальний білірубін); сечовидільна система - гіперкреатинінемія; система крові - анемія (зниження Hb і гематокриту); серцево-судинна система - тахікардія, флебіт/тромбофлебіт, постінфузійні венозні ускладнення, прилив крові; шкіра - свербіж, пітливість, висипання, почервоніння обличчя; відчуття тепла, бронхоспазм, анафілаксія; гепатобіліарні - рідкісні випадки печінкової дисфункції; серцево-судинні - набрякання і периферичні набряки; лабораторні порушення - гіперкальціємія, низький рівень альбуміну, низький рівень калію, зменшення кількості лейкоцитів, підвищення кількості еозинофілів, низька кількість тромбоцитів, зниження кількості нейтрофілів, збільшення кількості еритроцитів у сечі, підвищення часткового тромбопластичного часу, зниження загального білка сироватки, підвищення білка в сечі, збільшення протромбінового часу, низький рівень натрію, збільшення кількості лейкоцитів у сечі і низький кальцій.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 50 мг, по 70 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: ліофілізований порошок зберігати при t 2-8 град.C; термін зберігання- 2 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Кансидаз(R), Merck Sharp & Dohme B.V. для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc", Нідерланди/Швейцарія
1.1.4. Антисептичні та дезінфікуючі засоби
- Хлоргексидин (Chlorhexidine)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
- Борна кислота (Boric acid)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
- Нітрофурал (Nitrofural)*
Фармакотерапевтична група: D08AF01 - похідні нітрофурану
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє подразнювальну дію на тканини, сприяє процесам грануляції і загоєння ран, активний відносно стафілококів, стрептококів дизентерійної і кишкової паличок, сальмонели, збудників газової гангрени.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: відноситься до АБЗ, сильний антисептик, активний відносно стафілококів, стрептококів дизентерійної і кишкової паличок, сальмонели, збудників газової гангрени; виявляє подразнювальну дію на тканини, сприяє процесам грануляції і загоєння ран; механізм дії пов'язаний з його здатністю відновлювати нітрогрупу в аміногрупу, порушувати функцію ДНК, гальмувати клітинне дихання м/о; фармакокінетика для зовнішнього застосування не вивчалась
Показання для застосування ЛЗ: гнійні рани, пролежні, виразкові ураження, опіки II та III ступенів, остеомієліт, емпієма плеври, хр. гнійні отити, анаеробні інфекції; полоскання рота і горла.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують зовнішньо у вигляді водного 0,02% (1:5000) р-ну; при гнійних ранах, пролежнях, виразкових ураженнях, опіках II та III ступеня, для підготовки гранулюючої поверхні до пересадження шкіри і до вторинного шва зрошують рану водним р-ном фурациліну і накладають вологі пов'язки; після операції з приводу остеомієліту порожнини промивають водним р-ном після чого накладають вологу пов'язку; при емпіємі плеври гній відсмоктують, плевральну порожнину промивають загальноприйнятим методом, потім вводять 20-100 мл водного р-ну препарату; при анаеробній інфекції, крім стандартного хірургічного втручання, рану також оброблюють фурациліном.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дерматити
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, алергічні дерматози.
Форми випуску ЛЗ: р-н для зовнішнього застосування, спиртовий 0,066% по 20 мл у фл.-крапельницях, мазь 0,2% по 25 г у банках; табл. для приготування р-ну для зовнішнього застосування по 20 мг; р-н для зовнішнього застосування, спиртовий, 1:1500 по 20 мл у фл.; аерозоль по 30 г у баллонах.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С, термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
I. Фурациліну розчин, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"; ТОВ "Тернофарм"
Фурацилінова мазь 0,2%, Фармацевтична фабрика - підприємство обласної комунальної власності
Фурацилін, АТ "Галичфарм", м. Львів; ВАТ "Київмедпрепарат"
Фурацилін, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Віола"
Фурацилін, ЗАТ "Ліки Кіровоградщини"
- Повідон йод (Povidone-Iodine)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
- Йод (Iodine)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
- Перекис водню (Hydrogen peroxide)*, ** (див. п. 1.4.1.
розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
- Перманганат калію (Potassium Permanganate)*, ** (див.
п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
- Етанол (Ethanol)* (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
- Діамантовий зелений (Viride nitens)*, ** (див. п. 1.4.1. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
1.1.5. Антимікробні засоби інших груп
- Діоксидин (Dioxydine*)*
Фармакотерапевтична група: J01XX10 - похідні хіноксаліну.
Основна фармакотерапевтична дія: ефективний при інфекціях, спричинених вульгарним протеєм, синьогнійною паличкою, паличкою Фрідлендера, кишковою та дизентерійною паличками, сальмонелами, стафілококами, стрептококами, патогенними анаеробами, включаючи збудників газової гангрени.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антибактеріальний препарат широкого спектру дії; ефективний при інфекціях, спричинених вульгарним протеєм, синьогнійною паличкою, паличкою Фрідлендера, кишковою та дизентерійною паличками, сальмонелами, стафілококами, стрептококами, патогенними анаеробами, включаючи збудників газової гангрени; активний відносно штамів бактерій резистентних до а/б, сульфаніламідів, нітрофуранів та інших препаратів; при місцевому застосуванні діоксидин частково всмоктується, не чинить місцевоподразнювальної дії, не зазнає метаболізму, не кумулюється, виводиться нирками.
Показання для застосування ЛЗ: гнійно-запальні процеси різної локалізації: гнійні плеврити, емпієма плеври, абсцес легенів, перитоніт, цистит, рани з глибокими порожнинами, абсцеси м'яких тканин, флегмони, післяопераційні рани сечо- та жовчовивідних шляхів, а також застосовується для профілактики інфекційних ускладнень після катетеризації сечового міхура.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають лише дорослим; перед початком курсу лікування проводять пробу на переносимість препарату, для чого у гнійну порожнину вводять 10 мл 1% р-ну; за відсутності протягом 3-6 год побічних явищ (запаморочення, ознобу, підвищення t тіла) розпочинають курсове лікування; р-н вводять у порожнину через дренажну трубку, катетер або шприц - 10-50 мл 1% р-ну; МДД - 70 мл 1% р-ну 1 або 2 р/добу; тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та переносимості препарату; при добрій переносимості курс лікування - 3 тижні і більше; за необхідності курс лікування повторюють через 1-1,5 місяця; застосовують також місцево, накладаючи на рану пов'язки, змочені 1% р-ном.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, головний біль, озноб, гіперемія шкіри, диспепсія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, недостатність кори надниркових залоз в анамнезі, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: р-н, 10 мг/мл по 10 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Діоксидин, ВАТ "Фармак"
- Нітроксолін (Nitroxoline)*
Фармакотерапевтична група: J01XX07 - похідні 8-оксихіноліну
Основна фармакотерапевтична дія: діє на Гр(+) і на Гр(-) м/о, антибактеріальний і протигрибковий спектр охоплює більшість м/о, що спричинюють інфекції сечових шляхів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має антимікробну активність відносно широкого спектра Гр(+) та Гр(-) м/о і грибів; його антибактеріальний і протигрибковий спектр охоплює більшість м/о, що спричинюють інфекції сечових шляхів; після прийому внутрішньо добре абсорбується з ШКТ; виводиться в основному з сечею у вигляді глюкуроніду та у невеликій кількості із жовчю.
Показання для застосування ЛЗ: г., хр. та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів (особливо у людей похилого віку з порушенням урокінетики), спричинені Гр(+) та Гр(-) м/о і грибами, чутливими до нітроксоліну; профілактика рецидивів інфекцій сечових шляхів, особливо у дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. приймати під час або після їди; дорослі 400-800 мг/добу, розподілені на 4 прийоми, середня добова доза - 400 мг (по 100 мг 4 р/добу); у тяжких випадках добову дозу збільшують до 800 мг (200 мг 4 р/добу); діти 1-14 років звичайна середня добова доза - 200-400 мг (по 50-100 мг 4 р/добу) дітям 2-12 місяців добова доза 25 мг/кг/добу, розподілену на 4 прийоми; пацієнт може приймати препарат протягом 1 місяця; при хр. інфекціях нітроксолін можна призначати повторними курсами тривалістю 2 тижні з двотижневими перервами (курс лікування може тривати до декількох місяців); для пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну вище 20 мл/хв) призначають половину звичайної добової дози; при печінковій недостатності слід призначати половину звичайної добової дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: розлади ШКТ (нудота), які можна попередити, приймаючи препарат під час їди; АР: почервоніння шкіри та висипу, які зникають після припинення терапії; алергічна тромбоцитопенія; зміни активності трансаміназ та рівня сечової кислоти у сироватці крові; у період прийому препарату сеча забарвлюється в жовтий колір.
Протипоказання до застосування ЛЗ: катаракта, гіперчутливість до нітроксоліну або іншого компонента препарату, гіперчутливість до хінолінів, тяжка ниркова недостатність, тяжка печінкова недостатність.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
I. Нітроксолін, ЗАТ "Технолог"
Нітроксолін, ВАТ "Вітаміни"
Нітроксолін, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Нітроксолін, ВАТ "Київський вітамінний завод"
- Спектиноміцин (Spectinomycin)* (див. п. 8.4. розділу "Дерматовенерологія. Лікарські засоби" та п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Фосфоміцин (Fosfomycin)* (див. п. 2.8. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Амінітрозол (Aminitrozole)*
Фармакотерапевтична група: J01XX09 - препарати для лікування протозойних інфекцій.
Основна фармакотерапевтична дія: має протимікробну, адсорбуючу, обволікаючу дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: нітазол, що входить до складу препарату, проявляє
антимікробну дію щодо патогенних штамів - збудників кишкової
інфекції: шигел, клебсієл, стафілококів, сальмонел, ентеробактера,
патогенних штамів кишкової палички, неаглютинуючого холерного
вібріона; нормальна мікрофлора кишечника помірно чутлива до
полідеканіту; допоміжні речовини забезпечують адсорбуючі та
обволікаючі властивості; має тривалий період всмоктування в ШКТ,
що при пероральному застосуванні призводить до високих
концентрацій його в кишечнику; C виявляється через 5 год після
макс
прийому, час утримання в організмі - 6 год; характерна відсутність
пресистемної елімінації; T - 2,2 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: г. шлункові інфекції, що супроводжуються профузною діареєю; хр. діарея в носіїв патогенних кишкових м/о, у тому числі стафілококів, кишкової палички, шігел, сальмонел, клебсієл, цитробактеру, йерсиній, холерного вібріона; дисбактеріози, що викликані антибіотикотерапією.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим внутрішньо протягом дня через рівні часові інтервали за такою схемою: при г. діареї - у перший день лікування - 3 р/день; на другий день - 5 р/день; на третій день - 4 р/день; на четвертий день - 3 р/день; у разі хр. діареї та при дисбактеріозі, що викликаний антибіотикотерапією, розпочинати лікування із застосування одного пакета на добу; при відсутності ефекту дозу препарату підвищують до 2-3 пакетів на добу; тривалість лікування 5-7 днів; за необхідності курс лікування повторюють через 10-14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, нездужання, головний біль, часте сечовипускання.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нітазолу та інших компонентів препарату, дитячий вік до 14 років.
Форми випуску ЛЗ: гранули по 3 г (15 мг) у пакетах або пакетах спарених.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Полідеканіт , ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
1.1.6. Протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenac)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Кеторолак (Ketorolac)* (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Піроксикам (Piroxicam)*
Фармакотерапевтична група: M01AC01 - нестероїдні протизапальні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, жарознижуюча.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу
простагландинів внаслідок пригнічення активності циклооксигенази;
практично повністю абсорбується з ШКТ; біодоступність близько
100%; T 24-36 год; виводиться у вигляді неактивних метаболітів,
1/2
в основному нирками.
Показання для застосування ЛЗ: остеоартроз, ревматоїдний артрит, ішіас, подагра, позасуглобові ревматичні захворювання, посттравматичні і післяопераційні болі, дисменорея, аднексит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих - 2 табл. Одночасно; при особливо г. запальних больових с-мах - 4 табл./добу за 2 прийоми; курс лікування - 2-3 тижні; МДД - 40 мг; для дорослих - 20 мг/добу одноразово; при необхідності досягнення швидкого ефекту в перші 2 дні призначають дозу насичення - 40 мг/добу в 1 чи 2 прийоми, а потім знижують до 20 мг/добу в 1 прийом; при г. нападі подагри протягом першого тижня по 40 мг/добу в 1 чи 2 прийоми; дітям залежно від маси тіла - менше 15 кг - 5 мг/добу (0,5 табл); 16-25 кг - 10 мг/добу (1 табл); вагою 25-45 кг - 15 мг/добу (1,5 табл); 45 кг і вище - 20 мг/добу (2 табл); курс лікування залежить від захворювання, стадії і клінічного перебігу; при г. приступах подагри може скласти кілька тижнів; при постопераційному і посттравматичному болючому с-мі може бути від 1-2 до 5-6 діб.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при тривалому застосуванні - порушення ШКТ: нудота, анорексія, біль і неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, діарея; набряки гомілок і стоп, зміни складу периферичної крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність і період лактації, виразкова хвороба шлунка і ДПК, БА, алергічні захворювання, діти віком до 14 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг, по 20 мг; супозиторії ректальні по 0,02 г in bulk; капс. по 10 мг, по 20 мг; гель 0,5% по 35 г або 50 г у тубах.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С,термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Піроксикам, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Піроксикам, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Піроксикам-В, ВАТ "Монфарм"
Піроксикам-Дарниця , ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Піроксикам-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"
II. Федин-20 , Synmedic Laboratories, Індія
Брексін(R), Chiesi Farmaceutici S.p.A., Італія
Фіналгель(R), C.P.M. ContractPharma GmbH & Co.KG для "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина
Піроксикам, Sopharma JSC, Болгарія
- Мелоксикам (Meloxicam)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Німесулід (Nimesulid)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
1.1.7. Засоби, що діють на мікобактерії
- Парааміносаліцилова кислота (Acidum paraaminosalicylicum)* (див. п. 3.2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Циклосерин (Cycloserinum)* (див. п. 3.2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Рифампіцин (Rifampicin)* (див. пп. 2.8. та 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Рифабутин (Rifabutinum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Рифапентин (Rifapentinum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Капреоміцин (Capreomycinum)* (див. пп. 2.3. та 3.2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Ізоніазид (Isoniazidum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Фтивазид (Ftivazide)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Етіонамід (Ethionamidum)* (див. п. 3.2.2. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Піразинамід (Pyrazinamidum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
- Етамбутол (Ethambutolum)* (див. п. 3.2.1. розділу "Протимікробні та антигельмінтні засоби")
1.2. Сечокам'яна хвороба
1.2.1. Засоби, що сприяють чи гальмують утворення сечових конкрементів
- Алопуринол (Allopurinol)*
Фармакотерапевтична група: M04AA01 - засоби, які гальмують утворення сечових конкрементів і полегшують їх виділення з сечею.
Основна фармакотерапевтична дія: інгібує фермент ксантиноксидазу, яка бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин та ксантину в сечову кислоту, внаслідок знижується вміст уратів в сироватці крові, що запобігає їх відкладенню у тканинах та нирках.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: структурний аналог гіпоксантину; порушує синтез сечової
кислоти, має уростатичні властивості, які базуються на здатності
алопуринолу пригнічувати фермент ксантиноксидазу, що каталізує
окислення гіпоксантину до ксантину і ксантину до сечової кислоти,
це призводить до зменшення концентрації сечової кислоти і сприяє
розчиненню уратів; після прийому внутрішньо швидко і повністю
всмоктується в кров; абсорбція в шлунку практично відсутня;
найсприятливіші умови для всмоктування у ДПК та у верхній частині
порожньої кишки; при застосуванні препарату у звичайній
терапевтичній дозі 300 мг C реєструються приблизно через год і
макс
становлять 1-2,6 мкг/мл (у середньому 1,8 мкг/мл); внаслідок
метаболічних перетворень утворюється головний фармакологічно
активний метаболіт оксипуринол; відповідні максимальні рівні
оксипуринолу досягаються через 3-4 год і становлять 5-11 мкг/мл
(у середньому 8,4 мкг/мл); швидкість утворення залежить від
ступеня і швидкості індивідуального передсистемного метаболізму;
алопуринол і оксипуринол практично не зв'язуються з білками крові;
T алопуринолу - 40 хв, оксипуринолу - 17-21 год; майже у
1/2
третини пацієнтів T оксипуринолу становить 9-16 год; 80%
1/2
алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками, 20% - через
кишечник; при нирковій недостатності T оксипуринолу зростає.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: для дорослих: гіперурикемія (з
рівнями сечової кислоти в сироватці крові 500 мкмоль
(8,5 мг/100 мл) та вище і не контрольована дієтою); захворювання,
викликані підвищенням рівня сечової кислоти в крові, особливо при
подагрі, уратній нефропатії та уратній сечокам'яній хворобі;
вторинна гіперурикемія різної етіології; первинна та вторинна
гіперурикемія при різних гемобластозах (г. лейкозі, хронічному
мієлолейкозі, лімфосаркомі); цитостатична та променева терапія
пухлин; псоріаз; терапія ГКС; для дітей: уратна нефропатія, в
результаті лікування лейкемії; вторинна гіперурикемія (різної
етіології); вроджена ферментативна недостатність, зокрема
с-м Леша-Нієна (частковий або повний дефіцит
гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази) та вроджений дефіцит
аденін-фосфорибозилтрансферази.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води (не менше 200 мл); дітям у віці 3-6 років призначають у добовій дозі 5 мг/кг маси тіла, 6-10 років - по 10 мг/кг маси тіла; кратність прийому 3 р/добу; дорослим та дітям старше 10 років добову дозу визначають індивідуально залежно від рівня сечової кислоти в сироватці крові; зазвичай добова доза становить 100-300 мг/добу; при необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1-3 тижні до отримання максимального ефекту; підтримуюча доза становить 200-600 мг/добу; в окремих випадках доза препарату може бути підвищена до 600-800 мг/добу; якщо добова доза перевищує 300 мг, її слід розподілити на 2-4 рівних прийоми; максимальна разова доза становить 300 мг, МДД - 800 мг; при підвищенні дози необхідно проводити контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові; у пацієнтів з нирковою недостатністю лікування починають з добової дози 100 мг, яку підвищують тільки у випадку недостатньої ефективності препарату; при підборі дози слід керуватись величиною кліренсу креатиніну: кліренс креатиніну більше 20 мл/хв - добова доза алопуринолу 100-300 мг; КК 10-20 мл/хв - 100-200 мг; КК менше 10 мл/хв - 100 мг або вищі дози з більшими інтервалами між прийомами (1-2 та більше днів залежно від стану пацієнта та функціональної здатності нирок; у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, кожний сеанс гемодіалізу (2-3 рази на тиждень) може супроводжуватися застосуванням 300 мг алопуринолу; для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин препарат призначають по 400 мг/добу; препарат слід приймати за 2-3 дні до початку або одночасно з антибластомною терапією і продовжувати прийом протягом декількох днів після закінчення специфічного лікування; тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на початку курсу лікування може виникнути г. напад подагри через мобілізацію сечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо; з боку ШКТ та печінки - нудота, блювання, діарея, оборотне підвищення рівня трансаміназ та лужної фосфатази в крові, гепатит, стоматит, г. холангіт; система кровотворення - лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія; тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю; серцево-судинна система - брадикардія, гіпертензія; ЦНС - запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, атаксія, депресія, судоми, парези, парестезії, нейропатії, периферичний неврит, міалгія; органи чуття: порушення зору, катаракта, порушення смакових відчуттів; сечовивідна система - інтерстиціальний нефрит з лімфоцитарною інфільтрацією, уремія, гематурія, ксантогенні камені; АР - еритема, кропив'янка, свербіж, лихоманка, озноб, артралгії, ексудативна мультиформна еритема, с-м Лайєлла; інші - алопеція, імпотенція, гінекомастія, ЦД; у пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо доза не знижена, може розвинутися васкуліт із шкірними змінами, потім процес може поширитись на нирки та печінку; при виникненні васкуліту застосування препарату негайно припинити.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до алопуринолу або інших компонентів препарату; виражені порушення функцій печінки або нирок; період вагітності та годування груддю; дитячий вік до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мг, 300 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
I. Алопуринол, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
II. Аллогексал(R), Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина
- Гідрохлортіазид (Hydrochlorothiazid)* (див. п. 2.9. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати
- Кислота лимонна + тринатрію цитрат + калію гідрокарбонат
II. Блемарен, гранули по 200 г у пакетах; 100 г гранул містять кислоти лимонної безводної - 39,9 г, тринатрію цитрату безводного - 27,85 г, калію гідрокарбонату - 32,25 г; Esparma GmbH, Німеччина
- Дідимокарпус стебловий + ломикамень язичковий + марени серце листа + смикавець плівчастий + соломоцвіт шорсткуватий + оносма приквіткова + вернонія попеляста + вапно кремнієве + смола мінеральна очищена + васильки справжні + якірці сланкі + мімоза сором'язлива + доліхос двоквітковий + півонія запашна + хвощ польовий + дерево тикове
II. Цистон(R), табл.; 1 табл. містить екстрактів квіток дідимокарпусу стеблового - 65,0 мг, стебел ломикаменя язичкового - 49,0 мг, стебел марени серцелистої - 16,0 мг, ризоми смикавця плівчастого - 16,0 мг, насіння соломоцвіту шорсткуватого - 16,0 мг, надземної частини оносми приквіткової - 16,0 мг, вернонії попелястої - 16,0 мг; порошків: вапна кремнієвого - 16,0 мг, смоли мінеральної очищеної - 13,0 мг (оброблених водним екстрактом із: трави васильків справжніх, плодів якірців сланких, насіння мімози сором'язливої, насіння доліхосу двоквіткового, півонії запашної, хвоща польового, насіння дерева тикового); виробництва Hymalaja Drug Company, Індія
- Олія ялиці + олія м'яти перцевої + олія рицинова + морква дика + хміль + материнка
I. Уролесан(R), рідина по 25 мл у фл.-крапельницях; 100 мл рідини містять олії ялиці - 6,76 г, олії м'яти перцевої - 1,69 г, олії рицинової - 9,295 г, плодів моркви дикої екстракту рідкого - 19,435 г, шишок хмелю екстракту рідкого - 27,88 г, трави материнки екстракту рідкого - 19,295 г; виробництва АТ "Галичфарм"
- Пирій + цибуля + береза + пажитник + петрушка + золотарник + хвощ польовий + любисток + горець пташиний + олія шавлієва + олія соснова + олія м'ятна + олія апельсинова
I. Фітолізин плюс, 100 г пасти містять фітоекстракту густого (вміст сухого залишку 70%) - 12,0 г, олії шавлії - 1,0 г, м'яти олії - 0,5 г, олії сосни гірської - 0,2 г; виробництва ВАТ "Фармак"
II. Фітолізин, паста для приготування суспензії; 100 г пасти містять екстракту згущеного (що складається із кореневища пирію, лушпиння цибулі, листя берези, насіння пажитнику, коріння петрушки, трави золотарнику, трави хвоща польового, коріння любистку, трави горця пташиного) - 67,2 г, ефірної олії шавлієвої - 1,0 г, ефірної олії соснової - 0,2 г, ефірної олії м'ятної - 0,5, ефірної олії апельсинової - 0,15 г; виробництва Herbapol The Warsaw Herb Company, Польща
1.2.2. Анальгетичні засоби
- Трамадол (Tramadole)* (див. п. 8.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Тримеперидин (Trimeperidine)* (див. п. 3.5. розділу "Анестезіолгія, реаніматологія. Лікарські засоби")
- Метамізол натрію (Metamizole sodium)* (див. п. 3.5. розділу "Анестезіолгія, реаніматологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати
- Метамізол натрій + пітофенон + фенпівериній (Metamizole sodium + pitophenone + fenpiverinium) (див. п. 3.5. розділу "Анестезіолгія, реаніматологія. Лікарські засоби")
1.2.3. Спазмолітичні засоби
- Дротаверин (Drotaverine)* (див. п. 2.2.3. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
1.2.4. М-холіноблокатори
- Атропін (Atropine)* (див. п. 2.3.1. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Платифілін (Platyphylline)* (див. п. 2.2.4. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
1.2.5. Нестероїдні протизапальні засоби
- Диклофенак (Diclofenac)*, ** (див. п. 7.1.1. розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
- Лорноксикам (Lornoxicam)*
Фармакотерапевтична група: M01AC05 - нестероїдні протизапальні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: має значну знеболюючу та протизапальну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: має складний механізм дії, в основі якого - пригнічення
синтезу простагландинів, що зумовлено пригніченням активності
ізоферментів циклооксигенази; пригнічує вивільнення вільних
радикалів кисню із активованих лейкоцитів; аналгетичний ефект не
пов'язаний з наркотичною дією, він не спричиняє опіатоподібної дії
на ЦНС і не пригнічує дихання, не призводить до лікарської
залежності; швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ; C
макс
досягається через 1-2 год після прийому препарату; абсолютна
біодоступність 90-100%; лорноксикам присутній у плазмі в основному
в незміненому вигляді і меншою мірою - у формі гідроксильованого
метаболіту, який не має фармакологічної активності; зв'язування з
білками плазми, переважно альбуміновою фракцією, становить 99% і
не залежить від його концентрації. T - 4 год і не залежить від
1/2
концентрації препарату; лорноксикам повністю метаболізується, 1/3
метаболітів виводиться з організму нирками і 2/3 - печінкою; в
осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою або печінковою
недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики.
Показання для застосування ЛЗ: помірно або значно виражений больовий с-м, біль у хребті, біль, пов'язаний з г. нападом люмбаго/ішалгії, післяопераційний біль, міалгії, симптоматичне лікування болю і запалення при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при помірно або значно вираженому больовому с-мі рекомендується доза 8-16 мг/добу, поділена на 2-3 прийоми; МДД - 16 мг; при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях початкова доза 12 мг, стандартна доза 8-16 мг/добу, залежно від стану пацієнта; тривалість терапії залежить від характеру і перебігу захворювання та визначається лікарем; при захворюваннях ШКТ, хворим з порушенням функції нирок або печінки, особам похилого віку (старше 65 років) рекомендується МДД 12 мг, поділена на 3 прийоми; р-н для ін'єкцій вводиться в/в не менше 15 сек, в/м - не менше 5 сек; початкова доза може становити 8 або 16 мг; при недостатньому знеболюючому ефекті дози 8 мг можна додатково ввести аналогічну дозу; підтримуюча терапія - 8 мг 2 р/добу; МДД - 16 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ і печінка - біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, сухість у роті, гастрит, езофагіт, утворення пептичних виразок і/або кровотеч у ШКТ (у т.ч. ректальні кровотечі), стоматит, глосит, коліт, дисфагія, гепатит, панкреатит, порушення функції печінки; АР - висипання на шкірі, реакції підвищеної чутливості, що супроводжуються задишкою, тахікардією, бронхоспазмом, с-м Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, ангіїт, пропасниця, алергічний риніт, лімфаденопатія; ЦНС - запаморочення, головний біль, сонливість, стан збудження, порушення сну, шум у вухах, зниження слуху, дизартрія, галюцинації, мігрень, периферична нейропатія, синкопальні стани, асептичний менінгіт. органи чуття: порушення зору, кон'юнктивіт; периферична кров і система згортання - лейкопенія, тромбоцитопенія; порушення обміну речовин - посилення потовиділення, озноб, зміни маси тіла серцево-судинна система - АГ, тахікардія, периферійні набряки; сечовидільна система - дизурія, гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний с-м з переходом у г. ниркову недостатність, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, поліурія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лорноксикаму або до компонентів препарату; гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (ібупрофен, індометацин); геморагічний діатез або порушення згортання крові; виразкова хвороба шлунка і ДПК у фазі загострення; неспецифічний виразковий коліт; значні порушення функції печінки; помірні або тяжкі порушення функції нирок (рівень сироваткового креатиніну > 300 мкмоль/л); гіповолемія або зневоднення; підтверджений або припустимий крововилив у мозок; БА; серцева недостатність; зниження слуху; дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; вагітність і годування груддю; дитячий вік до 18 років; з обережністю використовувати при АГ та анемії; хворим з переліченими нижче захворюваннями препарат можна використовувати тільки після ретельної перевірки співвідношень "користь/ризик" - кровотечі із ШКТ, виразкові ураження ШКТ в анамнезі; ЦД із зниженою функцією нирок.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 4 мг, по 8 мг, порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 8 мг у фл., по 8 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
II. Ксефокам, Nycomed Austria GmbH для "Nycomed", Австрія
II. Ксефокам Рапід, Nicomed Danmark ApS для "Nycomed", Данія/Австрія
1.3. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
1
1.3.1. Альфа - адреноблокатори
- Альфузозин (Alfuzosin)*
Фармакотерапевтична група: G04CA01 - альфа-адреноблокатори
Основна фармакотерапевтична дія: знижує непрохідність нижнього відділу сечовипускального тракту, полегшує випорожнення міхура, знижує тиск виділення та підвищує об'єм сечі, викликаючи позив до сечовипускання, знижує залишковий об'єм сечі.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: похідне хіназоліну, є вибірковим антагоністом
постсинаптичних a -адренорецепторів. Фармакологічні дослідження in
1
vitro показали селективну дію альфузозину на a -адренорецептори,
1
розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та в
сечовипускальному каналі; діє безпосередньо на гладку мускулатуру
передміхурової залози, знижує непрохідність нижнього відділу
сечовипускального тракту; поліпшує параметри виділення, знижуючи
тонус уретри та опірність відтоку з сечового міхура, полегшує
випорожнення міхура; у хворих на доброякісну гіпертрофію
передміхурової залози (ДГПЗ) альфузозин: збільшує максимальну
швидкість току у середньому у 30% хворих з Q 15 мл/сек,
max
поліпшення спостерігається, починаючи з першої дози; знижує тиск
виділення та підвищує об'єм сечі, викликаючи позив до
сечовипускання; знижує залишковий об'єм сечі, що приводить до
поліпшення стану нижнього відділу сечовипускального тракту:
симптомів наповнення (подразливих) та виділення (обструктивних) і
не впливають на сексуальну функцію; C досягається приблизно
макс
через 3 год після введення, T - 8 год; фармакокінетичний
1/2
профіль не змінюється при прийомі препарату разом з їжею;
метаболізується в печінці, тільки 11% незміненого альфузозину
виділяється із сечею, більшість метаболітів виділяється із калом
(75-90%); у хворих старше 75 років всмоктування відбувається
швидше, а максимум концентрації - вище; біодоступність може бути
підвищеною, у деяких хворих - знижений об'єм розподілу; T
1/2
не змінюється; у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки T
1/2
та біодоступність збільшені; об'єм розподілу та кліренс креатиніну
альфузозину підвищуються при нирковій недостатності (з діалізом
або без нього) через збільшення вільної фракції; хворим з
порушеннями функції нирок із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв зміни
дозування не потребується; фармакокінетичний профіль альфузозину
при хр. серцевій недостатності не змінюється.
Показання для застосування ЛЗ: лікування функціональних розладів при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано по 1 табл. 2 р/добу - вранці та увечері; хворим похилого віку та хворим, які застосовують гіпотензивні засоби, рекомендується починати лікування з 1 табл. увечері, підвищуючи дозу відповідно до клінічної відповіді до 1 табл. 2 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - легке запаморочення, загальне нездужання, головний біль, сонливість; зниження гостроти зору; серцево-судинна система - ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, синкопе; ШКТ - нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті; шкіра - висип, свербіж; загальне - астенія, приливи, набряк, біль у грудній клітці, риніт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, ортостатична гіпотензія; тяжка недостатність функції печінки (клас С за класифікацією Child-Pugh); тяжка недостатність функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); кишкова непрохідність (через вміст у складі препарату рицинової олії).
Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Дальфузин, ВАТ "Фармак"
II. Дальфаз(R) Ретард, Дальфаз(R) СР, Sanofi-Winthrop Industrie, Франція
Дальфаз(R) Ретард Sanofi-Winthrop Industrie для "Sanofi-Synthelabo", Франція
- Доксазозин (Doxazosin)* (див. п. 8. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Празозин (Prazosin)* (див. п. 8. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Тамсулозин (Tamsulosin)*
Фармакотерапевтична група: G04CA02 - альфа-адреноблокатори
Основна фармакотерапевтична дія: вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1 А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, приводить до зниження тонусу їх гладкої мускулатури, та поліпшення виділення сечі.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: зменшує симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з
доброякісною гіперплазією передміхурової залози; терапевтичний
ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату;
альфа1 А-адренорецептори у 20 разів перевищує його здатність
взаємодіяти з альфа1 А-адренорецепторами, розташованими в гладких
м'язах судин; завдяки такій високій селективності препарат
не спричинює клінічно значущого зниження системного АТ як у хворих
на артеріальну гіпертонію, так і у пацієнтів з нормальним
початковим АТ; після прийому внутрішньо швидко і практично
повністю абсорбується із ШКТ; біодоступність його - близько 100%;
після одноразового прийому внутрішньо 400 мкг C досягається
макс
через 6 год; у стані рівноважної концентрації (через 5 днів
курсового прийому) значення C крові на 60-70% вище, ніж після
макс
одноразового прийому препарату; зв'язування з білками плазми -
99%. Об'єм розподілення незначний - до 0,2 л/кг; не піддається
ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці
з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають
високу селективність до альфа1 А-адренорецепторів; більша частина
активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді;
виводиться нирками, 9% дози виділяється в незміненому вигляді;
T тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, остаточний
1/2
T - 22 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: функціональні розлади при доброякісній гіперплазії простати.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза для дорослих - 1 капс. щоденно, після сніданку.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - запаморочення, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття; ЦНС - головний біль, астенія; ШКТ - діарея; респіраторна система - риніт; статева система - ретроградна еякуляція.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.
Форми випуску ЛЗ: капс. з модифікованим вивільненням, тверді по 0,4 мг , табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії, по 0,4 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Аденорм, ВАТ "Київський вітамінний завод"
Омікс, ЗАТ "Технолог"
Омніпрост,ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
II. Омнік Окас, Омнік(R), Astellas Pharma Europe B.V., Нідерланди
Омнік(R), Yamanouchi Europe B.V.,Нідерланди
Омнімакс, Intas Pharmaceuticals Ltd для "Accord Healthcare Ltd", Індія/Великобританія
Ранопрост, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія
Тамекс, пакування: "Walmark a.s." виробництво in bulk: "Eczacibasi", Чеська Республіка/Туреччина
Тамекс(R), Gedeon Richter Romania SA для "Gedeon Richter Plc.", Румунія/Угорщина
Тамсонік, Cipla Ltd, Індія
Таніз, KRKA d.d. Novo mesto, Словенія
Тулозин(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина
Урофрін, Ameda Pharma Pvt.Ltd, Індія
Флосін(R), весь виробничий процес, або виробництво капсул "in bulk", або кінцеве пакування: "Famar S.A.", Греція; виробництво капсул "in bulk": "Rottendorf Pharma GmbH", Німеччина; кінцеве пакування: "Menarini-V"
Фокусин, Zentiva a.s., Чеська Республіка
Базетам, Actavis Ltd; FAMAR S.A."; "Rottendorf Pharma GmbH"; "LTD "PLIVA Croatia", Мальта/Греція/Німеччина/Хорватія
- Теразозин (Terazosin)*
Фармакотерапевтична група: G04CA03 - альфа-адреноблокатори
Основна фармакотерапевтична дія: викликає розслаблення гладеньких м'язів шляхом блокади альфа1-адренорецепторів у передміхуровій залозі, капсулі простати та шийці сечового міхура, збільшує відтік сечі, полегшує симптоматику доброякісної гіпертрофії простати, викликає зниження кров'яного тиску, зменшує загальний периферичний судинний опір.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: селективний антагоніст постсинаптичних
альфа1-адренорецепторів тривалої дії; альфа1-адренорецептори
знаходяться у гладеньких м'язах артеріол і вену; блокуючи їх,
запобігає звуженню судин, викликає зниження АТ, зменшує загальний
периферичний судинний опір; симптоми, зумовлені доброякісною
гіпертрофією простати, частково пов'язані з обструкцією вихідного
отвору сечового міхура; позитивна дія спостерігається через
2-4 тижні лікування; відсутній вплив на скоротливість сечового
міхура; незважаючи на те, що блокада альфа1-адренорецепторів
викликає зниження тиску у хворих на АГ, лікування теразозином
пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати, але з нормальним
тиском не спричиняє клінічно значущого зниження у них АТ;
позитивно впливає на профіль ліпідів крові: знижує рівень
тригліцеридів, загального холестерину, холестерину низької та дуже
низької щільності та підвищує рівень холестерину високої
щільності, а також відношення рівня холестерину високої щільності
до рівня загального холестерину; метаболічно нейтральний, тому
може застосовуватись пацієнтами, які страждають на ЦД, подагру,
пацієнтам із захворюваннями периферичних артерій та хворим на БА;
лікування теразозином призводить до зменшення гіпертрофії лівого
шлуночка; після прийому внутрішньо теразозин швидко і повністю
всмоктується в ШКТ; метаболізується у печінці та виводиться
переважно через жовчні шляхи; C досягається протягом 1 год
макс
після перорального застосування; максимальний антигіпертензивний
ефект спостерігається через 3 год після приймання внутрішньо і
зберігається протягом 24 год після прийому останньої дози. T
1/2
теразозину - 12 год. Їжа не впливає на метаболізм теразозину;
фармакокінетика препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю,
осіб похилого віку, пацієнтів з АГ слабкої або середньої тяжкості
не відрізняється від такої в осіб з нормальним кров'яним тиском.
Показання для застосування ЛЗ: АГ (у вигляді монотерапії та у комбінації з іншими засобами); симптоматична терапія доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: АГ - початкова добова доза становить 1 мг і призначається на ніч; добову дозу рекомендується підвищувати поступово, подвоюючи з тижневими перервами до досягнення підтримуючої дози; підтримуюча доза - 1-5 мг і призначається 1 р/добу. МДД - 20 мг; доброякісна гіперплазія простати - початкова добова доза - 1 мг і призначається на ніч; підтримуюча доза - 5-10 мг і призначається 1 р/добу. МДД - 20 мг; хворим з нирковою недостатністю та особам похилого віку корекція дози не потрібна.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: постуральна гіпотензія після прийому першої дози або перших кількох доз, запаморочення, астенія, закладеність носа, периферичні набряки, сонливість, нудота, посилення серцебиття, порушення зору, головний біль, задишка, міалгія, артралгія, АР, дизурія; пацієнти з гіповолемією або дефіцитом натрію можуть бути чутливішими до ортостатичного ефекту теразозину; даний ефект може бути більш вираженим при фізичних навантаженнях.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-яких інгредіентів, що входять до складу препарату, вагітність, лактація, дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 2 мг, по 5 мг, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Теразозин-здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Альфатер, ABC Farmaceutici S.p.A., Італія
Корнам, Lek Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Сетегис(R), EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина
Теразозин, Kniss Laboratories Pvt. Ltd., Індія
1.3.2. Інгібітори 5-альфа-редуктази
- Фінастерид (Finasteride)*
Фармакотерапевтична група: G04CB01 - препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань.
Основна фармакотерапевтична дія: конкуруючий антагоніст тестостерону, через пригнічення функції ферменту альфа-редуктази, терапія фінастеридом відзначалася зниженням рівня ПСА (простато-специфічного антигену), який є специфічним маркером раку передміхурової залози.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: це синтетичний 4-азастероїд, є специфічним інгібітором
ферменту альфа-редуктази, яка перетворює тестостерон у
дигідротестостерон (ДГТ); в організмі людини відомо два види (I і
II) ферменту альфа-редуктази: фермент II типу перебуває в
передміхуровій залозі, у яєчках і в придатках яєчка, у препуції, у
мошонці, у сім'яному пухирці, у печінці й у шкірі грудної клітки;
фермент I типу перебуває в шкірі голови, у сальних залозах, у
шкірі грудної клітки, у печінці, в надниркових залозах та нирках;
блокує в основному ізофермент II типу; цей фермент відповідає за
більшу частину рівня дигідротестостерону (ДГТ), який знаходиться в
крові; разова доза фінастериду значно й сильно впливає на рівень
ДГТ у крові; разова доза 5 мг фінастериду на 75% знижує рівень ДГТ
у плазмі крові; найменша концентрація ДГТ визначається через
24 год після прийому препарату; концентрація ДГТ відновлюється на
початковий рівень протягом 7 днів. Має тривалу дію фінастерид.
Також фінастерид знижує рівень ДГТ у передміхуровій залозі на 15%
або менше і відповідно підвищує рівень тестостерону в
передміхуровій залозі; при порівнянні дії фінастериду з
хірургічною або хімічною кастрацією визначили, що фінастерид більш
виражено знижує рівень ДГТ у крові, ніж інші втручання; у
більшості чоловіків через декілька місяців терапії фінастеридом
відзначалося різке зниження рівня ПСА (простато-специфічного
антигену), який є специфічним маркером раку передміхурової залози,
після чого рівень ПСА стабільно залишався на новому значенні; при
застосуванні фінастериду протягом року у дозі 5 мг/добу рівень ПСА
знизився в середньому на 50%; фінастерид не проявляє аффінності до
андрогенних рецепторів, не має іншої гормональної дії; ДГТ
відповідає за гіперплазію; передміхурова залоза чоловіків, що
мають дефіцит ферменту альфа-редуктази, атрофічна, незалежно від
того, що рівень тестостерону у них нормальний або високий; у
здорових осіб рівновагу між проліферацією й апоптозом клітин
передміхурової залози підтримує складне взаємовідношення між
факторами росту й факторами, що перешкоджають росту; специфічні
інгібітори ферменту альфа-редуктази II типу здатні знизити рівень
ДГТ у передміхуровій залозі й зменшити розміри гіпертрофованої
передміхурової залози; швидко всмоктується зі ШКТ, C приблизно
макс
37 нг/мл через 2 год після прийому препарату; немає достовірної
різниці між часом напіввиведення й часом досягнення C у період
макс
або після введення повторних доз препарату; після сьомого дня
прийому немає кумуляції фінастериду, що означає, що стійка
концентрація (steady state) встановлюється після четвертої дози
препарату; прийом їжі не впливає на всмоктування або на
концентрацію фінастериду в плазмі; біологічна доступність
фінастериду - 80%; 90% фінастериду зв'язується з білками плазми
крові; це значення не залежить від зниженої ниркової функції; його
можна виявити в лікворі і в еякуляті; об'єм розподілу фінастериду,
введенного шляхом вливання в дозі 5 мг, протягом однієї години -
76 +- 14 л; фінастерид екстенсивно метаболізується в печінці
шляхом окисної біотрансформації; з п'яти метаболітів два є
активними з ефективністю менше ніж 20% по відношенню до
фінастериду; T залежно від введеної дози - 4,7-7,1 год, але
1/2
біологічна дія фінастериду проявляється протягом 4 діб після
введення однієї дози; кліренс із плазми - 164 +- 55 мл/хв.; у
середньому 39% (32-46%) препарату виділяється із сечею у формі
метаболітів, і приблизно 57% (51-64%) препарату виділяється з
калом; у незмінному стані 0,04 +- 0,02% фінастериду виділяється із
сечею й 0,01% з калом; концентрація фінастериду в сім'яній рідині
коливається в межах від рівня, що не виявляється (це нижче
1 нг/мл), до 21 нг/мл; при порівняльному випробуванні
фармакокінетики між віковими групами 45-60 років і більше 70 років
визначили, що фармакокінетика фінастериду у хворих, віком понад
70 років відхилялася від лінійної моделі; у старшій популяції
виявили помірне підвищення концентрації фінастериду в плазмі
крові, але це підвищення клінічно незначне; при введенні
фінастериду в дозі по 10 мг у групах хворих із кліренсом
креатиніну 90 мл/хв або більше, а також з кліренсом креатиніну
30-50 мл/хв і кліренсом креатиніну 30 мл/хв або менше, виявили, що
у визначальних фармакокінетичних параметрах: T , AUC і C ,
1/2 макс
різниці між групами не було.
Показання для застосування ЛЗ: доброякісна гіперплазія передміхурової залози з метою зниження розмірів передміхурової залози і відповідно зменшення симптомів дизурії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується винятково для лікування чоловіків; загальноприйнята доза - 5 мг/добу, незалежно від прийому їжі, як мінімум протягом 6 місяців; при лікуванні хворих літнього віку, немає необхідності в зниженні дози, хоча елімінація фінастериду трохи вповільнюється (приблизно 8 год); при захворюванні нирок немає необхідності в зниженні дози препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імпотенція, зниження лібідо, зменшення об'єму еякуляту; напруженість і збільшення молочних залоз, ознаки гіперчутливості (набрякання губів, шкірний висип).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату, діти і жінки.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Аденостерид-здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Пенестер, Lechiva a.s., Чеська Республіка
Пенестер, Zentiva a.s., Чеська Республіка
Проскар(R), Merck Sharp & Dohme B.V. корпорації "Merck Sharp
& Dohme" для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc.," Нідерланди/США/Швейцарія
Простерид, Gedeon Richter Plc., Угорщина
Фінаст, Dr. Reddy's Laboratories Limited, Індія
Фінпрос, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія
1.3.3. Лікарські засоби інших груп
- Serenoa repens (Serenoa repens)**
Фармакотерапевтична група: G04CX02 - препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань.
Основна фармакотерапевтична дія: стримує проліферацію клітин передміхурової залози, стимульовану факторами росту, неконкурентно інгібує 5альфа-редуктазу (типу 1 і 2), фермент, який трансформує тестостерон у активний метаболіт дигідротестостерон.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: неконкурентно інгібує 5альфа-редуктазу (типу 1 і 2), фермент, який трансформує тестостерон у його активний метаболіт дигідротестостерон, інгібує утворення простагландинів і лейкотрієнів (що продемонстровано на полінуклеарних клітинах), стримує проліферацію клітин передміхурової залози, стимульовану факторами росту; після перорального введення поміченого радіоактивним ізотопом препарату найвищі концентрації радіоактивності спостерігаються у тканинах передміхурової залози; оскільки діюча речовина препарату є рослинним екстрактом, який містить суміш декількох компонентів, проведення традиційних фармакокінетичних досліджень на людях неможливе.
Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування помірних розладів сечовипускання, спричинених доброякісною гіпертрофією передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо по 4 табл./добу під час їжі, тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, біль у животі; шкіра - висипання, набряк шкіри; репродуктивна система і молочні залози - гінекомастія оборотна.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або будь-яких інших компонентів препарату, включаючи клейковину.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; термін придатності 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
II. Перміксон, Pierre Fabre Medicament Production для "Pierre Fabre Medicament", Франція
Проста Ургенін Уно, MADAUS GmbH, Німеччина; наповнення та пакування: "MADAUS GmbH", Німеччина; виробництво in bulk: "Scherer GmbH & Co. KG", Німеччина
Простакур, R.P. Scherer GmbH, Німеччина
Простамол(R) Уно, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP) та "RP Scherer GmbH & Co KG", Німеччина
Простаплант, Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co. Cg, Німеччина
- Слива африканська (Pygeum africanum)**
Фармакотерапевтична група: G04CX01 - різні біогенні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує проліферацію фібробластів передміхурової залози, стимульованих b-FGF (основний фактор росту фібробластів), пригнічує розростання сполученої тканини в передміхуровій залозі і запобігає її фіброзу.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: екстракт кори сливи африканської пригнічує проліферацію фібробластів передміхурової залози, стимульованих b-FGF (основний фактор росту фібробластів), якому останнім часом відводиться суттєва роль в етіології і патогенезі аденоми передміхурової залози, тому що клітини передміхурової залози проліферують тільки в присутності фактора росту. Інгібуючи проліферацію фібробластів, екстракт сливи африканської пригнічує розростання сполученої тканини в передміхуровій залозі і запобігає її фіброзу, екстракт сливи африканської не впливає на активність гормонів статевої системи чоловіків.
Показання для застосування ЛЗ: лікування помірних порушень сечовипускання, спричинених доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають перорально по 50 мг 2 р/добу вранці і ввечері, бажано перед їжею; добова доза - 100 мг; курс лікування - 6 тижнів, його можна подовжити до 8 тижнів або призначати повторний курс лікування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, запори, діарея; існує ризик реакцій гіперчутливості (анафілактичний шок, кропив'янка).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою; капс. по 25 мг, по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Польданен, Poznan Herbal Company "Herbapol" S.A. Польща
Таденан(R), Laboratoires Fournier група "Solvay Pharmaceuticals ", Франція
Тріанол, Lek Pharmaceutical Company d.d., Словенія
- Зозулинець чоловічий + латук дикий + астераканта довголиста + доліхос звичайний + суварнаванг (золота мозаїка) + пармелія звичайна + аргірея видна + якірці сланків + лептаденія сітчаста
II. Спеман(R), табл.; 1 табл. містить зозулинцю чоловічого - 65,0 мг, латуку дикого - 16,0 мг, астераканти довголистої - 32,0 мг, доліхосу звичайного - 16,0 мг, суварнавангу (золота мозаїка) - 16,0 мг, пармелії звичайної - 16,0 мг, аргіреї видної - 32,0 мг, якірці сланків - 32,0 мг, лептаденії сітчастої - 32,0 мг; виробництва Hymalaja Drug Company, Індія
1.3. Рак нирки
- Гемцитабін (Gemcitabine)* (див. п. 2.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Цисплатин (Cisplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Бевацизумаб (Bevacizumab)* (див. п. 1.5. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Інтерферон 2бета (Interferon 2beta)* (див. п. 1.5. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Фторурацил (Fluorouracil)* (див. п. 4.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
1.4. Рак сечового міхура
- Доксорубіцин (Doxorubicin)* (див. п. 1.4. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Мітоміцин (Mitomycin)* (див. п. 1.4. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Паклітаксел (Paclitaxel)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Цисплатин (Cisplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Іфосфамід (Ifosfamide)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Месна (Mesna)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Гемцитабін (Gemcitabine)* (див. п. 1.5. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
1.6. Рак передміхурової залози
1.6.1. Гормональні препарати та їх аналоги
- Бікалутамід (Bicalutamide)* (див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Ципротерон (Cyproteron)* (див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Етинілестрадіол (Ethinylestradiol)* (див. п. 6.2.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Естрамустін (Estramustine)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Доцетаксел (Docetaxel)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Лейпролелін (Leuprorelin)* (див. п. 3.1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Трипторелін (Triptorelin)* (див. п. 3.1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Флутамід (Flutamide)* (див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Золендронова кислота (Zoledronic acid)* (див. п. 6. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Ібондронова кислота (Ibondronic acid) (див. п. 6. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Гексестрол (Hexestrol) (див. п. 6.2.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
1.7. Рак яєчка
- Карбоплатин (Carboplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Цисплатин (Cisplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Етопозид (Etoposide)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Блеоміцин (Bleomycin)* (див. п. 1.4. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Іфосфамід (Ifosfamide)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Месна (Mesna)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Паклітаксел (Paclitaxel)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Вінбластін (Vinblastine)* (див. п. 1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Гемцитабін (Gemcitabine)* (див. п. 1.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
1.8. Рак статевого члена
- Метотрексат (Methotrexate)* (див. п. 1.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Цисплатин (Cisplatin)* (див. п. 1.1. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Блеоміцин (Bleomycin)* (див. п. 1.4. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
1.9. Функціональні нейрогенні порушення сечовипускання
1.9.1. Вегетотропні лікарські засоби
1.9.1.1. Антихолінергічні засоби
- Оксибутинін (Oxybutynin)*
Фармакотерапевтична група: G04BD04 - спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, бронхів та інших внутрішніх органів
Основна фармакотерапевтична дія: знижує скорочувальну здатність детрузора і зменшує вираженість та частоту скорочень сечового міхура, тиск у сечовому міхурі.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спазмолітик антихолінергічного типу; після перорального
застосування оксибутинін швидко всмоктується в ШКТ
(t = 0,5-1,4 год); дослідження показали, що C складає
max макс
8-12 нг/мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими особами;
спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну в
плазмі крові; через ефект першого проходження через печінку
абсолютна системна біодоступність оксибутиніну складає 6,2%;
основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін;
утворюються кілька інших метаболітів, включаючи
фенілциклогексигліколеву кислоту, але вони не активні; менше 0,02%
застосованої дози виділяється із сечею; зв'язування оксибутиніну з
альбуміном плазми складає 83-85%; T - 2 год; при тривалому
1/2
застосуванні акумуляція препарату низька.
Показання для застосування ЛЗ: нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (прискорене сечовипускання) у випадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора; нічний енурез у дітей (віком старше 5 років).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується перорально;
для дорослих початкова доза - 2,5 мг 3 р/добу; дозу можна
підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка
забезпечує задовільний клінічний ефект; звичайна доза - 5 мг
2-3 р/добу, а МДД - 5 мг 4 р/добу; в осіб літнього віку T може
1/2
бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози
2,5 мг 2 р/добу; її можна підвищити, до мінімальної ефективної
дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект; звичайно
достатньою є доза 5 мг 2 р/добу, принаймні в пацієнтів із
невеликою масою тіла; діти старше 5 років:початкова доза - 2,5 мг
3 р/добу; її можна підвищити, до мінімальної ефективної дози, яка
забезпечує задовільний клінічний ефект; рекомендована доза - від
0,3 до 0,4 мг/кг/добу; максимальні дози для дітей віком
5-9 років - доза 2,5 мг 3 р/добу; 9-12 років - 5 мг 2 р/добу;
12 років і старше - 5 мг 3 р/добу; дітям молодше 5 років -
застосування препарату не рекомендовано.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження дози зменшує частоту виникнення побічних ефектів; ШКТ - нудота, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту в ділянці живота, діарея і шлунково-стравохідний рефлекс; ЦНС і психічна сфера - неспокій, головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, тривога, делірій) і судоми; серцево-судинна система - тахікардія і серцеві аритмії; очі - нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток вузькокутової глаукоми і сухість кон'юнктиви; нирки і сечовивідні шляхи - утруднення сечовипускання і затримка сечі; шкіра - припливи крові до обличчя (більше виражені в дітей), сухість шкіри; АР - шкірні висипи, кропив'янка і ангіоневротичний набряк.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до оксибутиніну або одного з наповнювачів; ризик затримки сечовипускання, пов'язаний із захворюваннями уретри і передміхурової залози; непрохідність кишечнику, токсичний мегаколон, атонія кишечнику, тяжкий виразковий коліт; міастенія; вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Дримтан-А.ПО, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Сибутин, ВАТ "Київський вітамінний завод"
II. Дриптан(R), Laboratoires Fournier група "Solvay Pharmaceuticals", Франція
- Толтеродин (Tolterodine)*
Фармакотерапевтична група: G04BD07 - спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, бронхів та інших внутрішніх органів.
Основна фармакотерапевтична дія: конкурентний антагоніст холінергічних мускаринових рецепторів, які локалізуються у сечовому міхурі і слинних залозах.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: пригнічення цих рецепторів веде до зниження
скорочувальної функції сечового міхура і зменшення слиновиділення;
є селективність толтеродину відносно рецепторів сечового міхура у
порівнянні з такою відносно рецепторів слинних залоз; після
прийому 6,4 мг препарату відмічалося неповне спорожнення сечового
міхура, збільшення кількості залишкової сечі і зменшення тиску
детрузору; після прийому внутрішньо толтеродин метаболізується у
печінці і перетворюється в 5-гідроксиметильне похідне, що є
основним фармакологічним активним метаболітом, який має близькі до
толтеродину фармакологічні властивості і в осіб з підвищеним
обміном речовин істотно посилює дію препарату; терапевтичний ефект
толтеродину досягається через 4 тижні; як толтеродин, так і його
5-гідроксиметильне похідне високоспецифічні відносно мускаринових
рецепторів і не чинять істотного впливу на інші рецептори; швидко
абсорбується; C досягається через 1-3 год після прийому;
макс
значення C підвищується пропорційно дозі толтеродину в
макс
інтервалі від 1 до 4 мг; в основному метаболізується поліморфним
ферментом CYP2D6, що веде до утворення фармакологічно активного
5-гідроксиметильного метаболіту; системний кліренс толтеродину в
осіб з підвищеним метаболізмом - приблизно 30 л/год, а кінцевий
T - від 2 до 3 год; у осіб зі зниженим метаболізмом
1/2
(недостатність CYP2D6) толтеродин зазнає дезалкілування
ізоферментами CYP3A, внаслідок чого утворюється N-дезалкілований
толтеродин; цей метаболіт не має фармакологічної активності;
зниження кліренсу і подовження T (близько 10 год) вихідної
1/2
сполуки в осіб зі зниженим метаболізмом веде до підвищення
концентрації толтеродину на фоні концентрацій 5-гідроксиметильного
метаболіту, що не піддається виявленню; внаслідок цього експозиція
AUC незв'язаного толтеродину в осіб зі зниженим метаболізмом
близька до суми експозицій незв'язаного толтеродину і
5-гідроксиметильного метаболіту у пацієнтів з активним CYP2D6 при
однаковому дозуванні; безпека, переносимість і клінічний ефект
однакові, незалежно від фенотипу; стаціонарні концентрації
досягаються протягом 2 днів; абсолютна біодоступність
толтеродину - 65% в осіб зі зниженим метаболізмом (які залишилися
без CYP2D6) і 17% - в осіб з підвищеним метаболізмом (більшість
пацієнтів); їжа не впливає на експозицію незв'язаного толтеродину
і активного 5-гідроксиметильного метаболіту в осіб з підвищеним
метаболізмом, хоча рівень толтеродину підвищується, коли його
приймають під час їди; також не відмічається клінічно значущих
змін і в осіб зі зниженим метаболізмом; толтеродин і
5-гідроксиметильний метаболіт зв'язуються переважно з
орозомукоїдом; незв'язані фракції становлять 3,7% і 36%
відповідно; об'єм розподілу толтеродину дорівнює 113 л; після
14
введення [ С]-толтеродину приблизно 77% радіоактивності
виводиться із сечею і 17% - з калом; менше 1% дози виводиться у
незміненому стані і близько 4% - у вигляді 5-гідроксиметильного
метаболіту; карбоксильований метаболіт і відповідний йому
дезалкілований метаболіт становлять приблизно 51% і 29% від того,
що виводиться із сечею; експозиція незв'язаного толтеродину і
5-гідроксиметильного метаболіту підвищується приблизно у 2 рази у
хворих на цироз печінки.
Показання для застосування ЛЗ: лікування гіперактивності сечового міхура, що виявляється частими імперативними позивами до сечовипускання або нетриманням сечі.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендується доза по 2 мг 2 р/добу, за винятком пацієнтів із порушенням функції печінки і нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв), для яких рекомендується доза по 1 мг 2 р/добу; у випадку появи побічних проявів дозу також слід знижувати до 1 мг 2 р/добу; прийом препарату не залежить від прийому їжі; через 6 місяців слід оцінити необхідність подальшого лікування; не рекомендується призначати дітям (до 18 років), оскільки в них безпека і ефективність препарату ще не вивчена.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анти-М-холінергічні ефекти легкої і середньої тяжкості - сухість шкіри і слизових оболонок, диспепсія і зменшення сльозовиділення; імунна система - АР; психічні порушення - нервозність, порушення свідомості, галюцинації; ЦНС - парестезія, запаморочення, сонливість; зір - ксерофтальмія, порушення зору, порушення акомодації; серцево-судинна система - тахікардія; ШКТ - диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, блювання; нирки і сечовидільна система - затримка сечі; загальні прояви - стомлюваність, головний біль, біль у грудях, периферичні набряки; інше - анафілактичні реакції з ангіоневротичним набряком і серцева недостатність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: затримка сечовипускання; закритокутова глаукома, що не піддається лікуванню; міастенія gravis; гіперчутливість до толтеродину або інших компонентів препарату; тяжкий виразковий коліт, токсичний мегаколон, вагітність, лактація, дитячий вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 1 мг , по 2 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Детрузитол, Pfizer Italia S.r.l.; "Pharmacia & Upjohn S.p.A" для "Pfizer Inc", Італія/США
II. Детрузитол, Pharmacia Italy S.p.A. компанія групи "Pfizer"; "Pharmacia & Upjohn S.p.A." для "Pfizer Inc" Італія/США/Італія.
- Соліфенацин (Solifenacin)*
Фармакотерапевтична група: G04BD08 - спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, бронхів та інших внутрішніх органів
Основна фармакотерапевтична дія: конкурентний, специфічний
антагоніст холінергічних рецепторів переважно M підтипу.
3
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: має слабку спорідненість з іншими рецепторами і
тестованими іонними каналами; ефективність препарату,
спостерігалась вже на першому тижні лікування і стабілізувалась
протягом наступних 12 тижнів лікування; максимальний ефект
препарату виявляється вже через 4 тижні; після прийому таблеток
C досягається через 3-8 год; значення часу досягнення C
макс макс
не залежить від дози препарату; значення C і AUC збільшуються
макс
пропорційно дозі в проміжку 5 мг - 40 мг; абсолютна
біодоступність - приблизно 90%.; процес прийняття їжі на значення
C й AUC соліфенацину не впливає; об'єм розподілу соліфенацину
макс
після в/в введення становить приблизно 600 л; значною мірою (майже
98%) він зв'язується з білками плазми, головним чином з a1-кислим
глікопротеїном; значною мірою метаболізується в печінці, головним
чином, цитохромом P450 3A4 (CYP3A4); системний кліренс
соліфенацину становить приблизно 9,5 л/год і термінальний T -
1/2
45-68 год; після введення оральної дози препарату у плазмі крові,
крім соліфенацину, був ідентифікований один фармакологічно
активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні метаболіти
(N-глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину); після
одноразового введення 10 мг [14C-міченого]-соліфенацину через
26 днів приблизно 70% радіоактивної мітки виявляється в сечі і 23%
у фекаліях; у сечі приблизно 11% радіоактивної мітки виводиться у
вигляді незміненої активної субстанції; приблизно 18% - у вигляді
метаболіту N-оксиду, 9% - у вигляді метаболіту 4R-гідрокси-N-оксид
і 8% - у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт); у
проміжку терапевтичних доз фармакокінетика препарату є лінійною;
немає необхідності коригувати дозу залежно від віку хворих;
експозиція соліфенацину ( 5 і 10 мг), яка виражена у вигляді AUC,
була подібною у здорових людей літнього віку (від 65 до 80 років)
і у здорових людей молодого та зрілого віку (< 55 років); середня
швидкість абсорбції, яка виражена у вигляді t , була дещо
max
нижчою, а кінцевий T на 20% триваліше у людей літнього віку;
1/2
фармакокінетика соліфенацину не вивчалась у дітей та підлітків;
фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі, раси пацієнта;
AUC та C соліфенацину у пацієнтів з легкою та помірною нирковою
max
недостатністю незначно відрізняються від відповідних показників у
здорових добровольців; у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю
(кліренс креатиніну < 30 мл за хв) експозиція соліфенацину значно
вища - збільшення C становить приблизно 30%, AUC - понад 100%
max
та t - більше 60%; відмічений статистично значущий
1/2
взаємозв'язок між кліренсом креатиніну і кліренсом соліфенацину;
фармакокінетика у пацієнтів, що проходили гемодіаліз,
не вивчалась; у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю
(показник Child-Pugh 7-9) значення C не змінюється, AUC зростає
max
на 60% та T збільшується вдвічі; фармакокінетика у пацієнтів з
1/2
тяжкою нирковою недостатністю не вивчалась.
Показання для застосування ЛЗ: лікування ургентного нетримання сечі, частого сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання, які характерні для пацієнтів із с-мом гіперактивного сечового міхура.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих - 5 мг препарату 1 р/добу незалежно від прийому їжі; якщо необхідно, доза може бути підвищена до 10 мг 1 р/ добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - запор, нудота, диспепсія, біль у животі, сухість глотки, гастро-езофагеальний рефлюкс, товстокишкова непрохідність,копростаз; зір - нечіткість зору (порушення акомодації), сухість очей; ЦНС - сонливість, порушення смаку; загальні - втома, набряк нижніх кінцівок; дихальна исстема - сухість носової порожнини; шкіри - сухість; нирки та сечовивідні шляхи - утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної субстанції або до кожної з допоміжних речовин; затримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; проведення гемодіалізу; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність; печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості, що перебувають на лікуванні активними інгібіторами цитохрому CYP3A4, наприклад, кетоконазолом.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Везикар(R), Astellas Pharma Europe B.V., Нідерланди
1.9.1.2. Холіноміметики
- Метоклопрамід (Metoclopramide)* (див. п. 2.6. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Неостигмін (Neostigmine)*
Фармакотерапевтична група: N07AA01 - антихолінестеразні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: посилює тонус гладкої мускулатури кишечнику, сечового міхура, бронхіальних м'язів; сприяє посиленню дії ацетилхоліну на органи і тканини, відновленню нервово-м'язової провідності.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: синтетична антихолінестеразна речовина, яка містить
четвертинну амонієву групу; виражений оборотний блокатор
холінестерази; важко проникає через гематоенцефалічний бар'єр;
переважно впливає на периферичну нервову систему і сприяє
посиленню дії ацетилхоліну на органи і тканини, відновленню
нервово-м'язової провідності; за периферичними ефектами подібний
до фізостигміну і галантаміну: він спричиняє брадикардію, є
антагоністом антидеполяризуючих курареподібних препаратів; у
великих дозах він може спричиняти порушення нервово-м'язової
провідності як результат накопичення ацетилхоліну і стійкої
деполяризації в ділянці нервових синапсів; після в/м' введення
швидко абсорбується і виводиться; у хворих на міастенію C
макс
досягає через 30 хв, T становить 51-90 хв; гідролізується
1/2
холінестеразою і метаболізується мікросомальними ферментами
печінки, приблизно 80% препарату виводиться з сечею - 30% у
вигляді метаболітів і 50% виводиться у незміненому вигляді;
терапевтичний ефект проявляється через 20-30 хв і триває
2,5-4 год; при в/в введенні препарату T становить 47-60 хв.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: міастенія, рухові порушення після травм мозку, параліч, у відновному періоді після перенесених менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; атрофія зорового нерва, неврити, профілактика та лікування атонії кишечнику і сечового міхура, стимуляція пологової діяльності, для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі, як антидот антидеполяризуючих міорелаксантів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують п/ш, в/м, в/в; п/ш дорослим вводять по 0,5 мг (1 мл 0,05% р-ну) 1-2 р/добу; вища п/ш разова доза - 2 мг, МДД - 6 мг; при розвитку міастенічного кризу у дорослих вводять в/в по 0,5 - 1 мл 0,05% р-ну, потім п/ш у вказаних вище дозах з невеликими інтервалами; для потенціювання дії іноді п/ш додатково вводять ефедрин (1 мл 5% р-ну); в деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, ГКС, анаболічними гормонами; недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню "холінергічного кризу", розладу дихання; для стимулювання пологів можна вводити п/ш по 1 мл 0,05% р-ну 1-2 рази з проміжками в 1 год; одночасно з першою ін'єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01% р-ну атропіну сульфату; в офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску застосовують 0,5% р-н (закапують у кон'юнктивальний мішок 1-2 крап. 1-4 р/добу); якщо неостигмін блокує дію міорелаксантів, то попередньо в/в вводять атропіну сульфат у дозі 0,5-0,7 мл 0,1% р-ну, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5-2 хв вводять в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% р-ну) неостигміну; при недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій же дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін'єкцію атропіну); максимально можлива кількість неостигміну, яка може бути введена, становить 5-6 мг, тобто 10-12 мл 0,05% р-ну (загальна тривалість введення - 20-30 хв); п/ш дітям до 1 року - 0,009 мг/кг маси тіла; 1-5 років - 0,08 мг/кг маси тіла; 6-10 років - 0,07 мг/кг маси тіла; 11-14 років - 0,06 мг/кг маси тіла; як правило, дітям препарат призначають 1 р/добу, однак за необхідності добову дозу можна розподілити на 2 - 3 прийоми; курс лікування триває 25-30 діб, за необхідності препарат призначають повторно після 3-4-тижневої перерви; при міастенії препарат призначають в/м у добовій дозі 0,5 мг або 15 мг внутрішньо і п/ш, курс лікування є подовженим, зі зміною шляхів уведення.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - спастичне скорочення і посилення перистальтики ШКТ, метеоризм, діарея, нудота, блювання; ЦНС і периферична нервова система - головний біль, запаморочення, загальна слабкість, втрата свідомості, сонливість, судоми, дизартрія, міоз, тремор, спазми і посмикування м'язів скелетної мускулатури і м'язів язика, частіше сечовиділення, почервоніння обличчя, гіперсалівація; серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму у вигляді тахі- і брадикардії, атріовентрикулярної блокади вузлового ритму, екстрасистолічної аритмії, раптової зупинки серця; дихальна система - посилення секреції фарингеальних і бронхіальних залоз, задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання навіть до його зупинки; АР у вигляді свербежу, висипань, анафілактичного шоку.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість; механічна обструкція кишечнику і сечовивідних шляхів; епілепсія; гіперкінези; БА; стенокардія; виражений атеросклероз; вагітність і лактація; ослабленим дітям у період г. захворювань, інтоксикацій; з обережністю застосовувати у хворих літнього віку.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5 мг/мл по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С;
термін придатності - 4 роки
Торгова назва ЛЗ:
I. Прозерин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Прозерин, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
- Дистигмін (Distigmine)
Фармакотерапевтична група: G04BC - інгібітори холін естерази.
Основна фармакотерапевтична дія: підвищує тонус кишечнику, сечового міхура і його сфінктера, сечовивідних шляхів, скелетної мускулатури.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: інгібітор ацетилхолін естерази; ацетилхолін - медіатор,
що вивільняється у парасимпатичних і деяких симпатичних нервових
синапсах, а також у нервово-м'язових з'єднаннях, після вивільнення
нервовими закінченнями ацетилхолін розщеплюється специфічною
ацетилхолінестеразою і тим самим інактивується; дистигмін утворює
оборотні комплекси з холінестеразою і подсилює дію ацетилхоліну,
підвищує тонус кишечнику, сечового міхура і його сфінктера,
сечовивідних шляхів, скелетної мускулатури, має від'ємний
хронотропний ефект; є четвертинною амонієвою сполукою; ці речовини
погано проникають крізь клітинні мембрани, непрохідні крізь
гематоенцефалічний бар'єр і не впливають на медіатор ацетилхолін у
ЦНС; не спричиняє значного впливу на передачу імпульсів у гангліях
вегетативної нервової системи; маючи дві четвертинні амонієві
групи, його зв'язування з ацетилхолінестеразою є більш стійким, і
виділення з сечею після ензиматично обумовленого гідролітичного
розщеплення - більш повільним, ніж в інгібіторів холінестерази з
однією амонієвою групою; C досягається через 1-8 год після
макс
прийому препарату; біодоступність препарату - 4,65%. 94,46%
препарату виводиться з сечею.
Середня ниркова екскреція становить 6,5%.
Показання для застосування ЛЗ: післяопераційна атонія кишечника, післяопераційна атонія сечового міхура і сечоводів, функціональна недостатність сфінктера сечового міхура і гіпотонія сечовивідних шляхів міхура, хр. гіпотонічна затримка випорожнень, мегаколон, периферичний параліч поперечносмугастих м'язів (myastenia gravis pseudoparalitica).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: на початку лікування приймати по 5 мг/добу; залежно від позитивної або негативної динаміки симптоматики першого тижня лікувальна доза може бути збільшена до 10 мг/добу або зменшена до 5 мг 1 раз у 2 або 3 дні; тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально у кожному випадку залежно від показань і тяжкості захворювання; добову дозу приймати за 1 раз натщесерце з невеликою кількістю води за півгодини до сніданку; якщо внаслідок попереднього або одночасного прийому їжі дія дистигміну не проявилась, то ні в якому разі протягом кількох год не можна повторювати прийом препарату в цей день, так як це може призвести до неконтрольованої кумуляції; препарат у дітей не застосовується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, пронос, спазми кишечнику, підвищення моторики шлунка або кишечнику, бронхоспазми, брадикардія (менше 60 уд/хв), звуження зіниці, підсилене потовиділення, м'язові спазми, тремор, м'язова слабкість, утруднене ковтання; у жінок при тимчасовій дисменореї може викликати вагінальну кровотечу; явища звикання не описані.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, алергії на бром; значна ваготонія (переважання парасимпатичного тонусу нервової системи), що супроводжується зниженням артеріального тиску, уповільненням серцевої діяльності, збільшенням шлункового соку, підвищенням моторики ШКТ, значним слиновиділенням; розлади периферичного кровообігу; гіпертонус кишечнику, жовчних і сечових шляхів; виразкова хвороба шлунка і запалення кишечнику; виражена гіпотонія; підвищення м'язового тонусу, тетанія, епілепсія, хвороба Паркінсона, післяопераційні судинні кризи і шок, хр. серцева недостатність, ІМ, БА.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 0,5 мг/мл по 1 мл в амп., табл. по 5 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С: термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
II. Убретид, Nycomed Austria GmbH для "Nycomed", Австрія
- Іпідакрин (Ipidakrin)*
Фармакотерапевтична група: N07AA - інгібітори холінестерази
Основна фармакотерапевтична дія: відновлює і стимулює нервово-м'язову передачу; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, поліпшує пам'ять і здатність до навчання.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фармакологічну активность засобу становить біологічно вигідна комбінація двох молекулярних ефектів - блокади калієвої проникності мембрани і оборотного інгібування холінестерази, дія яких призводить до безпосереднього стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м'язовому синапсі і ЦНС; при цьому вирішальну роль відіграє блокада калієвої проникності мембрани, що спричинює подовження фази реполяризації потенціалу дії мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону; це супроводжується збільшенням входу іонів кальцію до пресинаптичної терминалі, і внаслідок цього - посиленням викиду медіатору до синаптичної щілини; підвищення концентрації медіатору в синаптичній щілині сприяє посиленню стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії; у холінергічних синапсах інгібування холінестерази спричинює подальше накопичення нейромедіатору в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини; засіб діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження, посилює дію на гладкі м'язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину, блокує натрієву проникність мембрани, хоча й істотно слабкіше порівняно з калієвою проникністю, з цим ефектом частково пов'язана наявність у засобу слабких седативних та аналгетичних властивостей; іпідакрин відновлює і стимулює нервово-м'язову передачу; відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників (травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких а/б, калію хлориду, токсинів); посилює скоротливість гладком'язових органів під впливом всіх антагоністів за винятком калію хлориду; поліпшує пам'ять і здатність до навчання; специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту; виявляє аналгетичний, антиаритмічний ефект;
після п/ш або в/м введення препарат швидко всмоктується; C
макс
відзначають через 25-30 хв; з крові надходить до тканин і в стадії
стабілізації в сироватці крові виявляють лише 2% препарату; T в
1/2
фазі становить 40 хв; приблизно 40-50% препарату зв'язується з
білками; елімінація засобу з організму здійснюється за рахунок
об'єднання ниркових та позаниркових механізмів (біотрансформація,
екскреція з жовчю), при цьому переважає виведення з сечею;
екскреція нирками відбувається за рахунок канальцевої секреції, і
лише 1/3 препарату виводиться шляхом клубочкової фільтрації; 34,8%
виділяється в незмінному стані, що свідчить про швидкий метаболізм
в організмі
Показання для застосування ЛЗ: ураження периферичної нервової системи - нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадикулоневрити; бульбарні паралічі і парези; порушення пам'яті різного генезу (хвороба Альцгеймера, інші форми слабоумства пізнього віку), церебральна дисфункція у дітей із утрудненням навчання; при ураженнях ЦНС травматичного, судинного та іншого генезу, які супроводжуються порушенням пам'яті, праксису, уваги, рухових функцій; міастенія і різні міастенічні синдроми; у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи; в акушерській практиці для збудження пологової діяльності після амніотомії або допологового виливу навколоплідних вод; у разі атонії кишечнику.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,5% і 1,5% р-ни для ін'єкцій вводять п/ш або в/м; дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня і тяжкості захворювання; захворювання периферичної нервової системи, с-м міастенії: п/ш або в/м 1мл 0,5% або 1,5% (5-15 мг) р/ну 1-2 р/добу, курс лікування - 1-2 місяцлікування міастенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м'язової передачі - 1,5% р/ну для ін'єкцій, після чого лікування продовжують по 20 мг перорально; разова доза може бути підвищена до 200 мг/добу (1-2 табл. 5-6 р/добу); лікування курсове з чергуванням з класичними антихолінестеразними препаратами; у разі г. мононевритів - 1 мл 0,5% р/ну 1-2 р/добу у сполученні з протизапальними і протинабряковими засобами; курс лікування 10-15 днів; при хр. невритах та за відсутності повного терапевтичного ефекту від попередньої терапії - 2 мл 0,5% р/ну 1-2 р/добу або в табл. по 20 мг 2-3 р/добу, курс лікування 20-30 днів; в разі необхідності курс лікування повторюють 2-3 рази з інтервалом 2-4 тижні до досягнення максимального ефекту; у разі мієлополірадикулоневритів з парезами всіх кінцівок і тривалим больовим синдромом - 15-20 мг в ін'єкціях або всередину 2-3 р/добу протягом 30-40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою 1-2 місяці; у разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічного склерозу, сирингомієлії та інших захворювань цієї групи - 20 мг 3-5 р/добу протягом 60 днів 2-3 р/рік; при хворобі Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають із дози 10 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120-200 мг/день, тривалість лікування 4-12 місяців; можлива курсова терапія протягом 4-5 місяців з перервою 1-2 місяці; дітям із затримкою розумового розвитку призначають у дозі від 5-10 мг 3 р/добу до 60-100 мг/добу; у разі ЧМТ в г. періоді через 3-5 днів від моменту травмування призначають по 1-2 мл 0,5% р/ну 1-2 р/день, через 5-6 днів доза може бути збільшена до 30-45 мг - 1 мл 1,5% р/ну 1-3 р/день; в разі тяжких порушень можливо в/в введення на 5% р-ні глюкози або 0,9% р-ні хлориду натрію; тривалість курсу встановлюється індивідуально і варіює в межах 30-40 днів; у віддалених періодах ЧМТ для відновлення пам'яті, праксису, уваги, мови, для зменшення рухових розладів, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2-3 р/добу, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120-160 мг /добу; тривалість курсу 30-40 днів, по 4 курси на рік з інтервалом у 2 місяці; у г. стадіях порушення мозкового кровообігу по 1-2 мл 0,5% р-ну 2-3 р/день, в комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, при наявності бульбарних розладів для швидкого регресу афатичних, апрактичних і амнестичних проявів; у підгострому періоді - курс ін'єкцій по 1-2 мл 0,5% р-ну 2 р/день тривалістю 30-40 днів; у віддалених періодах по 60-120 мг курсом 40-60 днів з повторенням через 1-2 місяці; для стимуляції пологової діяльності - 20 мг 1-3 рази з годинним інтервалом; у разі первинної і вторинної слабкості пологової діяльності - по 2 мл 0,5% р-ну 1-3 рази з інтервалом в 1 год; для лікування і профілактики атонії кишечнику - 10-20 мг 2-3 р/добу протягом 1-3 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, шкірно-алергічні реакції (свербіж, висипи); у цих випадках зменшують дозу або роблять коротку (1-2 дні) перерву в лікуванні.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до іпідакрину або допоміжних речовин препарату, епілепсія, екстрапірамідні захворювання з гіперкінезами, стенокардія, виражена брадикардія, БА, схильність до вестибулярних розладів, обструкція кишечнику і сечовивідних шляхів.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5%, 1,5% по 1 мл в амп.; табл. по 20 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Нейромідин(R), АТ "Олайнський ХФЗ "Олайнфарм", Латвія
1.9.1.3. Агоністи альфа-адренергічних рецепторів
1.9.1.4. Антагоністи альфа-адренергічних рецепторів
- Празозин (Prazosin)* (див 1.3.1.)
- Альфузозин (Alfuzosin)* (див 1.3.1.)
- Тамсулозин (Tamsulosin)* (див. 1.3.1.)
1.9.1.5. Агоністи бета-адренергічних рецепторів
1.9.1.6. Антагоністи бета-адренергічних рецепторів
- Пропранолон (Propranolol)* (див. п. 1.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
................Перейти до повного тексту