1. Правова система ipLex360
  2. Законодавство
  3. Наказ


МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Н А К А З
05.09.2008 N 516
( Наказ втратив чинність на підставі Наказу Міністерства охорони здоров'я N 173 від 17.03.2009 )
Про затвердження Формулярного довідника з використання протимікробних та антигельмінтних засобів
На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги та на виконання наказу МОЗ України від 18.04.2008 р. N 216 "Про створення Центрального формулярного комітету"
НАКАЗУЮ:
1. Затвердити Формулярний довідник з використання протимікробних та антигельмінтних засобів (додається).
2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України (Чумаку В.Т.) забезпечити публікацію формулярного довідника, зазначеному в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.
3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Бідного В.Г.
Міністр В.М.Князевич
ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
05.09.2008 N 516
ФОРМУЛЯРНИЙ ДОВІДНИК
з використанням протимікробних та антигельмінтних засобів
ПРОТИМІКРОБНІ ТА АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ
1. ПРИНЦИПИ РАЦІОНАЛЬНОГО ВИКОРИСТАННЯ ПРОТИМІКРОБНИХ (АНТИМІКРОБНИХ) ЗАСОБІВ
1.1. Принципи застосування протимікробних засобів у лікарській установі
1.2. Загальні принципи вибору протимікробних засобів
2. АНТИБАКТЕРІАЛЬНІ ЗАСОБИ
2.1. Бета-лактамні антибіотики
2.1.1. Пеніциліни
2.1.2. Цефалоспорини
2.1.3. Карбапенеми
2.2. Тетрацикліни
2.3. Аміноглікозиди
2.4. Макроліди
2.5. Лінкозаміди
2.6. Глікопептиди
2.7. Оксазолідинони
2.8. Інші антибіотики
2.9. Нітроімідазоли
2.10. Сульфаніламіди і триметоприм
2.11. Хінолони
2.12. Нітрофурани
3. ПРОТИТУБЕРКУЛЬОЗНІ ЗАСОБИ
3.1. Протитуберкульозні засоби
3.1.1. Протитуберкульозні препарати I ряду
3.1.2. Протитуберкульозні препарати II ряду
3.1.3. Фторхінолони
3.1.4. Комбіновані протитуберкульозні засоби
4. ПРОТИГРИБКОВІ ЗАСОБИ
4.1. Полієнові антибіотики
4.2. Імідазоли
4.3. Триазоли
5. ПРОТИВІРУСНІ ЗАСОБИ
5.1. Засоби, що застосовуються для профілактики й лікування грипу
5.2. Засоби, що застосовуються для лікування герпетичних інфекцій
5.2.1. Засоби, що застосовуються для лікування інфекцій, викликаних вірусами ВПГ і BVZ
5.2.2. Засоби, що застосовуються для лікування ЦМВ-інфекції
5.3. Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби - ПРВЗ)
5.3.1. Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (НІЗТ)
5.3.2. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (ННІЗТ)
5.3.3. Інгібітори ВІЛ-протеаз (ІВП)
5.4. Засоби, що застосовуються при геморагічній лихоманці з нирковим синдромом (ГЛНС) та Крим-Конго геморагічній лихоманці
6. ПРОТИПРОТОЗОЙНІ ЗАСОБИ
6.1. Засоби для лікування та профілактики малярії
Лікування малярії, що викликана хлорохінрезистентними штамами P. Falciparum
6.2. Засоби для лікування амебіазу
6.3. Засоби для лікування трихомоніазу
6.4. Засоби для лікування токсоплазмозу
6.5. Засоби для лікування лямбліозу
6.6. Засоби для лікування лейшманіозу
7. АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ
7.1. Засоби, що застосовуються при трематодозах
7.2. Засоби, що застосовуються при нематодозах
7.2.1. Ентеробіоз
7.2.2. Аскаридоз, трихоцефальоз, анкілостомідоз, некатороз
7.2.3. Дірофіляріоз, токсокароз, трихінельоз, стронгілоїдоз
7.2.4. Дракункульоз
7.3. Засоби, що застосовуються при цестодозах
7.3.1. Гіменолепідоз, теніоз, теніархоз, діфілоботріоз.
7.3.2. Ехінококоз (основний метод лікування - хірургічний)
7.3.3. Цистіцеркоз (основний метод лікування - хірургічний)
7.3.4. Інші цестодози
8. Загальні принципи вибору антибіотиків в лікуванні пневмонії
Основні позначення та скорочення
AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"
Hb - рівень гемоглобіна
t - температура
T - період напівіснування
1/2
а/б - антибіотик
АБЗ - антибактеріальний засіб
АГ - артеріальна гіпертензія
АДФ - аденозиндифосфат
АКТГ - адренокортикотропний гормон
АЛТ - аланінамінотрансфераза
амп. - ампула
АР - алергічні реакції
АСТ - аспартатамінотрансфераза
АТ - артеріальний тиск
АТФ - аденозинтрифосфат
БА - бронхіальна астма
в/в - внутрішньовенне введення
в/м - внутрішньом'язеве введення
ВІЛ - вірус імунодефіциту людини
г. - гострий
ГК - глюкокортикоїди
год - година
грам(-) - грамнегативний
грам(+) - грампозитивний
ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота
ЕКГ - електрокардіограма
ІХС - ішемічна хвороба серця
КА - карбоангідраза
капс. - капсули
крап. - краплі
ЛДГ - лактатдегідрогеназа
ЛЗ - лікарський засіб
ЛФ - лужна фосфатаза
м/о - мікроорганізм
МО - міжнародні одиниці
МПД - максимально переносима доза
НІЗТ - нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази
ННІЗТ - ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази
НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби
п/ш - підшкірне введення
ПРВЗ - протиретровірусні засоби
р/добу - кількість разів на добу
pH - водневий показник
р-н - розчин
РНК - рибонуклеїнова кислота
с-м - синдром
C - максимальна концентрація в плазмі
макс
СНІД - синдром набутого імунодефіциту
табл. - таблетки
фл. - флакон
хв - хвилина
хр. - хронічний
ЦД - цукровий діабет
ЦМВ - цитомегаловірус
ЦНС - центральна нервова система
ЧМТ - черепно-мозкова травма
ШКТ - шлунково-кишковий тракт
1. ПРИНЦИПИ РАЦІОНАЛЬНОГО ВИКОРИСТАННЯ ПРОТИМІКРОБНИХ (АНТИМІКРОБНИХ) ЗАСОБІВ
1.1. Принципи застосування протимікробних засобів у лікарській установі
В кожному стаціонарі з метою підвищення ефективності терапії та стримування розвитку антибіотикорезистентності необхідно розробити політику застосування ПМЗ, яку повинен проводити міждисциплінарний комітет, який складається з представників адміністрації, провідних клініцистів, клінічного фармаколога та мікробіолога. ПМЗ, які входять до формуляру лікувального закладу, слід розділити на дві групи: 1) ЛЗ, які може призначати будь-який лікар самостійно; 2) ЛЗ, які можуть бути дозволені до застосування лише після консультації з клінічним фармакологом, мікробіологом або іншим компетентним у сфері антимікробної хіміотерапії спеціалістом.
1.2. Загальні принципи вибору протимікробних засобів
При виборі ПМЗ необхідно враховувати дві групи факторів: 1) фактори пацієнта; 2) фактори збудника інфекції.
Фактори пацієнта: алергологічний анамнез, стан функції печінки та нирок, імунної системи, супутні захворювання інших органів та систем, застосування інших ЛЗ та харчових добавок, здатність приймати препарат п/о, тяжкість хвороби, вік, локалізація патологічного процесу. У жінок необхідно враховувати ймовірну В, КГ або прийом контрацептивів п/о.
Фактори збудника: найбільш імовірний за даної інфекції Staph. та його чутливість до ПМЗ. Емпіричний вибір одного або кількох ЛЗ є результатом комплексної оцінки вищеперерахованих факторів. Кінцевий вибір визначається мікробіологічними, фармакокінетичними та токсичними якостями ПМЗ. Режим дозування, спосіб введення (введ.) препарату та тривалість лікування залежать від локалізації, типу й тяжкості інфекційного процесу та ефективності лікування.
Застосування принципів доказової медицини при виборі ПМЗ. В даній праці рекомендації з вибору ПМЗ для лікування інфекцій базуються як на даних систематичних оглядів рандомізованих контрольованих досліджень, так і на думці експертів. Більшість рандомізованих клінічних досліджень ПМЗ проводять до початку їх широкого застосування, коли рівень резистентності до них є мінімальним; також слід враховувати, що, як правило, ціль таких досліджень - довести, що досліджуваний ЛЗ "не гірший" за препарат для порівняння, тому тяжко показати реальні переваги нової терапії. В той же час вибір ЛЗ повинен проводитися з урахуванням сучасних даних про резистентність збудників, приймаючи до уваги регіональні особливості.
Види протимікробної терапії:
- емпірична;
- цілеспрямована;
- профілактична.
Початок протимікробної терапії. Як правило, спочатку ПМЗ призначають емпірично, тобто на основі припущення про найімовірнішого збудника та його чутливість. При призначенні емпіричної терапії необхідно дотримуватися наступних положень:
- Не застосовувати а/б для лікування неускладнених вірусних інфекцій (!).
- Перед початком терапії отримати зразки для мікробіологічного дослідження; "сліпе" призначення ПМЗ при лихоманці незрозумілого ґенезу утруднює діагностику.
- До отримання результатів мікробіологічного дослідження вибирати а/б із урахуванням даних моніторингу локальної резистентності збудників.
- Підбирати дозу ПМЗ з урахуванням віку, МТ, функції нирок, локалізації й тяжкості інфекції. Призначення в "стандартній", а не в максимальній дозі при тяжких інфекціях може призвести до неефективності лікування. При застосуванні ЛЗ із невеликою терапевтичною широтою (наприклад, аміноглікозидів) не слід перевищувати максимальні дози, бажано проводити моніторинг Спл ЛЗ.
- Визначати шлях введення препарату залежно від тяжкості та локалізації інфекційного процесу. Стани, що загрожують життю, вимагають в/в введ. препарату. По можливості уникати болючих в/м ін'єкцій, особливо у дітей.
- Визначати тривалість терапії з урахуванням типу інфекції, терапевтичної ефективності, характеру протимікробної дії (загибель або пригнічення розмноження м/о) та біологічної доступності збудника. Занадто довгі курси сприяють розвитку резистентності та виникненню небажаних реакцій, призводять до збільшення вартості терапії.
- Враховувати, що при застосуванні ПМЗ, особливо широкого спектру дії, можливі селекція резистентних м/о та розвиток суперінфекції.
Корекція протимікробної терапії. Після отримання результатів мікробіологічного дослідження у випадку виділення м/о, резистентного до ЛЗ, що приймається, та при клінічній неефективності лікування необхідно призначити інший препарат, активний стосовно збудника (цілеспрямована протимікробна терапія). При отриманні негативного результату мікробіологічного дослідження питання про тривалість або завершення протимікробної терапії вирішується на основі клінічних даних. Перевагу (при інших рівних умовах) віддають препарату з вужчим спектром дії та нижчою вартістю. Як правило, оцінити ефективність протимікробної терапії можна через >= 2-3 доби від початку лікування. Слід врахувати, що при тяжких інфекціях відсутність явного клінічного ефекту може бути не пов'язано з неефективністю етіотропної терапії.
2. АНТИБАКТЕРІАЛЬНІ ЗАСОБИ
Дози АБЗ для дітей див. у Додатку 1 до розділу.
2.1. Бета-лактамні антибіотики
Бета-лактамні а/б (в першу чергу пеніциліни та цефалоспорини) складають основу сучасної хіміотерапії. Бактерицидний ефект пов'язаний з порушенням утворення клітинної стінки. Найпоширеніший механізм формування резистентності - вироблення м/о бета-лактамаз (ферментів, що руйнують бета-лактамне кільце). Основні небажані реакції - АР, які можуть носити перехресний характер з іншими бета-лактамами. Можна комбінувати з аміноглікозидами та фторхінолонами через синергізм відносно грам(-) флори. Проте їх не можна змішувати в одному шприці або інфузійній системі (фізико-хімічна несумісність).
2.1.1. Пеніциліни
Пеніциліни чинять антибактеріальну (бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що приводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препарати руйнується під дією пеніциліназ, отже, всі м/о, що виділяють ферменти цього класу є нечутливими. Препарати активні відносно грам(+) м/о: Staph. spp. (штами, що не продукують пеніциліназу), Str. spp., Corynebacterium diphtheriae; грам(-) м/о: Baccillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.; анаеробів: Clostridium spp. Пеніциліни (табл. 18-1.) добре проникають в тканини та рідини організму, за винятком СМР, внутрішніх середовищ ока та передміхурової залози. При запаленні мозкових оболонок та введ. у великих дозах створюють терапевтичні концентрації у СМР. Екскретуються, в основному, з сечею. Найсуттєвішою небажаною реакцією є ГЧ негайного типу, що має різні клінічні вияви - від висипу до анафілактичного шоку (часто носить перехресний характер з іншими бета-лактамами). Можуть викликати (частіше - ампіцилін та цефалоспорини) антибіотикоасоційовану діарею. Через ризик тяжких нейротоксичних реакцій не можна вводити ендолюмбально (за винятком бензилпеніциліну натрієвої солі, яку вводять дуже обережно за життєвими показаннями). При призначенні пацієнтам з нирковою недостатністю слід враховувати вміст у препаратах калію та натрію. Бензилпеніцилін залишається важливим препаратом для лікування інфекцій, викликаних стрептококами, в тому числі пневмококами та бета-гемолітичними стрептококами, а також менінгококами та спірохетами. Є а/б вибору при лікуванні дифтерії, газової гангрени, лептоспірозу, кліщового бореліозу (хвороба Лайма). Гонококи, як правило, є резистентними. Застосовують лише парентерально (в/в, в/м). Інші похідні (феноксиметилпеніцилін, бензатину бензилпеніцилін) мають той же спектр, але вони менше активні. Особливості фармакокінетики дозволяють приймати їх п/о (феноксиметилпеніцилін) або забезпечувати пролонг. ефект при в/м введ. (бензатину бензилпеніцилін).
Таблиця 1
Класифікація пеніцилінів
------------------------------------------------------------------
|Природні |Бензилпеніцилін (пеніцилін G) |
| |Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін V)|
| |Бензатину бензилпеніцилін |
| |Бензилпеніцилін прокаїну |
| |Бензатину феноксиметилпеніцилін |
|----------------------------+-----------------------------------|
|Антистафілококові |Оксацилін |
|----------------------------+-----------------------------------|
|Розширеного спектру |Ампіцилін |
|(амінопеніциліни) |Амоксицилін |
|----------------------------+-----------------------------------|
|Активні по відношенню |Тікарцилін |
|до P. aeruginosa: |Азлоцилін |
|карбоксипеніциліни |Піперацилін |
|уреїдопеніциліни | |
|----------------------------+-----------------------------------|
|Комбіновані з інгібіторами |Амоксицилін/клавуланат |
|бета-лактамаз |Ампіцилін/сульбактам |
|(інгібіторозахищені) |Тікарцилін/клавуланат |
------------------------------------------------------------------
- Бензилпеніциллін (Benzylpenicillin)*
Фармакотерапевтична група. J01CE01 - бета-лактамні а/б.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: відповідає описаному в загальній частині, окрім цього
активний щодо ентерококів, актиноміцетів, Pasteurella multocida,
Spirillum minus, у високих концентраціях - відносно інших грам(-)
м/о, наприклад, E. coli, Proteus mirabilis, сальмонел, шигел,
Enterobacter aerogenes та Alcaligenes faecalis; після застосування
високих доз терапевтичні концентрації досягаються також у
тяжкодоступних тканинах, таких як клапани серця, кістки та ліквор;
максимальні рівні в плазмі 150-200 МО/мл досягаються в межах
15-30 хв після в/м введення 10 млн. МО; після короткочасних
інфузій (30 хв) рівні можуть досягати максимуму до 500 МО/мл;
зв'язування з білками плазми становить приблизно 55% від загальної
дози; 50-80% введеної дози виводиться нирками в незміненому
вигляді (85-95%); виведення активної речовини з жовчю - приблизно
5% дози; в недоношених дітей та немовлят інтервал між дозами має
бути не менше 8-12 год, оскільки T із сироватки становить
1/2
приблизно 3 год; виведення також сповільнено у пацієнтів літнього
віку; для збільшення інтервалу між дозами препарат можна
комбінувати с препаратами пеніцилінів, що утворюють депо.
Показання для застосування ЛЗ: сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія, пневмонія, емпіема, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит, медіастеніт, перитоніт, менінгіт, абсцеси мозку, артрит, остеомієліт, інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічні інфекції: сибірка, інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз, пропасницю, спричинену укусами щурів, фузоспірохетоз, актиномікоз; лікування ускладнень, спричинених гонореєю та сифілісом, бореліоз Лайма після першої стадії захворювання.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 30000 МО/кг/добу; кількість введень становить 2-6 р/добу, залежно від призначеної дози; середня добова доза для дорослих вагою від 40 кг - 1-5 млн. МО/добу, за необхідності добову дозу можна збільшувати; лікування продовжувати протягом 3 днів після зникнення основних симптомів захворювання; при стрептококових інфекціях приймати щонайменше 10 днів; спеціальні рекомендації з дозування: бактеріальний ендокардит - 10-80 млн. МО/добу в/в (в комбінації з аміноглікозидами); менінгіт - не вище 20-30 млн. МО/добу для дорослих; при тяжких клінічних станах першу дозу слід розтягнути у часі, починаючи з 1/4 від індивідуально призначеної разової дози, та вводити повільно; бореліоз Лайма - 20-30 млн. МО/добу в/в, розділена на 2-3 дози, протягом 14 днів; інші способи введення - внутрішньоплеврально в дозах до 200000 МО (5000 МО на 1 мл розчинника); внутрішньосуглобово в дозах до 100000 МО (25000 МО на 1 мл розчинника); інтралюмбально в дозах, які не повинні перевищувати 10000-20000 МО (р-н в концентрації не вище 1000 МО на 1 мл розчинника підігрівають до t тіла і вводять повільно (1 мл/хв) після видалення відповідної кількості спинно-мозкової рідини, при цьому загальна добова доза препарату для системного введення (в/в або в/м) повинна бути знижена.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість до препарату - АР (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лихоманка, біль у суглобах, анафілактичний шок з колапсом та анафілактоїдними реакціями, астма; ШКТ - стоматит, глосит, діарея; кров - рідко еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія та агранулоцитоз; у пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу - реакція Яриш-Герксгеймера вторинно до бактеріолізу; інші - рідко можливі серйозні місцеві реакції (перевагу надати в/в введенню); після введення препарату в дозі вище 10 млн. МО, може розвинутись нефропатія; при введенні високих доз шляхом інфузії (більше 20 млн. МО) - можливі судоми, особливо при вираженій нирковій недостатності, епілепсії, менінгіті або набряку мозку, а також при проведенні екстракорпорального кровообігу.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату в анамнезі.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 тис. МО, по 1 млн. МО у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; свіжоприготовлені р-ни для ін'єкцій або інфузій мають бути використані негайно; термін придатності - 5 років.
Торгова назва.
I. Бензилпеніцилін, ТОВ "Авант"
Бензилпеніцилін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Бензилпеніциліну натрієва сіль, ВАТ "Красфарма", Російська Федерація
Бензилпеніцилін, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT. LTD", Індія
Бензилпеніцилін натрієва сіль стерильна, "Harbin Pharmaceutical Group Co. Ltd. General Pharm. Factory", Китай
Пеніцилін G натрієва сіль, "Sandoz GmbH", Австрія.
- Феноксиметилпеніциллін (Phenoxymethylpenicillin)*
Фармакотерапевтична група. J01CE02 - бета-лактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: відповідає описаному в загальній частині, окрім цього
активний щодо Listeria monocytogenes; грам(-) м/о: Actinomyces
spp., E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Proteus mirabilis,
Salmonella spp., Enterococcus spp. (штами E. faecalis звичайно
чутливі, а штами E. faecium, як правило, резистентні); анаеробів:
Pepto Str. spp.; препарат кислотостійкий; швидко всмоктується
(30-60%) в лужному середовищі тонкої кишки; терапевтичні
концентрації в плазмі крові дозозалежні, створюються через 30 хв;
C досягається через 1 год після прийому, тривалість ефекту
макс
(6-8 год; на 60-80% зв'язується з білками плазми; проникає у різні
тканини організму (нирки, печінка, шкіра, стінка тонкої кишки);
проходить крізь плацентарний бар'єр і потрапляє у грудне молоко;
30-35% препарату метаболізується у печінці; виводиться переважно
із сечею в незміненому вигляді (25%) та у вигляді продуктів
біотрансформації (35%), близько 30% виводиться з фекаліями;
T - 30-45 хв; у новонароджених, літніх людей та при нирковій
1/2
недостатності T подовжується.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів - середній отит, стрептококовий тонзиліт, загострення хр. бронхіту та г. позалікарняна пневмонія, спричинена пневмококами; гнійні захворюваннях шкіри та м'яких тканин; інфекційні захворюваннях - сифіліс, гонорея, скарлатина, правець, сибірка та дифтерійне носійство; профілактика інфекційних ускладнень, зокрема бактеріального ендокардиту, після малих хірургичних втручань (тонзилектомія, екстракція зуба), г. ревматичної пропасниці, малої хореї, бактеріального ендокардиту та гломерулонефриту при стрептококовому тонзиліті.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо за 30-60 хв до, або за 2 год після їди по 0,5-1,0 г в 3-4 прийоми; курс не перебільшує 7-10 днів; максимальна добова доза - 4,0 г; тривалість лікування (не менше 5-7 днів; при інфекціях, що спричиненні бета-гемолітичним стрептококом, - 7-10 днів (призначають кожні 4 год, при досягненні покращення - кожні 6 год); для профілактики стрептококових інфекцій - 10-денний курс у середніх терапевтичних дозах; для профілактики рецидивів ревматичної атаки та/або малої хореї - по 0,5 г 2 р/добу; для профілактики ендокардиту після малих хірургічних втручань при масі тіла більше 30 кг - 2 г за 30-60 хв до початку операції, а після операції ( по 0,5 г кожні 6 год протягом 2 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливі діарея, помірна нудота, глосит, стоматит, головний біль, тромбоцитопенія, геморагії, шкірні АР, бронхоспазм; при лікуванні сифілісу в 50% випадків відмічається реакція Яроша (Гейксгеймера (гарячка, пітливість, головний біль, колапс)).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів, карбопенемів, при порушенні всмоктування з ШКТ.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Феноксиметилпеніцилін - КМП, ВАТ "Київмедпрепарат".
- Бензатинбензилпеніцилін (Benzathinebenzylpenicillin)*
Фармакотерапевтична група. J01CE08 - бета-актамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія. бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: відповідає описаному в загальній частині, окрім цього
активний щодо Erycipelothrix rhusiopathiae, Actinomyces israelli;
при в/м введенні дуже повільно всмоктується з місця введення,
забезпечуючи пролонговану дію; C досягається через 12-24 год
макс
після ін'єкції; тривалий T забезпечує стабільну та тривалу
1/2
концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення
2,4 млн. МО препарату концентрація в сироватці крові становить
0,12 мкг/мл; дифузія в рідини - повна, дифузія в тканини - дуже
слабка; ступінь зв'язування з білками плазми становить 40-60%; у
невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар'єр, у грудне
молоко; біотрансформація незначна; виводиться переважно нирками у
незміненому вигляді; за вісім діб виводиться до 33% введеної дози.
Показання для застосування ЛЗ: сифіліс та інші захворювання, спричинені трепонемами (фрамбезія, пінта); г. тонзиліт; скарлатина; бешиха, еризипілоїд; інфіковані рани та рани від укусів; профілактика ревматичної пропасниці (хореї, ревматичних захворюваннь серця); постстрептококового гломерулонефриту, сифілісу (після контакту з хворим), скарлатини (після контакту з хворим); рецидивів бешихи; інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати 2,4 млн. МО тільки в/м; лікування сифілісу - превентивне лікування - 1 ін'єкція 2,4 млн МО одноразово; первинний сифіліс - 2,4 млн. МО, по 1 ін'єкції з інтервалом 7 діб (курс - 2 ін'єкції); вторинний свіжий та ранній прихований сифіліс - 2,4 млн. МО, по 1 ін'єкції з інтервалом 7 діб (курс - 3 ін'єкції); лікування фрамбезії та пінти (ендемічні трепонематози) - 1 ін'єкція по 2,4 млн. МО одноразово; лікування інших інфекцій (г. тонзиліт, скарлатина, бешиха, еризипілоїд, інфіковані та рани від укусів) 1 ін'єкція по 2,4 млн. МО щотижня; профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту - 1 ін'єкція по 2,4 млн. МО один раз кожні 3-4 тижні, тривалість профілактики встановлюється індивідуально; профілактика рецидивів бешихи - при сезонних рецидивах 1 ін'єкція по 2,4 млн. МО один раз кожні 4 тижні протягом 3-4 місяців щорічно; при частих рецидивах - 1 ін'єкція по 2,4 млн МО один раз кожні 3-4 тижні протягом 2-3 років; профілактика скарлатини в осіб, що мали контакт з хворими - 1 ін'єкція по 2,4 млн МО щотижня; профілактика інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів - 1 ін'єкція 2,4 млн МО кожні 7-14 діб до повного одужання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - кропив'янка, пропасниця, біль у суглобах, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, анафілаксія; при терапії сифілісу - реакція Яриша-Герксгеймера; система кровотворення - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; ШКТ - стоматит, глосит, нудота, блювання, діарея, кандидоз, рідко псевдомембранозний коліт; інші - помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ, г. інтерстиціальний нефрит; можливий розвиток суперінфекції стійкими м/о і грибами.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів; діти до 12 років; маса тіла до 40 кг.
Форми випуску ЛЗ: порошок для ін'єкцій по 2,4 млн МО у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва.
II. Ретарпен, "Sandoz GmbH", Австрія.
- Бензатин феноксиметилпеніцилін (Benzathine phenoxymethylpenicillin)
Фармакотерапевтична група. J01CE10 - бета-лактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр дії лікарських форм для перорального прийому
вузький; пригнічує синтез клітинної стінки бактерій;
високоактивний щодо пневмококів, гонококів, лістерії та Neisseria
spp., стрептококів груп A, C, G, H, L та M та стафілококів, що
не продукують пеніцилін азу; до препарату чутливі коринебактерії,
актиноміцети, клостридії, бліда трипонема, лептоспіри; до
препарату резистентні стрептококи групи D (ентерококи),
мікоплазми, бордетели, мікобактерії та найпростіші;
не інактивується шлунковим соком; прийом їжі сповільнює
всмоктування препарату, але не зменшує його об'єм; за рахунок
швидкого та повного всмоктування, у сироватці крові та в тканинах
швидко (через 30-60 хв) досягаються концентрації препарату, що
гарантують надійний терапевтичний ефект; терапевтична концентрація
зберігається в крові протягом 4 год; T 30-45 хв, рівень
1/2
зв'язування з білками крові сягає 55% прийнятої дози; добре
проникає в нирки, легені, печінку, шкіру, м'язи та більшість рідин
організму, гірше в кістки; проникає через плацентарний бар'єр та у
грудне молоко; переважна кількість препарату виводиться з сечею у
незміненому вигляді.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів: інфекції, спричинені стрептококом (скарлатина, ангіна, ангіна Венсана, гнійний ринофарингіт, г. середній отит, синусит); дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, бактеріальна пневмонія за винятком інфекцій, що потребують парентерального введення пеніциліну); шкіри (бешиха, еризипелоїд, піодермія (імпетиго, фурункульоз), абсцеси, флегмони, хр. мігруюча еритема та інші прояви хвороби Лайма); інші інфекції (укуси та опіки); для профілактики стрептококових інфекцій та їх ускладнень (ревматичної пропасниці або малої хореї, поліартриту, ендокардиту, гломерулонефриту), бактеріального ендокардиту у пацієнтів з вродженими або ревматичними вадами серця до або після невеликого хірургічного втручання (тонзилоектомії, видалення зубів), інфекцій, спричинених пневмококами у дітей, що страждають на серпоподібну анемію.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: середня добова доза становить 1,5 г та більше; лікування слід продовжувати протягом 2-5 днів після зникнення основних симптомів захворювання; з метою профілактики пізніх ускладнень при стрептококових інфекціях мінімальна тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; для профілактики стрептококових інфекцій (скарлатини): особам, які контактували з хворими на скарлатину, показаний 10-денний курс лікування препаратом в терапевтичних дозах; при стафілококових інфекціях бажано проводити визначення чутливості м/о; препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, пропасниця, біль у суглобах або анафілактичний шок з судинним колапсом та анафілактоїдні реакції (напад ядухи, пурпура); ШКТ - нудота, блювання, діарея, відчуття тяжкості у шлунку, стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт; гематологічні порушення - еозинофілія, позитивна реакція Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів в анамнезі, цефалоспоринів; шлунково-кишкові захворювання, що супроводжуються діареєю або блюванням (через погіршення всмоктування).
Форми випуску ЛЗ: гранули по 30 г для приготування 60 мл (400000 МО/5 мл) суспензії у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; готову суспензію слід зберігати при t нижче 25 град.С; її необхідно використати протягом 14 днів; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Оспен, "Biochemie GmbH", Австрія
Оспен, "Sandoz GmbH", Австрія.
- Антистафілококові пеніциліни. Більшість стафілококів виробляють бета-лактамазу та є резистентними до бензилпеніциліну. Основним антистафілококовим препаратом є оксацилін, активний по відношенню до пеніцилінорезистентного S. aureus. Оксацилін погано всмоктується при прийомі п/о й, в основному, використовується парентерально. Нозокоміальні та позалікарняні штами S. aureus, резистентні до оксациліну та метициліну (MRSA), резистентні й до усіх інших бета-лактамів (цефалоспоринів, карбапенемів), а також часто до макролідів, тетрациклінів, лінкозамідів, аміноглікозидів, фторхінолонів. Препарати вибору при інфекціях,викликаних MRSA, - ванкоміцин або лінезолід.
- Оксацилін (Oxacillin)*
Фармакотерапевтична група. J01CF04 - бета-лактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: відповідає описаному в загальній частині, але стійкий до
дії пеніцилінази, тому може використовуватись проти штамів м/о,
резистентних до пеніциліну; активний щодо деяких актиноміцетів;
неефективний відносно більшості грам(-) м/о, рикетсій, вірусів,
найпростіших, грибів; при в/м введенні добре всмоктується, у крові
виявляються більш високі концентрації препарату, ніж при прийомі
тих же доз внутрішньо; з білками плазми зв'язується більше ніж на
90%; крізь гематоенцефалічний бар'єр не проникає; T - 30 хв;
1/2
швидко виводиться нирками, а також з жовчю; при порушенні
видільної функції нирок концентрація в крові значно підвищується,
однак накопичення не відбувається, а виведення мало відрізняється
від того, що спостерігається у нормі; при повторних введеннях не
кумулюється.
Показання для застосування ЛЗ: септицемія, пневмонія, емпієми, абсцеси, флегмони, остеомієліт, пієліт, цистит, інфіковані опіки, раневі інфекції, сифіліс.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується в/м або в/в; при вазі понад 40 кг призначають по 0,25-1 г кожні 4-6 год або залежно від етіології захворювання - по 1,5-2 г кожні 4 год; при тяжких інфекціях дози можуть бути збільшені; р-ни готують ex tempore: для в/м ін'єкцій у фл. вводять 3 мл стерильної води для ін'єкцій, для струминного в/в введення розчиняють препарат у 5 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% р-ну натрію хлориду та вводять протягом 5-10 хв, а для краплинного введення розчиняють препарат у 0,9% р-ні натрію хлориду або в 5% р-ні глюкози із розрахунку 0,5-2,0 мг в 1 мл та вводять протягом 1-2 год з швидкістю 60-100 крапель за хв; тривалість лікування становить у середньому 7-10 днів, при тяжких захворюваннях (сепсис, септичний ендокардит та ін.) терапія може тривати 2-3 тижні і більше.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний свербіж, кропив'янка, рідше - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, еозинофілія, у окремих випадках - нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, гематурія, протеінурія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт, вагінальний кандидоз.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (у тому числі до пеніцилінів, цефалоспоринів).
Форми випуск ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва.
I. Оксацилін-КМП АТ, "Київмедпрепарат".
Пеніциліни з розширеним спектром активності. На відміну від пеніциліну та оксациліну, напівсинтетичні амінопеніциліни ампіцилін та амоксицилін діють на аеробні грам(-) бактерії сімейства Enterobacteriaceae (E. coli) та H. influenzae. Як і пеніцилін, руйнуються бета-лактамазами. Амоксицилін краще, аніж ампіцилін та пеніцилін, діє на пневмококи, він кислотостабільний, має у 2-2,5 рази більшу біодоступність при прийомі п/о, аніж ампіцилін; краще переноситься, рідше викликає діарею. Ампіцилін на сьогодні приймають, як правило, парентерально. Особливістю небажаної дії амінопеніцилінів є розвиток макулопапульозного ("ампіцилінового") висипу неалергічної природи, який зникає без відміни препарату. Фактор ризику - інфекційний мононуклеоз.
- Ампіцилін (Ampicillin)*
Фармакотерапевтична група. J01CA01 - бета-лактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: відповідає описаному в загальній частині, окрім цього
активний щодо ентерококів, лістерій, Erysipelothrix rusiopathiase
та грам(-) м/о, такі як Haemophilus influenzae, Bordetella
petrussis, Proteus mirabilis, сальмонели, шигели, E. coli.
Morganella morganii та Providencia rettgeri майже повністю є
резистентними; до терапевтичного спектру дії ампіциліну не входять
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Serratia,
Citrobacter, Yersinia, Aerobacter aerogenes, а також усі
пеніциліназоутворюючі м/о; залежно від частоти застосування
спостерігається тенденція до збільшення ступеня резистентності,
зумовленого утворенням бета-лактамази; після перорального прийому
біодоступність досягає 30-62%; одночасний прийом їжі впливає на
біодоступність; максимальні концентрації в плазмі крові
досягаються через 90-120 хв; T - 1-2 год; 8-30% препарату
1/2
зв'язується з білками плазми; добре проникає у тканини, проникає
крізь плацентарний бар'єр, переходить у материнське молоко; до
спинномозкової рідини переходить при інтактних мозкових оболонках
лише 5% від концентрації у плазмі, але при запаленні мозкових
оболонок концентрація у лікворі може підвищуватися до 50% від
концентрації у плазмі; виведення відбувається переважно нирками у
незміненому стані, а також із жовчю та калом.
Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. бактеріальні інфекції різноманітної локалізації та інтенсивності, спричинені чутливими до ампіциліну збудниками (наприклад, менінгіт, ендокардит, сепсис та остеомієліт); інфекції вуха, горла та носа; інфекції дихальних шляхів, включаючи коклюш; інфекції сечостатевих органів; інфекції жовчного міхура та жовчних шляхів; інфекції ШКТ (включаючи санацію носіїв, які протягом тривалого часу виділяють Salmonella typhi); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції очей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: сумарна добова доза - 2-6 г на 3-4 прийоми; перед застосуванням препарату з порошку готують суспензію шляхом розведення у прокип'яченій охолодженій питній воді; суспензію приймають з великою кількістю рідини за 0,5-1 год до або через 2 год після їди (одночасний прийом їжі погіршує всмоктуваність препарату); препарат застосовують протягом 7-10 днів, ще 2-3 дні після того, як зникнуть симптоми хвороби; при лікуванні інфекцій, спричинених бета-гемолітичними стрептококами, показано лікування протягом не менше 10 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - часто нудота, блювання, метеоризм, м'яке випорожнення або пронос, псевдомембранозний ентероколіт, які у більшості випадків мають легку форму; іноді - екзантеми та запалення слизових оболонок, особливо у порожнині рота, типова кореподібна екзантема (розвивається на 5-11-ту добу від початку курсу лікування і дозволяє проведення подальшої терапії похідними пеніциліну); шкірні реакції - екзантема, свербіж і почервоніння, кропив'янка; АР - медикаментозна пропасниця, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, набряк гортані, сироваткова хвороба, гемолітична анемія, алергічний васкуліт або нефрит, анафілактичний шок; кровотворна система - гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія або мієлосупресія, зміна часу згортання крові та протромбінового часу; зрідка - інтерстиціальний нефрит, стани збудження ЦНС, міоклонії та судоми; тривале та повторне застосування іноді призводить до розвитку суперінфекцій; тимчасово може спостерігатися сухість у роті й зміна смакових відчуттів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніциліну, цефалоспоринів; вірусні захворювання, (особливо інфекційний мононуклеоз); лімфатична лейкемія (підвищений ризик розвитку екзантеми); новонароджені і жінки у період лактації.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г, по 1,0 г у фл., порошок для приготування суспензії для перорального застосування (125 мг/5 мл) у фл., табл. по 0,25 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати приготовану з порошку суспензіїю в холодильнику при t 2-8 град.С 10 діб; термін зберігання порошку - З роки.
Торгова назва.
I. Ампіцилін, ТОВ "Авант"
Ампіциліну тригідрат, ТОВ "Агрофарм"
Ампіцилін 125 мг, 250 мг, ТОВ "Відродження Лтд"
Ампіцилін 250 мг, ВАТ "Вітаміни"
Ампіцилін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Ампіциліну три гідрат, ВАТ "Лубнифарм"
Ампіцилін-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Ампіцилін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Ампіциліну натрієва сіль, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для ТОВ "Фармацевтичний завод "Фармадом"
II. Ампіцилін 125 мг, 250 мг, Вайшалі Фармасьютікалз, Індія.
Ампіциліну натрієва сіль, ВАТ "Красфарма", Російська Федерація
Ампіциліну натрієва сіль, "Chemo Iberica S.A.", Іспанія
Ампіциліну натрієва сіль та сульбактаму натрієва сіль, "Harbin Pharmaceutical Group Co. Ltd.General Pharm. Factory", Китай
Ампіциліну натрієва сіль стерильна ліофілізована, "Scima Farmachemical S.r.l.", Італія
Ампіцилін, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT. LTD", Індія
Ампіцилін-Нортон, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Індія/Канада
Ампіциліну тригідрат, "Sandoz Industrial Products S.A.", Іспанія
Ампіциліну тригідрат, "Tini Pharma Limited", Індія.
- Амоксицилін (Amoxicillin)*
Фармакотерапевтична група. J01CA04 - бета-лактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: відповідає описаному в загальній частині, окрім цього
активний щодо Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae,
Moraxella catarralis, Helicobacter pylory, менш активний щодо
Enterococcus faecalis, E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella
typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae; неактивний щодо
Pseudomonas, Klebsiella, індолпозитивних Proteus, Enterobacter;
після прийому внутрішньо, всмоктується швидко і практично повністю
(до 93%), препарат кислотостійкий; прийом їжі не впливає на
абсорбцію препарату; максимальна концентрація активної речовини в
плазмі при прийомі таблеток досягається швидше на 30 хв (через
1-2 год) та її кількість значно вище, ніж при прийомі нерозчинних
лікарських форм амоксициліну; після прийому внутрішньо 375 мг
препарату C реєструвалась у плазмі крові через 2 год; при
макс
подвоєнні дози C також збільшується у 2 рази; 20% зв'язується
макс
з білками плазми; проникає у слизові оболонки, кісткову тканину та
внутрішньоочну рідину, мокротиння в терапевтично ефективних
концентраціях; концентрація в жовчі перевищує її концентрацію в
крові у 2-4 рази; в амніотичній рідині та пуповинних судинах
концентрація становить 25-30% від його рівня у плазмі крові
вагітної жінки; погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр,
однак, при запаленні мозкових оболонок (наприклад при менінгітах),
концентрація у спинномозковій рідині становить близько 20% від
концентрації у плазмі крові; частково метаболізується, більшість
його метаболітів неактивна щодо м/о; елімінується переважно
нирками, близько 80% - шляхом канальцевої екскреції, 20% - шляхом
клубочкової екстракції; близько 90% елімінує через 8 год, 60-70% у
незміненому вигляді нирками; відсутності порушень функції нирок
T - 1-1,5 год; у недоношених, новонароджених і дітей до
1/2
6 місяців - 3-4 год.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції органів дихання, ШКТ, сечостатевої системи, шкіри та м'яких тканин.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза встановлюється індивідуально; інфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеню тяжкості: дорослі і діти старше 10 років внутрішньо 500-2000 мг 2 р/добу; така ж доза - при г. середньому бактеріальному отиті; хр.захворювання, рецидиви, інфекції тяжкого перебігу - доза може бути збільшена: по 750-1000 мг 3 р/добу, розділені на три прийоми; г. неускладнена гонорея - 3 г препарату на 1 прийом у поєднанні з 1 г пробенециду; у складі антихелікобактерної ерадикаційної терапії дорослим призначають по 2 г препарату на добу в 2 прийоми; інфекції легкого та середнього ступеню тяжкості - тривалість лікування 5-7 днів; у випадку інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; хр.захворювання, інфекції тяжкого перебігу - прийом препарату необхідно продовжувати протягом 48 год після зникнення симптомів захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ: рідко - діарея, свербіж у ділянці ануса; в окремих випадках - псевдомембранозний та геморагічний коліт; АР: шкірні реакції (специфічний макулопапульозний висип, дуже рідко - мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, та ангіоневротичний набряк); сечовидільна система: рідко - розвиток інтерстиціального нефриту; органи кровотворення: рідко - агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів та цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг, по 500 мг N 20; табл. по 0,125 мг, по 0,25 г, по 0,5 г, по 1,0 г; табл. дисперговані по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг; гранули для приготування суспензії по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл.; порошок для приготування 60 мл, або 100 мл, або 120 мл суспензії, 250 мг/5 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Амоксицилін тригідрат, ТОВ "Агрофарм"
Амоксил(R)-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Грамокс-А, СП "Сперко Україна"
Грамокс-Д, СП "Сперко Україна"
II. Амоксицилін, "Hemofarm" AD, Сербія (інші теж треба від форматувати таким чином)
Амоксицилін, "Mark Pharmaceutics s.r.l." для "Ozone Laboratories Ltd.", Румунія/Великобританія
Амоксицилін ВАТХЕМ, ТОВ "ВАТХЕМ-ФАРМАЦІЯ", Російська Федерація
Ірамокс 250, "Cosar Pharmaceutical Co", Іран
Ірамокс 500, "Cosar Pharmaceutical Co", Іран
Амоксицилін 250 ЛЕЧИВА, "Lechiva" a.s., Чеська Республіка
Амоксицилін 500 ЛЕЧИВА, "Lechiva" a.s., Чеська Республіка
Амоксицилін Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Амоксицилін Солютаб-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Амоксицилін форте, "Mark Pharmaceutics s.r.l." для "Ozone Laboratories Ltd.", Румунія/Великобританія
В-МОКС, "Vaishali Pharmaceuticals", Індія
Оспамокс, "Biochemie GmbH" для "Sandoz GmbH", Австрія
Прессмокс, "Citadel Fine Pharmaceuticals", Індія
Флемоксин Солютаб(R), "Astellas Pharma Europe B.V.", Нідерланди
Хіконцил, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Комбіновані препарати
- Бензатин бензилпеніцилін + бензилпеніциліну калієва сіль + бензилпеніциліну натрієва сіль*
I. Біцилін(R)-3, Біцилін(R)-5, порошок для приготування суспензії для ін'єкцій по 600 тис МО у фл., 1 фл. містить бензатину бензилпеніциліну стерильного 200 тис. МО, бензилпеніциліну калієвої солі стерильної або бензилпеніциліну натрієвої солі стерильної 200 тис. МО та бензилпеніциліну новокаїнової солі стерильної 200 тис. МО, КМП ВАТ "Київмедпрепарат".
- Амоксицилін + клавулонова кислота (Amoxicillin + clavulanate)
II. Амоксиклав(R), табл. по 250 мг/125 мг, по 500 мг/125 мг; порошок для приготування р-ну для в/в ін'єкцій, 1000 мг/200 мг у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування (5 мл суспензії - 125 мг/31,25 мг, 400 мг/57 мг амоксициліну та амоксициліну та клавуланової кислоти); виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d.; "Sandoz GmbH" для "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія/Австрія/Словенія.
- Амоксицилін + клоксацилін (Amoxicillin + Cloxacine)*
II. Вампілокс, капс., 1 капс. містить амоксициліну - 250,0 мг, натрію клоксациліну - 250,0 мг, "Vaishali Pharmaceuticals", Індія.
2.1.2. Цефалоспорини
Залежно від особливостей антимікробного спектру, виділяють 4 покоління цефалоспоринів (табл. 2).
Таблиця 2
Класифікація цефалоспоринів
------------------------------------------------------------------
|Цефалоспорини I покоління |Цефазолін |
|Парентеральні |Цефалексин |
|П/о |Цефадроксил |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Цефалоспорини II покоління |Цефуроксим |
|Парентеральні |Цефуроксиму аксетил |
|П/о |Цефаклор |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Цефалоспорини III покоління |Цефотаксим |
|Парентеральні |Цефтріаксон |
| |Цефоперазон |
| |Цефоперазон/сульбактам |
| |Цефтазидим |
|П/о |Цефіксим |
| |Цефтибутен |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Цефалоспорини IV покоління |Цефепім |
|Парентеральні | |
------------------------------------------------------------------
Цефалоспорини. Бактерицидна дія препаратів зумовлена
пригніченням синтезу бактеріальної стінки м/о. Препарати
I покоління мають переважаючу активність відносно грам(+) коків -
стафілококів (коагулазопозитивні, коагулазонегативні та
пеніциліназопродукуючі штами), стрептококів, пневмококів. Грам(-)
бактерії є резистентними, виняток складають E. coli та
P. mirabilis. До препаратів резистентна більшість штамів
ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, і стафілококи, які
резистентні до метициліну. Застосовують при інфекціях шкіри та
м'яких тканин, кісток та суглобів, для періопераційної
профілактики. Як альтернативні засоби застосовують при ендокардиті
та сепсисі, викликаних метициліночутливими стафілококами та
Str. viridans стрептококами. Цефазолін погано проникає через ГЕБ.
Виводиться переважно з сечею, T - 2 год, вводять 2-3 р/добу.
1/2
Цефалексин має високу біодоступність при перорального прийомі.
Основні показання до застосування цефалексину та цефадроксилу:
стрептококовий фарингіт, стрептококові та стафілококові
позалікарняні інфекції шкіри та м'яких тканин, кісток, суглобів
легкого та середньотяжкого ступеню.
- Цефадроксил (Cefadroxil)*
Фармакотерапевтична група. J01DA09 - напівсинтетичний антибіотик цефалоспоринового ряду.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антибактеріальна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр чутливості відповідає цефалоспоринам I покоління, окрім цього чутливі Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis і Bacteroides spp. (за винятком Bacteroides fragilis), Haemophilus. influenzae, Salmonella spp. і Shigella spp.; препарат неактивний відносно Pseudomonas spp. і Acinetobacter calcoaceticus (що в минулому позначалися як Mima spp. і Herellea spp. відповідно), більшості штамів Enterobacter spp., Proteus morganii та Proteus vulgaris; швидко всмоктується після перорального прийому; при застосуванні разових доз 500 мг і 1 г середня концентрація в сироватці крові становила, відповідно, приблизно 16 і 28 мкг/мл; концентрації визначаються в сироватці крові через 12 год після його прийому; більше 90% препарату через 24 год після його приймання виводиться з організму в незміненому стані з сечею; підвищення дози призводить до пропорційного збільшення концентрації в сечі; після прийому дози 1 г концентрація в сечі стабільно перевищувала мінімально інгібуючу концентрацію для чутливих до дії препарату патогенів протягом 20-22 год.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, сечостатевої системи, остеомієліт, септичний артрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1 мірна або ч.л. (5 мл) суспензії містить 125 мг або 250 мг препарату; приймати один або два р/добу залежно від характеру і ступеня тяжкості інфекції: інфекції нижніх відділів сечових шляхів без ускладнень - 2-4 ч.л. 2 р/добу або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 1-2 г); інші інфекції сечових шляхів - 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); інфекції шкіри і м'яких тканин - 2 ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); фарингіт і тонзиліт - 4 ч.л. 1 р/добу або 2 ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів: легкі інфекції - 2 ч.л. 2 р/добу або 4 ч.л. 1 р/добу, середньої тяжкості і тяжкі - 2-4 ч.л. 2 р/добу або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 1-2 г); остеомієліт і септичний артрит - 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); лікування слід продовжувати протягом принаймні 48-72 год після зникнення симптомів захворювання або появи ознак усунення бактеріальної інфекції; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичними стрептококами групи А, рекомендується проводити лікування принаймні протягом 10 днів; при тяжких інфекціях (наприклад остеомієліт) може знадобитися більш тривале лікування - протягом не менше 4-6 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні: ШКТ - псевдомембранозний коліт, іноді нудота, блювання, пронос; АР - висипання, кропив'янка і судинний набряк, рідко множинна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, сироваткова хвороба та анафілаксія; інші - свербіж в статевих органах, кандидоз геніталій, вагініти, артралгія, помірна транзиторна нейтропенія і помірне збільшення активності трансаміназ у сироватці, тромбоцитопенія та агранулоцитоз.
Протипоказання до застосування: гіперчутливість до цефалоспоринів.
Форми випуску: табл. по 1000 мг; гранули для приготування 60 мл (125 мг/5 мл та 250 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; капс. по 250 мг, 500 мг.
Умови та термін зберігання: зберігати при t 15-30 град.С; приготовлена пероральна суспензія стабільна протягом 7 днів при кімнатній t та протягом 14 днів при зберіганні в холодильнику; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Цефадроксил-Здоров'я ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Цефангін ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Дурацеф "Bristol-Myers Squibb S.r.L." для "Bristol-Myers Squibb", Італія
Цедроксгексал(R) "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG"; "Cimex AG Pharmazeutika", Німеччина/Швейцарія/Німеччина
Цефадроксил Genom Biotech PVT. Ltd.", Індія
Цефадроксил "Intermed" для "Airpac Exports", Індія
Цефадроксил-Ватхем ТОВ "ВАТХЕМ-ФАРМАЦІЯ", Російська Федерація
- Цефазолін (Cefazolin)*
Фармакотерапевтична група: J01DA04 - антибіотики групи цефалоспоринів.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр чутливості відповідає цефалоспоринам I покоління,
окрім цього до цефазоліну лексину чутливі: Klebsiella spp.;
Enterobacter aerogenes; Haemophilus influenzae; Clostridium
perfringens; Neisseria gonorrhoeae; Salmonella typhi; Shigella
disenteriae, Shigella flexneri; стійкі до препарату
індол-позитивний Proteus (P. vulgaris), Morganella morganii
(колишня назва Proteus morganii), Providencia rettgeri (Proteus
rettgeri), Serratia, Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus
(колишня назва Mima і Herellea spp.); швидко всмоктується при в/м
введенні, C досягається через 60 хв після ін'єкції;
макс
бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 8-12 год;
добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в
терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні,
кістковій тканині, спинномозковій рідині, проходить крізь
плацентарний бар'єр і в дуже низьких концентраціях - у грудне
молоко; 90% препарату зв'язується з білками сироватки крові; з
організму виводиться з сечею в незмінному стані (приблизно 90%).
Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, горла, носа; пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; інфекції шкіри; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекції органів черевної порожнини та малого таза; ранові інфекції та інфіковані опіки, перитоніт, сепсис, ендокардит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/м ін'єкції розчиняють вміст фл. в 2-3 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного р-ну натрію хлориду; для в/в струминного введення препарат розчиняють у 10 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв; для краплинного введення препарат розчиняють у 100-250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози; інфузія 20-30 хв; добова доза - 1-4 г; разова доза - 0,25-0,5 г кожні 8 год; при інфекціях дихальних шляхів, викликаних пневмококами, та інфекціях сечостатевої системи - по 0,5-1 г кожні 12 год; при захворюваннях, викликаних чутливими грам(-) м/о, - по 0,5-1 г кожні 6-8 год; при тяжких інфекційних захворюваннях добову дозу підвищують до МПД 6 г з інтервалом між введеннями 6-8 год; тривалість лікування препаратом - 7-10 діб і більше.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, лактація, захворювання печінки, нирок та гіперчутливість до цефалоспоринів і пеніциліні; недоношені діти та діти віком до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій 500 мг, 1000мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; приготовлені р-ни стабільні протягом 24 год при t 4-6 град.С і 12 год при t вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Цефазолін-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Цефазолін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефазолін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Цефазолін, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для Благодійного фонду "Розвиток сучасної медицини"
II. Інацеф, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Рефлін, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Тотацеф, "Bristol-Myers Squibb", Італія
Цефазолін Ватхем, ТОВ "ВАТХЕМ-ФАРМАЦІЯ", Російська Федерація
Цефазолін-МІП, "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина
Цефазолін, "J. Duncan Health Pvt. Ltd.", Індія
Цефазолін, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT. LTD", Індія
Цефазолін, "Orchid Healthcare", Індія
Цефазоліну натрієва сіль, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь
Цефазолін-Нортон, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "American Norton Corporation", Індія/Індія/США
Цефамезин, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина.
- Цефалексин (Cefalexin)*
- Фармакотерапевтична група: J01DB01 - цефалоспорини першого покоління.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам I покоління, окрім цього чутливі грам(+) м/о: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus; грам(-): Haemophilus influenzae, Treponema pallidum, також чутливі актиноміцети.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: швидко всмоктується; при пероральному прийомі
всмоктування перевищує 90%; всмоктування практично не залежать від
прийому їжі; C досягається через 60-90 хв після перорального
макс
прийому; добре проникає у тканини та рідини організму, включаючи
перикардіальні та плевральні оболонки; 10-15% активної речовини
зв'язується з білками плазми; T - 50 хв; виводиться переважно
1/2
нирками; більша частина виводиться з сечею в активній формі;
стабільний в кислому середовищі, швидко та майже повністю
всмоктується у кишечнику, проникає у тканини, виводиться з сечею;
через 1 год після орального прийому C становить 9 мкг/мл,
макс
18 мкг/мл, 32 мкг/мл при разових дозах 250 мг, 500 мг, 1000 мг
відповідно; 10% препарату зв'язується з білками плазми, коли
концентрація в органах, тканинах та тканинних рідинах досягає
концентрації, що забезпечує терапевтичну ефективність (це
не супроводжується підвищенням вмісту у спинномозковій рідині);
80-100% виділяється з сечею у незмінному стані; після прийому
разової оральної дози в 250 мг максимальна концентрація в сечі, що
дорівнює 1000 мкг/мл, досягає протягом перших 2 год.
Показання до застосування ЛЗ: ЛОР- інфекції (фарингіт, середній отит, синусит, ангіна); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма та абсцес легенів); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт); інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт); гінекологічні та післяпологові інфекції.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування індивідуальне; препарат призначають всередину, за 30-40 хв до вживання їжі; дорослі та діти старше 12 років - по 250 мг 4 р/добу або по 500 мг 2 р/добу; добова доза - 1000 мг, при тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 4000 мг; зазвичай тривалість лікування складає 7-14 днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія; лікування продовжується як мінімум ще 48-72 год після зникнення симптомів захворювання та/або за результатами бактеріологічного аналізу; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - болі в животі, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, кандидомікоз кишечнику, ротової порожнини, рідко - псевдомембранозний ентероколіт; система кровотворення - нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитоз; АР - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритематозні висипання, злоякісна ексудативна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), анафілактичний шок, артралгія, артрит, свербіж статевих органів і заднього проходу; нервова система - запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми; сечостатева система - кандидомікоз статевих органів, інтерстиціальний нефрит, можливі прояви нефротоксичності у пацієнтів з порушенням функції нирок; лабораторні показники - транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, збільшення протромбінового часу, еозинофілія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів та інших b-лактамних антибіотиків; дитячий вік до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг, по 500 мг; порошок для приготування 60 мл суспензії, 125 мг/5 мл у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл.; гранули для приготування суспензії по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл.; табл. по 0,25 г, по 0,5 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Цефалексин, ВАТ "Вітаміни"
Цефалексин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Цефалексин, ТОВ "Авант"
Цефалексин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Лексин(R) 125, 250, 500, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія
Оспексин, "Biochemie GmbH", Австрія
Споридекс, Споридекс 250, 500, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Цефалексин Алкалоїд(R), "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія
Цефалексин, "DSM Anti-Infectives Chemferm S.A.", Іспанія
Цефалексин, "Hau Giang United Pharmaceutical Factory-HG Farm", В'єтнам
Цефалексин, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
Цефалексин, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD", Індія
Цефалексин, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Цефалоспорини II, маючи схожу із цефалоспоринами I активність
щодо грам(+) коків, переважають їх за дією на грам(-) бактерії,
перш за все, H. influenzae. Добре розповсюджуються (окрім ЦНС),
виділяються переважно нирками, мають близькі T (близько 1 год).
1/2
Застосовують для лікування позалікарняних інфекцій, для періопераційної профілактики.
- Цефуроксим (Cefuroxime)*
Фармакотерапевтична група: J01DA06 - протимікробні засоби для системного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: стійкий до дії більшості бета-лактамаз та виявляє
активність проти широкого спектра грам(+) та грам(-) м/о;
бактерицидна дія є результатом пригнічення синтезу клітинної
оболонки м/о; має високу активність відносно таких м/о: грам(-)
аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до
ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella)
catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують
пеніциліназу, та пеніциліназо-непродукуючі штами), E. coli,
Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus
rettgeri; грам(+) аероби: Staph. aureus та Staphyloccocus
epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але
виключаючи штами, стійкі до метициліну), Str. pyogenes (та інші
бета-гемолітичні стрептококи), Str. pneumoniae, Str. групи В
(Str. agalactiae); анаероби: грам(+) та грам(-) коки (включаючи
види Peptococcus та PeptoStr.), грам(+) бактерії (включаючи види
Clostridium) та грам(-) бактерії (включаючи види Bacteroides та
Fusobacterium), Propionibacterium spp; інші м/о: Borrelia
burgdorferi; після перорального прийому абсорбується в кишечнику;
оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому
їжі; C спостерігається приблизно через 2-3 год після
макс
перорального прийому; T становить приблизно 1-1,5 год; рівень
1/2
зв'язування з білками - 33-55%; виділяється нирками у незмінному
стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації; C
макс
спостерігається через 30-45 хв після в/м введення; T при в/в та
1/2
в/м введенні становить приблизно 70 хв; концентрація препарату, що
перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію для більшості
розповсюджених патогенних м/о, досягається у кістковій тканині,
синовіальній та внутрішньоочній рідинах; проникає крізь
гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів: середній
отит, синусит, тонзиліт і фарингіт; інфекції дихальних шляхів:
пневмонія, г. бронхіт та загострення хр. бронхіту; інфекції
сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит; інфекції
шкіри та м'яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
гонорея, г. неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження
пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від
12 років.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано 750 мг 3 р/добу в/м або в/в; при більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 р/добу в/в; при необхідності частота введення може бути збільшена до 6-годинного інтервалу, загальна доза на добу збільшиться до 3-6 г; деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу в/в або в/м з подальшим пероральним прийомом препарату; для лікування гонореї - 1,5 г шляхом однієї ін'єкції або по 750 мг двома в/м ін'єкціями; для лікування менінгіту - дорослим 3 г в/в кожні 8 год; з метою профілактики - 1,5 г в/в в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях, може бути доповнено додатковим в/м введенням 750 мг через 8 і 16 год; при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах - 1,5 г в/в, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється в/м введенням 750 мг 3 р/добу протягом наступних 24-48 год; при повній заміні суглоба - 1,5 г порошку цефуроксиму змішуються з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру; загальна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10 днів); дорослі: більшість інфекцій - 250 мг 2 р/добу; інфекції сечовивідних шляхів - 125 мг 2 р/добу; інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості - 250 мг 2 р/добу; більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 р/добу; пієлонефрит - 250 мг 2 р/добу; неускладнена гонорея - одноразово 1 г; хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років - 500 мг 2 р/добу протягом 20 днів; таблетовані форми ефективні у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хр. бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію) - послідовна терапія: пневмонія: 1,5 г 2-3 р/добу в/в або в/м протягом 48-72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 7-10 днів; загострення хр. бронхіту - 750 мг 2-3 р/добу в/в або в/м протягом 48-72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 5-10 днів; тривалість лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: надмірний ріст Candida при тривалому застосуванні; кров і лімфатична система - еозинофілія; позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія; імунна система - шкірний висип, кропив'янка, свербіж, медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія; нервова система - головний біль, запаморочення; ШКТ - діарея, нудота, біль у животі, блювання, псевдомембранозний коліт; гепатобіліарна система - транзиторне підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит; шкіра та підшкірні тканини - поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринових а/б.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0,75 г, по 1,5 г у фл., гранули для приготування 100 мл (125 мг/5 мл) суспензії у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Кімацеф(R), ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефоктам, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Цефуроксим-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
II. Аксетин, "Medochemie Ltd", Кіпр
Аксеф, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина
Біофуроксим, "Bioton Co. Ltd" на заводі "Bioton Co. Ltd" (division Duchnicach), Польща
Бактилем, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія
Зіннат, "Glaxo Operations UK Limited" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Великобританія
Зінацеф(ТМ), "GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A." та "GlaxoWellcome S.p.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Великобританія
Зоцеф, "Alkem Laboratories Ltd", Індія
Йокель, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція
Мікрекс, "Micro Labs Limited", Індія
Спізеф, "Orchid Healthcare" (відділення "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited"), Індія
Цефурабол, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Цефуроксим Сандоз, "Sandoz GmbH", Австрія
Цефуроксим-Нортон, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Індія/Канада
Цефутил, "Pharma Internacional", Йорданія
- Цефамандол (Cefamandole)
Фармакотерапевтична група: J01CA07 - цефалоспорини і споріднені речовини.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: порушує біосинтез мукопептиду клітинної стінки м/о;
активний щодо багатьох грам(-) і грам(+) м/о: E. coli, Klebsiella
spp., Enterobacter spp. (під час лікування можуть набувати
резистентності), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis,
Providencia rettgeri, Morganella morganii, деякі штами Proteus
vulgaris, Staph. aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі та
більшість з метицилінрезистентних штамів), Staph. epidermidis,
Str. spp., грам(+) та грам(-) анаероби (Peptococcus spp.,
Pepto Str. spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium
spp.); після в/м введення в дозі 0,5 або 1 г C досягається
макс
через 30-120 хв; при в/в введенні 1,2 і 3 г через 10 хв C
макс
становить 139, 240 і 533 мкг/мл (і зберігається на терапевтичному
рівні 6 год); T після в/в введення - 32 хв, в/м - 60 хв;
1/2
створюються терапевтичні концентрації у плевральній і суглобовій
рідинах, жовчі і кістках; виводиться з сечею у незміненому вигляді
(за 8 год, екскретується - 65-85%); при нирковій недостатності
виведення препарату уповільнюється.
Показання для застосування ЛЗ: абдомінальні й гінекологічні інфекції, сепсис, менінгіт, ендокардит, інфекції сечовидільних шляхів, дихальних шляхів, кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин; профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м або в/в; дорослим призначають по 500 мг - 1 г кожні 4-8 год, при захворюваннях сечовидільних шляхів - 500 мг (у тяжких випадках - 1 г) через кожні 8 год, при загрозливих для життя інфекціях - до 2 г кожні 4 год (12 г/добу); при інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, лікування варто продовжувати не менше 10 днів пацієнтам на гемодіалізі вводять по 1 г кожні 12 год в/в або в/м; для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень за 30-60 хв до втручання дорослим вводять - 1-2 г, дітям - 50-100 мг/кг, з наступним застосуванням тих самих доз протягом 24-48 год; пацієнтам з порушеннями функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, псевдомембранозний коліт, персистуючий гепатит, холестатична жовтяниця; лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, позитивний тест Кумбса, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, зниження кліренсу креатиніну і підвищення азоту сечовини в крові (у хворих на ниркову недостатність); дисбактеріоз, суперінфекція; АР - шкірні висипання, кропив'янка, еозинофілія, пропасниця, у поодиноких випадках - бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактичний шок; біль і інфільтрат у місці в/м введення, тромбофлебіт при в/в введенні.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилинів і карбапенемів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; свіжовиготовлений р-н придатний для застосування протягом 24 год, при t не вище 25 град та протягом 96 год, за умови збереження в холодильнику; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Цефамабол, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
До цефалоспоринів III чутливі стафілококи, стрептококи,
велика кількість бактерій родини Enterobacteriaceae, зокрема
Escherichia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter
spp. Proteus spp, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Providentia
spp., Serratia spp., Yersinia spp., Morganella spp. Також чутливі
Haemophilus spp., Neisseria spp. інактивуються більшістю
бета-лактамаз, які продукуються грам(-) бактеріями. Руйнуються
бета-лактамазами розширеного спектру та бета-лактамазами класу С
(ampC). Цефазидим та цефоперазон є активними відносно
P. aeruginosa. За активністю стосовно стафілококів поступаються ЛЗ
I та II поколінь, але стосовно стрептококів та пневмококів
цефотаксим та цефтріаксон переважають інші цефалоспорини та діють
на більшість пеніцилінорезистентних штамів. Стафілококи, які
резистентні до метициліну, резистентні до більшості
цефалоспоринових антибіотиків Більшість штамів ентерококів,
наприклад: Enterecoccus faecalis,також стійкі до цефалоспоринів.
Всі ЛЗ цієї групи добре розповсюджуються в організмі, проникають
(окрім цефоперазону) через ГЕБ та можуть застосовуватися для
лікування інфекцій ЦНС. Цефотаксим і цефтазидим виводяться
нирками, цефоперазон та цефтріаксон - нирками та печінкою. Усі
цефалоспорини III мають схожі t (1,2-2 год), за винятком
1/2
цефтріаксону (близько 7 год). Застосовують для лікування тяжких
позалікарняних та нозокоміальних інфекцій, викликаних грам(-) м/о.
- Цефокситин (Cefoxitin)
Фармакотерапевтична група: J01DD08 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності та значення мінімальної інгібуючої
концентрація подібні до інших цефалоспоринів; бактерицидна дія
зумовлена пригніченням синтезу білка стінок клітин м/о;
відрізняється високою стійкістю до дії бета-лактамаз, внаслідок
чого багато м/о, що є резистентними до пеніциліну та деяких
цефалоспоринів через наявність бета-лактамаз, можуть бути
чутливими до препарату; активний проти наступних м/о: грам(+)
м/о: Str. pyogenes, Str. pneumoniae, Str. agalactiae; грам(-)
м/о: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, E. coli, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, інші індол-позитивні штами Proteus,
Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae,
Pasteurella multocida, штами Providencia, штами Salmonella, штами
Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia
marcescens; швидко абсорбується; фармакокінетичні властивості
не залежать від віку пацієнтів; у межах дози 200-2000 мг
відбувається лінійне зростання C та AUC; через 3-4 год після
макс
перорального прийому одноразової дози 200 мг або 400 мг C
макс
досягають відповідно 2-4 мкг/мл або 3-5 мкг/мл; ознак акумуляції в
сироватці або сечі після багаторазового прийому доз
не спостерігалося; 50% абсорбованої дози виводиться у незміненій
формі з сечею протягом 24 год; 10% дози виводиться з жовчю; на 65%
зв'язується з білками сироватки; T складає 3-4 год; при
1/2
помірній нирковій недостатності або тяжкій нирковій недостатності
T зростає відповідно до 6,4 год та 11,5 год; в умовах in vivo
1/2
не метаболізується.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: тонзиліт, фарингіт, середній отит, пневмонія, г. та хр. бронхіт; інфекції сечостатевої системи: г. цистит, уретрит, пієлонефрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати незалежно від прийому їжі; тривалість застосування 5-10 діб; дорослим та дітям старше 12 років - 400 мг/добу на один прийом або розділити на дві дози по 200 мг та приймати кожні 12 год; добова доза для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів становить 200 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея (від легкого до помірного ступеню тяжкості), нудота, біль в животі, диспепсія, блювання та метеоризм, псевдомембранозного коліту; нервова система - головний біль, запаморочення; АР - висипання на шкірі, свербіж, кропивниця, медикаментозна гарячка та біль у суглобах; гематологічні ефекти та вплив на результати лабораторних тестів - тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, тимчасові відхилення у результатах тестування функції печінки та нирок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бета-лактамних а/б та цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування суспензії для перорального застосування (100 мг/5 мл) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; приготована суспензія зберігає активність протягом 14 днів при кімнатній t; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Максибат, "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина
- Цефотаксим (Cefotaxime)*
Фармакотерапевтична група. J01DA10 - цефалоспорини та споріднені речовини.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того
активний щодо Moraxella spp., анаеробних м/оів (Fusobacterium
spp., Veilonella spp.); до дії препарату поперемінно чутливі
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori,
Bacteroides fragilis і Clostridium difficile; до дії препарату
стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі
стафілококи; у дорослих через 5 хв після одноразового в/в введення
1 г препарату C становить 100 мкг/мл; після в/м введення в тій
макс
же дозі C відзначається через 0,5 год і становить
макс
20-30 мкг/мл; T - при в/в - 1 год і 1-1,5 год при в/м; з
1/2
білками плазми зв'язується 25-40% препарату; 90% введеної дози
виводиться з сечею, 50% у незмненому вигляді, приблизно 20% - у
вигляді активного метаболіту; в осіб похилого віку T
1/2
збільшується до 2,5 год; у дорослих з порушеною функцією нирок
об'єм розподілу не змінюється, T не перевищує 2,5 год; у дітей
1/2
рівень препарату в плазмі та об'єм розподілу аналогічний таким, що
визначаються у дорослих, які одержують таку ж дозу препарату, а
T від 0,75 до 1,5 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів); менінгіт, септицемія, ендокардит; інфекції вуха, горла, носа; інфекції сечовидільних шляхів, нирок; гінекологічні інфекції; інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини; г. неускладнена гонорея; інфіковані рани та опіки; у хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику післяопераційних інфекційних ускладнень, особливо при операціях на органах ШКТ, урологічних та акушерсько-гінекологічних операціях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в (струминно або краплинно); для в/м ін'єкції розчиняють препарат у 3 мл стерильної води для ін'єкцій або у 4 мл 1% р-ну лідокаїну; для в/в струминного введення розчиняють препарат у 4 мл стерильної води для ін'єкцій і вводять повільно протягом 3-5 хв; для в/в краплинного введення розчиняють препарату в 100 мл 0,9% ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози, вводять протягом 50-60 хв; звичайна доза - 1 г через кожні 12 год; у тяжких випадках дозу збільшують до 2 г через кожні 12 год або збільшують кількість уведень до 3-4 р/добу, доводячи загальну добову дозу до МПД 12 г.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкоцитоз, підвищення показників печінкових проб, рівня лужної фосфатази, вмісту азоту в сечі, місцеві явища подразнення, підвищення t тіла.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0.5 г, по 1,0 г, по 2,0 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище +25 град.С; термін зберігання - 2,5 роки.
Торгова назва:
I. Цефотаксим-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Цефотаксим ЦКМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефотаксим-Дарница, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Сефотак, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина
Фагоцеф, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція
Цефантрал, "Lupin Ltd", Індія
Цефотаксим-МІП, "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина Цефотаксим, "J. Duncan Healthcare PVT. LTD", Індія
Цефотаксим Лек, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Цефотаксим-Мілі, "Mili Healthcare Limited", Великобританія
Цефотаксим натрію стерильний, "Hamni Fine Chemical Co. Ltd", Корея
Цефотаксим-Нортон, "NEON LABORATORIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
- Цефтазидим (Ceftazidime)*
Фармакотерапевтична група: J01DA11 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу стінок
бактеріальної клітини; дуже стійкий до дії більшості
бета-лактамаз, що продукуються як грам(+), так і грам(-) м/о; в
дослідженнях in vitro було показано, що при застосуванні препарату
в поєднанні з аміноглікозидними а/б спостерігається адитивний
ефект, а в експериментах з деякими штамами були зареєстровані і
явища синергізму; при дослідженні in vitro було доведено, що
препарат виявляє активність проти таких м/о: грам(-) Pseudomonas
aeruginosa, Pseudomonas spp. (включаючи Ps. pseudomallei),
Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella
pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella
morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp.,
Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella
spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella
multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи
ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи
ампіцилінрезистентні штами), грам(+) Staph. aureus (штами,
чутливі до метициліну), Staph. epidermidis (штами, чутливі до
метициліну), Micrococcus spp., Str. pyogenes (бета-гемолітичні
стрептококи групи А), Str. групи В (Str. agalactiae),
Str. pneumoniae, Str. mitis, Str. spp. (виключаючи Str. faecalis),
анаеробні Peptococcus spp., Pepto Str. spp., Str. spp.,
Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium
spp., Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis
резистентні); після в/м ін'єкції 500 мг та 1 г швидко досягаються
середні пікові концентрації 18 і 37 мг/л відповідно; через 5 хв
після в/в болюсного введення 500 мг, 1 г або 2 г у сироватці крові
досягаються C 46, 87 або 170 мг/л відповідно; терапевтично
макс
ефективні концентрації залишаються в сироватці крові навіть через
8-12 год після в/в та в/м введення; зв'язування з білками плазми
становить приблизно 10%; терапевтична концентрація досягається у
таких тканинах і середовищах, як кістки, серце, жовч, мокротиння,
внутрішньоочна, синовіальна, плевральна та перитонеальна рідини;
швидко проникає через плаценту та екскретується в грудне молоко;
погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, за
відсутності запалення концентрація препарату у ЦНС мала; однак при
запаленні мозкових оболонок концентрація у ЦНС становить 4-20 мг/л
і вище; не метаболізується в організмі; після парентерального
введення досягається висока та стійка концентрація в сироватці;
T становить 2 год; виводиться в незміненому вигляді, в активній
1/2
формі із сечею шляхом гломерулярної фільтрації; приблизно 80-90%
дози виводиться із сечею протягом 24 год; при порушенні функції
нирок елімінація знижується, тому дозу слід зменшувати; менше 1%
препарату виводиться з жовчю, що значно обмежує кількість
препарату, яка потрапляє у кишечник.
Показання для застосування ЛЗ: тяжкі інфекції: сепсис, бактеріємія, перитоніт, менінгіт; інфекції у хворих зі зниженим імунітетом; у пацієнтів відділень інтенсивної терапії, наприклад з інфікованими опіками; інфекції дихальних шляхів, включаючи інфекції легенів у хворих з муковісцидозом; інфекції ЛОР-органів, сечовивідних шляхів, шкіри та м'яких тканин, ШКТ, жовчних шляхів і черевної порожнини, кісток і суглобів, інфекції, пов'язані з гемота перитонеальним діалізом і неперервним амбулаторним перитонеальним діалізом; профілактика: оперативні втручання на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - добова доза становить від 1 до 6 г за 2-3 прийоми шляхом в/в або в/м: інфекції сечостатевих шляхів і менш тяжкі інфекції - 500 мг - 1 г кожні 12 год; більшість інфекцій - 1 г кожні 8 год або 2 г кожні 12 год; дуже тяжкі інфекції, особливо у хворих з імунодефіцитом, включаючи хворих на нейтропенію: 2 г кожні 8 або 12 год або 3 г кожні 12 год; муковісцидоз у поєднанні з синьогнійною інфекцією легенів - від 100 до 150 мг/кг/добу за 3 прийоми; застосування дози до 9 г на добу дорослими з нормальною функцією нирок не спричинювало будь-яких ускладнень; з метою профілактики при оперативних втручаннях на передміхуровій залозі - 1 г під час індукції в анестезію, другу дозу вводять у момент видалення катетера; для пацієнтів з тяжкими інфекціями одноразову дозу можна збільшити на 50% або відповідно збільшити частоту введення; вводиться в/в або в/м.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцеві - флебіт або тромбофлебіт при в/в введенні; біль та/або запалення після в/м ін'єкції; АР - плямисто-папульозний висип або кропив'янка, пропасниця, свербіж, ангіоневротичний набряк та анафілаксія, поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; ШКТ - діарея, нудота, блювання, біль у животі, кандидозний стоматит і коліт; сечостатева система - кандидоз, вагініт; печінка, жовчні шляхи та підшлункова залоза - жовтуха; ЦНС - головний біль, запаморочення, парестезії та порушення смаку, тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія та кома у хворих з нирковою недостатністю; зміни лабораторних показників - еозинофілія, позитивна реакція Кумбса, гемолітична анемія, тромбоцитоз і підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЛФ, сечовини крові, азоту сечовини крові та/або креатиніну в сироватці.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 1,0 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 25 град.С; готовий р-н можна зберігати протягом 24 год при t нижче 25 град.С або протягом 7 днів при температурі до 4 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Цефтазидим-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефтазидим, ТОВ "Авант"
Цефтум, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Біотум, "Bioton Co. Ltd" на заводі "Bioton Co. Ltd" (division Duchnicach), Польща
Вицеф, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Лоразидим, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Орзид, "Orchid Healthcare", Індія
Фортум(ТМ), "GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A." та "GlaxoWellcome S.p.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Великобританія
Цефтадим, "Lupin Ltd", Індія
Цефтаридем, Pharmaceutical works "Vianex S.A." для Pharmaceutical company "VOCATE S.A.", Греція
- Цефтріаксон (Ceftriaxone)*
Фармакотерапевтична група. J01DD04 - цефалоспорини.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; анаеробів: Bacteroides spp. (включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spp. (однак більшість штамів C. difficile мають резистентність), Peptococcus spp., Pepto Str. spp., Fusobacterium spp. (крім F. mortiferum і F. varium); також активний по відношенню до м/о, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів; до дії препарату стійкі: стрептококи групи D; багато штамів бета-лактамазопродукуючих Bacteroides spp.
(B. fragilis); після в/м введення біодоступність - 100%, C
макс
визначається через 2-3 год; після в/в введення швидко проникає в
тканинну рідину, де протягом 24 год підтримуються бактерицидні
концентрації по відношенню до чутливих м/о; з білками плазми
зв'язується на 85-95%, при цьому ступінь зв'язування зменшується
зі збільшенням концентрації; добре проникає в органи і рідини
організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну),
у кісткові тканини, проникає крізь плаценту, у невеликій кількості
(3-4%) виділяється з грудним молоком; при менінгіті у дітей, у
тому числі новонароджених, проникає в запалені мозкові оболонки,
при цьому концентрація його в цереброспінальній рідині становить
17% від концентрації в плазмі; виділяється у незміненому вигляді
на 50-60% нирками і 40-50% - з жовчю; при недостатності нирок
фармакокінетика препарату майже не змінюється, відзначається
тільки незначне збільшення T ; T - 5,8-8,7 год, у
1/2 1/2
новонароджених віком до 8 днів та у літніх людей старше 75 років
збільшується в два-три рази.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів; інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, емпіема плеври); інфекції сечостатевої системи (пієліт, цистит, г. і хр. пієлонефрит, простатит, неускладнена гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом (м'який шанкр і сифіліс); раневі інфекції, інфекційні захворювання шкіри та м'яких тканин; менінгіт; інфекції кісток і суглобів; перитоніт, запалення жовчного міхура, шлунково-кишкові інфекції; інфекційні хвороби: хвороба Лайма (спірохетоз), тифозна пропасниця, сальмонельоз, сальмонелоносійство; профілактика інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в; для в/м введення препарат розчиняють в 1% р-ні лідокаїну в такому співвідношенні: вміст фл. з 500 мг розчиняють у 2 мл 1% р-ну лідокаїну, з 1000 мг - в 3-5 мл; для в/в струминного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій в такому співвідношенні: вміст фл. з 500 мг розчиняють у 5 мл розчинника, з 1000 мг - у 10 мл, вводять повільно протягом 2-4 хв; для приготування р-ну для в/в інфузії розчиняють 2 г препарату в 40 мл 0,9% р-ні натрію хлориду, 5% р-ні глюкози, 10% р-ні глюкози, стерильній воді для ін'єкцій; інфузія повинна тривати не менше 30 хв; дорослі і діти старше 12 років - добову дозу 1000-2000 мг вводять 1 р/добу або в половинній дозі 2 р/добу; у тяжких випадках добову дозу до 4000 мг вводять у 2 прийоми, з інтервалом у 12 год; для профілактики післяопераційних ускладнень вводять одноразово 1000-2000 мг за 30-90 хв до початку операції; при неускладненій гонореї одноразово в/в 250 мг; після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити; звичайно тривалість лікування становить 4-14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія; при більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48-72 год після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, стоматит, глосит, втрата смаку, біль у животі, діарея, дисбактеріоз, зміна біохімічних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний коліт; система кровотворення - еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, рідко - гемолітична анемія, в окремих випадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (II, VII, IX, X), подовжується протромбіновий час; ЦНС - головний біль, запаморочення; АР - кропив'янка, свербіж, дерматит, сироваткова хвороба, бронхоспазм, набряки, мультиформна ексудативна еритема, анафілактичні реакції, у поодиноких випадках - анафілактичний шок; місцеві реакції - біль або інфільтрат у місці введення, флебіт або тромбофлебіт при в/в введенні; сечостатева система - підвищення рівня креатиніну, поява циліндрів, олігурія, анурія; можливий розвиток суперінфекції; інші - носові кровотечі, лихоманка, пропасниця, дуже рідко - г. ниркова недостатність, аритмії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків; вагітність.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Цефтріаксон-БХФЗ ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Цефтріаксон-КМП ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефтріаксон-Дарниця ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Бліцеф "Bliss BioTech Pvt. Ltd.", Індія
Бресек Pharmaceutical company "VOCATE S.A." на заводі "VIANEX S.A.", Греція
Емсеф "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія
Ксон ін'єкції 1 г "Alkem Laboratories Ltd", Індія
Лендацин "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Лораксон "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Медаксон "Medochemie Ltd", Кіпр
Мегіон "Hikma Pharmaceutica (Portugal) Lda." для "Biochemie GmbH", Португалія/Австрія
Офрамакс "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Роцефін "F. Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія
Терцеф(R) "Balkanpharma-Razgrad AD", Болгарія
Цефаксон "Lupin Ltd", Індія
Цефограм "Orchid Healthcare", Індія
Цефорт 1 г "S.C. Antibiotic S.A.", Румунія
Цефтракс "Jaber Ebne Hayyan Pharmaceutical Co.", Іран
Цефтриабол ТОВ "АБОЛмед", м. Москва, Російська Федерація
Цефтріаксон-МІП "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина
Цефтриаксон "J. Duncan Health Pvt. Ltd.", Індія
Цефтріаксон "Matrix Pharmeceuticals Pvt. Ltd.", Індія
Цефтриаксон - МІЛІ "Mili Healthcare Limited", Великобританія
Цефтріаксону натрієва сіль "Sandoz Industrial Products GmbH", Німеччина
Цефтриаксон-Нортон "NEON LABORATORIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада.
- Цефіксим (Cefixime)*
Фармакотерапевтична група. J01DD08 - цефалоспорини третього покоління.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того
активний щодо Branhamella catarrhalis; в умовах in vitro
неактивний проти штамів Pseudomonas, Str. faecalis, штамів
Enterobacter, більшості штамів Bacteroides fragilis та штамів
Clostridium; швидко абсорбується, причому ступінь абсорбції після
перорального застосування не залежить від прийому їжі;
фармакокінетичні властивості не залежать від віку пацієнтів; в
межах дози 200-2000 мг відбувається лінійне зростання C та
макс
AUC; через 3-4 год після перорального прийому одноразової дози
200 мг або 400 мг C сягають відповідно 2-4 мкг/мл або
макс
3-5 мкг/мл; ознак акумуляції в сироватці або сечі пацієнтів після
багаторазового прийому доз не спостерігалося; 50% абсорбованої
дози виводиться у незміненій формі з сечею протягом 24 год; 10%
дози виводиться з жовчю; на 65% зв'язується з білками сироватки; у
здорових дорослих осіб T - 3-4 год; у пацієнтів з помірною
1/2
нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-40 мл/хв) або з
тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-20 мл/хв) T
1/2
з сироватки зростає відповідно до 6,4 год та 11,5 год;
перитонеальний та гемодіаліз видаляє лише невеликі кількості
препарату; в умовах in vivo цефіксим не метаболізується.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: тонзиліт, фарингіт, середній отит, пневмонія, г. та хр. бронхіт; інфекції сечостатевої системи: г. цистит, уретрит, пієлонефрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується перорального незалежно від прийому їжі; тривалість застосування 5-10 діб; дорослі та діти старше 12 років - звичайна доза складає 400 мг/добу за один або два прийому по 200 мг кожні 12 год; добова доза для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів становить 200 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея від легкого до помірного ступеню тяжкості, нудота, біль в животі, диспепсія, блювання та метеоризм, псевдомембранозного коліту; нервова система - головний біль, запаморочення; АР - висипання на шкірі, свербіж, кропивниця, медикаментозна гарячка та біль у суглобах; гематологічні ефекти та вплив на результати лабораторних тестів - тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, тимчасові відхилення у результатах тестування функції печінки та нирок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків та цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування 50 мл суспензії для перорального застосування 100 мг/5 мл у фл.; порошок по 15 г для приготування 30 мл (50 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг; капс. по 100 мг, по 200 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; при кімнатній t приготована суспензія зберігає активність протягом 14 днів; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Цефіксим-Здоров'я ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Ікзим "Lupin Limited", Індія
Лопракс "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Максибат "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина
Фікс "Unichem Laboratories Ltd.", Індія
Цефікс "Pharma International Co", Йорданія
Цефіксим "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited", Індія
Цефіксим ("Vitamed" d.o.o., Словенія) "Sandoz Private Limited", Індія
- Цефоперазон (Cefoperazone)
Фармакотерапевтична група. J01DA32 - беталактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того до
препарату чутливі Pseudomonas aeruginosa та деякі інші штами
Pseudomonas, деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella
pertussis, а також проти анаеробних м/о, в тому числі Peptococcus
spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp.,
Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis та інших представників
роду Bacteroides; після одноразового введення виявляється у
високій концентрації в крові, жовчі та сечі; T - 2 год
1/2
незалежно від способу введення; добре проникає в усі органи та
тканини, міститься у терапевтичній концентрації в перитонеальній
та асцитичній рідинах, спинномозковій рідині (при менінгіті), в
сечі, жовчі та стінці сечового міхура, в мокротинні та легенях,
піднебінних мигдаликах та слизовій оболонці синусів, нирках,
сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках, матці та фаллопієвих
трубах, кістках, пуповинній крові та амніотичній рідині; 70-80%
виводиться з жовчю та сечею у незмінному стані; максимальна
концентрація в жовчі досягається через 1-3 год після введення і в
100 разів перевищує концентрацію в сироватці крові; при повторному
введенні не акумулюється; C та T у хворих з нирковою
макс 1/2
недостатністю не різняться від таких у пацієнтів з нормальною
функцією нирок; у пацієнтів з порушеною функцією печінки T та
1/2
його екскреція із сечею збільшуються, при нирково-печінковій
недостатності можливо накопичення препарату у крові.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечових шляхів, перитоніт, холецистит, холангіт, ендометрит, гонорея, менінгіт, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, септицемія; профілактика інфекційних ускладнень у післяопераційний період.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добова доза для дорослих коливається в межах від 2 г до 4 г; вона ділиться на рівні частини, що вводяться через кожні 12 год; для інфекцій з тяжким перебігом щоденну дозу можна збільшити до 8 г, рівні частини цієї дози вводяться через кожні 12 год; не було виявлено жодних ускладнень при введенні добової дози 12-16 г, розподіленої на три рівні дози (з інтервалом 8 год); за неускладненого гонококового уретриту рекомендується одноразове введення 500 мг; для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень призначають по 1 г або 2 г в/в за 30-90 хв до початку операції; дозу можна повторювати через кожні 12 год, однак у більшості випадків - протягом не більш ніж 24 год; при операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції у колоректальній зоні) та коли інфікування може завдати особливо великої шкоди (наприклад, при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів), профілактичне застосування може тривати протягом 72 год після закінчення операції; широкий спектр дії дозволяє здійснювати монотерапію більшості інфекцій, однак препарат може застосовуватися і для комбінованого лікування у поєднанні з іншими а/б, якщо таке показане.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, діарея, зниження рівня нейтрофільних гранулоцитів (при тривалому лікуванні - оборотна нейтропенія), зниження рівня Hb або гематокриту, еозинофілія, гіпопротромбінемія, підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ; іноді при в/м введенні - больові відчуття у місці ін'єкції, при в/в - флебіт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів; вагітність, лактація; застосування при тяжкій нирковій та печінковій недостатності - тільки за життєвими показаннями.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г у фл. порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г, по 2 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; після приготування р-н стійкий протягом 24 год при кімнатній t і протягом 5 днів, якщо він зберігається в холодильнику при t 5 град.С; термін придатності -2 роки.
Торгова назва:
I. Гепацеф, ВАТ "Київмедпрепарат"
Церазон, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Цефоперазон-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Медоцеф, "Medochemie Ltd", Кіпр
Цефобід(R), "Pfizer Italia S.p.l. Latina", Італія
Цефоперабол, ТОВ "АБОЛмед", м. Москва, Російська Федерація
Цефоперазон-Нортон, "Neon Laboratories Limited" для "American Norton Corporation", Індія/США
Цефоперазон-Нортон, "Neon Laboratories Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада.
- Цефподоксим (Cefpodoxime)*
Фармакотерапевтична група: J01DA33 - цефалоспорини та споріднені речовини.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того до
препарату чутливі, Corynebacterium spp., аеробні грам(-) бактерії:
E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Moraxella
(Branhamella) catarrhalis, Neisseria spp., Providencia rettgeri та
Citrobacter diversus, анаеробні м/о: Pepto Str. spp; після
перорального прийому цефподоксимупроксетил всмоктується і швидко
гідролізується до цефподоксиму; після введення 100 мг дози C
макс
1,4 мкг/мл досягається приблизно через 2 год; ступінь всмоктування
та C підвищуються, якщо препарат застосовується з їжею;
макс
зв'язування з білками плазми становить приблизно 29%; добре
проникає в тканину легень, слизову оболонку бронхів, плевральну
рідину, піднебінні мигдалики та інтерстиціальну рідину; in vivo
відбувається мінімальний метаболізм; виводиться переважно з сечею
у незміненому вигляді; T з плазми становить близько 2,8 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів, включаючи г. запалення середнього вуха, синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи г. негоспітальну пневмонію; г. неускладнена гонорея; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції шкіри, включаючи інфіковані виразки, рани, імпетиго, абсцеси, целюліти, флегмони, піодермію; інші інфекції, спричинені чутливими до препарату м/о (інфекції ШКТ, інфекції порожнини рота).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначається після прийому їжі в такому дозуванні: інфекції ЛОР-органів, включаючи синусит, тонзиліт і фарингіт - 100 мг кожні 12 год протягом 10 днів; г. негоспітальна пневмонія - 200 мг кожні 12 год протягом 14 днів; г. неускладнена гонорея - 200 мг одноразово; неускладнені інфекції сечового тракту - 100 мг кожні 12 год протягом 7 днів; інфекції шкіри та шкірних структур - 400 мг кожні 12 год протягом 7-14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірні висипання, свербіж, почервоніння, прояви анафілаксії; ШКТ - нудота, блювання, пронос, абдомінальний біль, симптоми коліту; рідко - транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, агранулоцитоз; можлива індукція позитивної пробу Кумбса.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів; вагітність, лактація; дитячий вік до 6 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг, по 200 мг; порошок для приготування 50 мл (50 мг/5 мл) суспензії у фл. N 1; порошок для приготування 100 мг/5 мл суспензії у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Цеподем, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Цефодокс, "Pharma International", Йорданія.
- Цефтибутен (Ceftibuten)*
Фармакотерапевтична група. J01DD14 - цефалоспорини.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: високостійкий до дії бета-лактамаз; більшість м/о, що
продукують бета-лактамази і є стійкими до пеніцилінів та інших
цефалоспоринів, можуть пригнічуватися цефтибутеном; однак він
руйнується під дією деяких хромосомних цефалоспориназ, що
продукуються такими м/о, як Citrobacter, Enterobacter і
Bacteroides; спектр активності відповідає груповому; активний in
vitro відносно більшості штамів таких м/о, однак клінічна
ефективність його досі не встановлена: грам(+) м/о: стрептококи
групи С і G; грам(-) м/: Brucella, Neisseria, Aeromonas
hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri,
Providencia stuartii та штами Citrobacter, Morganella та Serratia,
що не виробляють у великих кількостях хромосомні цефалоспоринази;
не активний відносно стафілококів, ентерококів, Acinetobacter,
Listeria, Flavobacterium та Pseudomonas spp; має слабку активність
відносно більшості анаеробів, включаючи більшість штамів
Bacteroides; не активний відносно штамів Campylobacter та
Yersinia; при внутрішньому прийомі всмоктується 90% і виводиться
в основному в незмінному стані із сечею; максимальна концентрація
в плазмі після одноразового внутрішнього прийому капс. по 400 мг
становила в середньому приблизно 17 мкг/мл; C між 2 і 3 год
макс
після одноразового прийому капс. по 200 мг або 400 мг; ступінь
зв'язування з білками плазми не високий (62-64%); біодоступність
не залежить від дози в терапевтичному діапазоні доз (<= 400 мг);
рівноважні концентрації цефтибутену в плазмі (при застосуванні
кожні 12 год) досягались після прийому 5-ї дози; помітної
кумуляції при повторному застосуванні не відзначено; T - від 2
1/2
до 4 год і не залежить від дози або схеми застосування; легко
проникає в рідини і тканини організму; виявляється в сечі протягом
24 год після прийому 400 мг; найнижчий рівень концентрації в сечі
становив 10,5 мкг/мл через 20-24 год після одноразового прийому;
адекватних даних щодо концентрації в цереброспінальній рідині
немає, однак при застосуванні пероральних цефалоспоринів їх вміст
у цереброспінальній рідині зазвичай не досягає терапевтичного
рівня; у добровольців літнього віку рівноважні концентрації в
плазмі (при застосуванні кожні 12 год) досягались після прийому
5-ї дози; фармакокінетика не змінювалася при захворюваннях
печінки, що супроводжуються некрозом гепатоцитів; AUC і T з
1/2
плазми збільшуються в міру наростання ниркової недостатності; у
пацієнтів із кліренсом креатиніну < 5 мл/хв AUC і T були в
1/2
7-8 разів вище, ніж у здорових осіб; один сеанс гемодіалізу
призводив до видалення приблизно 65% препарату з плазми; після
одноразового перорального прийому в дозі 200 мг не виявлявся в
грудному молоці жінок, які годують груддю; пероральний прийом
препарату в капс. з висококалорійною (800 ккал) жирною їжею
супроводжувався невеликим зниженням швидкості, але не ступеня його
всмоктування; в той же час прийом суспензії з висококалорійною
жирною їжею спричиняв зміну швидкості та ступеня всмоктування.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт і скарлатина у дорослих і дітей, г. синусит у дорослих, середній отит у дітей); інфекції нижніх дихальних шляхів у дорослих (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту та г. пневмонію, в тих випадках, коли можлива пероральна терапія, тобто при негоспітальних інфекціях); інфекції сечових шляхів у дорослих і дітей; ентерит та гастроентерит у дітей, спричинений Salmonella, Shigella або E. coli.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: тривалість лікування зазвичай становить 5-10 днів; при лікуванні інфекцій, спричинених Str. pyogenes, препарат слід застосовувати протягом щонайменше 10 днів; рекомендована доза цефтибутену - 400 мг/добу (застосовувати незалежно від прийому їжі); при лікуванні г. бактеріального синуситу, г. бронхіту, загострення хр. бронхіту й ускладнених і неускладнених інфекцій сечових шляхів препарат можна застосовувати по 400 мг 1 р/добу; при лікуванні негоспітальної пневмонії - 200 мг кожні 12 год.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, діарея, диспепсія, гастрит, блювання, біль у животі; нервова система - головний біль, запаморочення, судоми; зміни лабораторних показників - зниження рівня Hb, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, підвищення активності АСТ, АЛТ і ЛДГ, апластична анемія, гемолітична анемія, геморагії, порушення функції нирок, токсична нефропатія, підвищення рівня білірубіну, позитивна пряма проба Кумбса, глюкозурія, кетонурія, панцитопенія, нейтропенія та агранулоцитоз; суперінфекція; АР - анафілаксія, бронхоспазм, диспное, висип, кропив'янка, реакції фоточутливості, свербіж, ангіоневротичний набряк, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування 30 мл (36 мг/мл) суспензії у фл.; капс. по 400 мг N 5.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-25 град.С; готову суспензію можна зберігати протягом 14 днів при t 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Цедекс(R), "C.I.F.I. S.p.A." для "Schering-Plough Central East AG" які є власними філіями "Schering-Plough Corporation", Італія/Швейцарія/США
Комбіновані препарати
- Цефоперазон + сульбактам (Cefoperazone + sulbactame)*
Цефоперазон/сульбактам - комбінація цефалоспорину III з інгібітором бета-лактамаз сульбактамом - порівняно з цефалоспоринами має розширений спектр активності, включаючи анаероби та багато нозокоміальних штамів бактерій.
I. Цефоперазон плюс, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 500 мг/500 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, ТОВ "Авант"
II. Сульперазон(R), порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 500 мг/500 мг або 1000 мг/1000 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг або 1 000 мг + 1 000 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, "Pfizer Ilaclari Ltd. Sti. " для "Pfizer Inc.", Туреччина/США.
Сульперацеф(R), для приготування р-ну для ін'єкцій 1000 мг/1000 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг або 1000 мг + 1000 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Цебанекс, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 500 мг/500 мг або 1000 мг/1000 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг або 1000 мг + 1000 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, "Orchid Healthcare" (відділення "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited"), Індія
Цефоперазон плюс, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 500 мг/500 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT. LTD", Індія
Цефалоспорини IV характеризуються високою активністю відносно грам(-) бактерій, в т.ч. P. aeruginosa, та підвищеною, порівняно з препаратами III (цефтазидим) активністю відносно грам(+) флори. Активні відносно деяких нозокоміальних штамів Enterobacteriaceae, резистентних до цефалоспоринів III. Руйнуються бета-лактамазами розширеного спектру, але є стійкими до дії бета-лактамаз класу С. Застосовують для лікування тяжких нозокоміальних інфекцій, в т.ч. в ОІТ та в пацієнтів із нейтропенією. Найчастішими небажаними реакціями є АР. Приблизно у 10% хворих з ГЧ до пеніциліну виникають перехресні АР на цефалоспорини I. Цефоперазон може викликати гіпопротромбінемію та дисульфірамоподібний ефект.
- Цефепім (Cefepime)*
Фармакотерапевтична група. J01DA24 - бета-лактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія: антибактеріальна широкого спектру.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: високостійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, має
малу спорідненість у відношенні бета-лактамаз, що кодуються
хромосомними генами, і швидко проникає в грам(-) бактеріальні
клітини; спектр активності відповідає груповому крім того до
препарату чутливі Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus,
lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Campylobacter
jejuni; Gardnerella vaginalis; Legionella spp.; Moraxella
catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включаючи штами, що
продукують (-лактамазу); Pantoea agglomerans (відомий як
Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включаючи
P. rettgeri, P. stuartii), анаероби: Bacteroides spp., включаючи
B. melaninogenicus та інші м/о ротової порожнини, що належать до
Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.;
Mobiluncus spp.; Pepto Str. spp.; Veillonella spp.; неактивний
щодо багатьох штамів Xanthomonas maltophilia і Pseudomonas
maltophilia), Bacteroides fragilis і Clostridium difficile; у
сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів,
мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі препарат
досягає терапевтичної концентрації; T - 2 год; у здорових
1/2
людей, що одержували дози до 2 г в/в з інтервалом 8 год протягом
9 днів, не спостерігалася кумуляція; виділяється майже виключно за
рахунок ниркових механізмів; зв'язування з білками плазми
становить менше 19% і не залежить від концентрації в сироватці
крові; у хворих віком старше 65 років з нормальною функцією нирок
не потрібне коригування дози препарату; T у хворих із тяжкими
1/2
порушеннями функції нирок - 13 год при гемодіалізі і 19 год при
перитонеальному діалізі; у хворих із аномальною функцією нирок
доза повинна підбиратися індивідуально; фармакокінетика в хворих
із порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінена.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт); інфекції сечових шляхів (як ускладнені, так і без ускладнень); інфекції шкіри та м'яких тканин; інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт та інфекції жовчних шляхів); гінекологічні інфекції; септицемія; фебрильна нейтропенія; бактеріальний менінгіт; препарат може застосовуватися у формі монотерапії ще до ідентифікації м/о-збудника, тому що має широкий спектр антибактеріальної дії щодо грам(+) і грам(-) м/о.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: зазвичай доза для дорослих становить 1 г в/в або в/м з інтервалом у 12 год; тривалість лікування становить 7-10 днів; тяжкі інфекції можуть потребувати більш тривалого лікування, однак дозування і шлях уведення варіюють залежно від чутливості м/о-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого: рекомендовані наступні дози: інфекції сечових шляхів, легкі та середньої тяжкості - 500 мг - 1 г в/в або в/м кожні 12 год; інші інфекції, легкі та середньої тяжкості - 1 г в/в або в/м кожні 12 год; тяжкі інфекції - 2 г в/в кожні 12 год; дуже тяжкі та загрозливі для життя інфекції - 2 г в/в кожні 8 год; для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій - за 60 хв до початку операції 2 г препарату в/в протягом 30 хв, по закінченні - додатково 500 мг метронідазолу в/в; під час тривалих (понад 12 год) хірургічних операцій через 12 год після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату з наступним введенням метронідазолу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість: висип, свербіж, підвищення температури; ШКТ - пронос, нудота, блювання, запор, біль у животі, диспепсія; серцево-судинна система - біль у грудях, тахікардія; дихальна система - кашель, біль у горлі, задишка; ЦНС - головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, неспокій, сплутаність свідомості; інше - астенія, пітливість, вагініт, периферичні набряки, болі в спині; анафілактичні реакції і судоми; місцеві реакції - флебіти, запалення; зміни лабораторних показників - збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або парціального тромболастинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, збільшення азоту сечовини крові і/або креатиніну сироватки, транзиторна тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія і нейтропенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніциліні, інших бета-лактамних антибіотиків, L-аргініну.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, по 1 г, по 2 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С.
Торгова назва:
II. Ефіпім, "Orchid Healthcare"(відділення "Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited), Індія
Максипім, "Bristol-Myers Squibb S.r.L.", Італія
Максицеф(R), ТОВ "АБОЛмед", м. Москва, Російська Федерація
Цефепім Alembic, Ltd", Індія
Цефепім-Нортон, "Neon Laboratories Limited" для "American Norton Corporation", Індія/США
Цефепім-Нортон, "Neon Laboratories Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
2.1.3. Карбапенеми
Мають найширший серед бета-лактамів спектр активності, який
включає аеробні та анаеробні, грам(+) та грам(-) м/о. Неактивні
відносно MRSA, іміпенем діє на E. faecalis. На відміну від
іміпенему та меропенему, ертапенем не активний проти P. aeruginosa
та Acinetobacter spp. Не інактивуються більшістю бета-лактамаз, в
т.ч. бета-лактамазами розширеного спектру, які руйнують пеніциліни
та цефалоспорини. Препарати вводять лише парентерально, добре
розповсюджуються в організмі, при менінгіті проходять через ГЕБ.
Іміпенем й меропенем у печінці не метаболізуються, ертапенем
метаболізується частково. Виводяться нирками: T іміпенему й
1/2
меропенему приблизно 1 год, ертапенему приблизно 4 год.
Застосовують при тяжких інфекціях різної локалізації, викликаних
полірезистентною мікрофлорою, при змішаних інфекціях, інфекціях у
пацієнтів з імунодефіцитом. Застосовують, як правило, у вигляді
монотерапії. Зазвичай вони добре переносяться, але можливі АР, в
т.ч. перехресна алергія до пеніцилінів. Іміпенем може підвищувати
судомну готовність у пацієнтів із факторами ризику (менінгіт,
епілепсія), тому при інфекціях ЦНС слід призначати меропенем.
- Меропенем (Meropenem)*
Фармакотерапевтична група. J01DH02 - карбапенеми.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: стійкий до дегідропептидази-1 людини; чинить
бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки
бактерій; легкість проникнення через клітинну стінку бактерії,
високий рівень стабільності до більшості бета-лактамаз, значна
афінність до білків, що зв'язують пеніцилін, пояснюють потужну
бактерицидну дію меропенему щодо широкого спектра аеробних і
анаеробних бактерій; мінімальні бактерицидні концентрації такі ж,
як і мінімальні інгібуючі концентрації; стабільний у тестах на
чутливість; діє синергетично з багатьма а/б; має постантибіотичний
ефект; чутливість до антибіотика базується на фармакокінетичних
параметрах та кореляції клінічних та мікробіологічних даних з
діаметром зони пригнічення та MIC бактерій, що викликають
інфекцію; антибактеріальний спектр включає більшість клінічно
значущих грам(+) і грам(-), аеробних і анаеробних видів бактерій:
грам(+) аероби - Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae,
Enterococcus spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria
monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staph.
spp. Str. spp., Rhodococcus equi; грам(-) аероби - Achromobacter
xylosoxidans, Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Alcaligenes
faecalis, Bordatella bronchiseptica, Brucella melitensis,
Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.,
Escherichia spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilis influenzae
(включаючи позитивні до бета-лактамази і ампіцилін-резистентні
штами), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi,
Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae
(включаючи позитивні до бета-лактамази і стійкі до пеніциліну і
спектиноміцину штами), Hafnia alvei, Klebsiella spp., Moraxella
(Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus spp.,
Providencia spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,
Pseudomonas spp., Salmonella spp., включаючи, Salmonella
enteridis/typhi, Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp.,
Yersinia enterocolitica: анаеробні бактерії; в/в введення протягом
30 хв однієї дози препарату призводить до пікової концентрації в
плазмі 11 мкг/мл для дози 250 мг, 23 мкг/мл для дози 500 мг і
49 мкг/мл для дози 1 г; однак немає абсолютної фармакокінетичної
пропорційної залежності між введеною дозою та C або AUC; в/в
макс
болюсна ін'єкція протягом 5 хв однієї дози призводить до пікової
концентрації в плазмі рівної приблизно 52 мкг/мл для дози 500 мг і
112 мкг/мл для дози 1 г; через 6 год після в/в введення 500 мг
рівень в плазмі знижується до 1 мкг/мл і менше; при введенні
багаторазових доз з інтервалом у 8 год у пацієнтів з нормальною
функцією нирок кумуляції не відбувається; у пацієнтів з нормальною
функцією нирок T - 1 год; зв'язування з білками плазми
1/2
становить 2%; 70% в/в дози виводиться з сечею в незмінному вигляді
протягом 12 год; концентрація в сечі, що перевищує 10 мкг/мл,
підтримується протягом 5 год після введення дози 500 мг; при
режимах введення 500 мг кожні 8 год або 1 г кожні 6 год кумуляції
в плазмі та сечі не спостерігалося; добре проникає в більшість
рідин та тканин організму, у тому числі в цереброспинальну рідину
хворих на бактеріальний менінгіт, досягаючи концентрації, що
перевищує необхідну для пригнічення більшості бактерій;
фармакокінетика у дітей така сама, як і у дорослих; T у дітей
1/2
до 2 років приблизно 1,5-2,3 год, спостерігається лінійна
фармакокінетика в діапазоні доз 10-40 мг/кг.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені одним або кількома чутливими до нього збудниками (пневмонії, включаючи госпітальну), менінгіт, інфекції черевної порожнини, інфекції сечового тракту, гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит та запальні захворювання малого таза, інфекції шкіри та м'яких тканин, септицемія, емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих із фебрильними епізодами на фоні нейтропенії, як монотерапія або в комбінації з антивірусними або протигрибковими препаратами.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в ін'єкції протягом 5 хв або в/в вливання 15-30 хв; для в/в ін'єкцій розводиться стерильною водою для ін'єкцій (5 мл на 250 мг меропенему), що забезпечує концентрацію 50 мг/мл; для в/в вливань розводиться одним із сумісних розчинників (50-200 мл) - 0,9% р-н натрію хлориду, 5%, 10% р-н глюкози, 5% р-н глюкози з 0,02% натрію бікарбонату, 5% р-н глюкози з 0,15% р-ном калію хлориду, 2,5% або 10% р-н манітолу; дорослим дозування і тривалість терапії повинні встановлюватися залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта; рекомендована добова доза - 500 мг в/в кожні 8 год при лікуванні пневмоній, інфекцій сечового тракту, гінекологічних інфекцій (ендометрит і запальні захворювання органів малого таза), інфекцій шкіри і м'яких тканин; 1 г в/в кожні 8 год при лікуванні госпітальних пневмоній, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією, а також при септицемії; при лікуванні менінгіту рекомендована доза 2 г кожні 8 год; слід приділяти особливу увагу у випадках монотерапії хворим у критичному стані з відомою або підозрюваною інфекцією нижніх дихальних шляхів, викликаною Pseudomonas aeruginosa.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: локальні реакції при в/в введенні - запалення в місці введення, тромбофлебіт, біль у місці ін'єкції; системні АР - ангіоневротичний набряк та анафілактичний шок; шкіра - висипання, свербіж, кропив'янка, рідко поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; ШКТ - біль у черевній порожнині, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; кров - оборотна тромбоцитемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія та нейтропенія (включаючи надзвичайно поодинокі випадки агранулоцитозу), рідко позитивний прямий або непрямий тест Кумбса, часткове скорочення часу утворення тромбопластину; зміни лабораторних показників - транзиторне зростання концентрацій білірубіну, трансаміназ, лужної фосфатази та молочної дегідрогенази в сироватці, кожного окремо або в комбінаціях; ЦНС - головний біль, парестезія, рідко судоми; інше - оральний та вагінальний кандидоз.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; діти віком до 3 місяців.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, по 1000 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; не заморожувати; приготовлений р-н використати негайно, хоча приготовлені р-ни зберігають стабільність при t не вище 25 град.С або при охолодженні (4 град.С); термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
II. Меронем, "Sumitomo Pharmaceuticals Co. Ltd." для "AstraZeneca UK Limited", Японія/Великобританія
2.2. Тетрацикліни
А/б широкого спектру дії, значення яких загалом втрачено
через ріст резистентності. Залишаються препаратами вибору при
інфекціях, викликаних хламідіями (трахома, пситакоз, сальпінгіт,
уретрит, венерична лімфогранульома), рикетсіями (в т.ч.
Ку-лихоманка), бруцелами, спірохетами, в т.ч. B. burgdorferi
(кліщовий бореліоз, або хвороба Лайма). Застосовують також при
респіраторних та геніальних інфекціях, викликаних мікоплазмами,
при вугровому висипі, інфекціях ротової порожнини, загостренні
хр. бронхіту, лептоспірозі у пацієнтів з алергією до пеніциліну.
Накопичуються у кістковій тканині, викликають забарвлення та
пошкодження зубів. Тетрацикліни не можна призначати дітям до
8 років, вагітним та жінкам, що годують, пацієнтам з нирковою
недостатністю (окрім доксицикліну), при ГЧ. Доксициклін, порівняно
з тетрацикліном, має вищу біодоступність при прийомі п/о
(знижується при одночасному прийомі препаратів заліза), більш
довготривалий T (призначають 1-2 р/добу) й він краще
1/2
переноситься.
- Доксициклін (Doxycycline)*
Фармакотерапевтична група. J01AA02 - тетрацикліни.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактеріостатична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: антимікробний ефект реалізується шляхом пригнічення
синтезу білків м/о; ефективний щодо широкого спектру грам(+) і
грам(-) бактерій і деяких інших м/о: Rickettsiae, в тому числі
Rickettsia tsutsugamushi, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
psittaci, Chlamydia trachomatis, Neisseria
gonorrhoeae, Calymmatobacterium granulomatis, Borrelia
burgdorferi, Borrelia recurrentis, Borrelia duttonii, Ureaplasma
urealyticus (T-Mycoplasma), грам(-) м/о родини Acinetobacter,
родини Bacteroides, родини Fusobacterium, Campylobacter fetus, м/о
родини Brucella, Iersinia pestis, Francisella tularensis,
Bartonella bacilliformis, Clostridium species, Treponema pallidum
і Treponema pertenue, Listeria monocytogenes, Leptotrichia
buccalis (попередня назва - Fusobacterium fusiform), Plasmodium
falciparum, Leptospira, Vіbrіо сhоlеrае, ентеротоксигенна
Escherichia coli; препарат призначений для лікування інфекційних
захворювань, спричинених чутливими до препарату грам(-) м/о:
родини Shigella; Escherichia coli; Enterobacter aerogenes;
Moraxella catarrhalis; а також Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus
influenzae (інфекції респіраторного тракту); Klebsiella (інфекції
респіраторного тракту і сечовивідних шляхів). призначений для
лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до
препарату грам(+) м/о: родина Streptococcus, Bacillus anthracis;
застосовують для лікування інфекцій ВДШ, спричинених
бета-гемолітичними стрептококами групи А і Streptococcus
pneumoniae, інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, а також
шкіри і підшкірної клітковини, спричинених Staphylococcus aureus;
повністю всмоктується після перорального прийому; прийом їжі
не впливає на всмоктування; після прийому 200 мг максимальна
концентрація в сироватці становила у середньому 2,6 мкг/мл через
2 год і знижувалась до 1,45 мкг/мл через 24 год; при нормальній
функції нирок (кліренс креатиніну близько 75 мл/хв) протягом
72 год виводилось 40% дози; при тяжкій нирковій недостатності
(кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) ступінь виведення може
знизитись до 1-5% за 72 год; T - 18-22 годі не відрізнявся у
1/2
людей з нормальною функцією нирок і при тяжкій нирковій
недостатності.
Показання для застосування ЛЗ: американський кліщовий рикетсіоз, висипний тиф і група висипних тифів, Ку-пропасниця, везикульозний рикетсіоз і кліщова пропасниця; епідемічний зворотний тиф; кліщовий зворотний тиф; інфекції респіраторного тракту; орнітоз; лімфогранульома венерична; неускладнені уретральні, ендоцервікальні або ректальні хламідійні інфекції у дорослих; г. орхоепідидиміт; неускладнена гонорея; негонококовий уретрит (НГУ); венерична гранульома (донованоз); трахома; кон'юнктивіт із включеннями (паратрахома); рання (стадія 1 і 2) хвороби Лайма; бруцельоз (у комбінації із стрептоміцином); чума; туляремія; сибірка, включаючи сибірку, що передається повітряним шляхом (після впливу даного збудника): зменшує захворюваність або прогресування захворювання після контакту з аерозольованим збудником Bacillus anthracis; бартонельоз; коли пеніцилін протипоказаний, доксициклін є альтернативним препаратом для лікування актиномікозу, спричиненого різновидом Actinomyces; сифілісу; невенеричного сифілісу; лістеріозу; інфекції Вінсента (г. некротичного виразкового гінгівіту); при г. кишковому амебіазі, acne vulgaris (додаткове лікування); лікування і профілактика малярії, спричиненої хлорохінінстійким P. falciparum; лептоспірозу; холери; профілактика висипного тифу Куста; діареї мандрівника.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапію проводити протягом 24-48 год після того, як симптоми пропасниці зникли; при стрептококових інфекційних захворюваннях терапія повинна бути продовжена протягом 10 днів; звичайна доза для дорослих становить 200 мг у перший день лікування (одноразово або по 100 мг кожні 12 год) та 100 мг/добу у наступні дні (одноразово або 50 мг кожні 12 год); при більш серйозних інфекційних захворюваннях (особливо хр. інфекційних захворювань сечового тракту) необхідно приймати 200 мг щоденно; при кліщовій пропасниці, поворотному епідемічному тифі і висипному епідемічному тифі - одноразово перорально 100 або 200 мг, залежно від тяжкості захворювання, у подальшому - по 100 мг кожні 12 год протягом 7 днів; при ранній хворобі Лайма (стадія 1 і 2) - 100 мг 2 р/добу протягом 14-60 днів; неускладнена уретральна, ендоцервікальна або ректальна інфекція у дорослих, спричинена Chlamydia trachomatis - 100 мг внутрішньо двічі на день протягом 7 днів; г. орхоепідидиміт, спричинений C. trachomatis або N. Gonorrhoeae - у комплексі з цефалоспор инами доксициклін 100 мг внутрішньо 2 р/добу на день протягом 10 днів; негонококовий уретрит - 100 мг внутрішньо двічі на день не менше 7 днів; лімфогранульома венерична, спричинена Chlamydia trachomatis - по 100 мг перорально двічі на день не менше 21-го дня; сифіліс - по 100 мг внутрішньо двічі на день протягом 2 тижнів (альтернатива пеніцилінотерапії), якщо тривалість хвороби менше року, в іншому разі - протягом 4 тижнів; вугровий висип - 50-100 мг/добу протягом 12 тижнів.
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кровотворна та лімфатична системи - гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія та еозинофілія; імунна система - АР, гіпотензія, перикардит, ангіоневротичний набряк, загострення системного червоного вовчака, задишка, сироваткова хвороба, периферичні набряки, тахікардія і кропив'янка; обмін речовин - анорексія; нервова система - головний біль, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія; розлади слуху і вестибулярного апарату - шум у вухах; серцево-судинна система - припливи; ШКТ - біль у животі, нудота, блювання, діарея, глосит, дисфагія, диспепсія, ентероколіт, псевдомембранозний коліт, діарея, запальні ушкодження аногенітальної ділянки (внаслідок кандидозу), езофагіт і виразкоутворення виразки; розлади гепатобіліарної системи - порушення печінкової функції, гепатит; шкіра - реакції фоточутливості шкіри, фото-оніхолізис, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; скелетно-м'язовий апарат - артралгія і міальгія; нирки і сечові шляхи - підвищення рівня залишкового азоту сечовини.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до тетрациклінів.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мг, табл. розчинні по 100 мг, капс. по 100 мг, 200 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва.
I. Доксициклін, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Доксицикліну гідрохлорид, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Доксициклін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Доксициклін-М, ВАТ "Монфарм"
Доксициклін Солютаб-Авант(ТМ) зі смаком ананаса, апельсина, ванілі, полуниці, ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"
II. Вібраміцин(R) Д, "Pfizer PGM" для "Pfizer International Inc.", Франція/США
Докси-М-Ратіофарм, "Merckle GmbH" для "ratiopharm International GmbH", Німеччина/Німеччина
Доксибене, "Eurand S.p.A." для "Merckle GmbH"/"ratiopharm GmbH", Італія/Німеччина
Доксибене, "Merckle GmbH" для "ratiopharm GmbH", Німеччина
Доксициклін, Pharmaceutiucal Factory, N24-MEKOPHAR, В'єтнам
Доксициклін, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія
Доксициклін, "Polfa" Tarchomin Pharmaceutical Works SA, Польща
Доксициклін Солютаб-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc", Індія/Канада
Доксицикліну гідрохлорид, Федеральне державне унітарне підприємство "Московське ВХФО ім. М.О. Семашка" (ФДУП "Мосхімфармпрепарати" ім. М.О. Семашка), Російська Федерація
Доксицикліну гідрохлорид, РУР "Борисовський завод медичних препаратів", Борисов, Республіка Білорусь
Докусицикліну гідрохлорид, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь
Медоміцин, "Medochemie Ltd", Кіпр
Юнідокс Солютаб(R), "Astellas Pharma Europe B.V.", Нідерланди
- Тетрациклін (Tetracycline)*
Фармакотерапевтична група: J01AA07 - антибактеріальні засоби для системного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: тетрациклін має широкий спектр антибактеріальної активності; порушує утворення комплексу між транспортною РНК та рибосомою, що призводить до порушення синтезу білка мікробною клітиною; активний відносно більшості грам(+) та грам(-) бактерій, спірохет, лептоспор, рикетсій, збудників трахоми, орнітозу, крупних вірусів; малоактивний або неактивний відносно синьогнійної палички, протея, більшості грибів, вірусів грипу, кору, поліомієліту.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після прийому внутрішньо всмоктується до 66% прийнятої дози; зв'язується з білками на 65%; добре проникає у різні органи та тканини, а також у біологічні рідини: жовч, синовіальну, асцитичну, цереброспінальну (в останній концентрація становить 10-25% від такої в плазмі), вибірково накопичується у кістках, печінці, селезінці, пухлинах, зубах; проникає через плаценту та в грудне молоко; метаболізму не піддається; виділяється з організму в основному з сечею і калом, частково з жовчю; при прийомі внутрішньо виділяється з калом 20-50% від прийнятої дози; виділення через нирки відбувається шляхом клубочкової фільтрації.
Показання до застосування ЛЗ: пневмонія, бронхіт, гнійний плеврит, підгострий септичний ендокардит, бактеріальна та амебна дизентерія, коклюш, ангіна, скарлатина, гонорея, бруцельоз, туляремія, висипний i поворотний тиф, пситакоз, інфекції сечостатевих шляхів, хр. холецистит, гнійний менінгіт, профілактика післяопераційних інфекцій.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати внутрішньо під час або одразу після їжі, запиваючи водою; рекомендована доза - 0,2-0,4 г 3-4 р/добу; максимальна добова доза - 4 г; курс лікування - 5-7 днів, але після усунення симптомів захворювання препарат приймають ще протягом 1-3 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення ходи, зниження апетиту, нудота, блювання, запаморочення, діарея, ураження слизових оболонок рота та ШКТ (глосит, стоматит, гастрит, проктит), шкірні реакції, набряк Квінке, фотосенсибілізація, панкреатит, світлобоязнь, пігментація шкіри, зубної емалі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; грибкові захворювання, порушення функції печінки, захворювання нирок, вагітність, лактація; дитячий вік до 8 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,1 г N 10, N 20.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Тетрацикліну гідрохлорид, ВАТ "Вітаміни"
Тетрацикліну гідрохлорид, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
II. Імекс, "Merz Pharma GmbH & Co KGaA" для "Merz Pharmaceuticals GmbH", Німеччина
Тетрациклін, ВАТ "Нижфарм", Російська Федерація
Тетрациклін, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь
- Метациклін (Metacycline)*
Фармакотерапевтична група: J01AA05 - антибактеріальні засоби для системного застосування, тетрацикліни.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: напівсинтетичний а/б широкого спектра дії; чинить бактеріостатичну дію, інгібуючи синтез білків м/о; активний щодо більшості грам(+) (стафілококи, стрептококи, пневмококи) і грам(-) (шигели, сальмонели, рикетсії, спірохети, аеробактер) м/о, хламідій, мікоплазм, збудників орнітозу, пситакозу, трахоми та деяких інших найпростіших.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: добре всмоктується в травному тракті; ефективна
концентрація в плазмі крові виникає через 1 год після введення і
зберігається протягом 12 год; T - 10-12 год; 49-60% зв'язується
1/2
з білками плазми крові; виводиться з організму із сечею, жовчю і з
випорожненнями.
Показання до застосування ЛЗ: г. і хр. бронхіти, пневмонії, гнійні плеврити, підгострі септичні ендокардити, амебна дизентерія, коклюш, ангіна, скарлатина, бруцельоз, туляремія, висипний і поворотний тиф, пситакоз, інфекції сечових шляхів, хр. холецистит, гнійний менінгіт, інфекції шкіри і м'яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз), остеомієліт, ендометрит, ендоцервіцит, простатит, сифіліс, гнійні ускладнення хірургічних операцій.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: разова доза - 0,3 г, добова - 0,6 г; при важкому перебігу хвороби доза може бути подвоєна; приймають 2-3 р/добу в рівних дозах за 1 год до або через 2 год після їжі, запиваючи великою кількістю рідини; курс лікування 7-10 днів, терапію слід проводити ще 1-2 дні після зникнення клінічних симптомів захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, глосит, стоматит, гастрит, проктит, АР, набряк Квінке, кандидоз, дефіцит вітамінів групи В.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до тетрациклінів; вагітність; діти до 8 років; з обережністю призначають при хворобах нирок, печінки та лікуванні лейкопенії.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 0,3 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при кімнатній t; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Метацикліну гідрохлорид - ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
2.3. Аміноглікозиди
Мають бактерицидну дію, активні переважно відносно аеробної грам(-) флори сімейства Enterobacteriaceae, причому до амікацину можуть бути чутливими багато штамів бактерій, резистентних до інших аміноглікозидів. Анаероби є резистентними. Стрептоміцин та канаміцин є активними відносно туберкульозних мікобактерій; гентаміцин, тобраміцин, нетилміцин і амікацин - відносно P. aeruginosa. Враховуючи резистентність пневмококів, аміноглікозиди (в т.ч. гентаміцин) не можна застосовувати для лікування позалікарняної П. Активність аміноглікозидів знижується при гіпоксії та ацидозі. Практично не всмоктуються у ЖКТ, вводять парентерально. Погано проникають через тканинні бар'єри, в легені, спинномозкову рідину, жовч. Не метаболізуються, виводяться нирками. При нирковій недостатності кумулюються, необхідна корекція доз. Фармакокінетика є варіабельною, тому слід проводити терапевтичний лікарський моніторинг. Основними небажаними реакціями є нефротоксичність і ототоксичність, які найчастіше зустрічаються у дітей, людей похилого віку та при вихідному порушенні функції нирок і слуху. Можуть погіршувати нервово-м'язову передачу, не повинні призначатися пацієнтам з міастенією, на фоні та після введ. міорелаксантів. Застосовують при різноманітних інфекціях, в т.ч. нозокоміальних, викликаних аеробною грам(-) флорою; при підозрі на змішану етіологію - у поєднанні з бета-лактамами і антианаеробними препаратами (лінкозаміди). Гентаміцин і стрептоміцин використовують також при бактеріальному ендокардиті (у поєднанні з пеніциліном чи ампіциліном).
- Амікацин (Amikacin)*
Фармакотерапевтична група: J01GB06 - аміноглікозиди
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: напівсинтетичний а/б широкого спектра дії; активно проникає крізь бактеріальну клітинну мембрану; має бактерицидні властивості; до спектра дії входять аеробні грам(-) бактерії та деякі грам(+) м/о; антибактеріальна дія аміноглікозидів проти різних штамів м/о коливається; активний проти грам(-) бактерій, таких як Pseudomonas species, E. coli, Proteus, Providencia species, Klebsiella, Enterobacter, Serratia species, Acinetobacter species; виявляє активність при стафілококових інфекціях, і його за деяких умов можна застосовувати як базову терапію при лікуванні відомих або підозрюваних хвороб, спричинених чутливими штамами стафілококів у пацієнтів з алергією на інші а/б, та при змішаних стафілококово-грам(-) інфекціях.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: швидко всмоктується після в/м введення; максимальна
концентрація досягається через 1 год після введення препарату,
терапевтичні концентрації зберігаються протягом 10-12 год; після
в/в краплинного введення концентрація в плазмі крові перевищує ту,
що спостерігається при в/м введенні, C досягається через
макс
30 хв; терапевтична концентрація зберігається протягом 10-12 год;
розподіляється у легенях, печінці, міокарді, селезінці, кістковій
тканині, плевральному та перитонеальному ексудатах, синовіальній
рідині, бронхіальному секреті, жовчі; вибірково накопичується у
кірковому шарі нирок; проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр у
спинномозкову рідину, крізь плацентарний бар'єр і виявляється в
крові плода та амніотичній рідині; T - 2,2-2,5 год; зв'язування
1/2
з білками крові становить < 10%; виводиться у незміненому вигляді
нирками шляхом клубочкової фільтрації, утворюючи високу
концентрацію в сечі.
Показання до застосування ЛЗ: бактеріальна пневмонія, спричинена грам(-) бактеріями; інфекції ЦНС, включаючи менінгіт і вентрикуліт; внутрішньочеревинні інфекції, включаючи перитоніт; інфекції жовчних шляхів; інфекції кісток і суглобів; інфекції шкіри та м'яких тканин, включаючи інфекції опікових ран; бактеріальна септицемія; вторинні ускладнені інфекції сечових шляхів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м або в/в; звичайні дози для дітей від 12 років і дорослих по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7,5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів; максимальні дози для дорослих - до 15 мг/кг/добу, розподіливши добову дозу на 2 введення; у тяжких випадках та при інфекціях, спричинених Pseudomonas, добову дозу розподіляють на 3 введення; максимальна добова доза - 1,5 г, максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г; тривалість лікування звичайно становить 3-7 днів при в/в введенні та 7-10 днів - при в/м.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нефротоксичність (значне підвищення або зниження частоти виділення сечі або кількості сечі, підвищена спрага, втрата апетиту, нудота, блювання), протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатиніну, залишкового азоту, нейротоксичність (посмикування м'язів, затерплість, епілептичні напади, дзвін у вухах), ототоксичність (втрата або зниження слуху, подзенькування, гудіння або відчуття наповненості у вухах), вестибулярна токсичність (порушення координації рухів, тремтіння, нудота, блювання); рідко - гіперчутливість або нейром'язове блокування (затруднення подиху, тяжкість і слабкість), АР (шкірні висипання, свербіж, пропасниця, набряк Квінке), зміна складу периферичної крові (анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія), підвищення активності трансаміназ крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до аміноглікозидної групи та їх похідних; тяжка ниркове недостатність, неврит слухового нерва; вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,1; 0,25 г у фл.; р-н для ін'єкцій, 50; 250 мг/мл по 2 мл в амп.; р-н для ін'єкцій (250 мг/мл) по 1 мл, 2 мл, 4 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С.
Торгова назва:
I. Аміцил, ВАТ "Київмедпрепарат"
Амікацин-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Амікацину сульфат, LOK-BETA Pharmaceuticals
Амікін, "Bristol-Myers Squibb", Італія
Флекселіт, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція
Лорікацин, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
- Гентаміцин (Gentamicin)*
Фармакотерапевтична група: J01GB03 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: а/б широкого спектру дії; у великих концентраціях знижує
бар'єрні функції клітинних мембран та викликає загибель м/о;
високочутливі до препарату грам(-) м/о - Proteus spp. (в т.ч.
індолпозитивні та індолнегативні штами), E. coli, Klebsiella spp.,
Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грам(+) м/о -
Staph. spp. (в т.ч. пеніцилінорезистентні). Чутливі при МПК
4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
(в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter
spp., Providencia spp. Резистентні до гентаміцину (МПК більше
8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Str. spp.
(включаючи Str. pneumoniae та штами групи D), Bacteroides spp.,
Clostridium spp., Providencia rettgeri; у комбінації з
пеніцилінами, що діють на синтез клітинної стінки м/о, проявляє
активність відносно Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium,
Enterococcus durans, Enterococcus avium, практично всіх штамів
Str. faecalis і їх різновидів (в т.ч. Str. faecalis liguifaciens,
Str. faecalis zymogenes), Str. faecium, Str. durans;
резистентність м/о розвивається повільно, проте можлива неповна
перехресна стійкість з неоміцину та канаміцину; не діє на гриби,
віруси, найпростіші; після в/м або в/в введення разової середньої
терапевтичної дози терапевтичні концентрації в крові створюються
приблизно через 0,5-1,5 год та зберігаються протягом 8-12 год;
після в/м введення час досягнення C - 0,5-1,5 год після
макс
30-хвилинної в/в інфузії - 30 хв, після 60 хвилинної в/в - 15 хв;
C після введення дози 1,5 мг/кг становить 6 мкг/мл; зв'язок з
макс
білками плазми до 10%; виявляється у терапевтичних концентраціях у
печінці, нирках, легенях, у плевральній, перикардіальній,
синовіальній, перитонеальній, асцитичній та лімфатичній рідинах,
сечі, у видіоленнях з ран, гної, грануляціях; низькі концентрації
спостерігаються в жировій тканині, м'язах, кістках, жовчі,
грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті,
мокротинні та спинномозковій рідині; у терапевтичних концентраціях
у дорослих не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, при
менінгіті концентрація його в спинномозковій рідині збільшується;
T у дорослих - 2-4 год, у дітей віком від 1 тижня до
1/2
6 місяців - 3-3,5 год, у новонароджених та недоношених дітей з
масою тіла більше 2 кг - 5,5 год, з масою тіла менше 1,5 кг -
11,5 год, до 2 кг - 8 годи; виводиться в основному нирками в
незміненому вигляді; у незначних кількостях - з жовчю; при
нормальній функції нирок за першу добу виводиться 70-95%; у
пацієнтів зі зниженою клубочковою фільтрацією виведення значно
знижується; виводиться при гемодіалізі - через кожні 4-6 год
концентрація зменшується на 50%; перитонеальний діаліз менш
ефективний - за 48-72 год виводиться 25% дози; при повторних
введеннях препарат накопичується, головним чином в лімфатичному
просторі внутрішнього вуха та в проксимальних відділах ниркових
канальців.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія, емпієма плеври; ускладнені урогенітальні інфекції: пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, ендометрит; інфекції кісток та суглобів; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфіковані опіки, інфіковані рани; абдомінальні інфекції: перитоніт, пельвіоперитоніт; гнійно-септичні захворювання, що виникають на фоні проведення цитостатичної, променевої терапії та при застосуванні імуносупресантів; інфекції ЦНС, в тому числі менінгіт; септицемія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в; звичайна добова доза для дорослих пацієнтів з тяжкими інфекціями становить 3 мг/кг в/м, розподілена на 2-3 введення; максимальна добова доза для дорослих становить 5 мг/кг, розподілена на 3-4 введення; тивалість лікування - 7-10 діб, при тяжких та ускладнених інфекціях курс терапії може бути продовжений; у таких випадках рекомендується здійснювати контроль за функцією нирок, слуху та вестибулярного апарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ототоксичність - шум у вухах, зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота; нефротоксичність - олігурія, азотемія, протеїнурія, мікрогематурія, нирковий тубулярний некроз; ШКТ - нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; органи кровотворення - анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; нервова система - посмикування м'язів, парестезії, відчуття оніміння, епілептичні напади, головний біль, сонливість, у дітей - психоз; АР - шкірний висип, свербіж, гарячка, ангіоневротичний набряк, еозинофілія; також у дітей - гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія; інші: гарячка, розвиток суперінфекції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; неврит слухового нерва; хр. ниркова недостатність з азотемією та уремією; міастенія, паркінсонізм; ботулізм; літній вік; діти до 3-х років; вагітність (особливо I триместр) та період лактації; попереднє лікування ототоксичними препаратами.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 40 мг/1 мл по 2 мл (80 мг) в амп., порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,08 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Гентаміцину сульфат, Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром", м. Львів, Україна
Гентаміцину сульфат, АТ "Галичфарм"
Гентаміцину сульфат, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я",
Гентаміцину сульфат-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Гентаміцин, "Lek d.d. Ljubljana", Словенія
Гентаміцин, "Hemofarm" AD, Сербія
Гентаміцин-К, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Гентаміцину сульфат, ВАТ "Красфарма", Російська Федерація
Гентаміцину сульфат, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь
- Канаміцин (Kanamycin)*
Фармакотерапевтична група: J01GB04 - протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: активний проти більшості грам(+) та грам(-) м/о, а також кислотостійких бактерії; діє на штами мікобактерій туберкульозу, в тому числі на стійкі до стрептоміцину, ПАСК, ізоніазиду; порушує синтез білка в мікробній клітині; ефективний відносно м/о, стійких до тетрацикліну, еритроміцину, левоміцетину; при в/м введенні швидко надходить у кров, терапевтична концентрація зберігається протягом 8-12 год; проникає в плевральну порожнину, синовіальну рідину, бронхіальний секрет, жовч, крізь плацентарний бар'єр; у нормі не проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр, однак при запаленні мозкових оболонок концентрація його у спинномозковій рідині досягає 30-60% від такої у плазмі крові; виводиться нирками за 24-48 год.
Показання для застосування ЛЗ: гнійно-септичні захворювання (сепсис, менінгіт, перитоніт, септичний ендокардит), інфекційно-запальні захворювання органів дихання (пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів), інфекції нирок та сечовивідних шляхів, гнійні ускладнення у післяопераційному періоді, інфіковані опіки, туберкульоз (у випадку стійкості мікобактерій до стрептоміцину та фтивазиду).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м; при лікуванні інфекцій нетуберкульозної етіології доза для дорослих становить 0,5 г кожні 8-12 год, добова доза становить 1-1,5 г; максимальна разова доза - 1,0 г з інтервалом між введеннями 12 год, максимальна добова доза - 2 г; тривалість лікування - 5-7 днів; кратність не більше 2-3 р/добу; для лікування туберкульозу дорослим по 1,0 г 1 р/добу; лікування триває 1 місяць та більше (вводять протягом 6 днів щоденно, на 7 день - перерва).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея, АР, нейром'язова блокада, парестезії, дисбактеріоз; можливе подразнення на місці введення; при тривалому застосуванні - розвиток невриту слухового нерва, нефротоксичні реакції (мікрогематурія, альбумінурія, циліндрурія).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, неврит слухового нерва, порушення функції печінки та нирок, непрохідність кишечнику, період новонародженності, недоношені діти.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 20 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Канаміцин-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
- Нетилміцин (Netilmicin)*
Фармакотерапевтична група: J01GB07 - аміноглікозиди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: механізм дії якого полягає у пригніченні нормального
синтезу білка м/о; проявляє свою активність у низьких
концентраціях, впливає на широкий спектр патогенних бактерій,
включаючи E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia
spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (індол-позитивні та
індол-негативні), включаючи Proteus mirabilis, P. morganii,
P. rettgeri, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa та Neisseria
gonorrhoeae; також діє in vitro на штами Hemophilus influenzae,
Salmonella spp., Shigella spp. та стафілококи, які продукують і
не продукують пеніциліназу, включаючи метицилін-резистентні штами,
на деякі штами Providencia spp., Acinetobacter spp. та Aeromonas
рр.; виявляються штами, стійкі до амікацину, але чутливі до
нетилміцину: Str. pneumoniae, більшість інших штамів стрептококів,
особливо групи D, та анаеробні організми, такі як Bacteriodes sp.
чи Clostridium sp.; у комбінації з пеніциліном G проявляє
синергічний бактерицидний ефект щодо більшості штамів
Str. faecalis (ентерококів); комбінування нетилміцину та
карбеніциліну або тикарциліну призводить до синергічної дії проти
багатьох штамів Pseudomonas aeruginosa; після в/м введення C
макс
досягається протягом 30-60 хв і вимірюваний рівень зберігається
протягом 12 год; при в/в введенні протягом 3-5 хв C може бути
макс
у 2 рази вища, ніж при 30-хвилинній в/в інфузії; препарат,
призначений у дозі 2 мг/кг кожні 8 год або 3 мг/кг кожні 12 год
дорослим пацієнтам з нормальною функцією нирок, не накопичується в
сироватці; виявляється в сироватці, тканинах, мокротинні та в
перикардіальній, плевральній, синовіальній і перитонеальній
рідинах; зв'язування з білками низьке; T - 2,5 год; у пацієнтів
1/2
з нормальною функцією нирок приблизно 80% введеної дози виводиться
нирками; екскретується головним чином шляхом клубочкової
фільтрації; у пацієнтів з порушенням функції нирок препарат
виводиться повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією
нирок.
Показання до застосування ЛЗ: бактеріємія, септицемія (включаючи сепсис новонароджених); тяжкі інфекційні захворювання дихальних шляхів; інфекції нирок та сечостатевих шляхів; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісткової тканини та суглобів; опіки, рани, периопераційні інфекції; внутрішньочеревні інфекції (включаючи перитоніт); інфекції ШКТ; в періопераційному періоді застосування препарату може бути розпочато до операції і тривати після операції для лікування підозрюваного або доведеного інфікування чутливими м/о; г. неускладнена гонорейна інфекція у чоловіків (уретра, пряма кишка) та жінок (уретра, шийка матки, пряма кишка) при незміненій функції нирок.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендовані дози для в/в та в/м введення ідентичні; тривалість лікування пацієнтів становить 7-14 днів; у разі терапії ускладнених інфекцій може бути необхідним триваліший курс лікування; дорослі - рекомендована доза при лікуванні інфекцій сечових шляхів або системних інфекцій, що не загрожують життю, становить 4-6 мг/кг/добу трьома рівними порціями кожні 8 год, або двома рівними порціями кожні 12 год, або 1 р/добу; для дорослих з масою тіла 50-90 кг може бути застосована доза в 150 мг кожні 12 год або в 100 мг кожні 8 год; пацієнти, які страждають на інфекційні захворювання з високим ризиком летальності, можуть отримувати до 7,5 мг/кг/добу в трьох рівних дозах кожні 8 год; цю дозу слід зменшити до 6 мг/кг/добу або нижче при позитивній динаміці клінічних ознак (через 48 год; при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок дозування повинно підбиратися індивідуально; в/в методу може бути віддано перевагу у випадках, коли у пацієнта хр. серцева недостатність, гематологічні порушення, має сильні опіки або знижену м'язову масу; гонорея у чоловіків та жінок - одноразово в/м 300 мг; інфекції сечових шляхів (неускладнені інфекції, особливо у випадку хр. перебігу та рецидиву без ознак ниркової недостатності)) - в/м одноразово 3 мг/кг, курс лікування 7-10 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нефротоксичність, нейротоксичність; ото токсичність; інше - головний біль, нездужання, розлад зору, дезорієнтація, тахікардія, гіпотензія, відчуття серцебиття, тромбоцитоз, парестезія, висип, озноб, гарячка, затримка рідини, блювання, діарея, анафілаксії; можливе виникнення стану, подібного до с-му Фанконі, що супроводжувався аміноацидурією та метаболічним ацидозом; дуже рідко - с-му Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; місцево - біль у місці ін'єкції, локальна реакція; зміни в результатах лабораторних аналізів - підвищення рівня цукру в крові, вмісту лужної фосфатази, АСТ або АЛТ, білірубіну, калію, зміни інших показників функції печінки, зниження рівня Hb, кількості лейкоцитів та тромбоцитів, еозинофілія, анемія та ріст протромбінового часу.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість або серйозні токсичні реакції на нетилміцин або інші аміноглікозиди; непереносимість будь-якого компонента препарату; вагітність та період лактації.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 2 мл (25 мг/мл) у фл.; р-н для ін'єкцій по 2 мл (200 мг) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Нетроміцин, "Schering-Plough Central East AG", Бельгія/США/Швейцарія.
- Тобраміцин (Tobramycin)*
Фармакотерапевтична група: J01GB01 - аміноглікозиди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: а/б широкого спектра дії; пригнічує ріст і розвиток грам(-) і грам(+) м/о; спричиняє загибель клітин; високоактивний щодо грам(-) бактерій: E. coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., а також деяких грам(+) м/о: стафілококів (у тому числі стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів стрептококів; має синергізм дії з бета-лактамними а/б щодо Str. spp.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: при в/м введенні швидко і повністю всмоктується; C
макс
виявляється через 40-90 хв після введення; при в/м введенні
1 мг/кг C становить 3-7 мг/л; T - 2 год; не зв'язується з
макс 1/2
білками сироватки крові; 80-84% введеної дози виводиться з сечею в
активній формі; внаслідок поганого розчинення у жирах,
бактерицидна концентрація у лікворі не досягається; виділяється з
жовчю у незначній кількості; при в/м введенні 1 мг/кг максимальна
концентрація в сечі становить 75-100 мг/л, після введення 2 мг/кг
максимальна концентрація - 320 мг/л; проникає через плаценту, може
досягти токсичної концентрації у тканинах плода.
Показання до застосування ЛЗ: тяжкі бактеріальні інфекції (септицемія у новонароджених, дітей та дорослих); інфекції нижніх відділів дихального тракту (у тому числі при муковісцидозі, емпіемі плеври); менінгіт, інфекції черевної порожнини (у тому числі перитоніт), інфекції шкіри і кісток, ускладнені і рецидивуючі інфекції сечового тракту.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін'єкцій вводять в/м або в/в крапельно; дози встановлюються індивідуально, залежно від показників, тяжкості захворювання, віку пацієнтів; разова доза для дорослих і дітей старше 1 року становить 1 мг/кг, добова - 3 мг/кг; максимальна добова доза - 4 мг/кг; добову дозу для дорослих розділяють на 3 введення; тривалість курсу лікування становить 5-10 днів, за необхідності - 3-6 тижнів; при порушенні функції нирок і у хворих похилого віку слід зменшити дозу і збільшити інтервали між введеннями; доза не повинна перевищувати 1 мг/кг на добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: необоротні ураження вестибулярної та слухової гілок VIII пари черепно-мозкових нервів з частковою або повною двобічною глухотою, запамороченнями, вертиго, шумом у вухах, головним болем, порушенням орієнтації, а також можливі сонливість, парестезії, м'язові фасцикуляції, судоми, порушення функції нирок (олігурія, циліндрурія, протеїнурія, канальцеві порушення, підвищення рівня креатиніну і азоту сечовини), анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, еозинофілія, нудота, діарея, підвищення активності трансаміназ і ЛДГ, рівня білірубіну, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагнемія, пропасниця, висипання, шкірний свербіж, анафілаксія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до аміноглікозидів; міастенія, паркінсонізм, хр. печінкова недостатність, порушення функції VIII пари черепно-мозкових нервів, дегідратація, вагітність, період лактації, особи похилого віку.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 1 мл (40 мг), по 2 мл (80 мг) в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Бруламіцин, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Ізраїль
2.4. Макроліди
Мають бактеріостатичну дію й переважно активні відносно грам(+) коків (крім MRSA і ентерококів) та внутрішньоклітинних збудників (хламідії, мікоплазми, легіонели, кампілобактери). Грам(-) м/о сімейства Enterobacteriaceae P. aeruginosa і B. fragilis є резистентними. Серед макролідів помірну активність проти H. influenzae мають кларитроміцин і азитроміцин. Задовільно всмоктуються при пероральному прийомі (їжа знижує біодоступність) та розподіляються у багатьох тканинах і секретах (погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр). Створюють високі тканинні й внутрішньоклітинні концентрації. Метаболізуються в печінці, виводяться, в основному, через ШКТ. При нирковій недостатності корекцію доз не проводять (виняток - кларитроміцин). Найчастіші небажані реакції - диспепсичні явища. АР спостерігаються рідко. При в/в введ. може розвиватися флебіт.
Більшість ЛЗ (особливо еритроміцин і кларитроміцин) є сильними інгібіторами цитохрому Р-450, тому на фоні їх застосування ослаблюється біотрансформація й підвищується Спл ЛЗ, які метаболізуються у печінці (теофіліну, варфарину, циклоспорину та ін.). Також можливе подовження інтервалу Q-T. Застосовують при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, урогенітальних інфекціях та інфекціях ротової порожнини. Еритроміцин - препарат вибору при легіонельозі, для профілактики г. ревматичної лихоманки (при алергії до пеніциліну) і для деконтамінації кишечника перед колоректальними операціями. Кларитроміцин застосовують для лікування і профілактики опортуністичних інфекцій при СНІДі, викликаних деякими атиповими мікобактеріями, а також для ерадикації H. pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки. Спіраміцин застосовують для лікування токсоплазмозу, в т.ч. у вагітних.
Перевагами спіроміцину, кларитроміцину, азитроміцину, рокситроміцину, мідекаміцину і джозаміцину перед еритроміцином є покращена фармакокінетика, переносимість та менша кратність застосування.
- Еритроміцин (Erythromycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA - макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична, бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: а/б, що продукується штамами Streptomyces erythreus;
механізм антибактеріальної дії базується на гальмуванні біосинтезу
білка в клітині; діє бактеріостатично відносно грам(+) бактерій:
грам(+) коки, Staph. spp. (є опорні штами, особливо серед MRSA),
Str. spp. (група A, B, C, G), Str. pneumoniae, Corynobacterium
spp., Bacillus anthracis; маючи на увазі змінну активність
відносно Haemophilus influenzae, а/б не повинен застосовуватися
при лікуванні інфекцій дихальних шляхів, викликаних Haemophilus;
добре всмоктується з ШКТ; шлунковий вміст не впливає на його
всмоктування; T від 1 до 2 год, а терапевтична концентрація
1/2
утримується протягом 6 год; при нирковій недостатності біологічний
T збільшується до 6-8 год; з білками крові зв'язується на 90%;
1/2
добре проникає у більшість тканин і органів; у середньому вусі і
піднебінних мигдаликах досягає концентрацій, подібних до
концентрацій у сироватці крові; високі терапевтичні концентрації
спостерігаються також у плевральній і перитонеальній рідинах;
проходить через плацентарний бар'єр; проникає в материнське
молоко; виявляє здатність пенетрувати в клітини (макрофаги),
завдяки чому потенціює фагоцитарний ефект; не проникає в
спинномозкову і суглобову рідини; виводиться в незміненій формі,
головним чином з жовчю і калом і тільки 2,5% - з сечею.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів - пневмонія, бронхіт; середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт; холецистит, холангіт; гонорея; інфекції сечостатевої системи; інфекції ШКТ, викликані Campylobacter jejuni; дифтерійне носійство; бешиха; акне; профілактика інфекційних ускладнень (ендокардит) при стоматологічних втручаннях у хворих з вадами серця; гіперчутливість до пеніциліну, за наявності показань для його застосування.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: середні рекомендовані дози для дорослих - 1-2 табл. (200-400 мг) 4 р/добу кожні 6 год; при тяжких і хр. інфекціях можна збільшити дозу, але не більше 2 г на добу; тривалість лікування становить 7-10 днів, але у разі необхідності може бути подовжена; препарат слід приймати за 1 год до їжі або через 2 год після їжі.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: явища непереносимості з боку ШКТ - нудота, блювання, пронос, біль у животі; рідко - АР (свербіж, кропив'янка), гепатит з холестазом (жовтяниця, свербіж, гарячка, біль у животі).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідних а/б; виражені порушеннями функції печінки; вік до 3-х років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, 500 мг, табл. по 100 мг, порошок для приготування суспензії для перорального застосування (125 мг/5 мл), (200 мг/5 мл) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Еритроміцин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Еритроміцин, ВАТ "Вітаміни"
II. Альтроцин-S, "Alembic Ltd", Індія
Еритроміцин, "Polfa" Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща
Еритроміцин, ВАТ "Нижфарм"
Еритроміцин 125 мг, 200 мг, "Vaishali Pharmaceuticals", Індія
- Азитроміцин (Azithromycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA10 - макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична, бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: представник нової підгрупи макролідних а/б - азалідів;
пригнічує РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження
бактерій; має широкий спектр антимікробної дії; до препарату
чутливі грам(+) коки - Str. pneumoniae, Str. pyogenes,
Str.agalactiae, стрептококи груп C, F і G, S. viridans; Staph.
aureus; грам(-) бактерії - Haemophilus influenzae,
H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis,
B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter
jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі
анаеробні м/о - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,
PeptoStr. species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma
pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia
burgdorferi; після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ;
біодоступність складає близько 37%; C досягається через
макс
2,5-3 год і складає 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг
препаратау; добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини
урогенітального тракту, зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і
м'які тканини; концентрація препарату в тканинах і клітинах у
10-100 разів вища, ніж у сироватці крові; стабільний рівень у
плазмі досягається через 5-7 днів; з білками зв'язується обернено
пропорційно концентрації в крові (7-50% препарату); близько 35%
метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи
активність; більше 50% дози виводиться з жовчю у незміненому
вигляді, приблизно 4,5% - з сечею протягом 72 год; T складає
1/2
14-20 год (в інтервалі 8-24 год після прийому препарату); прийом
їжі значно змінює фармакокінетику; у дітей у віці 1-5 років -
знижуються C , T , AUC.
макс 1/2
Показання до застосування ЛЗ: інфекції ВДШ і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хр. бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетіго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (борреліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати 1 р/добу за 1 год до їди або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів; дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м'яких тканин - 500 мг в перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3 днів; курсова доза - 1,5 г; при інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово; хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) - в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсова доза - 3 г); захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, - по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії; у разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні - з перервою у 24 год.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі; транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко - нейтрофілія і еозинофілія; дуже рідко - шкірні реакції (висипання).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідних а/б; діти до 5-ти років включно; тяжкі порушеннях функції печінки; вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 125, 250, 500 мг; капс. по 250 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, 1 г у фл.; гранули з модифікованим вивільненням для приготування суспензії для перорального застосування по 2,0 г у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування, 100 мг/5 мл по 16,740 г з вмістом азитроміцину 400 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Азицин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Азимед(R), ВАТ "Київмедпрепарат"
Азитроміцин, ТОВ "Астрафарм"
Азицин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Азивок, "Wockhardt Ltd", Індія
Азином, "Genom Biotech Pvt. Ltd.", Індія
Азитрал, "Shreya Life Sciences Pvt Ltd", Індія
Азитро, "Cooper Pharma", Індія
Азитрокс 250, 500, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка
Азитроміцин, "Alembic Limited", Індія
Азитроміцин, "Rusan Pharma", Індія
Азитроміцин-Нортон - Norton International Pharmaceutical Inc.
Азитроміцин-Ратіофарм, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret A.S." для "Ratiopharm International GmbH", Туреччина/Німеччина
Азо, "Tulip Lab. Privat Limited", Індія
Азро, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина
АзитроГЕКСАЛ(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG"; "Ilsan Ilac ve Hammaddelery" для "Hexal AG", Німеччина/Туреччина/Німеччина
Затрин-250, -500, "FDC Limited", Індія
Зетамакс(ТМ), "Pfizer Pharmaceuticals LLC" для "Pfizer Inc.", США
Зимакс, "Square Pharmaceuticals Ltd", Бангладеш
Зитрокс, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія
Зитролід, ВАТ "Щолківський вітамінний завод", Російська Федерація
Зомакс(R), "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія
Сумазід, ЗАТ "Бринцалов-А", Російська Федерація
Суммамед(R), "Pliva Croatia" Ltd, Хорватія
Суммамед(R) Форте - Pliva Croatia
Хемоміцин(R), "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
- Рокситроміцин (Roxithromycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA06 - протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: напівсинтетичним а/б; антибактеріальний спектр включає
грам(+) та грам(-) аеробні та анаеробні м/о: аеробні бактерії -
стафілококи (виключаючи метицилінстійкі штами), стрептококи,
Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes,
Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis,
Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella
(Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila; чутливість
штамів Haemophilus influenzae мінлива; препарат активний також
відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma
pneumoniae, Rickettsia rickettsii і R.conorii; легко всмоктується
та визначається в плазмі за 15 хв; після перорального застосування
дози 150 мг C досягаються в межах 2 год та становлять в
макс
середньому 6,6 мг/л; прийом препарату з інтервалом у 12 год
забезпечує ефективну проти чутливих м/о концентрацію в крові
протягом доби; після багаторазового приймання з 12-годинним
інтервалом рівноважні концентрації досягаються протягом 2-4 днів;
добре проникає у тканини (легенів, мигдаликів, передміхурової
залози), рідини організму та у макрофаги; а/б зазнає часткового
метаболізму в печінці, основна частина виводиться з фекаліями
(приблизно 50%) у незміненому вигляді та частково - у вигляді
метаболітів, до 12% виводиться нирками, до 15% - легенями; T
1/2
після одноразового прийому препарату становить приблизно 10,5 год.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, горла і носа (ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекції сечостатевої системи (а також інфекції, які передаються статевим шляхом, крім гонореї); інфекції шкіри та м'яких тканин (звичайні вугрі, фурункул, карбункул, піодермія).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг: звичайно призначають по 300 мг на добу в 1-2 прийоми (тобто по 150 мг кожні 12 год, або 300 мг кожні 24 год); тривалість лікування становить 5-10 днів, залежно від показань та клінічної відповіді; після зникнення симптомів хвороби лікування повинно тривати щонайменше ще 2 дні; при стрептококових інфекціях горла курс лікування становить не менше 10 діб з метою запобігання рецидиву або пізнім ускладненням; аналогічно - для лікування уретриту, цервіциту та цервіковагініту; при хламідійних інфекціях терапію можна подовжити до 14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, здуття та спазми живота, пронос або запор, втрата апетиту; рідко - шкірні реакції гіперчутливості (кропив'янка, свербіж, висипання) та підвищення t; кандидоз, транзиторне підвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну, холестазний гепатит; у виняткових випадках - головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого макролідного антибіотика; I триместр вагітності та період лактації; діти з масою тіла менше 40 кг; одночасне застосування препаратів терфенадину, астемізолу, цисаприду, пимозиду, а також препаратів, що містять ерготамін або дигідроерготамін.
Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті оболонкою по 50 мг, 100 мг, 150 мг, 300 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Роксилід - ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Брилід, ЗАТ "Бринцалов-А", Російська Федерація
Кситроцин, "Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint-Stock Company", Польща
Реніцин, "Lek Pharmaceutical Company d.d", Словенія
Роксигексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG" та "Haupt Pharma Berlin GmbH", Німеччина
Роксид 150, 300, Кідтаб, "Alembic Ltd", Індія
- Кларитроміцин (Clarithromycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA09 - протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди.
Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична, в деяких випадках має також бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: напівсинтетичний а/б; пригнічує синтез білків у
мікробних клітинах; чутливими до препарату є такі м/о: Mycoplasma
pneumoniae, Legionella pheumophila, Chlamydia trachomatis i
C. pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грам(+) м/о (стрептококи та
стафілококи, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.);
грам(-) м/о (Haemophilus influenzae і H. ducreyi, Moraxella
catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae
і N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida,
Campylobacter spp. і Helicobacter pylori); деякі анаероби
(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionobacterium spp.,
Clostridium perfringens i Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma
gondii та всі мікобактерії, крім M. Tuberculosis; добре
абсорбується із ШКТ; їжа уповільнює абсорбцію; близько 20%
препарату відразу ж метаболізується зі створенням основного
метаболіту 14-гідроксикларитроміцину; добре проникає в рідини і
тканини організму, де досягає концентрацій в 10 разів більших, ніж
у плазмі; після прийому препарату в дозі 250 мг T становить
1/2
3-4 год, в дозі в 500 мг - від 5 до 7 год; 20-30% кларитроміцину
виділяється з сечею в незміненому вигляді, а решта - у вигляді
метаболітів.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ (тонзилофарингіт, отит, г. синусит), інфекції НДШ (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту, соціальної і атипової пневмонії), інфекції шкіри і підшкірної тканини, інфікування мікобактеріями (M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae); для профілактики цих захворювань у пацієнтів, які хворіють на СНІД, а також для знищення H. pylori у пацієнтів з дуоденальною виразкою або виразкою шлунка (завжди в комбінації з іншими ліками).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 12 років призначають по 250 мг кожні 12 год; для лікування синуситу, тяжких інфекцій і у разі, коли збудником є Haemophilus influenzae, через кожні 12 год призначають по 500 мг; лікування триває від 7 до 14 діб; для ерадикації H. pylori призначають дози від 250 мг до 500 мг, двічі на добу, протягом 7 діб, разом з іншими ліками; для лікування і профілактики розповсюдження інфікування бактеріями Micobacterium avium complex кожні 12 год призначають по 500 мг; цю дозу можна збільшити до 2 г/добу; лікування інфекцій, спричинених Micobacterium avium complex, є тривалим; при нирковій недостатності дозу треба зменшити вдвічі або в два рази збільшити інтервал між прийомами ліків; для дорослих середня доза становить 500 мг 2 р/добу з інтервалом 12 год у вигляді в/в тривалої (протягом 60 хв) інфузії після розведення препарату в необхідному інфузійному р-ні; хворим з локалізованими і дисемінованими мікобактеріальними інфекціями, що спричинені M. avium, M. Intracellulare M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii, рекомендована доза для дорослих становить 1 г/добу у вигляді 2 інфузій; в/в введення здійснюють протягом 2-5 днів залежно від тяжкості стану хворого, а потім при можливості переходять на прийом препарату для перорального застосування; при порушенні ниркової функції (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) доза повинна бути зменшена до половини звичайної рекомендованої дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея і біль у животі, рідко - псевдомембранозний коліт; стоматит, глосит, головний біль, реакції гіперчутливості (кропив'янка, анафілактичний шок, с-м Стівенса-Джонсона), тимчасові зміни смаку, порушення ЦНС (вертиго, запаморочення, відчуття страху, безсоння, нічні кошмари); дуже рідко - підвищена активність ферментів печінки і холестатична жовтяниця.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідів; сумісне застосування з такими препаратами, як астемізол, цисаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг, по 500 мг, табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 500 мг, гранули по 25 г для приготування 60 мл (125 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл., порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 500 мг у фл., порошок для приготування 100 мл суспензії (125 мг/5 мл).
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності -3 роки.
Торгова назва:
I. Кламед, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Кларитроміцин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Кларицит, Кларицит 250, 500, ТОВ "Фарма Старт"
Класан, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Азиклар 250, 500, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія
Біноклар, "Novartis (Bangladesh) Ltd" для "Biochemie GmbH", Бангладеш/Австрія
Зосин, "Micro Labs Limited", Індія
Клабакс, Клабакс OD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Кларбакт, "Ipca Laboratories Limited", Індія
Кларимакс, "Pharmascience Inc.", Канада
Кларитрогексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG"; "Haupt Pharma Berlin GmbH" для "Hexal AG", Німеччина
Кларитроміцин, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія
Кларитроміцин-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Кларитроцин, "Maty Pharmaceuticals Pvt. Ltd", Індія
Кларомин, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина
Клацид, "Abbott SpA", Італія
Клацид В.В., "Abbot France", Франція
Клацид СР, "Abbott Laboratories Ltd", Великобританія
Клацилар-250, -500, "Stadchem of India", Індія
Клеримед 250, 500, "Medochemie Ltd", Кіпр
Клерон, "MaxPharma Limited", Кіпр
Лекоклар, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Фромілід(R), Фромілід(R)Уно, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
- Джозаміцин (Josamycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA07 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: а/б широкого спектра дії; активний відносно грам(+) аеробних м/о: коків - Staph. spp. (у тому числі продукуючих пеніциліназу), Str. spp., у тому числі Str. pneumoniae; неспороутворюючих бактерій - Corynebacterium diphtheriae; спороутворюючих бактерій - Bacillus anthracis; грам(-) м/о: аеробних коків - Nesseria gonorrhoeae; аеробних бактерій - Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; активний також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. та Chlamydia spp.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після прийому внутрішньо швидко абсорбується в ШКТ;
C досягається через 1 год після прийому; через 45 хв після
макс
прийому 1 г препарату середня концентрація джозаміцину в плазмі
становить 2,4 мг/л; добре проникає через біологічні мембрани і
накопичується в різних тканинах: у легеневій, лімфатичній
піднебінних мигдаликів, органах сечовидільної системи, шкірі і
м'яких тканинах; зв'язування з білками плазми не перевищує 15%;
метаболізується в печінці і повільно виводиться з жовчю, а в
незначній кількості (менше 15%) - з сечею.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, носа, горла: ангіна та фарингіт, середній отит, синусит, ларингіт і дифтерія (як доповнення до лікування дифтерійним антитоксином), а також скарлатина у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості; інфекції дихальних шляхів: коклюш, г. бронхіт, пневмонія, у тому числі атипова пневмонія, орнітоз; стоматологічні інфекції: гінгівіт, інші стоматологічні інфекції; інфекції шкірного покриву та м'яких тканин: піодермія, фурункульоз, сибірка, бешихове запалення (у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості), вугрі, лімфангіт, лімфаденіт; інфекції сечостатевої системи: венерична лімфогранульома, уретрит, простатит, цервіцит, ендометрит, гонорея, хламідіоз, мікоплазмоз та сифіліс (у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих та підлітків старше 14 років становить 1-2 г у 2-3 прийоми, початкова доза - 1 г; для лікування урогенітального хламідіозу - по 500 мг 2 р/добу протягом 12-14 днів; для лікування вугрів - по 500 мг 2 р/добу протягом 10-15 днів; для лікування піодермії - по 500 мг 2 р/добу протягом 10 днів; для лікування хр. пародонтиту, при абсцедируванні парадонту - по 500 мг 2 р/добу протягом 12-14 днів; при звичайних та кулеподібних вуграх призначають по 500 мг 1 р/добу як підтримуючу терапію протягом 8 тижнів; тривалість лікування стрептококових інфекцій становить не менше 10 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ та печінки - втрата апетиту, нудота, печія, блювання, пронос, псевдомембранозний коліт, в окремих випадках спостерігалися підвищення активності печінкових трансаміназ; АР рідко (кропив'янка).
Протипоказання до застосування ЛЗ: виражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до макролітів.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 500 мг; суспензія по 100 мл (3 г) у фл.; суспензія (600 мг/10 мл) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
II. Вільпрафен, Вільпрафен Форте, "Yamanouchi Pharma S.p.A." "Heinrich Mack Nachf. GmbH & Company KG", Італія/Німеччина
Вільпрафен(R), "Astellas Pharma S.p.A." для "Astellas Pharma Europe B.V.", Італія/Нідерланди
- Спіраміцин (Spiramycin)*
Фармакотерапевтична група: JOIFA02 - макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: до спіраміцину чутливі такі м/о: Str., метицилін-чутливі стафілококи (Staph. aureus - має помірну чутливість); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; N. gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii; до препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staph. aureus; проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах); ця властивість забезпечує ефективність препарату у лікуванні інфекцій, викликаних внутрішньоклітинними збудниками.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: всмоктування швидке, проте неповне; на ступінь
всмоктування препарату при його пероральному прийомі вживання їжі
не впливає; після прийому 6 млн. МО C досягається через
макс
1,5-3 год і становить 3,3 мкг/мл; ступінь зв'язування з білками
плазми становить 10%; T приблизно 8 год; значною мірою
1/2
потрапляє в легені, мигдалики, інфіковані повітроносні пазухи
(синуси), кістки; проникає в грудне молоко; не проникає в
спинномозкову рідину; на 10-й день після закінчення лікування в
нирках, печінці і селезінці концентрація препарату утримується на
рівні 5-7 мкг/г; біотрансформація відбувається у печінці з
утворенням хімічно неідентифікованих, але активних метаболітів;
дуже значна кількість препарату виділяється з жовчю; у значній
кількості виводиться з калом; менше від 10% введеної дози
виводиться з сечею.
Показання до застосування ЛЗ: захворювання ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, отит); бронхолегеневі захворювання (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту, позагоспітальна пневмонія, включно з атиповими формами, викликаними Chlamidia, Mycoplasma, Legionella); інфекції шкіри (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, абсцеси і флегмони); інфекції у стоматології; генітальні та урологічні негонококові інфекції (простатити, уретрити); захворювання, що передаються статевим шляхом: генітальний та екстрагенітальний хламідіоз, сифіліс, гонорея (у разі алергії до препаратів пеніцилінового ряду); токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом вагітних); профілактика менінгококового менінгіту в осіб, які мали контакт з хворими на менінгіт, та профілактика рецидивуючого ревматизму в осіб, які мають алергію на пеніцилін.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендовано приймати у таких дозах: дорослим призначають: 6-9 млн. МО на добу в 2-3 прийоми; тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації (в середньому 7-10 днів); з метою профілактики менінгококових менінгітів: дорослим призначають 3 млн. МО кожні 12 год протягом 5 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; АР - висипання, свербіж, кропив'янка, а також дуже рідко ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; інколи - тимчасова парестезія, відхилення від норми показників функції печінки, г. гемоліз; поодинокі випадки васкуліту, в тому числі пурпура Геноха-Шенляйна.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. покриті оболонкою по 3 млн МО; табл. по 1,5 млн. МО; порошок ліофілізований для ін'єкцій по 1,5 млн. МО у фл., порошок ліофілізований для ін'єкцій по 3 млн. МО у фл., табл. розчинні по 1,5 млн. МО, 3 млн. МО.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище +25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Ровацид, ВАТ "Фармак"
II. Ровален, "VIOFAR Ltd" Pharmaceutical & cosmetic labaratories, Греція
Роваміцин(R), "Aventis Pharma Specialite"; "Famar Lyon" для "Laboratories Aventis", Франція
Старкет, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
- Мідекаміцин (Midecamycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA03 - протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: макролідний а/б, який пригнічує синтез протеїнів бактеріальних клітин; ефективний проти внутрішньоклітинних збудників (Mycoplasma spp., Legionella spp., Chlamidia spp., Ureaplasma urealiticum), грам(+) бактерій (стрептококи та стафілококи, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix, Clostridium spp.) та деяких грам(-) бактерій (Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після перорального прийому швидко і повністю
всмоктується та досягає C через 1-2 год; досягає вищих
макс
концентрацій у тканинах, ніж у сироватці; високі концентрації
визначаються у бронхіальному секреті та шкірі; метаболізується в
активні метаболіти в печінці, які виводяться з жовчю, і лише 5% із
сечею.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції респіраторного і сечостатевого тракту, що викликані мікоплазмами, легіонелами, хламідіями та Ureaplasma urealiticum; інфекції респіраторного тракту, шкіри і м'яких тканин та інші інфекції, що викликані чутливими до мідекаміцину і пеніциліну бактеріями у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну; ентерити, викликані Campylobacter spp.; лікування і профілактика дифтерії та кашлюку.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати після їди; дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: по 1 табл. 400 мг 3 р/добу; максимальна добова доза для дорослих становить 1600 мг; лікування триває від 7 до 14 днів; лікування хламідійної інфекції слід продовжувати протягом 14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження апетиту, стоматит, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; АР з боку шкіри, еозинофілія, підвищення рівня трансаміназ та жовтяниця, у поодиноких випадках - с-м Стівенса-Джонсона.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, тяжкі порушення функції печінки, період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. розчинні по 400 мг; гранули для приготування 115 мл (175 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Мідепін, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Макропен(R), "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
2.5. Лінкозаміди
Діють бактеріостатично переважно відносно грам(+) коків (крім
MRSA та ентерококів) і анаеробної флори, в т.ч. B. fragilis.
Резистентність має перехресний характер. У групі, іноді - і з
макролідами. Лінкоміцин обмежено всмоктується із ШКТ,
біодоступність при прийомі натще - 30%, після їди - 5%.
Біодоступність кліндаміцину - близько 90%, не залежить від прийому
їжі. Добре розподіляються (погано проходять через ГЕБ),
накопичуються у кістках та суглобах. Екскретуються переважно через
ШКТ, T лінкоміцину приблизно = 4-6 год, кліндаміцину
1/2
приблизно = 2,5-3 год (T не змінюються при порушенні функції
1/2
нирок). Найпоширеніші небажані реакції - диспепсичні, можливий
розвиток антибіотикоасоційованої діареї та псевдомембранозного
коліту. Використовують як а/б резерву при інфекціях, викликаних
стафілококами, стрептококами, і неспороутворюючими анаеробами;
кліндаміцин - також при токсоплазмозі й хлорохінорезистентній
малярії, зумовленої P. falciparum. Не застосовують при тяжких
стафілококових інфекціях (сепсис, ендокардит) у зв'язку з
бактеріостатичною дією.
- Лінкоміцин (Lincomycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FF02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидно, бактеріостатично (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: чутливі м/о: анаеробні грам(+) бактерії, які
не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim
spp., а також Actinomyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні
грам(+) коки, у т.ч. Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та
мікроаерофільні стрептококи; аеробні грам(+) м/о, у т.ч.
стафілококи, стрептококи (за винятком S. faecalis) і пневмококи;
м/о з помірною чутливістю: анаеробні грам(-) бактерії, що
не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
анаеробні грам(+) бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium
spp.; резистентні м/о або м/о з низькою чутливістю, у т.ч. Str.
faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus influenzae,
Pseudomonas та інші грам (-) м/о; хоча бактерії роду Shigella
резистентні in vitro до лінкоміцину, препарат ефективний при цьому
захворюванні у зв'язку з тим, що в кишечнику досягається дуже
високий рівень; спостерігалась перехресна резистентність між
лінкоцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами
(еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) - з іншого боку та між
лінкоцином і кліндаміцином; при прийомі внутрішньо натще показник
всмоктування становить 20-35%; після прийому внутрішньо дози, що
дорівнює 500 мг, C досягається через 2-4 год і знижується
макс
приблизно на 50%, якщо препарат вводиться під час їди; зв'язування
з білками знижується при підвищенні концентрації у сироватці
(насичуване зв'язування з білками плазми); у крові плода, в
перитонеальній і плевральній рідині можуть досягатися
концентрації, що становлять 25-50% від рівня у крові, у
материнському молоці цей показник становить 50-100%, у кістковій
тканині - близько 40% і в навколишніх м'яких тканинах - 75%;
повільно проникає у спинномозкову рідину (1-18% від рівня в
крові); при захворюванні менінгітом рівень у лікворі досягає 40%
від рівня у крові; значна частина препарату метаболізується,
метаболізм відбувається переважно у печінці; T становить
1/2
5,4 +- 1 год; після прийому одноразової дози 500 мг внутрішньо
екскреція бактеріологічно активних форм у сечу становить 1-31% (у
середньому 4%), а у випорожнення - близько 33%; важливим шляхом
екскреції після прийому внутрішньо є жовч, при цьому рівень у
жовчі майже в 10 разів перевищує такий у крові; після в/м введення
600 мг C у сироватці відмічається через 30 хв; при прийомц
макс
внутрішньо T становить 5-6 год, збільшується при порушенні
1/2
функції печінки і/або нирок.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатину, а також як допоміжна терапія при дифтерії; ефективний при мастоїдиті; інфекції НДШ, включаючи г. бронхіт і пневмонію; інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи целюліт, фурункульоз, абсцеси, імпетиго, вугрі і ранову інфекцію, а також такі стани, як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри; інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит; септицемія і ендокардит; в окремих випадках септицемія і/або ендокардит, що спричинені чутливими м/о; мікробна дизентерія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим - по 500 мг кожні 8 год або 3 р/добу; більш тяжкі інфекції: по 500 мг кожні 6 год або 4 р/добу; при інфекціях, спричинених бета-гемолітичними стрептококами, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; для забезпечення оптимального всмоктування бажано, щоб протягом 1-2 год до прийому препарату внутрішньо і протягом такого ж періоду після прийому препарату хворий не приймав ніякої їжі; призначають також в/м та в/в: дорослим - в/м по 600 мг 1-2 р/добу, в/в краплинно по 600 мг у 250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або глюкози 2-3 р/добу (тривалість інфузії - не менше 1 год); тривалість лікування звичайно становить 7-14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, дискомфорт в ділянці живота і персистуюча діарея, а при пероральному застосуванні - езофагіт; кровотворна система - нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія і панцитопенія; реакції гіперчутливості - ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілаксія, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона; шкіра і слизові оболонки - свербіж, шкірний висип, кропив'янка, вагініт, рідко - ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит; печінка - жовтяниця і зміна показників печінкових тестів; СС система - гіпотонія після парентерального введення препарату, епізоди пригнічення серцевої діяльності і функції дихальної системи після надто швидкого в/в введення.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лінкоміцину або кліндаміцину.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 0,25 г, 0,5 г, р-н для ін'єкцій 30% по 1 мл або по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Лінкоміцин, ВАТ "Київмедпрепарат"
Лінкоміцин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Лінкоміцину гідрохлорид, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Лінкоміцину гідрохлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Лінкоміцину гідрохлорид, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Лінкоцин, "Pharmacia N.V./S.A." та "Pfizer Manufacuring Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
- Кліндаміцин (Clindamycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FF01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліти та лінкозаміди.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна або бактеріостатична (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: напівсинтетичний а/б; порушує внутрішньоклітинний синтез
білка; має широкий спектр дії; діє на такі форми м/о: аеробні
грам(+) коки: Staph. aureus, Staph. epidermidis, (штами, що
продукують і не продукують пеніциліназу); відзначається швидкий
розвиток стійкості допрепарату у деяких стафілококових штамів,
резистентних до еритроміцину; Str. spp. (за винятком Enterococcus
faecalis); Str. pneumoniae; анаеробні грам(-) бактерії:
Bacteroides species (включаючи групу B. fragilis і групу
B. melaninogenicus), Fusobacterium specie; анаеробні грам(+)
бактерії, що не утворюють спори: Propionibacterium spp.;
Eubacterium spp.; Actinornyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні
грам(+) коки: Peptococcus spp.; PeptoStr. spp.; Microaerophilic
streptococci; Clostridium spp.; більшість видів клостридій,
зокрема Clostridium perfringens, чутливі до кліндаміцину, але
деякі види, як наприклад C. sporogenes і C. terium, часто стійкі,
тому потрібно проводити проби на чутливість; після в/м введення
600 мг C досягається через 1-3 год від моменту введення; після
макс
в/в вливання 300 мг препарату протягом 10 хв або 600 мг протягом
20 хв C досягається у кінці введення препарату; постійний
макс
рівень препарату в організмі досягається після третьої дози. Після
перорального прийому відбувається майже повне (90%) всмоктування;
у дорослих після перорального прийому 150 мг C досягається
макс
через 45 хв; при внутрішньому застосуванні всмоктування
не залежить більшою мірою від одночасного прийому їжі, але в
такому випадку всмоктування препарату може відбуватися повільніше.
40-90% введеного препарату зв'язується в організмі з білками;
легко проникає у більшість тканин і рідин організму: концентрація
у кістковій тканині досягає приблизно 40% концентрації у сироватці
крові; у материнському молоці концентрація препарату становить
50-100% концентрації у сироватці крові, в синовіальній рідині -
50%, у мокротинні - 30-75%, у перитонеальній рідині - 50%, у крові
плода - 40%, у гною - 30% і в плевральній рідині - 50-90%
концентрації у сироватці крові; не проникає у спинномозкову
рідину, навіть у випадку менінгіту; T - 1,5-3,5 год; при тяжких
1/2
порушеннях ниркової або печінкової функції T подовжений; при
1/2
наявності легкої або середньої тяжкості форми захворювання нирок
або печінки схему лікування змінювати непотрібно; майже повністю
метаболізується; 10-20% препарату виводиться з організму нирками у
мікробіологічно активній формі, 4% - з калом, решта - з жовчю і
калом.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ - тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина; інфекції порожнини рота, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД; доведена ефективність поєднання з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії; інфекції НДШ - бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені; інфекційні захворювання черевної порожнини, у тому числі: перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими а/б, які діють на грам(-) аеробні бактерії, пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД; у хворих з непереносимістю або резистентних до стандартної терапії Кліндаміцин-Нортон може використовуватися у комбінації з примахіном (не зареєстрований в Україні станом на 01.01.08 р.) - септицемія та ендокардит; інфекційні захворювання шкіри і м'яких тканин, у тому числі: вугрі, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні процеси шкіри і м'яких тканин, викликані чутливими до цього препарату збудниками, такі як бешиха і пароніхія (панарицій); інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі: остеомієліт і септичний артрит; показаний при лікуванні гінекологічних інфекцій, включаючи ендометрит, целюліт, інфекції піхвової манжетки, абсцеси труби і яєчників, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо він призначається разом із відповідним антибіотиком, активним відносно грам(-) збудників; інфекції шийки матки, викликані Chlamydia trachomatis.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м та в/в та приймається перорально; дорослим - 600-1800 мг в день, розподілені на 3 або 4 рівні дози; при наявності інфекційних захворювань черевної порожнини, запальних захворювань органів малого таза у жінок, а також при інших ускладнених або тяжких інфекціях звичайно призначають 2400-2700 мг/добу, розподілені на 2, 3 або 4 однакові дози; при легких формах інфекції і при наявності більш чутливого до терапії збудника лікувальний ефект досягається і при призначенні менших доз препарату - 1200-1800 мг/добу, розподілених на 3-4 однакові дози; успішно застосовувалися дози препарату, які сягали 4800 мг/добу; не рекомендується призначати одноразові дози більше 600 мг в/м; запальні захворювання органів таза, викликані Chlamydia trachomatis - 900 мг в/в кожні 8 год + в/в а/б, активний відносно грам(-) аеробних збудників; продовжувати введення препарату в/в протягом якнайменше 4 днів і потім принаймні протягом 48 год після покращання стану пацієнта; надалі продовжувати прийом внутрішньо 450 мг кожні 6 год до завершення 10-14-денного циклу терапії; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД - в/в у дозі 600-1200 мг кожні 6 год протягом 2 тижнів, потім 300-600 мг перорально кожні 6 год (курс терапії становить 8-10 тижнів); пневмоцистна пневмонія у пацієнтів зі СНІДом - в/в 600-900 мг кожні 8 год протягом 21 дня разом з примахіном; концентрація препарату у р-ні для інфузій не повинна перевищувати 18 мг/мл, а швидкість введення не повинна перевищувати 30 мг/хв; вводити дозу вищу за 1200 мг за 1 год інфузії не рекомендується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - біль у животі, нудота, блювання і пронос, явища езофагіту; реакції гіперчутливості - макуло-папульозний висип, кропив'янка, генералізований кореподібний висип легкого і середнього ступеня вираженості, мультиформна еритема, що нагадує с-м Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції; печінка - жовтяниця і порушення функції; шкіра і слизові оболонки - свербіж, вагініт, ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит; гемопоез - транзиторна нейтропенія (лейкопенія), еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або лінкоміцину; міастенія; патологія щитовидної залози.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 150 мг, по 300 мг, р-н для ін'єкцій, 150 мг/мл по 2 мл або 4 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 20-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Кліндаміцин-М, ВАТ "Монфарм"
II. Далацин Ц, "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
Далацин Ц фосфат, "Pharmacia N.V./S.A" та "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
Далацин Ц(ТМ), "Pharmacia H.V./S.A." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
Кліндагексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина/Німеччина
Кліндаміцин, "Balkanpharma-Razgrad AD", Болгарія
Кліндаміцин-Нортон, "Neon Antibiotics Pvt. Ltd." та "Venus Remedies Ltd." для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
2.6. Глікопептиди
Мають бактерицидну активність відносно аеробних та анаеробних грам(+) бактерій (на ентерококи діють бактеріостатично). Застосовують при тяжких інфекціях, викликаних полірезистентними грам(+) коками, включаючи MRSA (метилен резистентний S. aureus), ентерококи та пеніцилінорезистентні пневмококи.
- Ванкоміцин (Vancomycin)*
Фармакотерапевтична група: J01XA01 - протимікробні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: механізм дії полягає у пригніченні синтезу бактеріальної
стінки; ефективний відносно багатьох грам(+) бактерій, у тому
числі Staph. aureus та Staph. epidermidis (включаючи гетерогенні
метицилінрезистентні штами); стрептококи, у тому числі
Str. pyogenes, Str. pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні
штами), Str. agalactiae, групу зеленящих стрептококів, Str. bovis
і ентерококи (наприклад, Enterococcus faecalis); Clostridium
difficile (у тому числі токсикогенні штами-збудники
псевдомембранозного ентероколіту), а також дифтероїди; in vitro
чутливі Listeria monocitogenes, Lactobacillus species, Actinomyces
species, Clostridium species, Bacillus species; відсутня
перехресна резистентність до інших а/б; погано всмоктується в ШКТ,
тому вводиться парентерально; після в/в введення досягається
C , що підтримується на цьому рівні протягом майже 60 хв, після
макс
чого знижується плавно протягом 11-12 год; багаторазові введення
не впливають на концентрацію в плазмі крові; майже 55% зв'язується
з білками плазми крові; після в/в введення інгібуюча для м/о
концентрація препарату виявляється в плевральній, перикардіальній,
асцитичній та синовіальній рідинах, у сечі, рідині перитонеального
діалізу, у тканині вушка передсердя; погано проникає через м'яку
мозкову оболонку в нормі, але в умовах її запалення добре проникає
в спинномозкову рідину; у незначних кількостях він виявляється в
жовчі, виділяється в грудне молоко; T становить в середньому
1/2
4-6 год; через 2-3 дні після в/в введень з інтервалом 6-12 год
спостерігається тенденція до його накопичення в організмі;
виводиться з організму переважно нирками в практично незміненому
стані; протягом перших 24 год із сечею виділяється близько 75% від
введеної парентерально дози; незначною мірою препарат виділяється
з жовчю.
Показання для застосування ЛЗ: тяжкі інфекції - сепсис, септицемія, остеомієліт, інфекції НДШ, шкіри і підшкірних структур, ендокардиті, псевдомембранозному коліті, ентероколіті, викликаних чутливими м/о.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в краплинно, зі швидкістю не більш 10 мг/хв, при тривалості інфузії не менш 60 хв; дорослим призначають по 500 мг кожні 6 год або по 1000 мг кожні 12 год (30 мг/кг/день).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактоїдні реакції (гіпотензія, утруднення та порушення дихання, кропив'янка, свербіж, чхання); припливи крові до верхньої половини тулуба, біль і м'язовий спазм у грудях і спині, що проходять протягом приблизно 20 хв, але в окремих випадках - протягом декількох год; рідше - недостатність, азотемія, інтерстиціальний нефрит, порушення слуху, запаморочення, шум у вухах, оборотна нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, пропасні реакції, нудота, озноб, висипи (включаючи ексфоліативний дерматит), с-м Стівенса-Джонсона, васкуліт, флебіт у місці введення.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, зниження слуху; безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена; лактація.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну по 0,5 г, по 1,0 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін зберігання - 3 роки.
Торгова назва:
II. Ванкоміцин-Вокате, Pharmaceutical company "VOCATE S.A." на заводі "ANFARM HELLAS S.A.", Греція
Ванкоміцин-Тева, "TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company" для "TEVA Pharmaceutical Industries Ltd", Угорщина/Ізраїль
Едицин, "Lek d.d. Ljubljana", Словенія
2.7. Оксазолідинони
- Лінезолід (Linezolid)*
Фармакотерапевтична група: J01XX08 - антибактеріальні засоби для системного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: антимікробна активність.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: синтетичний протимікробний засіб; селективно інгібує
синтез білка в бактеріях; активний in vitro відносно аеробних
грам(+) бактерій, деяких грам(-) бактерій та анаеробних м/о:
грам(+) аероби Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis
(включаючи глікопептидрезистентні штами), Enterococcus faecium
(включаючи глікопептидрезистентні штами), Enterococcus
casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes,
Staph. aureus (включаючи метицилінрезистентні штами),
Staph. epidermidis, Staph. haemolyticus, Str. agalactiae,
Str. intermedius, Str. pneumoniae (включаючи штами з проміжною
чутливістю до пеніциліну і пеніцилінрезистентні штами);
Str. pyrogenes, стрептококи групи Viridans, стрептококи групи С.
грам(-) аероби Pasteurella canis, Pasteurella multocida; грам(+)
анаероби Clostridium perfringens, PeptoStr. anaerobius, PeptoStr.
spp.; грам(-) анаероби Bacteroides fragilis, Prevotella spp.;
інші: Chlamydia pneumoniae; м/о з проміжною чутливістю: Legionella
spp., Moraxella catarrhalts, Mycoplasma spp.; перехресної
резистентності між лінезолідом та іншими препаратами не існує;
резистентність відносно лінезоліду розвивається повільно; після
одноразового введення дози 600 мг - C 12,90 мкг/мл, T -
макс 1/2
4,40 год; в основному виводиться із сечею; незначно - з калом.
Показання для застосування ЛЗ: нозокоміальна пневмонія; позагоспітальна пневмонія; інфекції шкіри і м'яких тканин; ентерококові інфекції, включаючи спричинені резистентними до ванкоміцину штамами Enterococcus faecalis і faecium.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається 2 р/добу в/в; р-н для інфузій слід вводити протягом 30-120 хв; пацієнтів, які почали лікування з парентеральної форми, за клінічними показаннями можна переключити на будь-яку лікарську форму препарату для прийому внутрішньо - у такому разі добір дози не потрібний, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100%; дорослі: нозокоміальна пневмонія, позагоспітальна пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин (включаючи форми, що супроводжуються бактеріємією) - 600 мг в/в кожні 12 год 10-14 днів; ентерококові інфекції - 600 мг в/в кожні 12 год 14-28 днів; тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль, спазм у животі, здуття, відхилення гематологічних показників та показників функції печінки, діарея, головний біль, кандидомікоз, нудота, зміна смакових відчуттів, блювання, минуща анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і панцитопенія; рідко - нейропатія (периферична, зорового нерву), особливо при перевищенні максимальної рекомендованої тривалості лікування в 28 днів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 600 мг, р-н для інфузій, 2 мг/мл по 300 мл у системах для в/в введення.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; після відкриття вміст пакета слід використати негайно; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Зивокс, "Pfizer Pharmaceuticals LLS" та "Pharmacia & Upjohn Company" для "Pfizer Inc.", США
2.8. Інші антибіотики
- Хлорамфенікол (Chloramphenicol)
Фармакотерапевтична група. J01BA01 - антибактеріальні засоби для системного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: протимікробна, антибактеріальна (бактеріостатична).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: а/б широкого спектра дії; ефективний відносно багатьох
грам(+) і грам(-) бактерій (збудників гнійних інфекцій, черевного
тифу, дизентерії, менінгококових інфекцій, гемофільних бактерій,
бруцел та ін.), рикетсій, хламідій, спірохет, деяких великих
вірусів; діє на штами бактерій, що стійкі до пеніциліну,
стрептоміцину, сульфаніламідів; малоактивний відносно
кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та
найпростіших; порушує синтез білків у клітинах м/о; стійкість м/о
до препарату розвивається відносно повільно, і при цьому
не виникає перехресна стійкість до інших хіміотерапевтичних
засобів; добре і швидко всмоктується після прийому внутрішньо:
C досягається через 2-3 год, терапевтична концентрація в крові
макс
зберігається протягом 4-5 год після прийому; проникає в органи,
тканини та рідини організму, проходить крізь гематоенцефалічний
бар'єр, добре проникає в спинномозкову рідину, проходить крізь
плаценту, виявляється в материнському молоці; терапевтичні
концентрації препарату при застосуванні його внутрішньо
спостерігаються у скловидному тілі, рогівці, райдужній оболонці,
водявій волозі ока; виводиться в основному із сечею (головним
чином у вигляді неактивних метаболітів), частково - з жовчю і
калом; в кишечнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з
утворенням неактивних метаболітів.
Показання для застосування ЛЗ: черевний тиф, паратиф, сальмонельози, шигельоз, бруцельоз, туляремія, висипний тиф та інші рикетсіози, трахома та інфекційні процеси іншої етіології.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо, за 30 хв до їди (у разі нудоти та блювання - через 1 год); дорослі - по 0,25-0,5 г 3-4 р/добу; добова доза - 2 г; в особливо тяжких випадках (черевний тиф, перитоніт та ін.) - до 4 г на добу у 3-4 прийоми (максимальна добова доза для дорослих) під суворим контролем стану крові та функції печінки і нирок; курс лікування - 7-10 днів; за показаннями, за умови доброї сприйнятливості та відсутності змін в кровотворній системі можливо продовження курсу лікування до 2 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, подразнення слизових оболонок, галюцинації, порушення зору, слуху, лейкопенія, тромбоцитопенія, ретикулоцитопенія, зменшення рівня Hb, цитоплазматична вакуолізація ранніх еритроцитарних форм, апластична анемія; у дітей до 1 року зрідка можливий розвиток кардіоваскулярного колапсу (грей-с-м); можливе пригнічення мікрофлори кишечнику, розвиток дисбіозу, вторинної грибкової інфекції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: пригнічення кровотворення, гіперчутливість до препарату; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); вагітність, лактація; діти до 1 року; ГРВІ, ангіна, тяжкі ураження печінки, нирок..
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 г, по 0,5 г, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г, по 1,0 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва.
I. Левоміцетин, АТ "Київський вітамінний завод"
Левоміцетин, ВАТ "Лубнифарм"
Левоміцетин-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Левоміцетин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Левоміцетин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
- Тейкопланін (Teicoplanin)
Фармакотерапевтична група: J01XA - глікопептидні а/б.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: глікопептиднид а/б системної дії, продукт ферментації
Acinoplanes teichomyceticus; активний проти аеробних та анаеробних
грам(+) бактерій; інгібує ріст чутливих м/о за рахунок втручання в
біосинтез мембран клітин; активний проти стафілококів (включаючи
резистентні до метициліну та інших бета-лактамних а/б штамів),
стрептококів, ентерококів, дифтероїдів і клостридій, включаючи
Clostridium difficile; не викликає бактеріальної резистентності та
перехресної резистентності, окрім тейкопланіну і ванкоміцину;
активний проти таких грам(+) аеробів: паличкоподібних бактерій,
лістерій, родококів/еритрококів, стафілококів - золотистого та
незолотистого (у 5-15%), стрептококів, у тому числі
St. pneumoniae; анаеробів: клостридій, пептострептококів,
еубактерій, Propionibacterium acnes, грам(+) аероби, такі як
актиноміцети, еризипелотрикс, гетероферментативні лактобацили,
Leuconostoc, Nocardia asteroides, Pediococcus; а також грам(-)
аероби, такі як коки; бацили та інші м/о: хламідії, мікобактерії,
мікоплазми, рикетсії, трепонеми; тільки застосовується лише
парентерально, оскільки не всмоктується після перорального
прийому; після в/м введення препарату у разовій дозі 3-6 мг/кг
біодоступність становить 90-94%; профіль концентрації препарату у
сироватці крові після в/в введення характеризується двостадійним
розподілом зі швидкою та тривалою фазами і становить приблизно
0,3-3 год; T від 70 до 100 год; такий тривалий T дозволяє
1/2 1/2
застосовувати препарат 1 р/добу; концентрація у сироватці крові
через 5 хв після разової в/в ін'єкції у дозі 3 або 6 мг/кг у
здорових осіб становить відповідно 53,4 та 111,8 мг/л; легко
проникає в шкіру, міокард, легеневу тканину; плевральну,
синовіальну та перитонеальну рідину, кістки та досягає
максимальних концентрацій, які порівняні з такими у сироватці
крові після в/м; проникає в лейкоцити та підвищує їх
антибактеріальну активність; до цереброспинальної рідини,
еритроцитів і жирів практично не надходить; приблизно 90-95%
зв'язується з білками сироватки крові; при парентеральному
застосуванні приблизно 80% прийнятої дози виводиться із сечею у
незміненому вигляді за 16 діб; у осіб з нормальною функцією нирок
практично повністю виводиться у незміненій формі із сечею; при
нирковій недостатності виводиться повільніше, спостерігається
порушення співвідношення між T та кліренсом креатиніну.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: тяжкі інфекцій дихальних шляхів; сечових шляхів (верхніх та нижніх); шкіри та м'яких тканин; кісток і суглобів; сепсис/септицемії; ендокардитів; перитоніту, пов'язаного з безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом; для лікування інфекцій в осіб з АР на бета-лактамні а/б; для профілактики виникнення інфекцій, спричинених грам(+) м/о: у стоматології; при маніпуляціях/оперативних втручаннях на ВДШ (у тому числі при загальній анестезії), урологічних, гінекологічних або втручаннях на ШКТ, а також для інтраперитонеального введення у пацієнтів з хр. амбулаторним перитонеальним діалізом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться парентерально: в/в болюсно (шляхом швидкої (3-5 хв) ін'єкції або інфузійно (30 хв), в/м або внутрішньоперитонеально; для дорослих доза призначається залежно від тяжкості захворювання: 6 мг/кг (приблизно 400 мг) в/в разово призначають у перший день, далі - 6 мг/кг (приблизно 400 мг) в/в або в/м або 3 мг/кг (200 мг) в/в або в/м призначають 1 р/добу; пацієнтам з більшою, ніж 85 кг вагою тіла, препарат призначають у дозі 6 мг/кг; при дуже тяжких інфекціях, що загрожують життю (сепсис, ендокардит, інфекції кісток і суглобів, тяжкі пневмонії, складні інфекції), призначають у початковій дозі 6 мг/кг (приблизно 400 мг), 2 р/добу протягом 1-4 днів з подальшим переходом на підтримуючу добову дозу 6 мг/кг в/в або в/м; більшість пацієнтів досягає клінічного ефекту при лікуванні протягом 48-72 год; у разі ендокардиту або остеомієліту застосовують не менше 3 тижнів; внутрішньоперитонеальне введення - дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю та вторинним перитонітом при амбулаторному перитонеальному діалізі призначають додатково 20 мг на 1 л діалізної рідини з попереднім в/в введенням 400 мг (за наявності пропасниці); визначення концентрації тейкопланіну у сироватці крові допомагає визначенню оптимальних терапевтичних доз; дозволяється продовжувати лікування довше, ніж 7 днів, забезпечуючи половину ендоперитонеальної дози протягом другої доби (20 мг/л кожної діалізної упаковки) та знижуючи на 1/4 початковий рівень протягом третього тижня (20 мг/л нічної упаковки; для профілактики ендокардиту у дорослих при стоматологічних операціях: 400 мг вводять в/в під час анестезії; пацієнтам з клапанними вадами серця після їх протезування необхідно призначати у комбінації з аміноглікозидами.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцеві реакції (біль, флебіти, підшкірні абсцеси), АР (висипи на шкірі, еритема, свербіж, пропасниця, бронхоспазм або анафілаксія); підвищення активності ферментів (трансамінази та/або лужної фосфатази), сироваткового креатиніну, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія; нудота, блювання, діарея, запаморочення, головний біль, астенія, набряки, дискомфорт у грудній клітині, тахікардія, підвищення вмісту сечової кислоти у сироватці крові, активності амілази.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до глікопептидних а/б; вагітність, лактація, період ново народжуваності.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 200 мг або по 400 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t менше 30 град.С; після розчинення і приготування готового р-ну він зберігає свою активність протягом 24 год при t 4 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Таргоцид, "Gruppo Lepetit S.p.A." для "Laboratoires Aventis" компанії "Aventis Pharma", Італія/Франція
- Рифампіцин (Rifampicin)* (також див. п. 3. "Протитуберкульозні засоби")
Фармакотерапевтична група: J04AB02 - протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Рифампіцин.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: напівсинтетичний а/б групи рифаміцину,
протитуберкульозний препарат I ряду; механізм дії обумовлений
зниженням синтезу РНК м/о; широкий спектр дії з найбільш вираженою
активністю відносно мікобактерій туберкульозу, атипових
мікобактерій різних видів (за винятком M. fortuitum), грам(+)
коків (стафілококів, стрептококів), паличок сибірки, клостридій,
грам(-) коків - N. meningitidis і N. gonorrhoeae (чутливі, однак
швидко набувають стійкості); H. influenzae, H. ducreyi,
B. pertussis, B. antracis, L. monocytogenes, F. tularensis,
Legionella pneumophila, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium
leprae; має віруліцидну дію відносно до вірусу сказу, пригнічує
розвиток рабічного енцефаліту; стійкість до препарату розвивається
швидко; перехресної стійкості до інших протитуберкульозних засобів
(за винятком інших рифаміцинів) не виявлено; добре всмоктується в
ШКТ, біодоступність при прийманні натще становить 95%; створює
ефективні концентрації в мокротинні, слині, назальному секреті,
легенях, плевральному та перитонеальному ексудатах, нирках,
печінці; добре проникає всередину клітин, крізь гематоенцефалічний
бар'єр (при туберкульозному менінгіті виявляється в спинномозковій
рідині в ефективних концентраціях); проникає крізь плаценту та
виявляється в грудному молоці; зв'язується з білками плазми на
60-90%, розчиняється в ліпідах; C спостерігається через 2 год
макс
після прийому натще, через 4 год - після їжі; терапевтична
концентрація підтримується 8-12 год (для високочутливих м/о -
24 год); здатен накопичуватися в легеневій тканині та тривало
зберігати концентрацію в кавернах; метаболізується в печінці з
утворенням активного метаболіту; T - 3-5 год; виводиться
1/2
переважно з жовчю та сечею, у незначній кількості - з фекаліями;
при в/в краплинному введенні C спостерігається під кінець
макс
інфузії; на терапевтичному рівні концентрація препарату при в/в
введенні підтримується протягом 8-12 год, відносно високочутливих
збудників - протягом 24 год.
Показання для застосування ЛЗ: туберкульоз легенів та інших органів (у комплексній терапії); туберкульозний менінгіт (у комплексній терапії); інфекційно-запальні захворювання, у тому числі в комплексній терапії остеомієліту, тяжких форм стафілококової інфекції, пневмонії, пієлонефриту, лепри, легіонельозу, гонореї, отиту, холециститу; профілактика та лікування атипових мікобактеріозів у ВІЛ-інфікованих пацієнтів (у комплексній терапії); профілактика розвитку рабічного енцефаліту при сказі та менінгіту у носіїв менінгококу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим по 450-900 мг в 1-2 р/добу; при лікуванні туберкульозу у дорослих і дітей - по 10 мг/кг 1 р/добу або по 15 мг/кг 2-3 рази на тиждень; загальна тривалість протитуберкульозної терапії індивідуальна, обумовлена терапевтичним ефектом та може становити 1 рік і більше; максимальна добова доза для дорослих - 1200 мг; в/в рекомендується при г. прогресуючих та розповсюджених формах деструктивного туберкульозу легень, тяжких гнійно-септичних процесах при необхідності швидкого створення високих концентрацій препарату в крові, а також у випадках, коли прийом препарату внутрішньо утруднений або погано переноситься хворими; при в/в введенні добова доза становить 0,45 г, при тяжких швидко прогресуючих формах - 0,6 г і вводиться в один прийом протягом 45-50 хв (із швидкістю введення 60-80 крапель/хв); тривалість застосування в/в способу введення залежить від переносимості препарату і може становити 1-1,5 місяця з подальшим переходом на прийом внутрішньо; при лікуванні туберкульозу у хворих на ЦД в/в введення поєднують із введенням інсуліну; препарат слід призначати у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами (стрептоміцином, ізоніазидом, етамбутолом), до яких збережена чутливість мікобактерій туберкульозу; при інфекціях нетуберкульозної етіології залежно від локалізації процеса при в/в введенні добова доза становить від 0,3 до 0,9 г; добову дозу розподіляють на два введення; тривалість лікування встановлюється індивідуально залежно від ефективності і переносимості і може становити 7-10 днів; в/в введення слід припинити, як тільки з'явиться можливість для прийому рифампіцину внутрішньо.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, розвиток дисфункції підшлункової залози та печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в крові, рідко - медикаментозний гепатит, псевдомембранозний коліт; АР - висипання, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, грипоподібний с-м (головний біль, гарячка, біль у кістках), шкірний с-м (почервоніння, сльозотеча, свербіж шкіри голови та обличчя); система кровотворення - тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія; ЦНС - головний біль, атаксія, порушення зору; сечовивідна система - некроз канальців нирок, інтерстиціальний нефрит, г. ниркова недостатність (оборотна); ендокринна система - порушення менструального циклу; інші - оранжево-червоне забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до рифаміцинів; тяжкі порушення функцій печінки та нирок, нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит.
Форми випуску ЛЗ: капс. 150 мг, 300 мг, порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,15 г в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Рифампіцин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Рифампіцин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця",
II. Бенеміцин, "Polfa" Tarchomin Pharmaceutical Works, Польща
Р-цин, "Lupin Ltd", Індія
Рифампіцин, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь
Рифампіцин-Ферейн, ЗАТ "Бринцалов-А", Російська Федерація
- Фосфоміцин (Fosfomycin)*
Фармакотерапевтична група: J01XX01 - антибактеріальні засоби для системного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: природний а/б; інгібує початковий етап утворення
клітинної стінки бактерій; перешкоджає прилипанню бактерій до
епітеліальних клітин урогенітального тракту; ефективний відносно
більшості грам(+) (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus
faecalis, Staph. spp., у т.ч. Staph. aureus, Staph. saprophyticus,
Staph. epidermidis; Str. spp., в т.ч. Str. faecalis) та грам(-)
збудників (E. coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus,
Citrobacter freundii; Enterobacter spp., у т.ч. Enterobacter
aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae;
Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia
spp., в т.ч. Serratia marcescens; Pseudomonas spp., в т.ч.
Pseudomonas aeruginosa); не діє на анаеробну флору; зв'язок з
білками плазми - 10%; C при повільній в/в інфузії 0,5 г і
макс
1 г - 28 мг/л та 46 мг/л відповідно; може кумулювати; T
1/2
1,5-2 год; виводиться на 90-100% нирками протягом 24 год у
незміненому вигляді, незначна частина - з жовчю.
Показання для застосування ЛЗ: бактеріальні інфекції різної локалізації (при тяжкому перебігу інфекцій у комбінаціях з іншими а/б, частіше з бета-лактамними): інфекції дихальних шляхів (пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, простатит); інфекції ШКТ та черевної порожнини (холецистит, абсцеси); хірургічні інфекції (остеомієліт, гнійний артрит); гінекологічні інфекції (ендометрит, сепсис).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим разова доза - 30-60 мг/кг (2-4 г) кожні 8-12 год; добова доза 6-16 г; в/в краплинне введення - одноразову дозу препарату розчиняють в 100-500 мл 0,9% ізотонічного р-ну натрію хлориду для ін'єкцій, вводять краплинно протягом 1-2 год 2 р/добу; в/в болюсно - одноразову дозу препарату вводять протягом 5 хв та більше; на кожні 2 г використовують 20 мл 0,9% ізотонічного р-ну натрію хлориду для розведення, вводять препарат 2-4 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервова система та органи чуття - головний біль, запаморочення, слабкість; ШКТ - діарея, нудота, печія, псевдомембранозний коліт; інші - вагініт, риніт, дисменорея, біль нелокалізований, біль у горлі, біль у животі, біль у спині, шкірні висипання; АР - висипання, кропив'янка, шкірний свербіж, анафілактичний шок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); дитячий вік до 5 років.
Форми випуску ЛЗ: гранули для приготування р-ну для перорального застосування по 8 г (3 г/пакет) у пакетах, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г, по 2 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Монурал(R), "Zambon Group S.p.A." та "Zambon Switzerland Ltd", Італія/Швейцарія
Урофосфабол(R), ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Фосміцин, "Meiji Seika Kaisha Ltd", Японія
- Спектиноміцин (Spectinomycin)
Фармакотерапевтична група: J01XX04 - антибактеріальні засоби для системного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: а/б, який продукується Streptomyces spectabilis; інгібує
синтезу білка в бактеріальних клітинах; активний відносно
більшості штамів Neisseria gonorrhoeae; можлива ендемічна
резистентність; дослідження in vitro не виявили перехресної
резистентності N. Gonorrhoeae до спектиноміцину гідрохлориду і
пеніциліну; після введення в/м у разовій дозі 2 г або 4 г
абсорбується швидко і повністю; через 1 год після ін'єкції 2 г
досягається C , яка становить 100 мкг/мл; через 1 год після
макс
ін'єкції 4 г досягається C , яка становить 160 мкг/мл; через
макс
8 год зберігаються концентрації від 15 до 30 мкг/мл;
не зв'язується з білками плазми; виводиться з сечею у незміненому
вигляді; протягом 24-48 год після ін'єкції у сечі виявляється від
70 до 90% введеної дози; T становить приблизно 2 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: г. гонорейний уретрит і проктит у чоловіків і г. гонорейний цервіцит і проктит у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae і не піддаються лікуванню пеніциліном; альтернативне лікування шанкроїду (спричиненого H. ducrei).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза - 2 г одноразово в/м для дорослих; така ж доза рекомендується і для хворих у разі, якщо антибіотикотерапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною; у випадках, які важко піддаються лікуванню, а також у районах, де розповсюджені антибіотикорезистентні штами, рекомендовані дози для дорослих до 4 г одноразово; при необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на дві ін'єкції у різні місця.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: болючість у місці ін'єкції, кропив'янка, запаморочення, нудота, озноб, пропасниця і зниження діурезу (без змін показників ниркової функції, що використовуються для діагностики нефротоксичності); при багаторазових введеннях - зниження рівня Hb і гематокриту, зниження кліренсу креатиніну, а також підвищення активності лужної фосфатази і АСТ та концентрації сечовини у крові; рідко повідомлялося про анафілаксію та анафілактоїдні реакції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування суспензії для ін'єкцій по 2 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; приготовану суспензію зберігати при t не вище +25 град.С і використати протягом 24 год; термін придатності 5 років.
Торгова назва:
II. Кірин, "Medochemie Ltd", Кіпр
Тробіцин, "Pharmacia N.V./S.A."; "Pfizer Manufacturing Belgium N.V."; "Pharmacia & Upjohn International Inc."; "Upjohn Suzhou Pharmaceutical Co., Ltd" для "Pfizer Inc.", Бельгія/США/Китай
2.9. Нітроімідазоли
Дуже активні відносно анаеробів та найпростіших. Ефективні для лікування антибіотикоасоційованого коліту, викликаного C. difficile. Метронідазол і тінідазол застосовують для ерадикації H. pylori при ВХШДК. Лікарські форми для місцевого застосування використовують при лікуванні вугрового висипу. Добре всмоктуються із ШКТ, метронідазол за неможливості прийому п/о можна вводити в/в. Добре розподіляються в організмі, проходять через ГЕБ.
Метаболізуються в печінці, виводяться переважно з сечею, T
1/2
метронідазолу приблизно = 8,5 год, тінідазолу приблизно =
11-12 год, орнідазолу приблизно = 12-14 год (T не змінюються
1/2
при нирковій недостатності, у новонароджених можуть збільшуватися
до >= 1 доби). В цілому добре переносяться, небажані реакції
виникають при призначенні у високих дозах. Орнідазол, на відміну
від метронідазолу і тінідазолу, не викликає дисульфірамоподібну
реакцію, оскільки не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу.
- Метронідазол (Metronidazole)*
Фармакотерапевтична група: J01XD01 - Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: належить до сімейства нітро-5-імідазолів і має широкий
спектр дії відносно анаеробних м/о PeptoStr., Clostridium sp.,
Bacteroides sp., Fusobacterium, Prevotella, Veilonella;
найпростіших Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia
intestinalis), Entamoeba histolytica; при прийомі через рот швидко
і майже повністю всмоктується (80% за год); T дорівнює
1/2
8-10 год, зв'язування з білками крові незначне - не більше 10-20%;
швидко потрапляє в тканини та біологічні рідини (легені, нирки,
печінку, шкіру, жовч, спинномозкову рідину, слину, сім'яну рідину,
вагінальний секрет, грудне молоко) і проходить крізь плацентарний
бар'єр; метаболізм відбувається шляхом окислення в печінці;
виведення препарату здійснюється на 40-70% через нирки (у
незміненій формі - близько 20% від прийнятої дози); у хворих з
печінковою недостатністю T залишається без змін; C після
1/2 макс
в/в введення досягається через 1 год.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені чутливими до препарату м/о, включаючи інфекції очеревини - апендицит, холецистит, перитоніт; гінекологічні та післяпологові інфекції - післяпологовий сепсис, тазовий абсцес, параметрит; інфекції дихальних шляхів - гангренозна пневмонія, емпіема, абсцес легенів; інфекції ЦНС - менінгіт, абсцес головного мозку; інші інфекції - септицемія, газова гангрена, остеомієліт; профілактика післяопераційних інфекцій, лікування амебного абсцесу печінки.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування інфекцій, спричинених анаеробними м/о - дорослі (з масою тіла приблизно 70 кг) і діти старше 12 років: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, підтримуюча доза - 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 год, протягом трьох діб; потім препарат вводять у тій самій дозі, кожні 12 год; максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; середній курс терапії становить 7-10 днів, для лікування тяжчих інфекцій - до 2-3 тижнів; для попередження післяопераційних анаеробних ускладнень дорослим і дітям старше 12 років - в/в 15 мг/кг протягом 30-60 хв; введення препарату необхідно припинити за 1 год до початку операції, при потребі через 8 і навіть через 12-16 год після операції можна ввести 7,5 мг/кг; порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу можна не змінювати; при амебіазі препарат приймають протягом 7 днів - дорослі 1,5 г на добу (за 3 прийоми); лямбліоз лікують протягом 5 днів по 750-1000 мг на добу; лікування трихомоніазу - див. п. 5.3. "Засоби для лікування трихомоніазу"; при неспецифічних вагінітах призначають по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів; при лікуванні анаеробних інфекцій дорослим призначають 1,0-1,5 г на добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - болі в епігастрії, нудота, блювання, пронос; запалення слизової оболонки ротової порожнини, смакові розлади, анорексія; виняткові випадки панкреатиту; реакції гіперчутливості - висипка, свербіж, почервоніння, кропивниця; пропасниця, ангіоневротичний набряк, виняткові випадки анафілактичного шоку; поодинокі випадки пустульозної висипки; периферична та ЦНС - периферична сенсорна нейропатія; головний біль, судоми, запаморочення, атаксія; психічні розлади - психотичні розлади, у тому числі сплутанність свідомості, галюцинації; порушення зору - тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія; гематологія - агранулоцитоз, нейтропенія та тромбоцитопенія, печінка - відхилення від норми тестів функції печінки, холестатичний гепатит; під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, перший триместр вагітності, період годування груддю; гіперчутливість до похідних імідазолу.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг, по 250 мг, по 400 мг, по 500 мг, табл., вкриті оболонкою по 400 мг, капс. по 500 мг, р-н для інфузій 0,5% по 100 мл у фл.,
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Інтезол МІ, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація"
Метронідазол, ТОВ "Ніко"
Метронідазол, Дочірнє підприємство "Фарматрейд"
Метронідазол, ТОВ "Юрія-Фарм"
Метронідазол, ВАТ "Монфарм"
Метронідазол, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Метронідазол, ВАТ "Лубнифарм",
Метронідазол-Новофарм, Товариство з обмеженою відповідальністю фірма "Новофарм-Біосинтез"
Метронідазол, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я",
II. Ефлоран, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Кліон, "Richter Gedeon Ltd": ЗАТ "Гедеон Ріхтер - РУС", Угорщина/Росія
Метрид, "Claris Lifesciences Limited", Індія
Метрогіл(R), "Unique Pharmaceutical Laboratories" (відділення фірми "J.B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd"), Індія
Метрозол, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія
Метронідазол (Метро), Opso Saline Ltd, Бангладеш
Метронідазол Б. Браун, "B. Braun Melsungen AG", Німеччина
Метронідазол-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Метронідазол, "Orchid Healthcare", Індія
Метронідазол, "Scan Biotec", Індія
Новізол, "CTS Chemical Industries Ltd.", Ізраїль
Трикасайд, "Pharmascience Inc.", Канада
Трихополо, "Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща
Флагіл(R), "Famar Lion" та "Aventis Pharma Specialite" для "Laboratori Aventis", Франція
- Тінідазол (Tinidazole)
Фармакотерапевтична група. J01XD02 - протимікробні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: синтетичний препарат групи імідазолу, що проявляє антипротозойну та антитрихомонадну активність; до препарату чутливі Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolytica i Giardia lamblia. Тинідазол активний щодо Gardnerella vaginalis, діє бактерицидно на анаеробні бактерії: Bacterioides fragilis, Bacterioides melaninogenicus, Bactericides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobakterium spp., Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та Veillonella spp..
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: механізм дії засобів групи нітроімідазолу пов'язаний з
індукцією внутрішньоклітинної редукції специфічного метаболізму
анаеробних м/о; впливає на спіральну структуру ДНК, перериває
синтез нуклеїнових кислот, що викликає загибель клітин; швидко і
повністю всмоктується після перорального прийому; C настають
макс
протягом 2 год після застосування і повільно знижуються з T
1/2
12-14 год; біодоступність становить понад 90%; у високій
концентрації накопичується в осередках запалення, у слині, жовчі,
жіночих статевих органах, грудному молоці, проникає крізь
гематоенцефалічний бар'єр; немає необхідності змінювати дозування
для пацієнтів з ураженням нирок; зв'язування з протеїнами плазми
становить приблизно 12%; виводиться печінкою та нирками; протягом
5 днів 60-65% екскретується з сечею, 20-25% у незмінному вигляді;
приблизно 12% тинідазолу виводиться з калом.
Показання для застосування ЛЗ: профілактика післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо після операцій на товстому кишечнику, ШКТ та після гінекологічних операцій; в хірургічній стоматології перед операціями або видаленням зуба; лікування анаеробних інфекцій: інтраперитонеальні інфекції (перитоніт, абсцес); гінекологічні інфекції (ендометрит, ендоміометрит, абсцес труб та яєчників); бактеріальна септицемія; післяопераційні інфекції ран; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції дихальних шляхів (пневмонії, емпієма, абсцес легенів); неспецифічний вагініт; г. виразковий гінгівіт; урогенітальний трихомоніаз у чоловіків та жінок; змішані трихомонадні та кандидозні інфекції; лямбліоз; кишковий амебіаз, амебне ураження печінки.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: схема застосування залежить від показань; профілактика післяопераційних інфекцій - разова доза 2 г внутрішньо приблизно за 12 год до операції; анаеробні інфекції - початкова доза 2 г у перший день, а потім по 1 г 1 р/добу або по 500 мг 2 р/добу, тривалість терапії становить 5-6 днів, однак її за необхідності можна продовжити понад 7 днів; неспецифічний вагініт - оптимально 2 г внутрішньо одноразово, ефективність терапії підвищувалась із застосуванням препарату по 2 г 1 р/добу протягом двох днів (повне дозування - 4 г); г. виразковий гінгівіт - внутрішньо 2 г одноразово.; урогенітальний трихомоніаз - див. п. 5.3. "Засоби для лікування трихомоніазу"; змішані трихомонадні та кандидозні інфекції - рекомендовано застосування комбінованої терапії - тинідазол внутрішньо + введення тинідазолу та ністатину вагінально; лямбліоз - див. п. 5.5. "Засоби для лікування лямбліозу"; кишковий амебіаз, амебне ураження печінки - див. п. 5.2. "Засоби для лікування амебіазу".
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: вегетативна нервова система - припливи; загальні - гарячка, втомлюваність; ЦНС та периферична нервова система - атаксія, депресія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперстезія, парестезія, периферична нейропатія, сенсорні порушення, порушення сну, сплутанність свідомості, збудливість; ШКТ - біль у животі, анорексія, діарея, нальот на язику, глосит, металевий присмак в роті, стоматит, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт; система крові та кровотворення - лейкопенія; шкіра та придатки - реакції гіперчутливості у вигляді шкірних висипань, свербіння, кропив'янки та ангіоневротичного набряку; органи чуття - металевий присмак у роті; сечовидільна система - темне забарвлення сечі, рідко: дизурія, нетримання сечі, цистит.
Протипоказання до застосування ЛЗ: I-й триместр вагітності, період годування груддю; захворювання системи крові; гіперчутливість до препарату та інших похідних 5-нітромідазолу; органічні ураження ЦНС, тяжкі порушеннями функції печінки; діти до 3-х років; несумісний з алкоголем.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 500 мг N 4, N 100 (4 х 25).
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище за 25 град.С; термін зберігання - 2 роки.
Торгова назва:
II. Тиніба, "Cadila Healthcare Limited", Індія
Тинідазол, "Balkanpharma-Dupnitza AD", Болгарія
Тинідазол, "Elegant India", Індія
Фазижин, "Pfizer P.G.M." для "Pfizer Inc.", Франція/США
- Орнідазол (Ornidazole)*
Фармакотерапевтична група. J01XD03 - похідні імідазолу.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: протипротозойний та АБЗ, активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких, як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., анаеробних грам (+) бактерій: Clostridium spp., чуттєвих штамів Eubacterium spp; анаеробних грам (+) коків: Peptococcus spp., PeptoStr. spp.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм
його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом
нітроредуктаз м/о та активністю нітроімідазолу; продукти
відновлення порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК, мають
цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання;
після перорального прийому швидко всмоктується - біодоступність
становить 90%; C , що становить 30 мкг/мл, в плазмі досягаються
макс
в межах 0,5-3 год після перорального введення дози в 1,5 г; при
в/в введенні у дозі 15 мг/кг та при подальшому введенні у дозі
7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 год рівноважна концентрація становить
18-26 мкг/мл; зв'язування з білками становить приблизно 13%; легко
проходить крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар'єри, добре
проникає у рідини та тканини організму, в спинномозкову рідину,
жовч, виділяється з грудним молоком; коефіцієнт кумуляції після
багаторазового прийому доз 500 мг або 1000 мг здоровими
добровольцями через кожні 12 год дорівнював 1,5-2,5;
метаболізується приблизно 30-60% шляхом гідроксилювання, окислення
та глюкуронування у печінці з утворенням, в основному,
2-гідроксиметил- і альфа-гідроксиметилметаболітів; обидва
метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і
анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол; T становить
1/2
13 год; після одноразового прийому 85% дози виводиться протягом
перших 5 днів у вигляді метаболітів, 63% - з сечею і 22% - з
калом; 4% прийнятої дози виводиться через нирки.
Показання для застосування ЛЗ: лікування і профілактики протозойних і анаеробних бактеріальних інфекцій: трихомоніаз, амебіаз (амебна дизентерія, амебний абсцес печінки та всі випадки некишкового амебіазу), лямбліоз, вторинні інфекції, спричинені анаеробними бактеріями, післяопераційні раневі інфекції, постнатальна септицемія, септичний аборт та ендометрит, спричинені вищезазначеними бактеріями; профілактично при операціях на ободовій, прямій кишці, при гінекологічних операціях, а також при інших хірургічних втручаннях; у схемах ерадикації H. Pylori.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза індивідуальна: внутрішньо - разова доза варіює від 500 мг до 2 г; кратність і тривалість застосування індивідуальна; при трихомоніазі - по 500 мг 2 р/добу протягом 5 днів; при амебіазі - можливі схеми лікування: 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією і 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу; при лямбліозі: 1,5 г одноразово ввечері, тривалість лікування становить 1-2 дні; при вагініті - перорально 0,5 г двічі на день протягом 7 днів; анаеробних інфекціях: по 0,5 г кожні 12 год протягом 5-10 діб; для профілактики анаеробної інфекції - 1 г за 1-2 год до операції і потім по 0,5 г 2 р/добу протягом 3-5 днів; для ерадикації H. Pylori: по 500 мг 2 р/добу протягом 7 днів або по 500 мг 3 р/добу протягом 7 днів; в/в введенні початкова доза становить 0,5-1 г на добу, потім доза визначається індивідуально, залежно від показань і схеми лікування (добова доза до - 2 г); при анаеробних інфекціях, а також при найгострішому амебному коліті і абсцесі печінки - в/в крапельне введення у 0,9% р-ні натрію хлориду або 0,5% р-ні глюкози протягом 20-30 хв; при анаеробних інфекціях початкова доза 0,5-1 г, потім по 0,5 г кожні 12 год протягом 5-10 днів зі швидкістю 5 мл/хв; після цього препарат приймають перорально кожні 12 год; за необхідності в/в введення продовжують тривало; добова доза має становити не більше 4 г; для профілактики анаеробних інфекцій перед операцією - по 0,5-1,0 г, потім по 0,5 г кожні 12 год протягом 3-5 днів; тривалість лікування амебної дизентерії становить 3 дні, інших форм амебіазу 5-10 днів.
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (металевий присмак, сухість у роті, обкладеність язика, нудота, біль у животі, діарея, блювання, печія), гепатотоксична дія, порушення з боку ЦНС (запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, ригідність, порушення координації, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії), шкірні реакції і реакції гіперчутливості, лейкопенія, нейтропенія, потемніння кольору сечі, при в/в введенні болючість і тромбози в місці введення.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; ураження ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); вагітність і лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, 500 мг; капс. по 500 мг; р-н для інфузій по 100 мл (5 мг/мл) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва.
I. Орнідазол-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Орнізол, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Дазолік, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія;
Мератин, "XL Laboratories Pvt Limited"; "Themis Medicare Limited"; "Unimax Laboratories"; "Venys Remedies Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія;
Оргіл(ТМ), "Kusum Healthcare", Індія;
Орніджил, "Lupin Limited", Індія;
Орнісид, "ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.", Туреччина;
Протозал, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія;
Тиберал, "F.Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія.
2.10. Сульфаніламіди і триметоприм
Клінічне значення сульфаніламідів знизилося через ріст
резистентності та витіснення їх активнішими й менш токсичними АБЗ.
Найширше застосовують комбіновані препарати, які містять
сульфаніламіди і триметоприм. Ко-тримоксазол складається із
сульфаніламіду середньої тривалості дії сульфаметоксазолу і
триметоприму, на відміну від сульфаніламідів, має бактерицидні
якості. Обидва компоненти мають T близько 12 год.
1/2
Сульфаніламіди та ко-тримоксазол добре всмоктуються із ШКТ при прийомі натще, розповсюджуються в більшість органів та тканин, проникають через гематоенцефалічний бар'єр, частково метаболізуються в печінці, виділяються, в основному, нирками. При нирковій недостатності піддаються кумуляції.
Небажані реакції сульфаніламідів: висип, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайела (найчастіше виникають при використанні препаратів довготривалої та наддовготривалої дії), кристалурія із можливим розвитком ГПН (особливо при застосуванні погано розчинних препаратів), порушення з боку системи крові (переважно у вигляді анемії та агранулоцитозу) та ін. Триметоприм менш токсичний, ніж сульфаніламіди.
- Сульфадимідин (Sulfadimidine)
Фармакотерапевтична група: J01EB03 - сульфаніламіди короткої дії.
Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: активний відносно грам(+) і грам(-) коків, кишкової
палички, шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової
гангрени, сибірської виразки, дифтерії, чуми, актиноміцетів,
збудників токсоплазмозу; механізм дії пов'язаний з ПАБК і
конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить
до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для
синтезу пуринів і піримідинів; після прийому внутрішньо швидко
абсорбується з ШКТ; зворотно (75-86%) зв'язується з білками плазми
крові; у крові міститься 15-50% препарату в ацетильованій формі, в
сечі - 40-80%; не реабсорбується в канальцях нефрону і швидко
виводиться з організму; належить до групи сульфаніламідів короткої
дії (T - 7 год).
1/2
Показання для застосування ЛЗ: стафілококових та стрептококових (у тому числі септицемія), пневмококових, менінгококових інфекціях, при гонореї, дизентерії, захворюваннях, обумовлених кишковою паличкою та іншими м/о (бешиха, пієліт, цистит та ін.), при токсоплазмозі (у поєднанні з хлоридином).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо дорослим призначають при стафілококових інфекціях: на перший прийом 3-4 г, потім по 1 г 4 р/добу, курс лікування - 3-6 днів; при менінгіті, пневмонії доза для першого прийому дорівнює 2 г, потім приймають через кожні 4-6 год по 1 г до зниження t, надалі приймають у дозі 1 г через 6 - 8 год (на курс лікування 20-30 г); МПД для дорослих: разова - 2 г, добова - 7 г; при лікуванні дизентерії препарат призначають дорослим за схемою: 1-2-й дні хвороби - по 6 г на добу (по 1 г кожні 4 год), 3-4-й дні хвороби - по 4 г на добу (по 1 г кожні 6 год), 5-6-й дні - по 3 г (6 табл.) на добу (по 1 г кожні 8 год), усього на курс лікування - 25-30 г; після 5-6 денної перерви призначають 2-й курс терапії: у 1-2-й дні приймають по 1 г через 4 год (вночі через 8 год) - усього по 5 г на добу; на 3-4-й дні - по 1 г кожні 4 год (вночі не приймають) - усього по 4 г на добу; на 5-й день - по 1 г через 4 год без прийому вночі - усього 3 г на добу; протягом 2-го курсу приймають 21 г препарату; при легкому перебігу дизентерії дозу можна зменшити до 18 г.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, пронос, неврит, дерматит, лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, інтерстиціальний міокардит, холестаз, гепатит, порушення функцій ЦНС, порушення функції нирок (кристалурія), АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: токсико-алергічні реакції, викликані іншими сульфаніламідами; гіперчутливість до препарату; базедова хвороба, нефроз, нефрит, захворювання крові, г. гепатити: діти віком до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін зберігання - 5 років.
Торгова назва:
I. Сульфадимезин, ЗАТ Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод"; ТОВ "Агрофарм"
- Сульфаніламід (Sulfanilamide)
Фармакотерапевтична група: J01ЕВ06 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди короткої дії.
Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: сульфаніламід короткої дії, активний відносно патогенних
стрептококів, менінго- та пневмококів, гонококів, протею, кишкової
палички, шигел, холерного вібріону, клостридій, збудників сибірки,
дифтерії, чуми, а також хламідій, актиноміцетів, збудників
токсоплазмозу; діє шляхом порушення утворення м/о так званих
факторів росту - фолієвої, дегідрофолієвої кислот, інших сполук,
які містять у своїй молекулі параамінобензойну кислоту (ПАБК);
внаслідок схожості структур ПАБК і стрептоциду він як конкурентний
антагоніст кислоти включається в метаболічний ланцюг м/о і порушує
в ньому процеси синтезу нуклеїнових кислот, необхідних для
розмноження м/о; крім антибактеріальної має протизапальну дію,
пов'язану з властивістю обмежувати міграцію лейкоцитів, зменшувати
загальну кількість мігруючих клітинних елементів і частково
стимулювати синтез ГК; при застосуванні внутрішньо швидко
всмоктується; C досягається через 1-2 год (в межах 4 год
макс
препарат виявляється у лікворі); добре проходить через
плацентарний бар'єр; з білками плазми крові зв'язується близько
12-14%, що стають неактивними; взаємодія з білками плазми
призводить до конкурентних взаємовідносин за точки зв'язку з
іншими препаратами, витискуючи їх з білкового комплексу; в свою
чергу, сульфаніламідні препарати можуть бути витиснені з комплексу
з білком жарознижувальними та протизапальними засобами; T
1/2
становить менше 8 год; нирками виводиться близько 95% препарату.
Показання для застосування ЛЗ: інфекцій, спричинених чутливими до нього м/о; профілактика і лікування раневих інфекцій (рани, виразки, пролежні), опіки; лікування бешихи, ентероколітів, пієлітів, циститів, ангін та інших інфекційних захворювань.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо: дорослі приймають по 0,6-1,2 г 5-6 р/добу (добова доза - 3-6 г); дітям призначають: віком до 1 року - 0,05-0,1 г на прийом, від 2 до 5 років - 0,15-0,3 г, від 6 до 12 років - 0,3-0,6 г на прийом; вищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 2 г, добова - 7 г; курс лікування - не більше 6-7 днів; для запобігання кристалурії препарат слід запивати великою кількістю лужної рідини для підтримання лужної реакції сечі; під час лікування не рекомендується вживати продукти, що містять сірку (яйця та ін), тіамін, а також препарати натрію та магнію сульфату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, зниження настрою, розвиток ціанозу, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, тахікардія, парестезії, дерматити, пронос, холестаз, вузликовий периартеріїт, кристалурія, гематурія, г. ниркова недостатність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: хвороби кровотворної системи, нефрози, нефрити, тиреотоксикоз, г. гепатити, індивідуальна гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,3 г, 0,5 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при кімнатній t; термін зберігання - 10 років.
Торгова назва:
I. Стрептоцид, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"
Стрептоцид, ВАТ "Фармак"
Стрептоцид, ВАТ "Монфарм"
Стрептоцид, ВАТ "Лубнифарм"
Стрептоцид, ТОВ "Агрофарм"
Стрептоцид, АТ "Галичфарм"
Стрептоцид-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
- Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)
Фармакотерапевтична група: J01ED01 - протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламід тривалої дії.
Основна фармакотерапевтична дія: протимікробна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: ефективний відносно грам(+) (Streptococuss spp., Staph.
spp., S. pneumoniae), грам(-) (Proteus spp., E. coli, Shigella
dysenteriae, Klebsiella pneumoniae) бактерій; механізм дії
обумовлений конкуруючим антагонізмом з параамінобензойною
кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу
тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та
піримідинів; активний відносно вірусу трахоми; при прийомі
внутрішньо відносно повільно всмоктується в ШКТ; при одноразовому
прийомі в терапевтичній дозі (1-2 г) виявляється в крові через
30 хв; однак C досягається через 8-12 год; зниження C
макс макс
відбувається через 24-48 год; проникає через плаценту, але в
порівнянні з іншими сульфаніламідами гірше проникає через
гематоенцефалічний бар'єр, тому його застосування при гнійних
менінгітах недоцільно; виводиться з організму у вигляді
метаболітів, головним чином з сечею; T 24-56 год; такий T
1/2 1/2
зумовлює тривалу дію препарату і можливість застосування його 1
р/добу; повільне виведення пов'язане з реабсорбцією препарату у
ниркових канальцях, а також його здатністю зв'язуватися білками
плазми (14-30%).
Показання для застосування ЛЗ: ангіна, гайморит, отит, пневмонія, бронхіт, запальні захворювання жовчо- та сечовивідних шляхів, бешиха, ранові інфекції, трахома, гонорея.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо 1 р/добу після їжі; дорослим при інфекціях легкого і середнього ступеня тяжкості в перший день призначають 1-2 г, у наступні дні - 0,5-1 г відповідно; після нормалізації t тіла препарат у підтримуючих дозах застосовують ще протягом 2-3 днів; курс лікування залежно від тяжкості захворювання становить 7-14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, нудота, блювання, диспептичні явища, алергічні реакції (кропив'янка), лейкопенія, кристалурія, гарячка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сульфаніламідів; виражені порушення функції нирок, печінки, вагітність, лактація; наявність в анамнезі реакцій на прийом сульфаніламідів (агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, медикаментозна гарячка, тяжкий дерматит, гепатит).
Форми випуску ЛЗ: табл. по 500 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище +25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Сульфадиметоксин, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Сульфадиметоксин, ЗАТ Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод"; ТОВ "Агрофарм"
Сульфадиметоксин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Сульфадиметоксин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
- Ко-тримоксазол (Co-trimoxasole)*
I. Бактисептол-Здоров'я, суспензія (200 мг/40 мг в 5 мл) по 80 мл, 100 мл у фл., ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Бі-тол, суспензія оральна (200 мг/40 мг в 5 мл) у фл., 5 мл суспензії містять: сульфометоксазолу 200 мг, триметоприму 40 мг, ТОВ "ДКП "Фармацевтична фабрика"
Бісептазол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, Український консорціум "Екосорб" для ТОВ "ВФК",
Бісептол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ВАТ "Фармак"
Ко-тримоксазол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Солюсоптол, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., ТОВ "Юрія-Фарм"
Трисептол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ЗАТ "Лекхім-Харків"
II. Бактрим, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., сироп для перорального застосування, 200 мг/40 мг у 5 мл у фл., "Roche Fontenay-sous-Bois" дочірня компанія концерну "F. Hoffmann-La Roche Ltd", Франція/Швейцарія
Бісептол, Бісептол(R), табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, сульфаметоксазолу 100 мг, триметоприму 20 мг, "Polfa Pabianice Pharmaceutical Works JSC", Польща
Бісептол, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., "Medana Pharma Terpol group Joint Stock Company", Польща
Бісептол, концентрат для приготування р-ну для інфузій по 5 мл (400 мг/80 мг) в амп., "Polfa Warsaw Pharmaceutical Works S.A.", Польща
Гросептол, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, "Polfa Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o.", Польща
Ориприм, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., "Cadila Healthcare Limited", Індія
Расептол, Расептол-120, -480, -960, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,1 г, 0,4 г, 0,9 г, триметоприму 0,02 г, 0,08 г, 0,16 г, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., "Elegant India", Індія
2.11. Хінолони
Їх поділяють на 4 покоління: нефторовані (I покоління) та фторовані (фторхінолони) хіноліни (II-IV покоління):
Класифікація хінолонів
------------------------------------------------------------------
|I покоління |II покоління |III покоління|IV покоління |
|--------------------+--------------+-------------+--------------|
|Налідиксова кислота |Норфлоксацин |Левофлоксацин|Моксифлоксацин|
|Піпемідова кислота |Ципрофлоксацин|Спарфлоксацин|Геміфлоксацин |
|Оксолінова кислота |Офлоксацин | |Гатифлоксацин |
| |Пефлоксацин | | |
| |Ломефлоксацин | | |
------------------------------------------------------------------
Хінолони I є активними переважно відносно грам(-) флори,
застосування налідиксової кислоти обмежується неускладненими
інфекціями нижніх відділів сечових шляхів та кишковими інфекціями
(особливо шигельоз у дітей). Ципрофлоксацин діє на грам(+) м/ои.
Важливе значення має активність відносно кишкової палички,
сальмонел, шигел, кампілобактеру, нейсерії, P. aeruginosa та ін.
Серед грам(+) флори найчутливіші стафілококи (крім MRSA). Є
активним відносно легіонел та M. tuberculosis, помірно активний
відносно пневмококів, ентерококів, хламідій. При лікуванні
хламідійних інфекцій спостерігають високий рівень невдач, тому
рекомендують застосовувати лише офлоксацин. Більшість анаеробів є
резистентними. Добре розміщується в організмі, створює високі
внутрішньоклітинні концентрації, виділяється переважно з сечею,
T = 3-4 год. Застосовують для лікування тяжких системних
1/2
інфекцій (включаючи нозокоміальні), гонореї та туберкульозу
(резервний препарат). Офлоксацин поступається ципрофлоксацину
своєю активністю відносно синегнійної палички, але є активнішим
відносно пневмококів та хламідій. Має майже 100% біодоступність
при прийомі п/о. Пефлоксацин дещо поступається ципрофлоксацину і
офлоксацину з АБ-активності, краще проникає через ГЕБ. Показання
до застосування: як у ципрофлоксацина (крім туберкульозу), можна
застосовувати при менінгіті. Норфлоксацин переважає за активністю
налідиксову кислоту, але поступається ципрофлоксацину.
Застосування обмежене інфекціями сечових шляхів, кишковими
інфекціями та простатитом. Ломефлоксацин має довготривалий T
1/2
(95-100 год), не взаємодіє з метилксантинами і непрямими
антикоагулянтами, відносно часто викликає фотосенсибілізацію.
Застосовують у комплексній терапії лікарсько-резистентного
туберкульозу. Левофлоксацин ("респіраторний" хінолон) і
моксифлоксацин переважають хіноліни II по активності відносно
пневмококу (в т.ч. пеніцилінорезистентні штами) та
внутрішньоклітинних патогенів (мікоплазми, хламідії).
Моксифлоксацин є активним відносно неспороутворюючих анаеробів, у
т.ч. B. fragilis, поступається ципрофлоксацину в активності
відносно синегнійної палички. Не має фототоксичності, менше за
інші хінолони впливає на довготривалість інтервалу Q-T.
Геміфлоксацин близький до моксифлоксацину, але діє вираженіше на
грам(-) флору та є найактивнішим серед фторхінолонів відносно
пневмококів.
Протипоказання до застосування усіх ЛЗ - гіперчутливість Нефторовані хінолони також протипоказані при тяжкій нирковій та/або ПеН, тяжкому церебральному атеросклерозі; фторхінолони - при годуванні груддю, дітям до 18 років (окрім інфекцій, що загрожують життю, за відсутності альтернативи).
Небажані реакції. Анорексія, нудота, блювання, розлад смаку, рідко - діарея, головний біль, запаморочення, порушення сну, дуже рідко - судоми. Подовження інтервалу Q-T на ЕКГ (ризик розвитку аритмії); висип, кропивниця, АО, васкуліт, фотосенсибілізація; тендініт (ризик розриву ахілового сухожилля).
Застереження. Дефіцит Г-6-ФД; захворювання, які супроводжуються подовженням інтервалу Q-T; одночасний прийом ЛЗ, які потенційно сповільнюють серцеву провідність (антиаритмічні засоби класів Ia, II та III, ТЦА; АПС та ін.). Прийом ГК (ризик розривів сухожиль, особливо у людей похилого віку); надмірна інсоляція. При довготривалості лікування > 2 тижні необхідно контролювати аналізи крові, функції нирок та печінки. При появі болів у сухожиллях слід перестати вживати й забезпечити спокій ураженому суглобові до зникнення симптомів. В/в вводити лише крапельно.
- Налідиксова кислота (Nalidixic acid)*
Фармакотерапевтична група: J01MB02 - уроантисетики та протимікробні засоби. Похідні хінолінів.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: має виражену антибактеріальну активність щодо грам(-)
бактерій, включаючи Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris,
P. rettgeri, E. coli, Enterobacter (Aerobacter), Klebsiella; діє
шляхом селективного пригнічення бактеріального синтезу ДНК; у
низьких концентраціях впливає тільки на проліферуючі м/о шляхом
пригнічення реплікації ДНК; при тривалому впливі вона інгібує
також бактеріальний синтез РНК та білка; мінімальна пригнічувана
концентрація становить 5-75 мкг/мл; у вищих концентраціях
бактерицидна дія здійснюється шляхом дезинтеграції молекул ДНК;
швидко всмоктується зі ШКТ, частково метаболізується в печінці та
швидко виводиться нирками; незмінена налідіксова кислота
визначається в сечі разом з її активним метаболітом,
гідрокси-налідіксовою кислотою, яка має таку ж антибактеріальну
активність, як і налідіксова кислота; гідрокси-налідіксова кислота
становить 30% біологічно активного препарату в крові та 85% - у
сечі; C становить 20-50 мкг/мл через 2 год після прийому натще
макс
1 г ; налідіксової кислоти здоровими особами; T становить
1/2
6-7 год; близько 93% зв'язується з білками плазми; максимальний
рівень активного препарату в сечі після прийому однократної дози
1 г становить у середньому близько 150-250 мкг/мл; приблизно 4%
налідіксової кислоти виводиться з калом; проникає через плаценту,
невеликі кількості з'являються в материнському молоці.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грам(-) м/о, чутливими до налідіксової кислоти; бактеріальна дизентерія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендується приймати натще, переважно за 1 год до їжі; для дорослих середня доза становить 4 г (по 2 капс. 4 р/добу) не менше 7 днів; якщо застосування препарату необхідно продовжити, доза може бути знижена до 1 капс. 4 р/добу; хворі з нирковою недостатністю; хворим із кліренсом креатиніну 20 мл/хв і нижче дозу зменшують на половину.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - сонливість, головний біль, запаморочення; токсичний психоз, короткочасні конвульсії (після передозування в хворих з епілепсією, церебральним артеріосклерозом; параліч VI черепного нерва; зір - суб'єктивне порушення зору (звичайно протягом перших декількох днів прийому препарату після прийому кожної дози), відчуття надмірної яскравості світла, змінене сприйняття кольору, утрудненість фокусування, зниження гостроти зору, диплопія; ШКТ - біль у животі, нудота, блювання, пронос; АР - висипання, свербіж, кропив'янка, еозинофілія, артралгія з тугорухливістю та набряком суглобів, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок і анафілактоїдні реакції; шкірні покриви - реакції світлочутливості (еритема та пухирі на експонованій поверхні шкіри, які можуть продовжувати з'являтися при експозиції сонячним світлом або при невеликих пошкодженнях поверхні шкіри протягом 3 місяців після відміни препарату); інші - холестаз, парестезія, метаболічний ацидоз, тромбоцитопенія, лейкопенія або гемолітична анемія, яка іноді супроводжується дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; конвульсії, хвороба Паркінсона, тяжкий церебральний артеріосклероз в анамнезі; ниркова та печінкова недостатності; дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази; порфирія; діти до 12 років; I триместр вагітності, лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г, капс. по 0,5 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Налідиксова кислота, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Невіграмон, "CHINOIN" Pharmaceutical and Chemical Works Co. Ltd., Угорщина
Неграм, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
- Піпемідинова кислота (Pipemidic acid)
Фармакотерапевтична група. J01MB04 - хінолони.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: уроантисептик хінолонового ряду; активний відносно до більшості грам(-) м/о (у тому числі E. coli, Proteus, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) і деяких грам(+) м/о, зокрема Staph. aureus; добре всмоктується з ШКТ; у сечі вона досягає високих концентрацій; ккскретується нирками практично у незміненому стані; рівень у сечі перевищує концентрації, необхідні для запобігання більшості інфекцій сечових шляхів.
Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. інфекції сечових шляхів, спричинені чутливими бактеріями; тривала терапія при пієлонефриті (у пацієнтів з частими рецидивами); рецидивуючий цистит у жінок.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: зазвичай доза становить 2 капс. по 200 мг два р/добу; при стафілококових інфекціях - по 2 капс. по 200 мг 3 р/добу; тривалість лікування звичайно становить 10 діб, а за необхідності більше; рекомендується вжити заходів для підвищення діурезу при лікуванні піпемідовою кислотою; при загостренні хр. інфекцій сечових шляхів у жінок (додатково до терапії лікарськими формами для прийому внутрішньо призначають цей же препарат у лікарській формі супозиторії) 1 супозиторій піхвовий на ніч, протягом 7-10 діб.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея; розлади ЦНС - розлади зору, збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, у поодиноких випадках - судоми, розлади сну та сенсорні порушення; реакції гіперчутливості - висипання на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізацію, с-м Стівенса-Джонсона; у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфат дегідрогенази може спостерігатись гемолітична анемія, еозинофілія, у хворих похилого віку і пацієнтів з порушеннями функцій нирок може спостерігатись тромбоцитопенія.
Протипоказання: гіперчутливість до піпемідової кислоти, хінолінів; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), тяжка печінкова недостатність, включаючи цироз печінки, порфірія, захворювання ЦНС (епілепсія та неврологічні стани зі зниженим судомним порогом); діти до 15 років.
Форма випуску ЛЗ: капс. по 200 мг, табл. по 0,2 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Піпемідин, ВАТ "Концерн "Стирол"
Уросепт, ЗАТ "Лекхім-Харків"
II. Палін, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Пимідель, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
- Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)*
Фармакотерапевтична група: J01MA02 - фторхінолони.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: один з найсильніших синтетичних протимікробних
препаратів широкого спектра дії з групи фторхінолонів; діє на
бактеріальну клітину як у стані спокою, так і під час розмноження;
чутливими до препарату in vitro є такі грам(-) м/о: ентеробактерії
(E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella
spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratia
marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp.,
Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); інші грам(-)
бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp., Plesiomonas
shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp.,
Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp.,
Moraxella (Branhamella) catarrhalis); деякі внутрішньоклітинні
патогени, чутливі до ципрофлоксацину (Legionella pheumophila,
Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes,
Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium
avium-intracellulare); підтверджена чутливість in vitro таких
грам(+) бактерій: Str. spp. (S. pyogenes, S. agalactiae); Staph.
spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S. saprophyticus),
Bacilus anthracis; чутливість Enterococcus faecalis та
Str. pneumoniae є помірною; добре всмоктується із ШКТ та швидко
розподіляється в тканинах і рідинах організму; C досягається
макс
через 1,5-2 год; загальна біодоступність становить 70-80%;
зв'язування з протеїнами плазми крові - приблизно 30%; оскільки
значна частина препарату знаходиться в плазмі крові у вільному
неіонізованому вигляді, майже вся його кількість може вільно
проникати в позасудинний простір; у зв'язку з цим його
концентрація в деяких тканинах і біологічних рідинах може бути
вищою, ніж у сироватці крові (простата, жовч, легені, слиз
бронхів, паренхіматозні органи; в осіб похилого віку C на
макс
50-100% перевищують такі у молодих людей; прийом препарату разом з
їжею дещо стримує його засвоєння, але загальна біодоступність така
ж, як і при його застосуванні натщесерце; первинний метаболізм
проходить у печінці; 15% препарату біотрансформується у менш
активні або неактивні метаболіти; невелика кількість загальної
дози має ентерогепатичну рециркуляцію; виводиться частково через
жовчні шляхи та зі слизом ШКТ (20% у незміненому стані та 5-6% у
вигляді метаболітів), але в основному виводиться нирками з сечею
(45% у незміненому стані та 11% - метаболіти); середній загальний
кліренс становить 8,9 мл/хв, а нирковий - 3-5 мл/хв.; T
1/2
становить 4-5 год; у пацієнтів з порушеною фунцією нирок
концентрації препарату в сироватці вищі та T подовжений.
1/2
Показання до застосування ЛЗ: бактеріальні інфекції: захворювання дихальних шляхів - г. і хр.(у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз; інфекції ЛОР-органів - середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт; інфекції нирок і сечовивідних шляхів - цистит, пієлонефрит; інфекції органів малого таза і статевих органів - простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт, гонорея, м'який шанкр, хламідіоз; інфекції черевної порожнини - бактеріальні інфекції ШКТ, жовчних шляхів, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера; інфекції шкіри і м'яких тканин - інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона; інфекції кісток і суглобів - остеомієліт, септичний артрит; сепсис; інфекції на фоні імунодефіциту, який виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами, або у хворих з нейтропенією; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: середні рекомендовані дози для дорослих - 250-500 мг 2-3 р/добу (протягом 5-14 днів або принаймні ще 3 дні після зникнення клінічних проявів інфекції); при неускладнених інфекціях - по 250 мг 2 р/добу; при тяжкому перебігу інфекцій - 500-750 мг 2-3 р/добу; курс лікування - 7-14 днів; при хр. остеомієліті курс лікування продовжують до 4-6 тижнів; при г. гонореї - одноразово 0,5-1,0 г; при інфекціях сечовивідних шляхів - по 250-500 мг 2 р/добу; курс лікування - 7-10 днів; при неускладненій гонореї - по 250-500 мг одноразово; при сполученні гонокової інфекції з хламідійною і мікоплазмовою - по 750 мг кожні 12 год протягом 7-10 днів; при шанкроїді - по 500 мг 2 р/добу протягом кількох днів; при менінгококовому носійстві у носоглотці - одноразово 500 мг або 750 мг; при хр. носійстві сальмонел - внутрішньо по 250 мг 4 р/добу; курс лікування - до 4 тижнів; за необхідності дозу можна збільшити до 500 мг 3 р/добу; при пневмонії, остеомієліті - внутрішьно по 750 мг 2 р/добу; тривалість лікування остеомієліту може становити до 2 місяців; при інфекціях ШКТ, спричинених Staph. aureus - по 750 мг кожні 12 год протягом 7-28 днів; лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізації t або зменшення клінічних симптомів; максимальна добова доза - 1000 мг; пацієнтам з порушеною функцією нирок при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв (або рівні креатиніну в сироватці крові вище 2 мг/100 мл) призначають половину середньої дози 2 р/добу або повну середню дозу 1 р/добу; пацієнтам похилого віку дозу зменшують на 30%; при тяжкому перебігу інфекцій (наприклад при рецидивуючому муковісцидозі, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів), спричинених Pseudomonas або стафілококами, при г. пневмоніях, спричинених Str. pneumoniae і при хламідійних інфекціях сечостатевих органів доза повинна бути підвищена до 750 мг кожні 12 год; парентерально дорослим призначають в/в краплинно без розведення; разова доза становить 100-400 мг 2 р/добу; курс лікування - 7-10 днів, при тяжких та змішаних інфекціях термін лікування збільшується; при інфекціях сечових шляхів, ЛОР-органів, кісток та суглобів вводять по 200-400 мг 2 р/добу; при внутрішньочеревних інфекціях та септицемії, захворюваннях шкіри та м'яких тканин - 400 мг 2 р/добу; тривалість інфузії становить 30 хв при введенні препарату в дозі 200 мг та 60 хв - при введенні в дозі 400 мг; при порушенні функції нирок спочатку вводять у дозі 200 мг, а далі з урахуванням кліренсу креатиніну (якщо кліренс менш, ніж 20 мл/хв, разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 р/добу або звичайну разову дозу вводять 1 р/добу).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, головний біль, втомлюваність, запаморочення, занепокоєння та висипи; інше - артралгія, збільшення рівня трансаміназ у сироватці, відчуття серцебиття, гіпертензія, біль у грудях, зниження гостроти зору, порушення слуху, смакових відчуттів, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, холестаз, підвищення внутрішньочерепного тиску, пітливість, атаксія, тремор, судоми, безсоння, депресії, психоз, фотосенсибілізація, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, тромбоз, серцеві аритмії, вагініт, поліурія, протеїнурія, гематурія, тендовагініт, бронхоспазм, легеневу емболія, випіт у плевральну порожнину; при підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіж шкіри, висипки, кропив'янка; рідко можливі ниркова недостатність і псевдомембранозний коліт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фторхінолонів, вагітність, період годування груддю, дітям і підліткам віком до 18 років; не виключена можливість ушкодження суглобового хряща.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250, по 500 мг, по 750 мг; р-н для в/в інфузій, 2 мг/мл по 50 мл (100 мг), 100 мл (200 мг), 200 мл (400 мг) у фл.; концентрат для приготування р-ну для інфузій, 10 мг/мл по 10 мл (100 мг) в амп.; р-н для ін'єкцій 0,2% по 100 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Ципроксол, ЗАТ "ФФ "Дарниця"
Ципрофарм(R), Ципрофлоксацин, ВАТ "Фармак"
Ципрофлоксацин-Дарниця, ЗАТ "ФФ "Дарниця"
Ципрофлоксацин, ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
Ципрофлоксацин, ТОВ "Юрія-Фарм"
II. Ципрофлоксацин-Новофарм, ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез"
Бактифлокс(ТМ)-250 Лактаб, -500 Лактаб, "Mepha Lda." під наглядом "Mepha Ltd."; "Sofarimex Lda." для "Mepha Lda.", Португалія/Швейцарія
Іфіципро, "Unique Pharmaceutical Laboratories", Індія
Медоциприн, "Medochemie Ltd", Кіпр
Реципро-250, -500, "Aurobindo Pharma Ltd.", Індія
Сіфлокс, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина
Ципринол(R), "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Ципротад 250, 500, "TAD Pharma GmbH", Німеччина
Ципробел, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина
Ципробід, "Cadila Healthcare Ltd", Індія
Ципробай(R), "Bayer AG", Німеччина
Ципровін 250, "Alembic Ltd", Індія
Ципрогексал(R), "Hexal AG", Німеччина
Ципрокс, "Claris Lifesciences Limited", Індія
Ципрол, "Bosnalijek d.d.", Боснія і Герцеговина
Ципролет, "Dr. Reddy's Laboratories Limited", Індія
Ципром-250, Ципром-500, "Synmedic Laboratories", Індія
Ципронат, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія
Ципронекс, "Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща
Ципрофлоксацин-Максфарма, "MaxPharma (UK) Limited", Індія
Ципрофлоксацин-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада, "VENUS REMEDIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Ципрофлоксацин-ФПО, ЗАТ "ФП "Оболенське", Російська Федерація
Цитерал(R), "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія
Цитровенот, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція
Цифран, Цифран OD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
- Норфлоксацин (Norfloxacin)*
Фармакотерапевтична група: J01MA06 - протимікробні препарати для системного застосування. Фторхінолони.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: пригнічує синтез бактеріальної ДНК; активний до
Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують
пеніциліназу); ефективний щодо патогенних м/о, що спричиняють
інфекції сечовивідних шляхів, таких як E. coli, Enterobacter spp.,
Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa i Serratia
marcescens; м/о, які спричиняють запалення тонкого кишечнику,
таких як E. coli, Salmonella enteritis i Campylobacter spp.;
помірно активний щодо окремих штамів Ureaplasma urealyticum; існує
часткова перехресна резистентність з іншими фторхінолонами;
не існує перехресної резистентності з пеніцилінами,
цефалоспоринами, тетрациклінами, макролідами, аміноглікозидами і
сульфоніламідами, 2,4-дигідропіримідинами або їх комбінаціями;
метицилін-резистентні стафілококи є стійкими до фторхінолонів;
після прийому внутрішньо шкидко всмоктується; ступінь всмоктування
становить 30-40% від прийнятої внутрішньо дози; протягом 1-1,5 год
після прийому 400 мг його рівень у плазмі крові досягає
0,84-1,64 мг/л; час досягнення C становить 0,75-2 год
макс
незалежно від дози, слабко зв'язується з білками крові;
виявляється в амніотичній рідині і крові пуповини, виділяється у
материнське молоко; видаляється з організму як за допомогою
метаболічного перетворення, так і шляхом виведення із сечею та
жовчю; виділення із сечею здійснюється через клубочкову фільтрацію
та канальцеву секрецію; T становить 2,7-3,5 год при дозі 400 мг
1/2
1 р/добу і 5,3-5,4 год при дозі 400 мг 2 р/добу.
Показання для застосування ЛЗ: г. і хр. інфекцій верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів (цистит, пієліт, цистопієліт, пієлонефрит); інфекцій сечовивідних шляхів, пов'язаних з хірургічними втручаннями та урологічними процедурами або сечокам'яною хворобою; профілактика інфекцій, які спричиняють грам(-) бактерії, у пацієнтів з ослабленим імунітетом і тяжкою нейтропенією.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати перорально 2 р/добу (вранці і ввечері), але можна приймати 1 /добу; неускладнений г. цистит - 400 мг 2 р/добу 3 дні; інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг 2 р/добу 7-20 днів; хр. рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг 2 р/добу до 12 тижнів; профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленим імунітетом і тяжкою формою нейтропенії - 400 мг 2-3 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: екзантема, біль і спазми в животі, нудота, головний біль, запаморочення, сонливість, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, інтерстиціальний нефрит, петехії, геморагічні були і папули з утворенням кірки як прояву залучення судин (васкуліт); ексфоліативний дерматит, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєлла, ексудативна поліморфна еритема, свербіж, фотосенсибілізація, помірна гастралгія, печія, блювання, діарея, анорексія, псевдомембранозний коліт, панкреатит, гепатит, втома, зміна настрою, парестезія, безсоння, депресії, занепокоєння, дратівливість, ейфорія, дезорієнтація, галюцинації, збентеження, полінейропатія, включаючи с-м Гійєна-Барре, епілептиформні напади; прискорене серцебиття; гемолітична анемія; вагінальний кандидоз; дизопія, посилена сльозотеча, дзвін у вухах; артрит, міалгія, артралгія, тенденіт, тендовагініт; запалення ахілового сухожилля, (яке може призводити до його розриву ахілового); зміни лабораторних показників - еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, збільшення рівнів глутамат-оксалоацетат-трансамінази, глутамат-піруват-трансамінази і лужної фосфатази сироватки крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних хінолону; наявність в анамнезі тендинітів або розривів сухожиль, пов'язані з лікуванням похідними хінолону; вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівкою, по 400 мг, капс. по 0,2 г
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Норфлоксацин, ВАТ "Концерн "Стирол"
Норфлоксацин, ТОВ "Стиролбіофарм"
Норфлоксацин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Ноліцин, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Норбактин, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Норфлогексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина
Норфлоксацин, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія
Ренор-200, -400, "Aurobindo Pharma Ltd.", Індія
Ютибід, "Lupin Ltd", Індія
- Офлоксацин (Ofloxacin)*
Фармакотерапевтична група: J01MA01 - фторхінолони.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: дія пов'язана з пригніченням ділення клітин,
структурними змінами цитоплазми та загибеллю м/о; має широкий
спектр дії; впливає здебільшого на грам(-) та деякі грам(+) м/о;
активний до E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia
spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Pseudomonas spp. (у тому числі Pseudomonas aeruginosa),
Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella
parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. (у тому числі
Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis,
Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori,
Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella
vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staph. spp.,
Str. spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes,
Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium
tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами); після прийому
внутрішньо швидко та майже повністю всмоктується (близько 95%);
C досягається через 1-2 год; з білками плазми зв'язується
макс
близько 25%; добре проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні
макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації
в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози,
нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить крізь
гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри; виводиться в
незмінному вигляді головним чином із сечею (до 90%); невелика
частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком; T
1/2
становить 4,5-7 год; після одноразового застосування внутрішньо
0,2 мг у сечі виявляється протягом 20-24 год.
Показання до застосування ЛЗ: тяжкі інфекції дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, загострення бронхіту), ЛОР-органів (крім г. тонзиліту), інфекції шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малого таза, г. та хр. інфекції сечостатевої системи (у тому числі гонорея, простатит), хламідійні інфекції, септицемія, бактеріальні виразки рогівки, кон'юнктивіт; комплексна терапія туберкульозу, профілактика інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: всередину: застосовують внутрішньо до або після їжі; дорослі приймають по 1-2 табл. 2 р/добу; максимальна добова доза становить 0,8 г; курс лікування - 7-10 днів (за показаннями прийом можна продовжити до 1 місяця); при гонореї - 2 табл. (0,4 г) одноразово; при захворюваннях печінки добова доза не повинна перевищувати 0,4 г; при захворюваннях нирок доза залежить від кліренсу креатиніну; парентерально вводять дорослим в/в крапельно залежно від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг (100-200 мл) 2 р/добу при середній тривалості лікування 7-10 днів; при хр. бронхітах у фазі загострення вводять 200 мг 1 р/добу протягом 7-10 днів; при г. синуситах - 200 мг 1 р/добу протягом 10 днів; при негоспітальній пневмонії - 200 мг 1-2 р/добу протягом 7-14 днів; при неускладнених інфекціях сечових шляхів 200 мг одноразово або по 100 мг протягом 3 днів, а при ускладнених - 200 мг 1 р/добу протягом 7-10 днів; для лікування інфекції шкіри і м'яких тканин рекомендована доза 100 мг протягом 5-7 днів; при порушенні функції нирок - вводять початкову дозу 200 мг, а потім по 100 мг кожні 24 год при кліренсі креатину менше, ніж 20 мл/хв.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, анорексія, діарея, біль у животі, сухість у роті, псевдомембранозний коліт; ЦНС - головний біль, галюцинації, безсоння, неспокій, зниження швидкості реакції, збудження, тремор, судоми, парестезії, фобії, порушення координації, смаку, нюху, зору, диплопія, розлад кольорового сприйняття; система кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична та апластична анемія; АР - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема, токсичний некроз шкіри; сечовидільна система - г. інтерстиціальний нефрит, порушення видільної функції нирок з підвищенням рівня сечовини та креатиніну; інші - васкуліт, тендиніт, міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворих на ЦД), дисбактеріоз, фотосенсибілізація, суперінфекція.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (у тому числі до фторхінолонів); епілепсія; ураження ЦНС, що супроводжується зниженням порогу судомної готовності (після ЧМТ, інсульту, запальних процесів ЦНС); дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність і годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200; 400 мг; табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 400; 800 мг; табл. по 0,2 г; р-н для інфузій, 200 мг/100 мл по 100 мл у фл.; р-н для інфузій 0,2% по 100 мл або по 200 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Офлобак, Офлоксацин, ВАТ "Київмедпрепарат"
Офлоксацин, ТОВ "Юрія-Фарм"
Офлоксацин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фабрика"Дарниця"
Офлоксацин-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"
II. Заноцин, Заноцин OD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Зофлокс 200, Зофлокс 400, "FDC Limited", Індія
Лофлокс, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Офдл Тад 200, "TAD Pharma GmbH", Німеччина
Офло(R), "Unique Pharmaceutical Laboratories", Індія
Офлогексало, "Hexal AG", Німеччина
Офлоксацин, "Elegant India", Індія
Офлоксацин-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Офлоксин 200; Офлоксин 400; Офлоксин ІНФ, "Zentiva" a.s., Чехія
Таривід, "Aventis Pharma Limited", Індія
- Левофлоксацин (Levofloxacin)*
Фармакотерапевтична група: J01MA12 - фторхінолони.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: інгібує біосинтез ДНК, зупиняє поділ бактеріальних
клітин; має широкий спектр дії, ефективний відносно Enterococcus
faecalis, Staph. aureus, Staph. epidermidis, Str. pneumoniae,
Str. pyogenes і Str. agalactiae, Viridans group streptococci,
Enterobacter cloacaae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter
agglomerans, Enterobacter sakazakii, E. coli, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae,
Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis,
Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas
fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,
Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter
calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus,
Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens,
Clostridium perfringens; після введення внутрішньо швидко
всмоктується; біодоступність становить 99%; прийом їжі мало
впливає на швидкість і повноту абсорбції; C досягається через
макс
1-2 год і при дозах 250 мг і 500 мг становить 2,8 і 5,2 мкг/мол
відповідно; з білками плазми зв'язується 30-40%; легко проникає в
легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи,
поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги; у печінці
невелика частина метаболізується; T - 6-8 год, виводиться
1/2
переважно нирками; менше 5% екскретується у вигляді продуктів
біотрансформації; у незміненому вигляді із сечею протягом 24 год
виводиться 70% і за 48 год - 87%, у калі за 72 год виявляється 4%
прийнятої внутрішньо дози; рівноважна концентрація після повторних
аплікацій досягається через 3 дні; після в/в 60-хвилинної інфузії
в дозі 500 мг C дорівнює 6,2 мкг/мол; при в/в одноразовому і
макс
багаторазовому введенні обсяг розподілу після тієї ж (500 мг) дози
становить 89-112 л, C - 6,2 мкг/мол, T - 6,4 год.
макс 1/2
Показання до застосування ЛЗ: інфекції НДШ (загострення хр. бронхіту, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів, нирок, статевих органів (г. пієлонефрит, урогенітальний хламідіоз), шкіри і м'яких тканин (атероми, абсцеси, фурункули).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають 1 або 2 р/добу, незалежно від прийому їжі; тривалість лікування становить не більше 14 днів; продовжувати лікування протягом 48-72 год після нормалізації t тіла або підтвердженої мікробіологічними тестами відсутності збудників; при г. синуситах слід приймати 500 мг 1 р/добу протягом 10-14 днів; при загостренні хр. бронхіту - 250-500 мг 1 р/добу 7-10 днів; при позагоспітальній пневмонії - 500 мг 1-2 р/добу 7-14 днів; при ускладненні інфекції сечовивідних шляхів - 250 мг 1 р/добу 7-10 днів; при інфекціях шкіри - 150-500 мг 1-2 р/добу 7-14 днів; при порушенні функціїх нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв) у першу добу призначають повну дозу препарату, в наступні - зменшують дозу залежно від кліренсу креатинін; в/в краплинно дорослим - по 500 мг 2 р/добу; при інфекціях сечовивідних шляхів - 250 мг 1 р/добу; при інфекціях шкіри та м'яких тканин - по 250 мг 2 р/добу; максимальна добова доза становить 1 000 мг; середня тривалість лікування - 5-7 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, як прояв псевдомембранозного коліту, гіпербілірубінемія; ЦНС - головний біль, втомлюваність, відчуття тривоги, загальне пригнічення, порушення сну, запаморочення, рухове збудження; АР - шкірні висипи, свербіж, фотосенсибілізація, розвиток набряку обличчя, голосових зв'язок; система кровотворення - лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності АлАТ і АсАТ; сечовивідна система - нефротичний с-м, г. ниркова недостатність; інші - міальгія, артралгія, порушення зору, тахікардія, зниження АТ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хінолінів; епілепсія; наявності в анамнезі побічних реакцій з боку сухожилок після попереднього застосування хінолінів; діти і підлітки віком до 18 років, вагітність, період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250; 500 мг; табл., вкриті оболонкою, по 0,5 г; р-н для інфузій по 100 мл (500 мг) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Левофлоксацин 250, ТОВ "Фарма Старт"
Лефлок, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Дарниця"
Лефлокс, ВАТ "Київмедпрепарат"
Лефлоцин, ТОВ "Юрія-Фарм"
Флоксіум, "Артеріум Корпорація"
II. Л-Флокс, "Lupin Limited", Індія
Левофлокс, Левофлокс Інфузія, "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Локсоф, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Таванік(R), "Aventis Pharma", Німеччина/Франція.
- Пефлоксацин (Pefloxacin)*
Фармакотерапевтична група: J01MA03 - фторхінолони.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антибактеріальна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах;
грам(-) бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у
фазі спокою, а грам(+) бактерії чутливі тільки у фазі поділу;
особливо активний до аеробних грам(-) бактерій; також до
препарату: Aeromonas spp., Campylobacter spp,, Citrobacter spp.,
Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella
catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia
spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia
spp., Ureaplasma urealyticum. Середньочутливі: Str. spp.,
Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacler spp.,
Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, ChlamyJia spp.; при
пероральному прийомі швидко всмоктується; С спостерігається
макс
через 90 хв після прийому; біодоступність препарату 90-100%; на
25-30% зв'язується з білками плазми, рівномірно розподіляється по
органах і тканинах; на відміну від інших фторхінолонів пефлоксацин
добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр; T - 8-12 год;
1/2
при зниженні кліренсу креатиніну менш 10 мл/хв T збільшується
1/2
до 11-15 год; піддається метаболізму в печінці; виводиться в
основному нирками, близько 30% виводиться з калом у вигляді
метаболітів і в незміненому вигляді; добре проникає в органи і
тканини, у тому числі в мозок, кістки, слизові оболонки, слинні
залози, лімфоїдні утворення (мигдалики), щитовидну залозу, шкірні
покриви.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції, спричиненні чутливими до препарату м/оами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки та гортані), інфекції очей, інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпіема жовчного міхура), інфекції нирок, сечовивідних шляхів та ШКТ (сальмонельоз, черевний тиф), інфекції органів малого таза (аднексит і простатит), кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин; інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис, ендокардит, менінгоенцефаліт, остеомієліт, гонорея, хламідіоз, епідидиміт, м'який шанкр, хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції, профілактика хірургічної інфекції.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо натще; при неускладнених інфекціях - по 0,4 г 2 р/добу; курс лікування становить 1-2 тижні та не повинен перевищувати 4 тижнів; при незначних порушеннях функції печінки - 0,4 г 1 р/добу; при більш виражених порушеннях - 0,4 г 1 раз на 36 год; при важкій патології печінки - 0,4 г 1 раз на 2 доби; при порушеннях функції нирок - по 0,2 г 2 р/добу; в/в крапельно вводять 400 мг р-ну протягом 1 год: перша доза - 800 мг, а потім по 400 мг кожні 12 год; максимальна добова доза для дорослих 1200 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль; ЦНС - головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності; система кровотворення - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при застосуванні дози 1600 мг/добу); дерматологічні реакції - шкірний свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація; кістково-м'язова система - міалгія, артралгія, тендиніт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фторхінолонів; гемолітична анемія, церебральний атеросклероз, епілепсія, порушення функції печінки та нирок, судомний с-м невстановленої етіології, дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази, вагітність, період годування груддю, дитячий вік (до 15 років).
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг; концентрат для приготування р-ну для в/в ін'єкцій, 80 мг/1 мл по 5 мл (400 мг) в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 0,4 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Пефлоксацин, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
Пефлоксацин, ТОВ "Авант" для ТОВ "Фармацевтичний завод "Фармадом"
Пефлоцин, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Дарниця"
II. Абактал(R), "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Пелокс-400, "Wockhardt Ltd", Індія
Пефлоксацин-Нортон, "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Юнікпеф, "Unique Pharmaceutical Laboratories "J.B. Chemicals" Pharmaceuticals Ltd", Індія.
- Моксифлоксацин (Moxifloxacin)*
Фармакотерапевтична група: J01MA14 - фторхінолони.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: дія призводить до загибелі мікробних клітин; перехресної
резистентності між моксифлоксацином та пеніцилінами,
цефалоспоринами, аміноглікозидами, макролідами і тетрациклінами
не відмічається; не спостерігалось випадків плазмідної
резистентності; резистентність до препарату розвивається повільно;
відмічаються випадки перехресної резистентності до хінолінів; in
vitro активний відносно широкого спектра грам(+) та грам(-) м/о,
анаеробів, кислотостійких бактерій і атипічних форм, таких як
Mycoplasma, Chlamidia, Legionella; ефективний щодо бактерій,
резистентних до бета-лактамних і макролідних а/б; спектр
антибактеріальної активності моксифлоксацину включає нижченаведені
м/о: грам (+) - Str. pneumoniae, Str. pyogenes (група А*;
Str. milleri; Str. mitior; Str. agalactiae; Str. dysgalactiae;
Staph. aureus, Staph. cohnii; Staph. epidermidis, Staph.
haemolyticus; Staph. hominis; Staph. saprophyticus; Staph.
simulans; Corynebacterium diphtheriae. Грам негативні: Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae;
Moraxella catarrhalis, E. coli; Enterobacter cloacae; Bordetella
pertussis; Klebsiella oxytoca; Enterobacter aerogenes;
Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter
sakazaki; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella
morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; анаероби -
Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides
fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron;
Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Porphyromonas spp.;
Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus;
Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.;
Clostridium perfringens; Clostridium ramosum, Chlamydia
pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae; Legionella pneumophila;
Coxiella burnettii; менш активний відносно Pseudomonas aeruginosa,
Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas
maltophilia; при пероральному прийомі швидко та майже повністю
всмоктується із ШКТ; абсолютна біодоступність досягає майже 91%; у
діапазоні доз 50-1200 мг при одноразовому прийомі та у дозах по
600 мг на добу протягом 10 діб фармакокінетика є лінійною; після
одноразового прийому 400 мг C досягається протягом 0,5-4 год і
макс
становить 3,1 мг/л; швидко розподіляється в тканинах та органах і
зв'язується з білками крові приблизно на 45%; високих концентрацій
препарат досягає у тканинах легенів (у т.ч. в альвеолярних
макрофагах), слизовій бронхів, у носових пазухах та осередках
запалення; піддається біотрансформації 2-ї фази та виводиться з
організму нирками, а також з фекаліями як у незміненому вигляді,
так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів; T
1/2
приблизно 12 год; середній загальний кліренс після прийому в дозі
400 мг становить 179-246 мл/хв.; 19% одноразової дози (400 мг)
виводиться у незміненому вигляді із сечею та 25% - з фекаліями.
Показання до застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату м/о: г. синусит; негоспітальна пневмонія; загострення хр. бронхіту; інфекційні ураження шкіри та м'яких тканин, ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтрабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендується приймати по 1 табл. (400 мг) на день при будь-яких інфекціях; тривалість терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом; загострення хр. бронхіту - 5 днів; негоспітальна пневмонія - 10 днів; г. синусит - 7 днів; інфекційні ураження шкіри та м'яких тканин - 7 днів; тривалість лікування перорально може досягати 14 днів; негоспітальна пневмонія: загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в, потім прийом внутрішньо) 7-14 днів; ускладнені інфекції шкіри і підшкірних структур - загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 7-21 день; ускладнені інтраабдомінальні інфекції - загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 5-14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: СС система - подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією, тахікардія, підвищення або зниження АТ, відчуття серцебиття, непритомність, периферичні набряки, вазодилятація ("приплив" крові до обличчя); ШКТ - болі в животі, нудота, діарея, блювання, симптоми диспепсії, зміна "печінкових" проб, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, запор, стоматит, відсутність апетиту, стоматит, глосит, підвищення гама-глутамілтранспептидази та амілази, гастрит, зміна кольору язика, дисфагія, жовтуха (переважно холестатична), діарея (спричинена Clostridium difficile); органи чуття - зміна смакових відчуттів; нервова система - запаморочення, головний біль, бессоння, нервозність, відчуття тривоги, тремор, парестезії, галюцинації, деперсоналізація, підвищення м'язового тонусу, порушення координації, ажитація, амнезія, афазія, емоціональна лабільність, порушення сну, розлад мови, порушення процесу мислення, зниження тактильного відчуття, патологічні сновидіння, судоми, сплутаність свідомості, депресія; загальні реакції - астенія, кандидоз, загальна слабкість, біль у грудній клітці, біль у ділянці таза, набряк обличчя, біль у спині, зміна лабораторних тестів, АР реакції, біль у ногах; кров і лімфатична система - лейкопенія, зниження або підвищення рівня протромбіну, еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження рівня тромбопластину, анемія; опорно-рухова система - артралгія, міальгія, артрит, пошкодження сухожиль; дихальна система - задишка, бронхоспазм; шкіра - висипання, свербіж, пітливість; сечостатева система - вагінальний кандидоз, вагініт; метаболізм: гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія, підвищення ЛДГ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років; епілепсія; вагітність і період лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 400 мг; р-н для інфузій 400 мг фл. 250 мл, N 1.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Авелокс(R), "Bayer AG", Німеччина.
- Гатіфлоксацин (Gatifloxacin)*
Фармакотерапевтична група: J01M A16 - фторхінолони.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грам(-) та грам(+) м/о.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: до дії препарату чутливі: грам (+) м/о: Staph. aureus,
Str. pneumoniae, Str. pyogenes; грам(-) м/о: Haemophillus
influenzae (включаючи штами продукуючі бета-лактамази),
Haemophilias parainfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella
catarrhalis (включаючи штами продукуючі бета-лактамази), E. coli,
Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами
продукуючі бета-лактамазу); атипові збудники: C. pneumoniae,
C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
помірно чутливі: грам (+) м/о: Str. milieri, Str. mitior,
Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staph. cohnii,
Staph. epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами),
Staph. haemolyticus, Staph. hominis, Staph. saprophyticus,
Staph. simulans, Corynebacterium diphtheriae; грам (-) м/о:
Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes,
Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter
sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella
morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаероби:
Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides
fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron,
Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.,
Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus,
Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp.,
Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum; атипові збудники:
Legionella pneumophila, Caxiella burnettii; мікобактерії
туберкульозу, H. Pylori; абсорбується з ШКТ; абсолютна
біодоступність становить 96%; C відзначається через 1-2 год
макс
після прийому внутрішньо; пероральний і в/в шлях введення
вважаються взаємозамінними; фармакокінетика є лінійною у діапазоні

................
Перейти до повного тексту